Нестероидные противовоспалительные средства при кожных заболеваниях

Обновлено: 28.04.2024

Воспаления возникают в различных тканях и органах в ответ на их повреждение или действие патогенов — ссадина на коленке, попавшая в глаз соринка, переохлаждение, вирус или инфекция, несмотря на различные причины и объемы проблем, вызывают развитие воспалительного процесса. И хотя это означает, что иммунная система борется с проблемой, но обычно сопровождается болью, отеком, покраснением, повышением температуры, местным или всего тела, и даже нарушением функций воспаленного органа. Чтобы уменьшить проявление неприятных симптомов и одновременно помочь организму в борьбе, используют лекарственные препараты.

Причины, вызывающие воспаление

В первую очередь необходимо понимать, что именно вызвало развитие воспалительного процесса. Факторы разделяют на несколько групп:

физические — термический ожог, обморожение или травма, приведшая к повреждению кожного покрова или слизистой, в результате чего нарушена местная защита, а рана стала «воротами» для инфекции;
биологические — вирусы, бактерии и другие микробы, а также продукты их жизнедеятельности, которые иногда называют токсинами. К этой же группе относят аллергические реакции, когда фактически собственный иммунитет выдает чрезмерную реакцию на чужеродный белок — аллерген, в результате которой повреждаются собственные клетки организма;
химические — кислоты, щелочи, спирты, концентрированные эфирные масла и другие вещества также способны вызвать повреждение тканей и спровоцировать развитие воспаления.

Как снять воспаление

Какие средства помогают бороться с воспалением

Среди народных способов лечения воспалительных процессов популярны продукты, повышающие иммунитет, обладающие антисептическим действием, а также способствующие выведению продуктов распада и токсинов. Лук, чеснок, клюква, черная смородина, лекарственные растения (ромашка, шалфей, тысячелистник, крапива, алоэ и т. д.), масло чайного дерева и некоторые другие — они могут использоваться как для приема внутрь, в т. ч. в виде чаев, настоев, так и для наружного применения. А вот с воздействием теплом и холодом в острой стадии воспаления следует быть осторожнее — если у здорового человека они способствуют укреплению защитных сил организма, то при уже начавшемся воспалении могут его усилить. В современных условиях народные рецепты скорее выполняют вспомогательную функцию, а главная роль в лечении отводится лекарственным препаратам.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): какие бывают

Препараты данной группы, также называемые НПВП, обладают комплексным действием: болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным. При этом они не подавляют собственный иммунитет организма и не влияют на обменные процессы, чем отличаются в лучшую сторону от стероидных средств.

Боль, отек и повышение температуры сопровождают большинство воспалительных процессов — их провоцируют простагландиды, в синтезе которых ключевую роль играет циклооксигеназа двух видов (ЦОГ-1 и 2). При этом первая форма задействована в синтезе слизи в желудке, необходимой для защиты его стенок от воздействия желудочного сока, участвует в регулировании тонуса гладкой мускулатуры, кровотока в почках и т. д. ЦОГ-2 напрямую связана с воспалительными процессами. Нестероидные противовоспалительные препараты блокируют выработку циклооксигенов и подразделяются на следующие виды:

неселективные — подавляют выработку ЦОГ обоих видов, поэтому при длительном или неконтролируемом приеме могут привести к проблемам с пищеварением. К этой группе относят аспирин, парацетамол, ибупрофен, диклофенак и т. д. Чтобы избежать негативных последствий, в комплекс могут включаться омепразол или другие препараты для уменьшения кислотности желудочного сока;
селективные — преимущественно блокируют ЦОГ-2, в меньшей степени ЦОГ-1 (нимесулид, мелоксикам);
высокоселективные — влияют только на ЦОГ-2 (рофекоксиб, целекоксиб, вальдекоксиб).

В каких формах выпускаются НПВС

Противовоспалительные препараты используются в комплексном лечении самых различных воспалений, а форма определяется с учетом причин их возникновения, интенсивности симптоматики, самочувствия пациента и других факторов.

