Как использовать транексам в ампулах от пигментации

Обновлено: 25.04.2024

Санкт-Петербургский НИИ скорой помощи им. И.И. Джанелидзе

Перспективы применения транексама и опыт его использования в лечении ургентных негравидарных метроррагий

Журнал: Российский вестник акушера-гинеколога. 2010;10(6): 58‑62

Рухляда Н.Н., Пахомов А.А., Брень А.К., Санина М.С., Бирюкова Е.И. Перспективы применения транексама и опыт его использования в лечении ургентных негравидарных метроррагий. Российский вестник акушера-гинеколога. 2010;10(6):58‑62.
Rukhliada NN, Pakhomov AA, Bren' AK, Sanina MS, Biriukova EI. Perspectives for and experience in using tranexam in the treatment of urgent metrorrhagia non-gravidarum. Russian Bulletin of Obstetrician-Gynecologist. 2010;10(6):58‑62. (In Russ.).

Санкт-Петербургский НИИ скорой помощи им. И.И. Джанелидзе

Под системой гемостаза в настоящее время понимают многокомпонентный комплекс, являющийся важнейшей частью гомеостаза и представленный сложным взаимодействием прокоагуляционного, тромбоцитарного, фибринолитического звеньев, а также ингибиторами свертывания крови и фибринолиза. Эта сложная биологическая система обеспечивает, с одной стороны, сохранение жидкого состояния крови, а с другой - остановку кровотечения [2].

С целью остановки кровотечения за много веков человечество придумало значительное количество способов хирургического и фармакологического гемостаза [3]. Последние годы ознаменовались накоплением и обобщением опыта применения синтетических ингибиторов фибринолиза (апротинин, транексамовая кислота, ε-аминокапроновая кислота) в различных областях медицины [8].

Ингибиторы фибринолиза теоретически целесообразно использовать только для остановки кровотечения, связанного с первичной системной или местной активацией фибринолиза. На практике, однако, выполнение этого правила представляет серьезную проблему, поскольку предполагает необходимость лабораторно и визуально подтвердить показания к назначению препарата и исключить другие возможные причины кровотечения. Более того, при диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови или в случае массивного кровотечения, вызвавшего системное повышение гемостатического потенциала в комплексе с гиповолемией и гипоперфузией, целенаправленное стремление блокировать фибринолиз может оказаться опасным, а введение ингибиторов - усилить нарушения микроциркуляции и ишемию внутренних органов, повысить риск артериальных и венозных тромбозов. Такая точка зрения хорошо известна, она основана на современных представлениях о механизмах тромбообразования и фибринолиза, и, в целом, является ответом на вопрос о том, почему при наличии явного гемостатического эффекта введения ингибиторов фибринолиза во многих клинических ситуациях использование этих препаратов в плановом порядке остается довольно редким явлением. Однако такое отношение к применению ингибиторов фибринолиза в последние годы стало изменяться. Этому способствовал накопленный опыт применения транексамовой кислоты при лечении пациенток с менометроррагией, кровотечениями при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и другими видами кровотечений [8, 19].

Транексамовая кислота - транексам - относится к синтетическим ингибиторам фибринолиза и вследствие структурного сходства с лизином способна по конкурентному типу блокировать процесс активации плазминогена, предупреждая лизис тромба в зоне повреждения сосуда, угнетает фибринолиз, оказывает системный гемостатический эффект при повышенной фибринолитической активности плазмы [3, 5, 8].

Впервые на антифибринолитические свойства транексамовой кислоты указали японские исследователи S. Okamoto и U. Okamoto в 1962 г. Позднее B. Melander и соавт. (1965) подтвердили наличие выраженной антифибринолитической активности и установили крайне низкую степень токсичности транексамовой кислоты, что стало основанием для ее широкого применения. Впоследствии эффективность и безопасность транексамовой кислоты были доказаны в многочисленных клинических исследованиях[1, 9, 15, 17, 23].

Опыт успешного использования транексамовой кислоты при лечении пациенток с менометроррагией, акушерскими кровотечениями обобщен в систематическом обзоре ассоциации Cochrane (2007), включившем данные 211 рандомизированных контролируемых исследований (20 781 участник) эффективности и безопасности применения ингибиторов фибринолиза.

Установлено, что препарат транексамовой кислоты значительно уменьшает объем кровопотери и потребность в гемотрансфузиях, при этом ее использование не сопровождается увеличением числа тромботических осложнений и смертельных исходов [13, 16]. По данным различных авторов (L. Anderson и соавт., 1965, A. Dubber и соавт., 1965), установлено, что по антифибринолитической активности транексамовая кислота значительно превосходит ε-аминокапроновую кислоту: в 10-100 раз in vitro и в 10-26 раз in vivo [7, 13].

В исследованиях было выявлено, что у женщин, страдающих ургентной негравидарной метроррагией (УНМ), в ткани эндометрия повышен уровень тканевого активатора плазминогена (t-PA), что сопровождается активацией реакции плазминоген-плазмин и приводит к усилению фибринолиза и, как следствие, усилению маточного кровотечения. Транексамовая кислота, являясь мощным антифибринолитическим агентом, связывается с плазминогеном, тем самым, предотвращая формирование плазмина и активацию фибринолиза. Учитывая эти обстоятельства, лекарственные средства, блокирующие избыточный фибринолиз, могут быть полезны для уменьшения объема кровопотери при УНМ [12] .

По данным различных исследователей, транексамовая кислота обеспечивает снижение менструальной кровопотери в среднем на 54% (средняя потеря крови 164 мл до лечения, 75 мл во время лечения), в то время как НПВС снижают потерю крови в среднем лишь на 20% (средняя потеря крови 186 мл до лечения, 148 мл во время лечения), а применение этамзилата практически не снижает потерю крови (средняя потеря крови 175 мл до лечения и 170 мл во время лечения) [11, 16, 18].

Выявлен значительный эффект от применения транексамовой кислоты женщинами с нерегулярными маточными кровотечениями на фоне применения депо-медроксипрогестеронацетата: процент пациенток, у которых кровотечение было остановлено в течение первой недели после первичного обращения был значительно выше в группе с использованием транексамовой кислоты, чем в группе плацебо (88 против 8,2%, р<0,001). Средняя же длительность кровотечения в группе с использованием транексамовой кислоты составила в среднем 5,7 дня, в группе плацебо в среднем - 17,5 дня [20].

При сравнении с норэтистероном, наиболее часто назначаемым при меноррагии препаратом, применение транексамовой кислоты с целью снижения менструальной кровопотери оказалось значительно эффективнее. При применении транексамовой кислоты менструальная кровопотеря снизилась на 45% (с 175 мл до 97 мл), тогда как при использовании норэтистерона менструальная кровопотеря увеличилась на 20% (с 173 мл до 208 мл), продемонстрировав его негативный эффект (J. Preston и соавт., 1995). В 2008 г. были опубликованы результаты многоцентрового рандомизированного открытого сравнительного исследования по лечению меноррагии с использованием транексамовой кислоты и норэтистерона в Китае, в ходе которого пациентки получали по 1,0 г транексамовой кислоты 3 раза в сутки с 1-го по 5-й день менструального цикла. В результате исследования было выявлено, что в группе с использованием транексамовой кислоты было отмечено значительно большее уменьшение менструальной кровопотери в первом и во втором циклах, чем в группе с использованием норэтистерона (соответственно на 35% против 17%, p=0,004; на 44% против 34%, p=0,04). Также было выявлено, что процент пациенток, готовых продолжить лечение во втором и последующих циклах в группе, где применялась транексамовая кислота был значительно выше (94%, 79%, соответственно), чем в группах с использованием норэтистерона (79%, 59% соответственно) [22].

В 1983 г. были опубликованы результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования (O. Glikorkala, L. Viinikka, 1983), в ходе которого установлено, что транексамовая кислота в дозе 500 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней достоверно уменьшает менструальную кровопотерю, ассоциированную с ВМС (на 56% по сравнению с плацебо, р<0,001).

Транексамовая кислота также эффективна при операциях на шейке матки, проводимых в амбулаторных условиях, для предотвращения избыточной кровопотери. В рандомизированном двойном плацебо-контролируемом исследовании (G. Rybo, H. Westerberg, 1972) показано, что применение транексамовой кислоты в суточной дозе 1,5 г (500 мг 3 раза в сутки) в течение 12 дней после операции приводило к достоверному снижению послеоперационной кровопотери по сравнению с группой плацебо (p<0,05).

Обследование системы гемокоагуляции у пациенток с апоплексией яичника выявило наличие дезагрегационной тромбоцитопатии и местного гиперфибринолиза, что позволило обосновать комплексное применение 12,5% раствора этамзилата натрия внутривенно струйно и 5% раствора ε-аминокапроновой кислоты 100,0 мл внутривенно капельно или транексамовой кислоты 250 мг внутривенно капельно или струйно в предоперационном периоде для стимуляции сосудисто-тромбоцитарного звена гемостаза и снижения фибринолитической активности крови в локальном кровотоке как дополнение к хирургическому гемостазу 6.

Предоперационное введение гемостатических препаратов (этамзилат, транексамовая кислота) при геморрагической форме апоплексии яичника, а также использование более щадящего объема оперативного вмешательства на яичнике - энуклеации желтого тела позволяют сократить количество резекций яичников с 80 до 5%, что, несомненно, способствует сохранению овариального резерва [4, 7].

В систематическом обзоре ассоциации Cochrane [14] имеются данные о снижении интра- и послеоперационной кровопотери при операции миомэктомии в среднем на 47%.

УНМ на сегодняшний день - одна из основных причин экстренной госпитализации в гинекологические отделения многопрофильных стационаров. Рост числа таких пациенток обусловлен увеличением частоты развития миомы матки, аденомиоза и гиперпластических процессов эндометрия за последние 10 лет [4].

K. Duckitt, K. McCully и соавт. [10] изучали влияние транексамовой кислоты на кровопотерю и потребность в гемотрансфузиях в процессе рандомизированного двойного слепого исследования и лечения 86 больных. Большинство исследований являются небольшими по объему и очень редко включают более 100 пациенток. Небольшое число наблюдений в этих исследованиях свидетельствует о том, что кровесберегающий эффект транексамовой кислоты быстро становится очевидным и статистически значимым [21].

Материал и методы исследования

В нашем проспективном открытом исследовании участвовали 60 пациенток репродуктивного возраста, которые поступали в стационар с маточным кровотечением и исключенной беременностью любой локализации (в том числе и эктопической), т.е. с ургентной негравидарной метроррагией. Критериями исключения были: ретроспективный анализ гистологического материала, полученного при кюретаже у больных с подтвержденной онкологической патологией генитального тракта, врожденные коагулопатии, венозные тромбозы или тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе. В своем исследовании мы использовали препарат транексамовой кислоты - транексам («Мир-Фарм»), который выпускается как в ампулах по 5-250 мг для внутривенного введения, так и в таблетированной форме (250 мг).

В соответствии с задачами исследования больные были распределены в 3 группы (табл. 1). В 1-ю группу вошли 20 пациенток, которым при поступлении в стационар внутривенно капельно вводили транексам в дозе 1000 мг в течение 20 мин. Выскабливание стенок полости матки не планировалось, поскольку у всех пациенток данной группы давность гистологического исследования соскоба эндометрия не превышала 3 мес. Во 2-ю группу вошли 20 пациенток, которым транексам вводили после кюретажа слизистой оболочки матки как дополнительное средство гемостаза. В 3-й группе (20 женщин) выполняли кюретаж слизистой оболочки матки, но транексам не вводили (контрольная группа). Группы были сопоставимы по возрасту.

При поступлении в стационар проводили анализ показателей красной крови, параметров коагулограммы. Первое введение транексама осуществляли в условиях гинекологического отделения парентерально. При недостаточном гемостазе в 1-й и 2-й группах повторно вводили транексам через 8 ч в дозе 1000 мг. Через 24 ч от момента поступления повторяли клинический анализ крови, исследовали коагулограмму.

В условиях общей анестезии больным 2-й и 3-й групп были выполнены гистероскопия и кюретаж слизистой оболочки матки. После окончания операции контролировали общее состояние, количество теряемой крови, показатели концентрации гемоглобина, гематокрита, коагулограммы. Статистическую обработку данных проводили с помощью пакетов программ Microsoft Office Excel 2003 и Statistica 6.0. Для признаков с нормальным распределением рассчитывали среднее арифметическое значение М и стандартное отклонение s; для признаков с иным распределением - медиану Ме, верхний и нижний квартили (UQ; LQ).

Результаты исследования и обсуждение

Особый интерес заслуживает эффективность применения транексама при гистероскопии или кюретаже слизистой оболочки матки, поскольку данный объем хирургического лечения является основой алгоритма при УНМ. Во время операции гистероскопии объем кровопотери был минимальным (70±20 мл и 75±30 мл во 2-й и 3-й группах), что было обусловлено техникой выполнения вмешательства и не зависело от введения транексама. Вместе с тем динамика количества кровяных выделений в ближайшем послеоперационном периоде значительно отличалась во 2-й и 3-й группах. Трудности определения объема теряемой крови после операции заставили нас оценивать не объем, а длительность кровотечения после операции путем оценки окрашивания гигиенических прокладок. Так, во 2-й группе кровотечение полностью было остановлено у 18 больных в течение первого часа (90%), в 3-й группе у всех больных окрашивание прокладок отмечено в течение не менее 24 ч после операции (p<0,05).

Результаты исследования показывают, что статистически значимые отличия между группами появились к концу первых суток с момента поступления в стационар и проявлялись достоверным снижением концентрации гемоглобина при отсутствии транексама в лечебном протоколе (табл. 2).

Осложнений, связанных с введением препарата, а также признаков тромбоза вен нижних конечностей в процессе проведенного исследования не выявлено.

Анализ исходных показателей коагулограммы подтвердил тот факт, что активированный фибринолиз является основой развития или отягощения течения УНМ (табл. 3). Ингибирующее влияние на фибринолиз, по-видимому, и обусловливает эффективность транексама в комплексном лечении УНМ, являясь патогенетической основой действия препарата. Это отражено в послеоперационных изменениях показателей свертывающей системы крови через сутки (или после повторного введения транексама через 8 ч) в 1-й и 2-й группах (табл. 4).

Тенденция к увеличению числа тромбоцитов, росту фибриногена, уменьшению показателей ПВ, ТВ и АЧТВ в 1-й и 2-й группах по сравнению с контрольной группой указывает на нормализацию показателей коагулограммы и ингибицию фибринолитической активности.

Таким образом, применение транексама является эффективным патогенетически обусловленным методом коррекции нарушений гемостаза у больных с УНМ. «Острый» фармакологический гемостаз может быть достигнут путем введения транексама в дозе 1000 мг, что приводит к остановке кровотечения у более чем 80% женщин с УНМ и дает временной интервал для дальнейшего обследования и подготовки к хирургическому лечению или гормонотерапии. У 30-35% пациенток с рецидивными УНМ (развившимися в течение 3 мес с момента последнего выскабливания стенок полости матки) «острый» фармакологический гемостаз позволяет избежать повторного вмешательства.

Использование транексама при УНМ является перспективным и может быть рекомендовано для повседневной работы и для введения его в состав стандарта оказания экстренной помощи больным с УНМ.

Выводы

1. Подтверждено, что в основе развития и/или отягощения течения и интенсивности ургентных негравидарных метроррагий лежит активация фибринолиза. Наличие первичной органической патологии матки или эндометрия не всегда обусловливает тяжесть геморрагии, на что указывает тот факт, что введение транексама, антифибринолитического препарата, полностью останавливает кровотечение.

2. Введение среднетерапевтической дозы транексама (1000 мг) при поступлении в стационар женщин с ургентными негравидарными метроррагиями позволяет добиться значимого гемостатического эффекта, при этом сокращается время пребывания в стационаре и суммарная кровопотеря. Отсутствие первичного эффекта позволяет вводить данный препарат повторно через 8 ч в дозировке 1000 мг.

Если вы страдаете от пигментации и постоянно возникающих покраснений, то транексамовая кислота- это то, что вам нужно. Мы расскажем вам все об этом виде кислот и о том, какой препарат с ее содержанием лучше всего использовать.

Транексамовая кислота- что это?

Это аминокислота, кристаллическое соединение, которое относится к группе антифибрилолитиков, то есть агентам, способным предотвращать распад фибрина, белка, структурной основой тромба.

Для сферы дерматологии транексамовая кислота стала просто случайный открытием, но оказалось по итогу действительно важным. Особенно это касается сферы изучения пигментации. Еще во второй половине ХХ века оказалось, что этой кислотой можно вылечить мелазмы. Сразу после этого началось активное изучение и тестирование транексамовой кислоты в контексте пигментных пятен. Она также оказывает отличное профилактическое действие, ее максимальная доза- 2%.

Свойства транексамовой кислоты для кожи лица:

-так как это аминокислота, не отшелушивает кожу, а замедляет синтез тирозиназы (фермент, ускоряющий синтез меланина)

-предотвращает появление пигментных пятен

-эффективна в комбинациях с другими препаратами, например с ниацинамидом, арбутином, галактомицетами

-водорастворимый компонент, поэтому ее лучше всего использовать в комбинации со средствами на масляной основе, которые будут способствовать ее проникновению и впитыванию в глубокие слои эпидермиса

-безопасна для использования как в теплое, так и в холодное время года

В каких средствах содержится транексамовая кислота?

У американского бренда уходовых препаратов Image Skincare, состоящих из натуральных ингредиентов, есть целая коллекция ILUMA, которая посвящена предупреждению и устранению уже имеющихся пигментных пятен. Идеальный препарат- осветляющий бустер ILUMA Intense facial illuminator. Этот мощный осветляющий бустер содержит транексамовую кислоту, витамин С, антиоксиданты, пептиды, которые осветляют кожу, а также уменьшают риск появления любого вида пигментации (мелазма, хлоазма, веснушки и т.п.), одновременно придавая коже сияние.

Средство подходит для любого типа кожи, склонного к пигментации любой этиологии. Также на него стоит обратить внимание тем, кто имеет неровный тон кожи и тусклый цвет лица. Основным преимуществом бустера является содержащийся в его составе комплекс ингредиентов с с натуральными экстрактами и ниацинамидом, который улучшает эластичность кожи и увлажняет ее.

Транексамовая кислота является одним из главных ингредиентов препарата. Это е эксфолиирующая кислота, которая уменьшает пигментацию и улучшает общий тон кожи. Ингибирует плазмин и простагландины, ингибирует тиразиназу и трансфер меланина, оказывает противовоспалительное действие. Также гликолевая кислота удаляет омертвевшие клетки кожи, придает ей более молодой вид, выравнивает рельеф кожи, осветляет пигментацию. А входящая в состав вода рисовых отрубей увеличивает выработку коллагена, выравнивает тон кожи и осветляет её и содержит все незаменимые аминокислоты, витамины Е и В с антиоксидантным действием.

Еще больше средств с транексамовой кислотой вы найдете на сайте Image Skincare.

В медицинской области транексамовая кислота известна как надежное гемостатическое средство при операциях и несчастных случаях. В лечебной косметологии транексамовая кислота используется для осветляющего ухода за кожей: даже небольшие дозы могут отбелить пигментные пятна и уменьшить покраснение – также в сочетании с аппаратными методиками.

Транексамовая кислота также известна в качестве фармацевтического средства. Уже в 20111) она была введена в «Перечень основных лекарственных средств” (EML) Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) – в частности, для лечения травм после ДТП или при геморрагических рисках и даже при несовместимых с жизнью кровотечениях. Транексамовая кислота (Международное непатентованное название, МНН), с химической точки зрения, является аминокислотой, а точнее, речь идет о транс-4- (аминометил) циклогексанкарбоновой кислоте.

Рис.1. Структура транексамовой кислоты

Это бесцветное кристаллическое соединение относится к группе антифибрилолитиков, или, другими словами, к агентам, предотвращающим распад фибрина. Фибрин является межмолекулярным белком, который образуется в процессе кровотечение и служит структурной основой тромба. Вскоре после образования фибрина начинается фибринолиз, или, другими словами, противоположный процесс растворения белка. Антифибринолитики часто используются при хирургических вмешательствах и при удалении зубов с целью снижения кровотечения.

«Случайное» открытие для дерматологии

Эффективность транексамовой кислоты в дерматологии известна давно, а именно, в контексте нарушений пигментации. Первый доклад о лечении мелазмы транексамовой кислотой был сделан 19792) в результате случайного наблюдения при пероральном введении препарата. В этом случае, интенсивность мелазмы была значительно снижена в течение двух-трех недель применения транексамовой кислоты.
Мелазма или гиперпигментации образуются по-разному 3). Они вызваны различными эндогенными и экзогенными факторами, такими как:

УФ-излучение фотосенсибилизация, или, другими словами, снижение порога чувствительности кожи к свету, вызванного, например, применением эфирных масел гормональные состояния, как, например, во время беременности медиаторы воспаления, такие как простагландины и цитокины (поствоспалительная гиперпигментация) КПГ (конечный продукт гликирования), или, другими словами, продукты, которые образуются в организме из-за реакции белков или липидов с углеводами; несущие ответственность за различные последствия для здоровья другие отложения эндогенных продуктов метаболизма

Значительное число исследований эффективности

Наличие пигментации на лице является раздражающим фактором и даже может влиять на психологическое состояние клиента. Следовательно, препараты против гиперпигментации, имеют особую эстетическую значимость. Это является причиной того, что первые клинические и, впоследствии, также косметические исследования эффективности транексамовой кислоты были опубликованы сразу же после фиксации результата4).

Исследования показали следующие результаты: транексамовая кислота является эффективной при пероральном введении и после топического нанесения. Разнообразие биохимических механизмов были озвучены, среди которых ингибирование тирозиназы и предшествующие этапы, такие как снижение свободной арахидоновой кислоты и простагландина Е2. Основная сфера применения транексамовой кислоты, однако, является профилактика. Транексамовая кислота является эффективной в низких дозировках; высокие дозировки не улучшают эффект, а могут вызывать раздражение.

Соло в кремах и сыворотках …

В косметологии, водорастворимая кислота используется в кремах и липосомальных сыворотках в максимальной дозе 2%. Первый липосомальный препарат был разработан в 2002.5) Натуральный фосфатидилхолин в липосомальных сыворотках улучшает проникновение. Другие методы повышения эффективности, такие как, например, ионофорез не оказались успешными. Существуют разработки по микроиньекционному введению. 6) Следовательно, можно предположить, что транексамовая кислота может успешно применяться и при микронидлинге.

… и в сочетании с аппаратными методиками

Сочетание пилингов фруктовыми кислотами, микродермабразии, IPL и лазерного лечения с липосомальными препаратами транексамовой кислоты широко распространены в Юго-Восточной Азии и в Европе. Иногда дополнительные ингибиторы тирозиназы, такие как аскорбил фосфат (витамин С), растительные экстракты и койевая кислота, и в медицинском контексте также гидрохинон (запрещенный в Европейской Косметической Директиве), топически применяются для того, чтобы удалить существующие гиперпигментации или предотвратить образование новых пятен. Одновременное введение с витамином С и Е не усиливает эффективность, хотя в девяностые годы, Shiseido, японский производитель косметики, подал на патенты для производных транексамовой кислоты в, среди прочего, сложных эфиров антиоксидантных полифенолов, таких как гидрохинон, который в последствии не доказали свою эффективность, и затем были сняты.

Среди многочисленных вспомогательных веществ, используемых для оптимизации депигментации с транексамовой кислоты, особенно хочется отметить ниацинамид (витамин В3 псевдоним амида никотиновой кислоты).7) Ниацинамид является не ингибитором тирозиназы, а тормозит транспортировку меланосом. Вопросы ингибирование КПГ (конечных продуктов гликации) ниацинамидом обсуждаются.
Кроме отбеливающего эффекта, транексамовая кислота уменьшает красноватый цвет поверхностных кровеносных сосудов. И как результат, выравнивается цвет лица. Снижение покраснения кожи также отвечает желанию азиатских женщин иметь белый тон кожи.

Эффективное вспомогательное вещество для ухода за кожей в случае розацеа и акне

Транексамовая кислота и ниацинамид также дополняют друг друга и при уходе за кожей, склонной к розацеа. В этом случае, в то время когда транексамовая кислота снижает покраснение, витамин B3 оказывает противовоспалительный эффект, который, кстати, также наблюдается и в случае акне8). Сочетание транексамовой кислоты с азелаиновой и босвеллиевыемыми кислотами является очень эффективным методом лечения, так как азелаиновая кислота, в качестве ингибитора альфа-редуктазы, контролирует анаэробную бактериальную флору (пропионибактерия и эпидермальный стафилококк), которая характерна для акне и розацеа, а босвеллиевые кислоты снижают повышенную активность естественных протеаз.

Перорально введенная транексамовая кислота, попавшая в кровеносную систему через желудочно-кишечный тракт, выводится из организма в течение нескольких часов. В докладе безопасности, требуемом Европейской Косметической Директивой, не указываются возможные риски для здоровья в контексте применения транексамовой кислоты в косметических целях. Каких-либо раздражений после применения ее в составе липосомальных препаратов (с или без ниацинамида) до сих пор не наблюдалось.

Темные круги вокруг глаз — нередкая проблема, в основе которой могут лежать разные причины. Часть из них напрямую связана с избыточным отложением пигмента меланина в коже век, избавиться от чего довольно сложно — с гиперпигентациями на лице в целом непросто бороться, а с учетом особенностей кожи век тем более.

Причинами избыточного отложения пигмента могут быть генетические факторы, кожный меланоцитоз, поствоспалительная гиперпигментация, вторичная по отношению к атопическому и/или аллергическому контактному дерматиту, возрастные изменения кожи и т.д. Причем нередко пигмент залегает довольно глубоко, поэтому простые отбеливающие средства для осветления кожи в случае периорбитальной гиперпигментации не всегда дают эффект.

В новом сплит-фейс исследовании, опубликованном в журнале Journal of Dermatological Treatment, ученые сравнили эффективность комбинаций таких современных подходов, как транексамовая кислота и микронидлинг vs транексамовая кислота и лазерное воздействие.

Транексамовая кислота — относительно новый продукт в косметологии, но давно известный в хирургии. Она представляет собой синтетическое производное аминокислоты лизин и используется в качестве кровоостанавливающего, а также противоаллергического и противовоспалительного агента. Наблюдая за пациентами, принимающими транексамовую кислоту, специалисты заметили, что их кожа становится светлее.

Последующие исследования показали, что транексамовая кислота оказывает влияние сразу на несколько целевых мишеней в борьбе с гиперпигментацией — это уже известное противовоспалительное действие, а также снижение чувствительности меланоцитов к провоспалительным агентам в целом. Также она напрямую ингибирует тирозиназу и трансфер меланина. Кроме того, транексамовая кислота уменьшает количество провоспалительной арахидоновой кислоты в кератиноцитах, образующейся в ответ на действие ультрафиолета, и ингибирует продукцию простагландинов, таким образом тормозя УФ-индуцированный меланогенез и неоваскуляризацию (здесь играет роль и опосредованное ингибирование ангиогенного фактора роста фибробластов). Также она способна стимулировать аутофагию в меланоцитах. И при этом транексамовая кислота нетоксична и не раздражает даже гиперчувствительную кожу — в отличие от многих депигментирующих агентов.

Микронидлинг, как и фракционный аблятивный СО₂-лазерный фототермолиз также показали свою эффективность в борьбе с пигментными дефектами — при подобном воздействии происходит разрушение имеющихся скоплений пигмента и активируется обновление кожи, т.е. ускоряется элиминация меланина. Кроме того, эти методы используются для улучшения проницаемости кожи, поскольку формируют каналы в роговом слое, облегчающие трансдермальную доставку.

В указанном исследовании приняло участие 30 добровольцев со II–IV фототипами кожи (преимущественно с III), имеющие гиперпигментацию под глазами и не применяющие никаких отбеливающих средств последние 12 месяцев. Одну сторону лица каждого добровольца обрабатывали фракционным СО₂-лазером, а другую — микроигольчатым устройством. Сразу после процедур на область обработки наносился раствор транексамовой кислоты. Всего было выполнено 3 процедуры, интервал между сеансами составлял 1 месяц. Стороны обработки выбирались случайным образом, оценка результатов проводилась двумя дерматологами слепым методом.

Эффективность обоих комбинаций оказалась сопоставима. Результаты процедур нарастали постепенно. Если через месяц пациенты отмечали лишь легкие улучшения, то уже через 3 и 6 месяцев они отмечались как умеренные и хорошие большинством участников — выраженность пигментных дефектов к 150 дню исследования уменьшилась примерно на 56% в обеих группах. Важно, что побочных эффектов практически не отмечалось — зафиксированы единичные легкие нежелательные реакции, которые быстро исчезли.

Таким образом авторы рекомендуют использовать изученные комбинации для коррекции периорбитальной гиперпигментации. При этом исследование показывает, что исходя из практически равной эффективности комбинаций, специалисты с уверенностью могут использовать устройства, наиболее удобные или доступные в их практике, а также с учетом индивидуальных особенностей пациента без опасений в потере эффективности.

Источник:

Ghandehari R., Robati R.M., Niknezhad N., Hajizadeh N., Tehranchinia Z. Efficacy and safety of fractional CO₂ laser and tranexamic acid versus microneedling and tranexamic acid in the treatment of infraorbital hyperpigmentation. J Dermatolog Treat 2020 Sep 5.

Кровопотеря – это опасное состояние, которое грозит различными осложнениями: анемиями, вторичными инфекциями, сепсисами, геморрагическим шоком и другими тяжелыми проблемами.

Кровотечения могут развиваться вследствие травм и операций.

Но также они могут быть скрытыми – например, желудочно-кишечными. В клинической практике для предотвращения и остановки кровотечений применяют гемостатические препараты, которые позволяют остановить патологический процесс и предотвратить его последствия. Одним из представителей таких лекарств является транексамовая кислота.

Механизм действия транексамовой кислоты

Транексамовая кислота применяется для профилактики обильной кровопотери в различных ситуациях: от сложных хирургических вмешательств по резекции внутренних органов, до тяжелых форм меноррагий у женщин. Вещество обладает выраженными гемостатическими свойствами и относится к антифибринолитическим средствам. Оно является синтетическим аналогом лизина. Выпускается в форме раствора для внутривенных инъекций и инфузий. В качестве вспомогательного вещества выступает только вода для инъекций.

Проникая в организм, транексамовая кислота ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, останавливая кровь при развившемся кровотечении. Дополнительно она подавляет активность некоторых кининов и пептидов, участвующих в воспалительных процессах и аллергических реакциях. Капельницы и инъекции транексамовой кислоты назначаются строго по показаниям, обычно в критических ситуациях. Ее применяют как в терапии, так и в профилактике обширных кровопотерь. В случае интенсивно развивающегося кровотечения транексамовую кислоту используют наряду с другими восстанавливающими препаратами.

Транексамовая кислота не является кровезамещающим компонентом, и используется только для остановки и предотвращения кровотечений, но не для компенсации крови после них.

От чего помогает транексамовая кислота?

злокачественные опухоли поджелудочной и предстательной железы;
хирургические вмешательства в органы брюшной полости и грудной клетки;
акушерские патологии при беременности;
тяжелый ход процесса родоразрешения;
ручное отделение последа;
гинекологические выскабливания;
лейкоз;
тяжелые патологии печени;
черепно-мозговые травмы;
другие механические травмы открытого и закрытого типа;
осложнения лечения стрептокиназой;
осложнения простатэктомии;
носовые кровотечения;
тяжелые формы меноррагии (обильных менструаций);
оперативная резекция карцином в области матки и шейки матки;
геморрагический диатез и хирургические манипуляции в его условиях.

Противопоказания к транексамовой кислоте

тяжелые формы хронической почечной недостаточности;
сосудистые тромбозы в клиническом анамнезе (либо действующие в данный момент);
ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии);
судороги и склонность к судорогам;
субарахноидальное кровоизлияние;
гипокоагуляция при ДВС-синдроме;
детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Применение у детей возможно только по прямым показаниям. Для лечения меноррагий у девочек младше 16 лет препарат не применяют.

Транексамовую кислоту с осторожностью назначают при гематуриях, высокой вероятности развития тромбозов, ДВС-синдроме, действующем кровотечении из верхних отделов мочевыводящих путей и некоторых других патологиях.

Зачем назначают транексамовую кислоту при беременности?

Согласно показателям клинических исследований, транексамовая кислота безопасна для применения во время беременности. В случае развития маточного кровотечения в периоде гестации транексамовую кислоту могут назначить для остановки самопроизвольного прерывания беременности (в составе комплексной терапии). Обычно в подобных ситуациях используют таблетки «Транексам» с концентрацией действующего вещества в 250 мг. Препарат применяют по 250-500 мг 3-4 раза в сутки до остановки кровотечения. Продолжительность лечения составляет до 7 дней.

Прием препарата нежелателен во время лактации. Если возникает соответствующая необходимость, следует остановить грудное вскармливание.

Поможет ли транексамовая кислота при обильных месячных?

Препарат «Транексам» для перорального приема может быть назначен для лечения меноррагий. Пациенткам показывают 1000 мг лекарства 3 раза в сутки до прекращения менструального кровотечения. При профузном кровотечении указанная дозировка может быть увеличена в 4 раза. Принимать препарат следует уже после начала кровотечения. От предварительного приема с профилактической целью нужно воздержаться. Обычно препарат не применяется более 3 циклов подряд.

Использование транексамовой кислоты от пигментных пятен

Транексамовая кислота применяется в косметологии и дерматологии с целью осветления пигментных пятен. Первый доклад об эффективности вещества против нарушений пигментации кожи появился в 1979 году. Тогда компонент исследовали как средство против мелазмы. Доказано, что транексамовая кислота замедляет синтез тирозиназы – фермента, который ускоряет продукцию меланина меланоцитами. Этим и обусловлено ее положительное влияние на процесс лечения пигментных пятен. При этом, в отличие от АНА- и ВНА-кислот, вещество не отшелушивает поверхностный слой кожи.

Косметическая и космецевтическая промышленность производит немало средств на основе транексамовой кислоты. К ним относятся кремы, сыворотки, эмульсии и другие продукты. Обычно подобные средства можно встретить среди профессиональной и аптечной косметики.

Транексамовая кислота при миоме

Миома матки нередко сопровождается межменструальными кровотечениями, и могут провоцировать обильное кровотечение. По этой причине применение транексамовой кислоты может быть целесообразным у некоторых пациенток с миомой.

Пациенткам с миомой назначают гормональные и другие препараты. Наряду с этим может быть показан препарат «Транексам», который защитит женщину от обильных менструальных кровопотерь и ассоциированных с ними анемий.

Также препараты транексамовой кислоты могут назначить перед лапароскопическими операциями по поводу миомы матки для предотвращения интраоперационного кровотечения.

В чем разница между «Транексамом» и транексамовой кислотой?

«Транексам» – это лекарственное средство на основе транексамовой кислоты. Различия между этими препаратами кроется в форме выпуска (транексамовая кислота представляет собой раствор для внутривенного введения, а «Транексам» – таблетки для перорального приема). Инъекции и инфузии применяют в основном в амбулаторном и стационарном режиме. Таблетки можно принимать в домашних условиях, но контроль врача над процессом лечения обязателен в любом случае.

Таблетки «Транексам» имеют больше показаний, чем инъекции транексамовой кислоты. Вторую используют преимущественно в критических ситуациях.

Транексамовая кислота не является безопасным и общедоступным средством, за исключением косметики на ее основе. Препараты для инъекционного введения и перорального приема следует применять строго по назначению врача. Особенно осторожными следует быть тем, у кого присутствует риск развития тромбозов – например, людям с отягощенным семейным анамнезом по сердечно-сосудистым заболеваниям. Будьте осторожны и следуйте рекомендациям врача, а также уведомляйте его о наследственных заболеваниях и предрасположенностях.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Читайте также: