Орунгамин при отрубевидном лишае

Обновлено: 28.04.2024

итраконазола пеллеты 455 мг (Активное вещество: итраконазол 100 мг, Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5), бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е-100), сахароза (сахар)).

Капсулы твердые желатиновые № 0.

Состав капсул: корпус: желатин; крышечка: краситель индигокармин, титана диоксид, желатин.

Описание

Капсулы № 0, крышечка — непрозрачная синяя, корпус — прозрачный натурального цвета желатина. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от почти белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J02AC02]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении:

дерматофитов (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum),
дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis),
плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium mameffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii. Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp..

Некоторые штаммы могут быть устойчивы к действию итраконазола: С. glabrata, С. krusei, С. tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp.. Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.. Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед. после прекращения терапии (при системных микозах), через 6-9 мес. — при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневною курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0.03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• поражение кожи и слизистых оболочек:

дерматомикозы;
вульвовагинальный кандидоз;
разноцветный лишай,
кандидоз слизистой оболочки полости рта; кератомикоз;
глубокие висцеральные кандидозы.

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами:

системный аспергиллез и кандидоз;
криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны;
гистоплазмоз;
споротрихоз;
паракокцидиоидоз;
бластомикоз;
прочие редко встречающиеся системные микозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1 .Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам.

2.Хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний).

3.Одновременный прием следующих лекарственных средств:

препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4, которые могут удлинять QT интервал (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин);
ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
пероральный прием триазолама и мидазолама;
препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин);
нисолдипина, элетриптана.

4.Детский возраст до 3-х лет.

5.Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ — почечная/печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т. ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации, женщинам, применяющим итраконазол, следует прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Принимать итраконазол внутрь, сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Показание	Доза	Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз	200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки	1 день или 3 дня
Разноцветный лишай	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
Дерматомикоз гладкой кожи	200 мг 1 раз в сутки или 100 мг 1 раз в сутки	7 дней или 15 дней
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы	200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки	7 дней или 30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта	100 мг 1 раз в сутки	15 дней
Грибковый кератит	200 мг 1 раз в сутки	21 день Возможна коррекция длительности лечения с учетом положительной динамики клинической картины

При кандидозе слизистой оболочке полости рта биодоступность препарата, при пероральном приеме, может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, опти мальный клинический и микологический эффект достигается через 2-4 недели после окончания лечения при заболе ваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, алопеция, фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.

Со стороны органов зрения и слуха: нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности «печеночных» ферментов; диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия; гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, недержание мочи, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные отсутствуют. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка, принять активированный уголь.

Симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.

Итраконазол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных печеночных ферментов, не рекомендуется.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. При применении сопутствующих препаратов необходимо изучить информацию, касающуюся их метаболизма. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»). Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.

Лекарственные средства, назначать которые одновременно с итраконазолом не рекомендуется:

• Терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левацетилметадол, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин.

• Мидазолам для приема внутрь и триазолам.

• Препараты алкалоидов спорыньи такие, как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин.

• Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов «медленных» кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами.

При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.

• ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);

• некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, в том числе винкристин и винбластин; бусульфан, доцетаксел, триметрексат);

• метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);

• некоторые иммунодепрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус);

• некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ- КоА редуктазы (аторвастатин);

• некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, флутиказон и метилпреднизолон);
•. дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина);

• другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного
введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, репаглинид, фентанил.

Взаимодействия между итраконазолом, зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Влияние на связывание белков.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

• Эффективность итраконазола для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.

• При возникновении факторов риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т. ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения итраконазолом терапию следует отменить.

• При приеме итраконазола у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.

• 1 капсула орунгамина содержит 4 хлебных единицы (ХЕ).

ВОЗДЕЙСТВИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТАТЬ С ТЕХНИКОЙ

Воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой не оказывает.

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы по 100 мг.

По 5 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5, 10, 15, 20, 30 или 50 капсул в контейнер полимерный. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в защищенном от детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Юридический адрес:

445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):

445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Орунгамин - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Орунгамин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ирунин ®

Капсулы размер №0, желтого цвета, содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
итраконазол	100 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 130.17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) - 16.26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0.08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0.01 мг, сахарная крупка - 163.17 мг, сахароза (сахар) - 54.31 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид - 1.333%, краситель хинолиновый желтый - 0.9197%, краситель солнечный закат желтый - 0.0044%, желатин - до 100%.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
6 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
15 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетика

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

Показания активных веществ препарата Ирунин ®

Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B35.0	Микоз бороды и головы
B35.1	Микоз ногтей
B35.2	Микоз кистей
B35.3	Микоз стоп
B35.4	Микоз туловища
B35.6	Эпидермофития паховая
B36.0	Разноцветный лишай
B37.0	Кандидозный стоматит
B37.1	Легочный кандидоз
B37.2	Кандидоз кожи и ногтей
B37.3	Кандидоз вульвы и вагины
B37.4	Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6	Кандидозный эндокардит
B37.7	Кандидозный сепсис
B37.8	Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38	Кокцидиоидомикоз
B39	Гистоплазмоз
B40	Бластомикоз
B41	Паракокцидиоидомикоз
B42	Споротрихоз
B44	Аспергиллез
B45	Криптококкоз
H19.2	Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при длительном применении - дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Лекарственное взаимодействие

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

1 капсула содержит активное вещество: итраконазол 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Показания к применению

Поражение кожи и слизистых оболочек ( дерматомикозы, вульвовагинальный кандидоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз, глубокие висцеральные кандидозы). Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами. Системные микозы (системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, прочие редко встречающиеся системные микозы).