Таблетки от воспалительного процесса, как и капсулы, порошки и суспензии, принимаются перорально и используются при средней выраженности симптомов. Это наиболее удобная для самостоятельного применения форма НПВС.

Свечи (суппозитории) применяют при воспалениях прямой кишки или органов женской репродуктивной системы, а также при тошноте и рвоте, из-за которых препарат для перорального приема не подходит. Кроме того, суппозитории назначают маленьким детям, которых сложно убедить проглотить таблетку — в таких случаях особенно важно использовать соответствующую возрасту и весу ребенка дозировку.

Противовоспалительные мази, кремы, гели предназначены для наружного применения и воздействуют локально, практически не попадая в кровь, что позволяет ограничить воздействие действующего вещества на другие органы и минимизировать риск побочных эффектов. Они часто назначаются при невралгиях, ушибах и растяжениях, артритах и артрозах, суставных болях и достаточно быстро через кожу достигают места назначения.

Как комбинируются препараты

Важно помнить, что на причины воспаления противовоспалительные препараты не влияют — для борьбы с ними используются антибиотики, антисептические, противовирусные или другие средства, которые подбираются в зависимости от того, что именно вызвало воспаление, а также какие еще симптомы проявляются. Например:

при коликах и других болях, вызванных спазмами гладкой мускулатуры, НПВС используют вместе со спазмолитиками;
в послеоперационном периоде их дополняют анальгетиками;
при гриппе и других заболеваниях, вызванных вирусами — с соответствующими противовирусными препаратами.

Часто НПВС назначаются вместе с витаминами — например, С традиционно помогает бороться с проявлениями простуды, а группа В дополняет противовоспалительные средства при лечении невралгий, бурситов, артритов и т. д. Некоторые лекарства содержат два или более действующих вещества, усиливающих в сочетании действие друг друга. Пример такой синергии — аспирин, парацетамол и кофеин, содержащиеся в цитрамоне. Также быстрее, чем обычные, усваиваются шипучие формы. В случае, когда нужно подобрать сочетание лекарственных средств, особенно важно не заниматься самолечением, а обратиться за помощью к профессиональным медикам, чтобы не столкнуться с проявлением побочных эффектов. В то же время при хронических заболеваниях пациент часто может использовать рекомендации, полученные ранее, если симптомы и их выраженность соответствуют предыдущему эпизоду.

Можно ли использовать НПВС беременным и кормящим

Традиционно в период беременности и лактации рекомендуется минимизировать прием лекарственных средств и по возможности использовать физиотерапию и профилактику. Чаще всего запрет связан не столько с выявленными негативными последствиями, сколько с тем, что исследования для получения статистически достоверных результатов не проводились. Считается, что наиболее безопасным среди НПВС для беременных является парацетамол, однако в конкретном случае врач может назначить другое средство, взвесив перед этим потенциальный вред и пользу от использования препарата. Применять противовоспалительные средства без назначения профессионала категорически не рекомендуется.

Как выбрать нестероидные противовоспалительные препараты

Как и другие лекарственные средства, НПВП нужно применять по назначению врача. Однако будем реалистами — обращаться к специалисту при боли, вызванной воспалительным процессом, будут далеко не все. Особенно если ранее уже использовали тот или иной препарат и знают, как снять воспалительный процесс. Поэтому не будем рассказывать о вреде самолечения, но перечислим случаи, в которых получить рекомендации врача необходимо, поскольку неправильный подбор и бесконтрольный прием препаратов может не только не помочь, но и привести к дополнительным проблемам со здоровьем, и достаточно серьезным:

ранее диагностированные язва желудка или двенадцатиперстной кишки, случаи желудочного кровотечения;
заболевания сердца, печени, почек, легких — острые или в хронической форме;
прием глюкокостероидов, мочегонных средств, антикоагулянтов, других НПВС.

В таких случаях риск побочных эффектов при неправильном подборе лекарств возрастает. К факторам риска относят и пожилой возраст, когда даже при отсутствии установленного диагноза у большинства из нас имеются различные болезни. И беременность — о ней уже говорили.

Если же возможности обратиться к врачу в данный момент нет, а снять или хотя бы уменьшить воспаление требуется срочно, рекомендуется использовать более современные препараты, относящиеся к селективным и высокоселективным, при которых риск побочных эффектов ниже, и следовать инструкции, не превышая рекомендованных доз и схем приема препаратов.

Вся информация в статье носит рекомендательный характер. Перед применением лекарств проконсультируйтесь с врачом.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.

НПВП часто используются для обезболивания при:

дегенеративных изменениях в органах и тканях.

Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.

Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.

Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.

Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.

Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Ч. 1 Воспаление — это один из наиболее распространенных патологических процессов, который составляет основу очень большого числа заболеваний — от острых респираторных инфекций до тяжелых хронических остеоартритов.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы "Медицина будущего" Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Воспаление характеризуется следующими основными взаимосвязанными фазами: альтерацией (повреждение ткани), экссудацией (выход жидкой части крови на месте воспаления), клеточной эмиграцией (выход лейкоцитов в зону альтерации) и пролиферацией, восстановлением собственной ткани (регенерация) или соединительной ткани (образование рубца). Классическими внешними симптомами воспаления являются: повышение температуры (лихорадка), покраснение (гиперемия), боль (гипералгия) и тканевой отек.

Воспаление — это защитная реакция тканей и органов организма на повреждение, необходимая для их нормального восстановления и заживления. Основная роль любого воспаления заключается в ограничении и удалении повреждающих факторов комплексом сосудисто–экссудативных и пролиферативных реакций, размножение клеток и восстановление целостности поврежденных тканей c устранением интоксикации организма. Патогенез воспаления представляет собой сложное сочетание гуморальных и эффекторных механизмов, обязательными компонентами которого являются: повреждение клеток и тканей, расстройство микроциркуляции с экссудацией и миграцией клеток крови и развитием защитно–приспособительных процессов. Инфильтрация и клеточная эмиграция фагоцитирующими клетками (макрофагами, нейтрофилоцитами, эозинофилами, базофилами) усиливает активность тканевых ферментов, клеточных элементов, медиаторов и ускоряет тканевой метаболизм.

На месте повреждения повышается сосудистая проницаемость, возникает вазодилатация, что увеличивает проникновение жидкости и клеток в пораженную ткань. В кровь поступает большое количество биологически активных веществ (простагландины, лейкотриены, гистамин, кинины, оксид азота (NO) и др.). В ответ на воспалительные стимулы в печени синтезируются реактанты (белки острой фазы) и антиоксидантные ферменты (супероксиддисмутаза, каталаза).

Воспалительный процесс условно разделяют на острый и хронический. Острый воспалительный процесс — это первоначальная реакция организма на повреждение тканей. Острое воспаление начинается с альтерации и нарушения микроциркуляции. При хроническом воспалении возникает активация макрофагов и пролиферация преобладает над фазой экссудации. Ведущей клеткой острого воспаления является нейтрофил, хронического — активный макрофаг. Острое воспаление заканчивается быстро, через 14 дней. Хроническое течет длительно, иногда в течение всей жизни, потому что макрофаги в очаге воспаления имеют длительный жизненный цикл. При небольшом повреждении тканей, при ранах, заживающих первичным натяжением, воспалительный процесс заканчивается полным восстановлением.

Хроническое воспаление сопровождается высвобождением целого ряда медиаторов, которые не связаны с активацией острого воспаления, в основном цитокинов. При гибели большого количества клеток дефект замещается соединительной тканью с образованием рубца. Может быть избыточное образование рубцовой ткани. Все типы воспаления связаны с активацией иммунной системы и изменения иммунологической реактивности организма.

При повреждении клеток в первую очередь страдают клеточные мембраны, основу которых составляет двойной фосфолипидный слой. Под действием фосфолиазы–А₂ образуется арахидоновая кислота — предшественник воспалительных эйкозаноидов. Метаболизм арахидоновой кислоты по циклооксигеназному пути ведет к образованию простагландинов. Вначале из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы (ЦОГ) синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландин E₂, простациклин (PGI₂), тромбоксан (PGA₂) и др. простагландины.

Существует несколько изоформ циклооксигеназы — ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Постоянно присутствует в большинстве тканей ЦОГ-1, но в разном количестве, и относится к "конституционным" ферментам, регулирующим физиологические эффекты простагландинов. ЦОГ-2 локализуется только в некоторых органах (почках, головном мозге, костях, желудочно–кишечном тракте (ЖКТ), репродуктивных органах) и относится к индуцибельным (адаптивным) ферментам под влиянием иммунных медиаторов — цитокинов. Фермент экспрессируется макрофагами, фибробластами, гладкой сосудистой мускулатурой, эндотелиальными клетками и принимает участие в развитии иммунного ответа в виде развития воспаления с последующей клеточной пролиферацией.

ЦОГ-2 менее токсичен в отношении ЖКТ. ЦОГ-3 локализуется в ЦНС и принимает участие в синтезе простагландинов, играющих важную роль в развитии боли и лихорадки. ЦОГ-3 не принимает участие в развитии воспаления.

Избыточное количество простагландинов Е₂ и I₂ вызывает расширение сосудов (вазодилатация), увеличивают проницаемость сосудистой стенки, усиливают действие других медиаторов воспаления, таких как гистамин и брадикинин, на проницаемость сосудов. Это приводит к экстравазации (от лат. extra — чрез и vasa — сосуд) плазмы, другими словами — происходит вытекание крови или какой-либо жидкости из сосудов (инфильтрация) в окружающие ткани и возникновение отека тканей. Повышается чувствительность (сенсибилизация) ноцицепторов, что вызывает болевые ощущения. Усиливается хемотаксис (двигательные реакции), что приводит к развитию основных признаков воспаления. Простагландин E₂ оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

В настоящее время для борьбы с воспалением используют многочисленные противовоспалительные средства. Их своевременное применение приводит к уменьшению и ограничению интенсивности воспалительной реакции, тормозит образование, высвобождение и фиксацию медиаторов воспаления и предотвращает образование нефункциональной рубцевой ткани, особенно при хроническом воспалении в жизненно важных органах.

Основными группами противовоспалительных средств являются:

нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
стероидные противовоспалительные средства — препараты гормонов глюкокортикостероидов (ГКС);
гомеопатические противовоспалительные средства;
базисные противоревматические средства;
противоревматические лекарственные средства других групп, таких как моноклональные антитела, иммунодепрессанты, препараты золота и производные аминохинолина.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов, что и определяет их основные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. При умеренных и сильных болях НПВС оказывают более сильный анальгетический эффект, чем препараты "анальгетики–антипиретики".

По убыванию противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующем порядке: Индометацин > Флурбипрофен > Диклофенак > Пироксикам > Кетопрофен > Напроксен > Фенилбутазон > Ибупрофен > Ацетилсалициловая кислота.

Важно! Препараты не рекомендуют комбинировать между собой. Одновременный прием двух или трех НПВС не только усиливает противовоспалительное действие, но и повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (рвота, изъязвление, диарея). Не рекомендуется сочетать эти средства с приемом алкогольных напитков, такая комбинация снижает анальгетический эффект и повышает токсическое действие на печень, почки.

Для системного применения назначают препараты НПВС в виде таблеток, таблеток пролонгированных (ретард) или покрытых кишечнорастворимой оболочкой (для уменьшения изъязвления ЖКТ), сублингвальных таблеток, жевательных таблеток, таблеток шипучих, а также в драже, капсулах, суппозиториях, суспензии оральной во флаконах, в гранулах для приготовления суспезии, для приема внутрь и в виде лиофилизированного порошка для инъекций.

Для предупреждения ночных болей и утренней скованности назначают 1 суппозиторию перед сном, таблетки применяют утром и вечером (пролонгированные — один раз) после приема пищи, запивают стаканом воды. Сублингвальную таблетку запивать не надо — ее следует положить под язык, где она должна раствориться. В тяжелых случаях назначают инъекции — один раз в сутки, при необходимости инъекцию повторяют с интервалом в несколько часов.

Для местного применения (наружного) используют препараты НПВС в виде мази, крема, трансдермальных форм в виде геля или пластыря, глазных капель, аэрозоля. Мазь, гель и крем наносят на болезненный участок тела тонким слоем и слегка втирают 2–3 раза в сутки. При местном применении системная абсорбция низкая, поэтому эффект такой терапии можно оценить только спустя 4 недели. При воспалительных процессах неинфекционной природы, с вовлечением передней камеры глаза, используют глазные капли. Закапывают в конъюнктивальный мешок в оба глаза по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки.

Нестероидные противовоспалительные средства объединяют различные химические группы веществ. Их классифицируют на:

√ Высокоселективные необратимые ингибиторы ЦОГ-1 (малые дозы) и неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (большие дозы)

1. Производные салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота (Аспирин).

√ Неселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

2. Хлорированное производноефенилуксусной кислоты: Диклофенак (Вольтарен, Ортофен).

3. Индолуксусной кислоты: Индометацин (Метиндол), Этодолак (Нобедолак).

4. Производныепропионовой кислоты:

фенилпропионовой кислоты: Ибупрофен (Долгит, Нурофен, МИГ 400, Фаспик); Кетопрофен (Кетанал, Фастум); Декскетопрофен (Дексалгин);
нафтилпропионовой кислоты: Напроксен (Налгезин, Мотрин);
пропионовая кислота (фторбифенил): Флурбипрофен (Стрепсилс Интенсив).

5. Хлорированное производное гликолевой кислоты: Ацеклофенак (Аэртал).

6. "Оксикамы"

пиридиновое производное бензотиазинкарбоксамида: Пироксикам (Финалгель);
пиридиновое производное тиенотиазинкарбоксамида: Теноксикам (Тексамен);
пиридиновое производное хлортиенотиазинкарбоксамида: Лорноксикам (Ксефокам).

7. Производное пиразолидина: Фенилбутазон (Бутадион).

8. Гетероциклическое производное глицина: Амтолметин гуацил (Найзилат).

√ Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

9. "Коксибы"

фторированное производноебензолсульфонамида: Целекоксиб (Целебрекс);
хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона: Эторикоксиб (Аркоксиа).

√ Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

10. "Оксикамы"

тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида: Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

11. Производное метансульфонанамида: Нимесулид (Найз, Нимулид)

√ Комбинированные препараты НПВС —Вимово, Диклоген плюс, Диклоран плюс, Индовазин, Наклофен Протект, Некст, Нейродикловит, Паноксен.

(Ч. 1) Болевой синдром может сопровождать множество заболеваний внутренних органов, костно–мышечного аппарата, а также травм различного происхождения. Около 65% людей когда–либо в жизни испытывали боль.

Рецидивирующая боль приводит к нетрудоспособности до 80% пациентов. У пациентов старше 50 лет в 17% случаев болевой синдром обусловлен хроническими заболеваниями в области поясницы, включая дегенеративные поражения межпозвоночных хрящевых дисков, в 57% случаев выявляются дегенеративно–дистрофические изменения позвоночника, 28% страдают остеоартрозом, 6% спондилолистезом (смещение позвонков относительно друг друга), 1% — ревматоидным артритом.

Селективные НПВС обладают выраженным противовоспалительным, противоотечным и анальгезирующим (болеутоляющим) действием.

Основными показаниями к применению селективных НПВС являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, острый артрит при неревматических заболеваниях, анкилозирующий спондилоартрит, острые и хронические боли в нижней части спины, обострение хронических заболеваний суставов, а также заболевания внесуставных и мягких тканей.

Они незаменимы при различных растяжениях, ушибах, артрозах, эффективно действуют при хронической боли на фоне воспаления, болях в послеоперационном периоде, схваткообразных болях и связанных с дисменореей.

В условиях развития воспалительного процесса происходит индукция синтеза и ферментативной активности циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2). С помощью этого фермента в очаге воспаления образуется избыточное количество медиаторов воспаления (гистамина, кининов), которые расширяют сосуды, увеличивают проницаемость сосудистой стенки, сенсибилизируют ноцицепторы к брадикинину и гистамину. Основной механизм действия селективных НПВС заключается в избирательном ингибировании фермента ЦОГ–2, который относится к индуцибельным (адаптивным, регулируемым) ферментам.

В терапевтических дозах селективные ингибиторы циклооксигеназы преимущественно ингибируют индуцируемую воспалением изоформу ЦОГ-2 и практически не оказывают влияния на другую изоформу ЦОГ–1. ЦОГ–2 начинает функционировать только при воспалении под влиянием иммунных медиаторов (цитокинов). При его ингибировании подавляется синтез простагландинов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. Простагландины и родственные им биологически активные соединения (эйкозаноиды) и др. медиаторы воспаления влияют на гемодинамику почек, водно–солевой и жировой обмен, стимулируют движение лейкоцитов в область воспаления и фагоцитоз чужеродных соединений и др. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов и боль отступает, уменьшается.

Основными нежелательными побочными эффектами при применении селективных НПВС являются: головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость, учащение сердцебиения (тахикардия), небольшая одышка, сухой кашель, нарушение пищеварения, появление белка в моче, повышенная активность печеночных ферментов и кожная сыпь (точечная).

Стоит отметить, что эти лекарственные средства в меньшей степени проявляют нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ (рвота, отрыжка, понос, кровотечения, изъязвление слизистой, ульцерогенный эффект): действующее вещество находится в специальной оболочке — капсулы или таблетки, покрытые пленочной оболочкой, изготовляются из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворяются. Эти покрытия являются кишечнорастворимыми и начинают разрушаться только при попадании в кишечник, что позволяет значительно снизить раздражающее действие препаратов на слизистую оболочку желудка.

Вследствие снижения активности гистамина, брадикинина уменьшаются проявления аллергических реакций. Препараты в меньшей степени понижают функцию мочевыделительной системы, что в свою очередь снижает возникновение отеков и повышение артериального давления.

Препараты нового поколения — высокоселективные НПВС — не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани и являются хондронейтральными. При их применении удалось минимизировать влияние на свертывающую систему крови и функции тромбоцитов.

Вследствие вышесказанного улучшается переносимость применения селективных НПВС и при их длительном применении гораздо реже возникают нежелательные побочные эффекты. Все это повышает приверженность пациентов к применению селективных НПВС, создает высокую комплаентность и готовность пациента четко следовать рекомендациям врача.

Классификация нестероидных селективных средств обратимого действия НПВС:

1. Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2 "Коксибы"

фторированное производноебензолсульфонамида — Целекоксиб (Целебрекс);
хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона — Эторикоксиб (Аркоксиа).

2. Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2 "Оксикамы"

тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида — Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

3. Селективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2

производное метансульфонамида: Нимесулид (Найз, Нимулид).

Целекоксиб (Celecoxib, субстанция) — ТН "Целебрекс" (капс. 100 мг, 200 мг), ТН "Дилакса" (капс. 200 мг), ТН "Роукоксисиб–Роутек" (капс. 200 мг) — высокоселективный ингибитор ЦОГ–2,фторированное производное бензолсульфонамида — эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е₁ и Е₂, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления и повышает чувствительность болевых рецепторов. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ–1. В результате подавления синтеза ПГЕ₂ возможна задержка жидкости, т.к. повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генли, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ₂ может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона. Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Целекоксиб (до выведения его из организма) временно снижает скорость выведения натрия. При длительном применении в высоких дозах снижается его селективность. Равновесная концентрация в плазме крови достигается к пятому дню приема препарата.

Важно! Препарат противопоказан к применению детям и подросткам до 18 лет.

Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

С осторожностью назначают при беременности и кормлении грудью.

Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрой реакции, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации.

Эторикоксиб (Etoricoxib) — ТН "Аркоксиа" (табл. 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг), ТН "Костарокс" (табл. 60 мг, 90 мг, 120 мг) — высокоселективный ингибитор ЦОГ_2, хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона. НПВС угнетает активность ЦОГ–2 по избирательному механизму, препятствуя биосинтезу простагландинов и др. медиаторов воспаления. Происходит уменьшение выраженности симптомов воспалительного процесса, при этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения ЦОГ–2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ–1, если суточная дозировка не превышает 150 мг.

Пациенты с недугами опорно–двигательного аппарата при помощи препарата избавляются от утренней скованности, наблюдается улучшение подвижности суставов, уменьшается интенсивность воспаления, отлично купируется болевой синдром. Терапевтический эффект после приема наступает в течение получаса. Активное вещество лекарства прекрасно абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью, показатель которого составляет 100%.

Препарат обладает способностью снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге и оказывать жаропонижающее действие.

После перорального приема вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. После приема Эторикоксиба, 120 мг, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 мин. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 ч.

Важно! Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты. Препарат преодолевает ГЭБ и плацентарный барьер, что необходимо учитывать при назначении женщинам во время кормления грудью. Его не назначают пациентам с болезнями сердечно–сосудистой системы и мочевыводящей, беременным женщинам и детям младше 12 лет.

ч. 3. Препараты нового поколения НПВС проявляют противовоспалительные и высоковыраженные болеутоляющие свойства.

Декскетопрофен (Dexketoprofenum, субстанция) — ТН "Дексалгин", "Фламадекс" (табл. 25 мг и р–р д/инъек. 25 мг/мл, амп. 2 мл) и ТН "Дексонал" (табл. 25 мг, гран. 25/2,5 г) — обладает двойным уникальным механизмом действия (центральным и периферическим): за счет ингибирования фермента ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов в ЦНС тормозит проведение болевого импульса, а также подавляет раздражение болевых рецепторов. Представляет собой активный правовращающий изомер водорастворимой соли S-энантиомера кетопрофена (99,9%).

Препарат оказывает быстрый эффект, максимальная концентрация наблюдается через 30 мин., продолжительность действия 6–8 ч. Не предусмотрено длительное лечение препаратом, прием рассчитан на 3–5 дней. Основными показаниями к применению являются болевой синдром легкой и средней интенсивности и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Важно! Противопоказано применение при беременности, кормлении грудью, заболеваниях ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, с аллергическими реакциями и с нарушениями кроветворения. Поскольку препарат может вызвать головокружение, сонливость, его следует осторожно назначать водителям транспорта и лицам, чья деятельность требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Напроксен (Naproxenum) — ТН "Налгезин" (табл. 275 мг, табл. форте 550 мг) и ТН "Мотрин" (табл. 250 мг) — обладает выраженным противовоспалительным и анальгетическим эффектом, что обусловлено хорошей нейротропностью, объяснимой липофильностью препаратов за счет метильных и оксиметильных групп. Проявляет антипиретическое и антиагрегационное действие. Быстро и полностью всасывается, пища не влияет на полноту всасывания. Выводится с мочой в неизменном виде, с желчью.

Важно! При длительном применении препарата необходимо контролировать функции печени, почек и состав периферической крови.

Флурбипрофен (Flurbiprofenum) — ТН "Стрепсилс Интенсив" (табл. 8,75 мг) и ТН "Степфен" (табл. 8,75 мг; спрей 8,75 мг/доза 15 мл) — обладает выраженной анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Препарат быстро снимает болевой синдром и устраняет воспаление при любых воспалительных заболеваниях, будь то ревматизм или повреждения мягких тканей. Назначают внутрь или ректально по 50–100 мг 2–3 раза в сутки. Т½=3–6 ч. Наибольший терапевтический эффект достигается при приеме препарата в утренние и вечерние часы. Капсулы ретард назначают только вечером — 200 мг. Внутрь препарат принимают после еды.

Препарат хорошо и полностью всасывается, связывается с белками плазмы крови на 90%, метаболизируется в печени, выводится почками в основном в виде метаболитов.

Ацеклофенак (Aceclofenacum) — ТН "Аэртал" (табл. 100 мг, пор. 100 мг д/приг. р-ра 3 г, крем 1,5% 60 г) и ТН "Ацеклагин" (табл. 200 мг) — обладает хорошим противовоспалительным и обезболивающим действием. Способствует значительному уменьшению выраженности утренней скованности, припухлости суставов. Уменьшает воспаление и болевой синдром при ряде ревматических заболеваний.

Важно! Не используется при заболеваниях у детей до 18 лет.

Пироксикам (Piroxicamum) выпускается в форме капс. 10 мг, 20 мг; геля 1%, 30 г, 50 г, геля 0,5% 30 г) и под ТН "Финалгель" (капс. 10 мг, 20 мг; гель 0,5%. 35 г, 50 г) — по фармакологическим свойствам и механизму действия сходен с другими НПВС, обладает пролонгированным действием. Т½=36–45 ч. Назначается внутрь один раз в сутки после еды. Побочные эффекты характерны, как и для других НПВС.

Важно! Не следует назначать препарат при работе, требующей повышенного внимания.

Теноксикам (Tenoxicamum) — ТН "Тексаред"(лиофилизат пор. 20 мг д/приг. р-ра д/ инъек. в/в и в/м; табл. 20 мг), ТН "Артоксан" (лиофилизат пор. 20 мг д/приг. р-ра д/ инъек.) — оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. Применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом, при травмах и болях в позвоночнике.

Более подробно — в инструкции к препарату.

Продолжительность действия пролонгированного препарата 72 ч.

Важно! Противопоказано применение при кровотечениях ЖКТ, беременности и в период грудного вскармливания.

Лорноксикам (Lornoxicamum) — ТН "Ксефокам" (табл. 4 мг, 8 мг; лиофилизат д/инъек., 8 мг) и ТН "Зорника" (табл. 4 мг, 8 мг) — оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и противоревматическое действие. Снижает продукцию простагландинов, лейкотриенов, оказывая в основном влияние на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. Влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода. При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность 100%. Метаболизируется в неактивный метаболит в печени. Выводится с мочой и желчью. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, снижает число воспаленных и болезненных суставов.

Фенилбутазон (Phenylbutazonum) — ТН "Бутадион" (табл. 150 мг; мазь 5% 20 г) — синтетический препарат ингибирует биосинтез простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами действия. Быстро всасывается из ЖКТ и относительно долго находится в крови.

Препарат применяется главным образом для лечения ревматизма в острой форме, хронического ревматоидного полиартрита, подагры и других подобных заболеваний. Его можно применять в сочетании с гормональными препаратами из группы кортикостероидов. Он способен вызывать побочные эффекты действия: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, угнетение кроветворения, невриты, гематурию, задержку жидкости в организме и др.

Важно! При продолжительном применении требуются периодические контрольные анализы крови. Противопоказаниями, как и для других ненаркотических анальгетиков, являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени, почек, сердечного ритма, кроветворения, экзема.

Амтолметин гуацил (Amtolmetinumguacilum) — ТН "Найзилат" (табл. 600 мг) — новый нестероидный неселективный ингибитор ЦОГ–1 и ЦОГ–2, который оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности, увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, утреннюю скованность, отеки и увеличивает объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня после начала лечения.

Обладает противовоспалительным действием с минимальным отрицательным влиянием на слизистую оболочку желудка, обладает гастропротекторным эффектом. Защитное действие препарата на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции ванилоидных рецепторов, присутствующих в них и увеличивающих продукцию оксида азота (NО). Ванилоидные рецепторы выступают как "интеграторы" ноцицептивных стимулов.

Препарат хорошо переносится пациентами при его длительном применении.

Важно! Не рекомендовано применение в возрасте до 18 лет, при беременности и кормлении грудью.

Читайте также:

Нестероидные противовоспалительные средства при кожных заболеваниях

Причины, вызывающие воспаление

Как снять воспаление

Какие средства помогают бороться с воспалением

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): какие бывают

В каких формах выпускаются НПВС

Как комбинируются препараты

Можно ли использовать НПВС беременным и кормящим

Как выбрать нестероидные противовоспалительные препараты

Действие НПВП

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Диклофенак

Долгит

Вольтарен Эмульгель

Нурофен Экспресс Форте

Мелоксикам

Амелотекс

Долобене гель

Нимесил

Нимесулид

Кетонал Дуо

Кетопрофен

Мовалис

Ревмарт

Парацетамол

Велдексал

Кетопровел

Кеторолак

Апонил

Ацеклофенак

Ацетилсалициловая кислота

Диклоген

Как выбрать и принимать НПВП?