Противопоказания

Гиперчувствительность к итраконазолу и компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность. Одновременный прием следующих лекарственных средств (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертинол, терфенадин), ингибиторов ГМГ-Коа редуктазы (симвастатин, ловастатин). При одновременном пероральном приеме тиазолама и мидазолама, препаратов алкалоидов спорыньи, нисолиптина, элетриптана. Детский возраст до 3х лет. Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. При беременности и в период лактации применение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя).

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг. По 5 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5, 10, 15, 20, 30 или 50 капсул в контейнер полимерный. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурный ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Состав на 1 капсулу: итраконазола пеллеты 455 мг (Активное вещество: итраконазол 100 мг, Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5), бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е-100), сахароза (сахар)). Капсулы твердые желатиновые № 0. Состав капсул: корпус: желатин, крышечка: краситель индигокармин, титана диоксид, желатин.

Фармакологический эффект

Противогрибковое средство. Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении: дерматофитов (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium mameffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii. Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp.. Некоторые штаммы могут быть устойчивы к действию итраконазола: С. glabrata, С. krusei, С. tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp.. Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.. Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед. после прекращения терапии (при системных микозах), через 6-9 мес. — при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-3,5 часов после приема внутрь и составляет 28,34 нг/мл. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневною курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0.03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания

• Поражение кожи и слизистых оболочек: • дерматомикозы, • вульвовагинальный кандидоз, • разноцветный лишай, • кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз, • глубокие висцеральные кандидозы. • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами: • системные микозы: • системный аспергиллез и кандидоз, • криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны, • гистоплазмоз, • споротрихоз, • паракокцидиоидоз, • бластомикоз, • прочие редко встречающиеся системные микозы.

Противопоказания

1 .Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам. 2.Хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний). 3.Одновременный прием следующих лекарственных средств: • препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4, которые могут удлинять QT интервал (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин), • ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин), • пероральный прием триазолама и мидазолама, • препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин), • нисолдипина, элетриптана. 4.Детский возраст до 3-х лет. 5.Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Меры предосторожности

Почечная/печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т. ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь сразу после приема пищи капсулы проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней, поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) - 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней, при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней, при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться что иногда требует удвоения дозы), при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа), при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед. Элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная, оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения при онихомикозах - 6-9 мес. При системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 мес, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед-7 мес, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес. Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес. При бластомикозе - 100 мг 1 раз в сутки поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес. При споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес. При паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес, При хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. Детям назначают если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные ре¬акции, гиперчувствительность. Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эри¬тема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, алопеция, фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд. Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение. Со стороны органов зрения и слуха: нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, шум в ушах, преходящая или постоянная глухота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: отек легких. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, по¬вышение активности «печеночных» ферментов, диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия, гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, недержание мочи, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция. Прочие: отеки.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка, принять активированный уголь. Симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизиру¬ется с участием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное при-менение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных пече¬ночных ферментов, не рекомендуется. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств: Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A. Резуль¬татом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. При применении сопутствующих препаратов необходимо изучить информацию, касающуюся их метаболизма. После прекращения ле¬чения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»). Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов. Лекарственные средства, назначать которые одновременно с итраконазолом не рекомендуется: • Терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левацетилме¬тадол, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин. • Мидазолам для приема внутрь и триазолам. • Препараты алкалоидов спорыньи такие, как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин. • Нисолдипин • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усили¬вается при одновременном приеме с итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов «мед-ленных» кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов «медленных» кальциевых каналов может быть снижен. Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действи¬ем, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить. • непрямые антикоагулянты, • ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир), • некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, в том числе винкристин и винбластин, бусульфан, доцетаксел, триметрексат), • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил и производ¬ные дигидропиридина), • некоторые иммунодепрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус), • некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ- КоА редуктазы (аторвастатин), • некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, флутиказон и метилпреднизолон), •. дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), • другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, репаглинид, фентанил. Взаимодействия между итраконазолом, зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итра¬коназола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Влияние на связывание белков. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственны¬ми средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

• Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфек¬ции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверж¬дения диагноза. • Эффективность итраконазола для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии. • При возникновении факторов риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, пора¬жение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т. ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состоя¬ния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения итраконазолом терапию следует отменить. • При приеме итраконазола у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота. • 1 капсула орунгамина содержит 4 хлебных единицы (ХЕ). ВОЗДЕЙСТВИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТАТЬ С ТЕХНИКОЙ Воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой не оказывает.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в защищенном от детей месте.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Читайте также: