Лоратадин или зодак при атопическом дерматите

Обновлено: 26.04.2024

– У нас Конгресс, посвященный внутренней медицине, внутренним болезням. Сейчас мы призываем педиатров присоединиться к нам.

Первый доклад. Профессор Зайцева Ольга Витальевна из Москвы. «Место антигистаминных препаратов в современной практике педиатра при лечении аллергических заболеваний».

Ольга Витальевна Зайцева, профессор, доктор медицинских наук:

– Здравствуйте, дорогие коллеги!

Я рада, что мы с вами можем сегодня общаться, благодаря современной технике. Хотела бы обсудить с вами один из самых актуальных вопросов не только педиатрии, но, наверное, и всей терапии. Это лечение и профилактика аллергических заболеваний.

Для педиатров это особенно актуальная проблема, поскольку аллергические заболевания у детей занимают первое место по распространенности среди соматических заболеваний. Как правило, дебют аллергических заболеваний – это детство или раннее детство.

Частота этих болезней широка. Она составляет в России более 30%. Среди них от 2% до 10% – бронхиальная астма. Аллергический ринит, по самым скромным данным, более 14%. Многие регионы дают более высокую цифру. Атопический дерматит у детей, крапивница.

Действительно, проблема серьезная. Мы сейчас говорим об эпидемии аллергии, о широком распространении аллергических заболеваний.

Смотрите, как растет частота основных заболеваний: аллергический ринит и атопический дерматит, бронхиальная астма.

Конечно, аллергические болезни снижают качество жизни не только ребенка, но и качество жизни всей семьи. Порой без слез не глянешь, как тяжело ребенок переносит страшный зуд (вы видите на этом слайде). Снижение качества жизни на фоне аллергического ринита.

Тяжелое психосоматическое заболевание – бронхиальная астма, которая становится таким психосоматическим, как говорил наши учителя. Ребенок с каждым приступом прощается с жизнью. Это, конечно, очень серьезно.

Нельзя забывать, что атопия – это системная аллергическая реакция организма. У одного и того же ребенка могут быть изменения как со стороны кожи, так и со стороны верхних и нижних дыхательных путей, и со стороны ЖКТ. Об этом порой забывается.

Как правило, дебют в виде пищевой аллергии и атопического дерматита. Затем присоединяется респираторная аллергия. Последовательность возникновения аллергической болезни у одного и того же ребенка носит название аллергического марша.

Современные методы профилактики и лечения детей с аллергическими заболеваниями обеспечат не только лечение, но и профилактику. Обеспечивают вероятность остановить аллергический марш. Это наша с вами задача.

Если у ребенка с отягощенным семейным анамнезом развился атопический дерматит, мы должны приложить все усилия, чтобы он в дальнейшем не страдал аллергическим ринитом или бронхиальной астмой.

Надо сказать, что в плане лечения ранних фаз аллергии достаточно схожи основные тенденции.

На этом слайде вы видите краткий патогенез атопии и псевдоаллергии. К дегрануляции тучной клетки или базофила приводит комплекс антиген – антитело (вы видите слева на слайде), либо какие-то другие неспецифические (неиммунологические) факторы, которые приводят к дегрануляции тучной клетки.

В этом и есть отличие аллергии от псевдоаллергии: есть иммунологическая фаза, либо нет иммунной фазы.

Затем выделяются биологически активные вещества: гистамин, серотонин и некоторые другие. Они активируют Н1-гистаминовый рецептор. Прежде всего, конечно, гистамин. В шоковом органе развивается ранняя фаза аллергической реакции.

Именно с гистамином связаны основные клинические проявления ранней фазы аллергии: отек, гиперемия, бронхоспазм, затруднение носового дыхания.

Именно гистамин вызывает усиление проницаемости сосудов и гиперсекрецию слизи. Его непрямое рефлекторное действие приводит к развитию чихания у больных с аллергическим ринитом.

Качество жизни во многом снижается именно из-за этого медиатора гистамина.

Надо сказать, что биологическое действие гистамина опосредуется через большое количество различных рецепторов, но к аллергии имеют отношение Н1-гистаминовые рецепторы. Сегодня мы об этом и будем говорить.

Гистамин был синтезирован не так давно: в начале ХХ века. В 1942-м году был синтезирован первый антигистаминный препарат, который применили у человека. В 1977-м году была создана принципиально новая группа антигистаминных препаратов: так называемые антигистамины 2-го поколения.

Антигистаминные препараты ничего с гистамином не делают. Они являются обратными агонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Наверное, корректнее было бы их называть Н1-антигистаминными препаратами.

Н1-гистаминовый рецептор находится в балансе между активным и неактивным состоянием. Гистамин приводит этот рецептор в активное состояние, а Н1-гистаминоблокатор приводит его к стабильной фазе. Не развиваются клинические симптомы.

Основные показания для назначения современных антигистаминных препаратов.

Лечение аллергического ринита, поллиноза.

В определенных случаях – атопического дерматита. Особенно когда происходит его обострение у маленьких детей.

Хроническая крапивница, отек Квинке.

Мы широко используем эти препараты при профилактике осложнений аллергенспецифической иммунотерапии.

При псевдоаллергии, потому что гистамин появляется и при одном, и при другом типе реакции: как при аллергических первого типа, так и при псевдоаллергических.

Встает вопрос: целесообразно ли использовать антигистаминные препараты при бронхиальной астме или ОРВИ, что мы часто видим.

Международный guideline (так называемая "AREA") – это профилактика и лечение аллергического ринита и бронхиальной астмы. Это свидетельствует, что антигистамины при астме не являются препаратами первой линии. Как мы помним, там все-таки важна поздняя стадия воспаления.

Однако если у больного-астматика имеются сопутствующий аллергический ринит, то эти препараты использовать можно и нужно, во-первых. Во-вторых, можно использовать только препараты 2-го поколения, которые обладают, кроме антигистаминной активности, и противовоспалительной активностью.

Итак, при астме в сочетании с аллергическим ринитом мы можем и должны использовать антигистаминные препараты.

Второе. Есть такая оговорка для педиатров: если ребенок с любым аллергическим заболеванием заболел респираторной инфекцией (в том числе бронхиальной астмой) мы должны использовать антигистамины.

Антигистамины не являются средством лечения острых респираторных заболеваний, но антигистамины у аллергиков или детей из групп риска должны использоваться. Но только антигистамины 2-го поколения, которые не вызывают побочных эффектов 1-го поколения.

К 1-му поколению относится хорошо известные вам «Супрастин» ("Suprastin"), «Димедрол» ("Dimedrolum"), «Тавегил» ("Tavegil"), «Фенистил» ("Fenistil").

• препараты, созданные на основе цетиризина – «Зиртек» ("Zyrtec"), «Зодак» ("Zodac");

• «Фексофенадин» ("Fexofenadine") и другие.

Я думаю, вы их хорошо знаете.

Каковы же недостатки антигистаминных препаратов 1-го поколения.

Прежде всего, они проникают через гемато-энцефалический барьер, оказывают седативное действие. Это далеко не всегда нужно. Как правило, не нужно даже при коротком назначении этих препаратов.

При длительном (предположим, при аллергическом рините) это приводит к возникновению массы побочных эффектов. Сонливость – вовсе не самый страшный побочный эффект.

Нарушение когнитивных функций. Это особенно опасно у детей. Доказано, что если детишки долго получают антигистамины 1-го поколения, либо часто их получают, их способность к мышлению, развитию эмоциональной сферы запаздывает.

Кратковременность действия. Мы должны 2-3 раза в день назначать этот препарат. К ним возникает привыкание. Как вы помните, мы меняли антигистамины 1-го поколения каждую неделю.

Связывание М-холинорецепторов. Это вызывает сухость и не только. Сухость очень опасна при бронхиальной астме, при ОРЗ. Мы хотим всегда получить продуктивную мокроту. Препараты 1-го поколения этого нам не позволяют. Категорически не следует использовать эти препараты при ОРЗ.

Посмотрите, что доказывают многочисленные международные исследования.

Антигистамины 1-го поколения влияют на сердечный ритм при передозировке из-за мускаринового действия. Они действительно опасны. Было много публикаций.

Кроме того, некоторые антигистамины1-го поколения обладают кардиотоксичностью.

Что касается роли в ЦНС. Нарушается циркуляция циклов сна и бодрствования. Снижается память, повышается судорожный порог. У детей была доказана сниженная способность к обучению: дети стали хуже учиться в школе и хуже усваивать знания. Снижается индекс IQ. Такие исследования проводились.

На этом экспериментальном исследовании было показано, насколько активно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы в ЦНС «Димедрол» ("Dimedrol") по сравнению с «Фексофенодином» «Телфастом» ("Telfast"), который их не блокирует.

Дело в том, что Н1-гистаминовые рецепторы в ЦНС несут очень важную функцию по стимуляции активности нервной системы, мыслительных, адаптивных способностей детей. Это крайне важно для растущего организма.

Многочисленные международные исследования показывают, что терапия Н1-гистаминоблокаторами детей с аллергическим ринитом (цикл назначения длительный, предположим, во время поллинации: в сезон поллинации получают антигистамины) ухудшает качество жизни ребенка и снижает способность его к обучению.

По рекомендации FDA, одной из самых серьезных организаций, контролирующих качество не только пищи, но и лекарственных веществ, до 6-ти месяцев любые Н1-гистаминоблокаторы не рекомендованы.

У детей до 6-ти лет не рекомендованы категорически никакие Н1-гистаминоблокаторы 1-го поколения.

Коллеги, я очень прошу вас обратить внимание на эти международные рекомендации, достаточно серьезные, guideline. Я практически каждый день сталкиваюсь с тем, что у младенцев назначают антигистамины. Довольно часто назначают антигистамины 1-го поколения. Это в настоящее время недопустимо.

Посмотрите, какое большое количество серьезных исследований было проведено. Была доказана их небезопасность и незначительная эффективность.

Это работы европейских коллег. Большой консенсус был по рискам, связанным с применением Н1-гистаминных препаратов 1-го поколения. Был создан вот такой документ, который нас предупреждает: не следует младенцам до 6-ти месяцев назначать антигистамины, а антигистамины 1-го поколения – детям до 6-ти лет.

У антигистаминов 2-го поколения была показана долгосрочная безопасность в длительном использовании. Прежде всего, «Цитеризина» ("Cetirizine") и «Левоцитеризина» ("Levocetirizine").

Это крайне важный аспект для данной группы препаратов. Кроме активного Н1-гистаминового действия, когда они прочно блокируют рецептор, тем самым блокируя раннюю фазу аллергической реакции, эти же препараты оказывают положительное действие и на развитие воспаления (то есть, на позднюю фазу аллергической реакции).

Если ранняя фаза – это аллергический ринит и поллиноз, то поздняя фаза – это бронхиальная астма, атопический дерматит, если схематизировать процесс развития аллергической реакции.

Воспаление сохраняется даже в период ремиссии, как нижняя часть айсберга. Верх айсберга – это клинические проявления, а нижняя часть айсберга – это скрытое воспаление. Как угли тлеющего костра, на которые мы должны воздействовать не только во время обострения заболевания, но и в фазу ремиссии.

Назначая антигистамины последнего поколения, обратите внимание на тот возраст, с которого можно назначать эти препараты.

«Цетиризин». Наиболее активный безопасный препарат, который назначается у детей с 6-ти месяцев, если это капли – «Зиртек». Оригинальный препарат. Генерический «Цетиризин» – «Зодак» (капли). Они назначаются у детей с 1-го года.

«Дезлоротадин» – с года.

«Левоцетиризин» – с двух лет.

Эти сроки надо очень внимательно соблюдать. Вспомним, что до 6-ти месяцев желательно вообще не назначать никаких антигистаминов.

Наиболее широко сейчас используются в педиатрической практике у младенцев капли «Зодак». Как я сказала, это «Цетиризин», который имеет очень удобную форму.

Он сравним по биоэквивалентности с оригинальным препаратом. Имеет тот же режим дозирования, который, я думаю, хорошо знают все педиатры. Он довольно простой и очень удобный. Как в виде капель, так и в виде сиропа у более старших детей.

Эффективность препарата изучалась не только в многочисленных зарубежных исследованиях, но и в отечественных. Я хочу сослаться на исследование профессора Макаровой из Санкт-Петербурга. Она провела большое исследование по эффективности препарата «Зодак» у детей с атопическим дерматитом.

Было показано существенное улучшение в лечении болезни. Индекс SCORAD у этих детишек уменьшен почти на 72%. Это очень важно.

Это наши собственные данные, где мы сравнили эффективность и безопасность двух «Цетиризинов» – капли «Зиртек» и «Зодак» – у детей с аллергическим ринитом.

Как вы понимаете, эффективность антигистамина при аллергическом рините очевидна. Нами был создан некий алгоритм по комплексу симптомов, которые и отражает этот слайд.

Хочу с удовольствием заметить, что достоверной разницы в эффективности между «Зиртеком» и «Зодаком» нами получено не было. Оба препарата были эффективны. Мы детей наблюдали долго (большую группу): до 60-ти суток. Практически 2 месяца.

Оба препарата были одинаково эффективны, одинаково безопасны у детей с аллергическим ринитом.

Антигистамины являются препаратами выбора для лечения и профилактики аллергических заболеваний. Если мы назначаем антигистамин ребенку с предрасположенностью к аллергии, либо с аллергией в ремиссии, но ребенок заболел ОРЗ, это профилактика развития обострения.

Если мы назначаем антигистамин ребенку с аллергическим ринитом, это в определенной степени профилактика развития бронхиальной астмы.

Конечно, это те препараты, которые уменьшают симптомы заболевания, которое существенно снижает качество жизни.

В наших исследованиях и в исследованиях коллег было продемонстрировано, что капли «Зиртек» и «Зодак» для детей определяют выраженную положительную клиническую динамику у детишек с аллергическим ринитом. Обладают не только высокой эффективностью, но и безопасностью.

Каждую таблетку можно разделить по фаске на половинки, что облегчает дозировку при терапии у детей. Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды или чая. Лекарство лучше пить за 30-60 минут до еды: прием пищи замедляет всасывание активного вещества на 1−2 часа.

Препарат не имеет защитной оболочки, начинает действовать и рассасываться непосредственно в желудке. По наблюдениям врачей активное вещество не раздражает слизистые оболочки, что важно при гастритах и воспалительных заболеваниях системы пищеварения.

Инструкция по применению лекарства Лоратадин рекомендует следующую дозировку:

  • детям от 3 до 12 лет и взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки;
  • при нарушении функции печени, хронической или острой почечной недостаточности, других тяжелых заболеваниях важно не превышать дозировку по 1 штуке через сутки.

Если лечение аллергии у ребенка младше 2−3 лет проводится с помощью таблеток, врач индивидуально рассчитывает дозу в зависимости от массы тела. Если вес не превышает 30 кг, необходимо давать не более 5 мг один раз в сутки, чтобы избежать передозировки, побочных эффектов.

Как правильно принимать сироп

В 1 мг лекарства содержит 1 мг активного вещества. Сироп легко принимать, при необходимости запивая водой. Он имеет фруктовый вкус, легкий аромат и приятную негустую структуру. В состав жидкой формы также входит раствор сорбита, ароматизаторы, поэтому перед применением необходимо внимательно изучить инструкцию.

При лечении сиропом следует придерживаться следующей дозировки:

  • детям массой тела до 30 кг – не более 5 мг лекарства 1 раз в сутки;
  • маленьким пациентам от 3 до 12 лет в зависимости от массы тела дозу увеличивают до 10 мл сиропа раз в день.

Лоратадин взрослым в удобной форме сиропа часто назначают в пожилом возрасте, маломобильным больным, которым сложно глотать таблетки. В такой ситуации аллергологи рассчитывают дозу в зависимости от веса, учитывают наличие хронических заболеваний почек, пищеварительной системы.

Как распознать передозировку?

При нарушении рекомендованной дозировки могут возникнуть неприятные осложнения:

  • сонливость;
  • изменение сердечного ритма;
  • головные боли, головокружение;
  • общая слабость.

Подобные симптомы сохраняются в течение нескольких дней, поэтому необходимо обратиться к лечащему врачу и скорректировать дозу. Если ошибочно больной принял несколько таблеток одновременно, рекомендуется выпить большое количество воды, вызвать рвоту. Промывание желудка можно дополнить приемом активированного угля или других абсорбентов: это предотвратит всасывание препарата в кишечнике, снизит риск негативных осложнений.

Важно знать, что действующее вещество невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа, чтобы снизить концентрацию. В медицине не разработаны эффективные антидоты, которые можно применять при превышении назначенной дозы.

Не менее важный вопрос: как долго можно принимать Лоратадин, не опасаясь передозировки? Препарат необходимо пить в течение нескольких недель до полного исчезновения симптомов и признаков аллергической реакции. Он не вызывает привыкания, поэтому, при соблюдении рекомендаций, указанных в инструкции, можно не опасаться неприятных осложнений или ухудшения самочувствия.

Лоратадин Акрихин

Лоратадин-Акрихин 5 мг

Нежелательные эффекты

При правильном приеме побочные действия возникают крайне редко: препарат хорошо переносится при терапии у малышей и взрослых. Но важно своевременно обратиться к врачу при появлении следующих тревожных симптомов:

  • скачки артериального давления, тахикардия;
  • боль в глазах, шум в ушах или голове;
  • изменение вкуса;
  • проблемы с пищеварением и стулом, обострение метеоризма, снижение или повышение аппетита.

В редких случаях пациенты жалуются на усиление аллергического кашля, вплоть до развития болезненного бронхоспазма. Осложнение часто сопровождает насморк или пересыхание слизистых оболочек носа, ротовой полости. Это создает условия для развития стоматита, кандидоза и других неприятных инфекционных заболеваний.

Среди побочных эффектов в редких случаях встречается боль в молочных железах у женщин, спазмы икроножных мышц, некоторые виды миалгии. У некоторых пациенток диагностируют вагинит или болезненные спазмы в период менструации.

При появлении хотя бы одного из перечисленных симптомов лучше прекратить курс лечения, обратиться к лечащему врачу для проведения дополнительной диагностики. При непереносимости активного вещества специалист может подобрать другое противоаллергическое средство.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при непереносимости любого компонента в составе лекарственного средства. Среди противопоказаний:

  • дефицит лактазы;
  • непереносимость лактозы;
  • глюкозно-галактозная мальабсорбция.

С большой осторожностью его можно давать маленьким детям до 2-3 лет (только по рекомендации лечащего педиатра или аллерголога). Лекарство не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом и другими заболеваниями печени.

Применение при беременности и лактации

Не существует однозначного ответа на вопрос: можно ли Лоратадин беременным на 1 триместре? Согласно инструкции, у производителя отсутствуют клинически подтвержденные исследования, которые доказывают безопасность лекарства при лечении женщин в положении. Это не может гарантировать отсутствие репродуктивной токсичности (опасности для формирования и развития эмбриона).

Несмотря на относительно простой состав и возможность применения у маленьких детей, врачи не назначают лекарство в период кормления новорожденного грудью. Производитель не предоставил достоверные данные, что оно полностью безопасно и не вредит развитию ребенка.

лоратадин 1

Лоратадин Вертекс 30 таблеток

Меры предосторожности и рекомендации специалистов

Активное вещество в составе препарата Лоратадин воздействует на рецепторы, вырабатывающие гормон гистамин − основной провокатор аллергии и неприятных симптомов. Чтобы получить достоверные результаты при аллергопробах, необходимо отказаться от приема лекарственного средства за двое суток до посещения лаборатории.

Несмотря на относительную безопасность препарата, производитель рекомендует соблюдать осторожность при управлении любым транспортным средством, проведении потенциально опасных работ. В редких случаях лекарство может снизить концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, что повышает риск сонливости, слабости, травмоопасной ситуации.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Но одновременный прием со спиртными напитками может создавать повышенную нагрузку на печень, ограничивать выработку ферментов, расщепляющих этанол. Во время курса лечения от аллергии лучше воздержаться от употребления алкоголя любой крепости.

Взаимодействие с другими лекарствами

Производитель предупреждает, что одновременный прием средства Лоратадин с противогрибковыми лекарствами может повышать его концентрацию в крови и плазме. Это касается препаратов на основе эритромицина, кетоконазола и циметидина. При этом не замечено побочных проявлений или токсичного влияния на работу сердечной мышцы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании лекарства и индукторов микросомального окисления на основе этанола, рифампицина, фенитоина. Они снижают пользу противоаллергической терапии, уменьшают пользу от приема средство Лоратадин. Таким же эффектом обладают многие барбитураты.

Можно ли Лоратадин детям до 2 лет? Производитель не проводил клинические исследования для данной группы маленьких пациентов. Педиатры назначают более проверенные лекарства, часто сочетают лечение с диетой.

Аналогичные препараты

У лекарства существует несколько эффективных аналогов второго и третьего поколения, которые могут заменить Лоратадин при появлении побочных действий:

Клубника, весна, кошки, лошади, библиотека, букет. Для кого-то совершенно бессмысленный набор слов, а для кого-то источники дискомфорта и аллергенов. Аллергия приходит неожиданно, застает врасплох. Глаза слезятся и чешутся, кожа зудит, чихание не прекращается. Как это остановить? Врач может прописать противоаллергическое и антигистаминное лекарство – Супрастин.

Состав лекарства

Супрастин, а точнее его активное вещество, это блокатор Н-гистаминовых рецепторов. Эта фармакологическая группа и, соответственно, лекарства, относящиеся к ней, обладают противоаллергенным эффектом и применяются, чтобы уменьшить или вовсе устранить выраженные аллергические реакции на тот или иной раздражитель.

Аллергия на животных

Аллергия может возникнуть из-за животных

Основной компонент Супрастина – хлоропирамин – входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства), который утвержден Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные препараты.

Хлоропирамин блокирует Н-гистаминовые рецепторы. Что это значит? Как только хлоропирамин оказывает свое угнетающее действие на рецепторы, те становятся невосприимчивыми к гистамину, запускающий в свою очередь реакцию организма, которую мы привыкли называть аллергией. Также хлоропирамин частично блокирует М-холинорецепторы, после чего наблюдается противорвотный и спазмолитический эффект.

Хлоропирамин из просвета кишечника, куда попадает после приема, быстро всасывается в системный кровоток. После этого он попадает в центральную нервную систему, равномерно распределяясь в тканях.

Супрастин помогает не только против аллергии, но оказывает успокаивающее, снотворное, противозудное действие. Повышает проницаемость капилляров и снимает спазм с гладких мышц.

Показания

Состояния и заболевания, при которых возможно назначение Супрастина как в таблетках, так и в ампулах:

  • крапивница;
  • сыпь на коже;
  • аллергия (алиментарной или спровоцированной укусами насекомых);
  • сывороточная болезнь с лихорадкой, развивающаяся после введения иммунобиологических препаратов;
  • аллергический ринит;
  • пищевая или медикаментозная аллергическая реакция различной степени выраженности и локализации;
  • кожный зуд различного происхождения;
  • аллергический конъюнктивит;
  • острое или хроническое течение экземы;
  • контактный дерматит;
  • в качестве вспомогательного средства при ангионевротическом отеке и системных реакциях гиперчувствительности анафилактического типа.

Также, Синусит может быть назначен для уменьшения отечности слизистой среднего уха и носа при инфекциях ЛОР-органов (синусите, отите).

Противопоказания

Прием Супрастина противопоказан при следующих состояниях:

  • острые приступы бронхиальной астмы;
  • язвенная болезнь желудка;
  • закрытоугольная глаукома;
  • лечение ингибиторами МАО;
  • аритмия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • гиперплазия простаты;
  • задержка мочи;
  • гиперчувствительность к производным этилендиамина;
  • аллергия на активное или вспомогательные вещества препарата;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 3-х лет;
  • противопоказано введение раствора новорожденным и недоношенным детям.

Побочные эффекты

Супрастин, как и любое лекарственное средство, имеет ряд не только противопоказаний, но и побочных эффектов.

  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, седативный эффект, атаксия, головокружение, судороги, тремор, головная боль, энцефалопатия, снижение четкости зрения, эйфория, сонливость, нарушение психомоторных функций.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, артериальная гипотензия.
  • Со стороны системы пищеварения: дискомфорт и боль в эпигастрии, сухость во рту, диарея, запор, тошнота, рвота, усиление симптомов гастроэзофагиального рефлюкса, усиление или полное отсутствие аппетита.
  • Со стороны системы крови: в редких случаях могут отмечаться патологические изменения крови (например, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т.д.).
  • Со стороны органов зрения: глазная гипертензия, глаукома.
  • Со стороны мочевыделительной системы и почек: задержка мочи, дизурия.
  • Со стороны подкожной клетчатки и кожи: реакции гиперчувствительности, а также болезненная реакция на солнечный свет.
  • Со стороны скелетно-мышечной системы: миопатия.
  • Со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек.

Помните, что появление нежелательных побочных реакций – достаточная причина отказаться от приема Супрастина и показаться лечащему врачу.

Как принимать Супрастин (таблетки и ампулы)

Таблетки Супрастин принимают внутрь во время еды, не разжевывают и не измельчают, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза препарата – 75-100 мг. Если за время приема не выявлено побочных эффектов, то по рекомендации лечащего врача дозу может быть увеличена, но не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

Детям назначают Супрастин не только при аллергических реакциях, но при ветрянке, так как препарат способен уменьшить интенсивность зуда. Детям Супрастин назначается с 3-х лет (таблетированная форма), а уколы, по назначению врача, можно делать, когда малышу исполнится 1 месяц.

Как принимать Супрастин

Как правильно принимать Супрастин в таблетках

Итак, если следовать инструкции по применению Супрастина, то дозировка следующая:

  • дети в возрасте 3-6 лет: по ½ шт. (12,5 мг) 2 раза в сутки;
  • дети в возрасте 6-14 лет: по ½ шт. (12,5 мг) 2–3 раза в сутки;
  • дети старше 14 лет и взрослые пациенты: по 1 шт. (25 мг) 3–4 раза в сутки;

Супрастин в ампулах.

Раствор вводится внутримышечно (в/м) или, при тяжелых состояниях и экстренных случаях, внутривенно (в/в). Уколы Супрастина может делать только медицинская сестра или врач.

Рекомендуемые начальные дозы Супрастина детям:

  • 1-12 месяцев: ¼ ампулы (0,25 мл) в/м;
  • 1-6 лет: ½ ампулы (0,5 мл) в/м;
  • 6-14 лет: ½-1 ампула (0,5-1 мл) в/м.
  • дети старше 14 лет и взрослые пациенты: 1-2 ампулы (1-2 мл) в/м.

При острых тяжелых состояниях или анафилактическом шоке терапию начинают с медленного введения Супрастина в/в.

Продолжительность курса определяется врачом и зависит от симптоматики и клинического течения болезни. В среднем курс составляет 5-7 дней. Он назначается при остром течении заболевания. При достижении устойчивого терапевтического эффекта лечение прекращается.

Стоит отметить, что при продолжительном применении Супрастина у пациентов может возникнуть привыкание к препарату.

Супрастин беременным

Супрастин при беременности

Супрастин при беременности

Супрастин не применяют для терапии беременных женщин и мам во время ГВ. Подобная осторожность продиктована отсутствием достоверных и полных клинических исследований о влиянии препарата на беременных женщин, а также на женщин и ребенка в период грудного вскармливания. Однако имеются данные, не подтвержденные статистически в клинических условиях, о том, что при приеме Супрастина на последних двух неделях беременности у плода развивается соединительная ткань, располагавшаяся за хрусталиком глаза. Судя по аннотации, прием Супрастина в 1-ом триместре, на протяжении 2-ого и в последние недели 3-го триместра назначается исключительно лечащим врачом после оценки рисков для плода и ожидаемой пользы для матери.

Взаимодействие с алкоголем

Супрастин и алкоголь

Супрастин противопоказано принимать вместе с алкогольными напитками

Супрастин нельзя принимать вместе со спиртным. Седативный и снотворный эффект, который наблюдается при приеме Супрастин, усиливается при смешении с алкоголесодержащими напитками. Также, такой “коктейль” может спровоцировать:

  • головокружение;
  • нечеткость зрения;
  • состояние, приближенное к паническому;
  • нервная возбудимость;
  • сухость во рту;
  • эйфория;
  • неустойчивый стул;
  • тошнота;
  • судороги;
  • рвота;
  • тремор;
  • тахикардия;
  • глазная гипертензия;
  • резкое падение АД;
  • аритмия;
  • задержка мочи;
  • заторможенность;
  • сонливость.

Аналоги

Синонимами Супрастина (в составе тот же действующий компонент) являются Хлорпирамин, Хлорпирамин-Ферейн, Хлорпирамин-Эском.

Аналоги Супрастина

Лекарственные средства с аналогичным терапевтическим эффектом: Гистафен, Диазолин, Кестин, Кетотифен, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин, Супрастинекс, Эриус.

Не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.

Супрастин/Тавегил

Активный компонент Тавегила – клемастин. Тавегил характеризуется высокой эффективностью. Механизм действия и получаемый эффект от препаратов схож.

Супрастин/Цетрин

Цетрин предназначен для взрослых, детей старше 6-ти лет, а в форме сиропа для малышей с 2-х лет. Цетрин прекрасно проникает в кожный покров, поэтому аллергические реакции, проявляющиеся таким образом, купируются довольно быстро.

У данного лекарственного средства менее выражено проявление негативной реакции организма на прием. Супрастин, в отличие от Цетрина, считается более эффективным препаратом.

Супрастин/Зиртек

Зиртек является дженериком Цетрина, так как содержит то же вещество – цетиризин.

Супрастин/Диазолин

Действующее вещество Диазолина – мебгидролинтак.Он слабее Супрастина и характеризуется меньшим седативным эффектом.

Супрастин/Зодак

Зодак в своей основе содержит цетиризина дигидрохлорид. Седативный эффект отсутствует. Зодак, по сравнению с Супрастином, слабее, но эффект от его приема сохраняется дольше. Супрастин быстрее устраняет аллергические реакции, применим при тяжелых состояниях.

Супрастин/Лоратадин

У Лоратадина отсутствует седативный эффект, и он не усиливает действие алкоголя.

Супрастин/Кларитин

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Характеристики основного препарата (Лоратадин) одинаковы.

При выборе того или иного препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Мало кто любит аллергию, получает удовольствие от красных глаз, забитого носа, невозможности дышать, чесотки, чихания и прочих радостей. Мало кто встречает поллиноз, как старого и любимого друга. Большинство людей стараются избавиться от навязчивых и малоприятных симптомов аллергии. Будь она сезонная или круглогодичная. Фармацевтический рынок предлагает огромное количество препаратов против аллергии. Сегодня мы поговорим о препарате Зодак, который производят в Чешской Республике. Это эффективное антигистаминное, противоаллергическое средство, которое применяется при различных видах аллергии у взрослых и детей с 6 лет. Зодак выпускают в форме таблеток и капель, которые можно давать детям с 6 месяцев (по назначению врача и под строгим медицинским контролем).

Действующее вещество препарата – цетиризин – конкурентный антагонист гистамина. Это значит, что цетиризин связывается с рецепторами гистамина, который принимает основное участие в развитии аллергии, блокирует их. И аллергические реакции таким образом купируются. Цетиризин влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Зодак относится ко второму.

Препараты II поколения меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением. Зодак предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций на любой стадии возникновения, обладает противоаллергическим, противозудным действием. Судя по исследованиям влияния Зодака на организм человека, препарат хорошо переносится и не вызывает привыкания. Если соблюдать дозировку, указанную в инструкции к применению и подобранную врачом, то не будет появляться сонливость, чем грешат лекарства первого поколения антигистаминных препаратов.

Цетиризин влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Показания

Зодак показания

Обычно Зодак выписывают при аллергическом рините

Так как Зодак - это антигистаминный препарат, то назначают его при проявлениях аллергии различного генеза. Среди показаний к применению лекарства Зодак фигурируют:

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
  • зудящие аллергические дерматозы;
  • поллиноз;
  • крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
  • ангионевротический отек.

Противопоказания

Зодак помогает купировать аллергическую симптоматику, снижает активность гистаминных рецепторов, спасает от чихания и заложенного носа. Но даже при всех положительных чертах и свойствах у лекарства есть противопоказания к применению. Пожалуйста, внимательно прочтите список и принимайте Зодак только по назначению врача. Итак, в инструкции к применению среди противопоказаний указаны:

  • индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • бронхоспазм;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) / нефропатия в тяжелой форме;
  • порфирия;
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
    детский возраст до 6 лет;
  • беременность, период лактации.

С осторожностью Зодак назначают пожилым пациентам, а также тем, у кого в анамнезе есть хроническая почечная/печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести.

Следует помнить, что часто антигистаминные препараты I-II поколений вызывают сонливость, а это значит, что на время приема Зодака не следует заниматься потенциально опасной деятельностью, требующей внимания, концентрации и быстроты реакций.

Побочные эффекты

Судя по исследованиям реакций организма человека на Зодак, препарат переносится хорошо и легко. Тем не менее, это не исключает проявление возможных побочных реакций. Список нежелательных реакций организма на прием препарата Зодак довольно большой, но побочные эффекты проявляются довольно редко и имеют преходящий характер.

Зодак побочные эффекты

Одним из побочных эффектов препарата может быть Тахикардия

  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.
  • Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, судороги, нарушения двигательной функции, извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, нарушение памяти, в том числе амнезия.
  • Нарушения психики: возбуждение, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна, суицидальные идеи.
  • Нарушения со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
  • Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
  • Нарушения со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе.
  • Нарушения со стороны сердца: тахикардия.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, фарингит.
  • Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, энурез, задержка мочи.
  • Лабораторные и инструментальные данные: изменение функциональных проб печени, тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, стойкая эритема.
  • Общие расстройства: астения, недомогание, периферические отеки, повышение аппетита.

Зодак инструкция по применению

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Выпускается Зодак в двух лекарственных формах – таблетки и капли. Выбор, в каком виде принимать препарат, зависит от возраста пациента. Детям с 6 месяцев и до 2 лет не назначаются таблетки, для них предпочтительна форма капель, которые перед приемом нужно растворить в воде. Взрослым от аллергии назначают как таблетки, так и капли. Таблетки, покрытые оболочкой, нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 таблетке или по 20 капель (10 мг цетиризина). Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке или по 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки или по 10 капель (5 мг цетиризина) 2 раза в сутки, утром и вечером.

Детям от 2 до 6 лет: по 1/2 таблетки или 10 капель (5 мг цетиризина) 1 раз в сутки или по 5 капель (2.5 мг цетиризина) 2 раза в сутки, утром и вечером.

Детям от 1 до 2 лет: по 5 капель (2.5 мг цетиризина) 2 раза в сутки.

Если у пациента в анамнезе указана почечная недостаточность, то доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин – 5 мг один раз в день; при 10-29 мл/мин – 5 мг через день.

Если вы пропустили прием таблетки или капель, то следующая доза должна быть принята при первой же возможности. В случае, если приближается время очередного приема, то дозу следует принять по графику, не увеличивая общего количества принятого препарата.

Зодак - инструкция по применению в формате видео

Беременность и период лактации

Зодак при беременности

Препарат при беременности и периоде лактации запрещен

Зодак запрещено принимать женщинам, которые готовятся стать матерью, а также на протяжении всего периода лактации, так как основное действующее вещество с молоком проникает в организм ребенка. А это может негативно сказаться на развитии психики малыша.

Зодак для детей

Зодак для детей

Прежде чем давать Зодак ребенку, необходимо проконсультироваться с врачом

Применение Зодака для детей ограничено лишь возрастом юных пациентов и лекарственной формой самого препарата. Важно помнить, что самостоятельно назначать ни себе, ни ребенку ничего нельзя. Необходимо проконсультироваться с педиатром, соблюдать режим приема и дозировку, указанную им и описанную в инструкции. У детей Зодак эффективно справляется с выраженными симптомами аллергии. Что касается лекарственной формы, то таблетки можно применять детям, достигшим возраста 6 лет, капли применяются для малышей от 6 месяцев под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие Зодака с другими лекарствами

Зодак и алкоголь

Совмещать Зодак с алкоголем не рекомендуется

Так как Зодак это лекарственный препарат, то его сочетание с другими лекарствами должно регулироваться врачом и инструкцией к применению. Поэтому о возможных вариантах сочетаний нужно поговорить с лечащим врачом. Так, если пациент принимает средства, содержащие теофиллин (бронхолитики), то возможно увеличение частоты проявлений побочных эффектов. Не рекомендуется одновременный прием Зодак и лекарств, воздействующих и угнетающих центральную нервную систему. Это же относится и к алкоголю. Спиртные напитки во время лечения препаратом Зодак лучше не употреблять.

Аналоги

Выбор препарата от аллергии – это совместная работа пациента и врача. Это не всегда просто и быстро, но только вместе есть возможность найти эффективное и безопасное средство против аллергии. Аналоги, указанные ниже, так же, как и рассматриваемый препарат, снижают выраженность проявлений аллергии, улучшают самочувствие пациента, могут приниматься как курсами, так и в качестве средства скорой помощи.

Аналоги Зодака

Аналоги по действующему веществу цетиризин

Зодак или Супрастин?

И Зодак, и Супрастин это антигистаминные препараты. Их в первую очередь отличает действующее вещество в составе и поколение самих препаратов. Так Супрастин относится к I поколению, которое характеризуется возникновением сонливости после приема. А Зодак это лекарство II поколения. Более избирательное, что касается блокировки гистаминовых рецепторов. Супрастин усиливает аппетит, деятельность бронхиальных желез, расширяет бронхи периферический сосуды. Поэтому если у пациента наблюдается бронхоспазм или ларингоспазм, то Супрастин ему противопоказан.

Оба препарата хорошо справляются с аллергическими реакциями организма. Супрастин быстрее снимает симптомы аллергии, борется с более тяжелыми ее проявлениями, кожным зудом и при дополнительной терапии отека Квинке. Эффект Зодака более слабый, но более длительный, достигающий нескольких часов. Плюсом Зодака является и еще одна лекарственная форма – капли. Их удобно принимать детям, пожилым пациентам и тем, кто не может или не любит глотать таблетки. Что касается детей, то назначение и прием любого лекарства, в том числе и противоаллергического, должен сопровождаться обязательной консультацией у педиатра.

Оба препарата разрешены для детей. Супрастин – с 3 лет, Зодак – с 6 месяцев. Считается, что Зодак для детей безопаснее. И Зодак, и Супрастин запрещены для приема во время беременности и грудного вскармливания. У этих антигистаминных препаратов есть более современные аналоги, которые вызывают меньше побочных эффектов. Наиболее успешно Супрастин и Зодак применяются у взрослых во время сезонных обострений.

Зодак или Зиртек?

Это представители второго поколения антигистаминных препаратов. Оба лекарства содержат один и тот же активный компонент и эффективно купируют аллергические проявления. Но Зиртек имеет меньшее количество побочных эффектов, которые появляются исключительно при передозировке и выражаются в появлении сухости ротовой полости или сонливости.

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни. В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни.


В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу, который проведет обследование, уточнит диагноз и составит индивидуальную программу лечения. Наиболее часто препаратами первой линии в практике терапевта при обращении больных по поводу аллергических заболеваний являются антигистаминные средства.

Антигистамины применяются при классических аллергических заболеваниях, таких, как аллергический ринит, конъюнктивит пыльцевой, бытовой, эпидермальной и грибковой этиологии. Широкое применение нашла данная группа препаратов также при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом (острая и хроническая крапивница, атопический дерматит, контактный дерматит). Обязательно назначают антигистаминные препараты при тяжелых проявлениях аллергии: отеке Квинке, анафилактическом шоке.

Некоторые особенности действия антигистаминов позволяют расширить показания для назначения этих препаратов. Например, супрастин способен проникать через гематоэнцефалический барьер и взаимодействовать с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, что вызывает снижение чрезмерной активности центра чихания в продолговатом мозге и облегчает состояние больных при ОРВИ в первые дни заболевания. Препарат блокирует парасимпатическую стимуляцию назальных желез, уменьшает сосудистую дилатацию и транссудацию, что приводит к снижению экскреции назальной жидкости при простуде. Прием супрастина при респираторной инфекции рекомендован ВОЗ. Препарат можно применять с первого месяца жизни.

Аллергические заболевания широко распространены, ими болеют около 10% населения земного шара, причем наблюдаются значительные колебания этой величины — от 1 до 50 % и более в разных странах, районах, среди отдельных групп населения. Изучение глубинных механизмов аллергических болезней имеет большую социальную значимость.

На примере аллергического ринита можно увидеть, что происходит в тканях организма. Основная роль в этом процессе отводится так называемым тучным клеткам, расположенным под слизистой оболочкой носа. Под воздействием аллергена у лиц, имеющих генетическую предрасположенность, наблюдается повышенная выработка специфических веществ (антител). Антигены и антитела фиксируются на тучной клетке, содержащей до 500 гранул гистамина. Клетка активизируется и происходит выброс гистамина, который, являясь биологически активным веществом, вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости с образованием отека и выделением большого количества жидкости во внешнюю среду. Наблюдается также гиперсекреция слизи железами, расположенными в полости носа. Аллергия может развиваться к пыльце растений, спорам плесневых грибов, шерсти животных, домашней пыли. Соответственно, необходимо провести мероприятия по удалению аллергена из окружающей среды (например, с использованием воздухоочистителя); одновременно большинство пациентов нуждается в медикаментозной терапии, в ходе которой широко используются антигистаминные препараты.

Гистамин был синтезирован в 1907 г.

В 1909 г. его удалось извлечь из спорыньи. Серия исследований, выполненных в 20-е гг. ХХ в. дала возможность установить, что гистамин является важнейшим посредником таких аллергических проявлений, как анафилактический шок, риниты, бронхиальная астма, крапивница. У человека имеются Н1-, Н2- и Н3-гистаминовые рецепторы.

Начало изучения антигистаминов было положено в конце 1930-х гг., а еще через 10 лет они стали применяться для лечения различных заболеваний. Н1-блокаторы — препараты, традиционно применяемые при аллергических заболеваниях. В нашей стране также проводилась научно-исследовательская работа по синтезу антигистаминов, которая увенчалась успехом. В лаборатории М. Д. Машковского была создана оригинальная группа Н1-противогистаминных препаратов, не имеющих аналогов, — фенкарол (хифенадин) и бикарфен (МНН — сиквефенадин, новое торговое название гистафен). Данная группа препаратов обладает двойным механизмом действия: они не только блокируют Н1-рецепторы, но и активируют фермент диаминоксидазу (гистаминазу), снижая концентрацию гистамина в тканях.

Н2-блокаторы используются для лечения язвенной болезни, так как они угнетают секрецию соляной кислоты. В начале 1980-х гг. были открыты Н3-рецепторы, представленные преимущественно в центральной нервной системе.

Показаниями для назначения антигистаминов (Н1-блокаторов) являются сезонный и круглогодичный аллергический ринит, крапивница, аллергический конъюнктивит, зудящие дерматозы, включая атопический дерматит. Действие Н1-блокаторов обусловлено их конкурентным связыванием с гистаминовыми рецепторами. Препараты имеют различную продолжительность действия. Идеальный Н1-антагонист должен обеспечивать полное и быстрое исчезновение аллергических симптомов, сохранять эффект в течение продолжительного времени и не вызывать побочных эффектов.

Выделяют Н1-блокаторы I (см. табл. 1) и II поколения.

Н1-блокаторы I поколения быстро всасываются как при приеме внутрь, так и при инъекционном введении. Их фармакологический эффект проявляется через 30 мин. Большинство препаратов через 24 ч в неактивном виде выводится с мочой. При длительном применении развивается привыкание и возникает необходимость замены препарата. С проникновением в центральную нервную систему связано большинство побочных эффектов Н1-агонистов. Они обладают снотворным действием. Но если препараты I поколения принимать перед сном, последствия седативного действия сводятся к минимуму. Вместе с тем снотворный, противорвотный и противотревожный эффекты иногда используется в медицинских целях. Антигистаминные препараты назначаются перед операциями, для профилактики укачивания, при выраженном кожном зуде. Во время лечения необходим отказ от алкоголя, который может усилить снотворное действие. При местном применении можно наблюдать анестезирующее действие. Кроме того, большинство препаратов I поколения вызывает сухость во рту. С осторожностью их необходимо назначать при глаукоме, аденоме предстательной железы.

В целом Н1-блокаторы достаточно безопасны, и большинство из них относится к безрецептурным средствам.

Серьезные побочные эффекты в виде головокружения, сердцебиения, тошноты, рвоты, задержки мочи наблюдаются редко. У детей иногда бывают парадоксальные реакции в виде перевозбуждения (например, при приеме димедрола).

Активность Н1-блокаторов примерно одинакова, поэтому при выборе препарата ориентируются на его побочные действия, опыт применения и эффективность у данного больного. Н1-антагонисты I поколения, во всяком случае, в ближайшем будущем останутся в арсенале лекарственных средств широкого клинического применения. Это связано с накопленным 50-летним опытом применения этих средств, наличием инъекционных лекарственных средств, абсолютно необходимых для лечения острых аллергических состояний. Кроме того, следует отметить относительно низкую стоимость препаратов этой группы.

Химическая модификация первых препаратов привела к появлению новых средств, обладающих улучшенными характеристиками.

Отметим одно интересное свойство некоторых антигистаминов. Мы уже упоминали о тучной клетке, содержащей большое количество гранул гистамина. Основная масса препаратов действует только на уровне гистаминовых рецепторов, когда уже произошло повреждение самой клетки. Ряд лекарств обладает стабилизирующим защитным действием на оболочку этой клетки, в результате чего наблюдается противоаллергический эффект двойного действия. Этот механизм проявляется при применении препарата в течение нескольких месяцев, поэтому категория пациентов, страдающих хроническими аллергическими заболеваниями, нуждается в длительном приеме так называемых базисных препаратов (см. табл. 2).

Не одно десятилетие применяется в клинической практике задитен. Препарат имеет удовлетворительный клинический эффект и хороший профиль безопасности, что позволяет использовать его в детской практике. Педиатры и терапевты часто назначают задитен при хронических аллергических заболеваниях, учитывая его базисный эффект.

При появлении сонливости необходим прием препарата на ночь. Случаи прибавки в весе наблюдаются крайне редко.

При аллергическом рините, крапивнице широко используется фенистил. Кроме того, назначение фенистила в форме геля показано при местных аллергических реакциях, наблюдающихся, например, при укусе насекомых, а также зуде, беспокоящем больных с солнечными, легкими бытовыми и производственными ожогами. Препарат применяется при зуде, появляющемся при инфекционных заболеваниях, например кори, краснухе, ветряной оспе. Следует отметить, что препарат можно назначать детям с первого месяца жизни. Зуд облегчается через несколько минут, кожа успокаивается, появляется чувство прохлады. Препарат хорошо держится на коже, не пачкает одежду благодаря нежирной и прозрачной основе.

Таким образом, фенистил можно охарактеризовать как препарат, обладающий высокой антигистаминной активностью, способностью быстро и стойко облегчать симптомы аллергии, длительным противозудным действием, хорошей переносимостью. Фенистил имеет широкий спектр лекарственных форм, что обеспечивает возможность гибкого дозирования для всех групп пациентов.

С конца 1970-х гг. начался период внедрения в широкую медицинскую практику антигистаминных препаратов II поколения. Следует отметить их высокую избирательность блокады Н1-рецепторов и отсутствие взаимодействия с другими рецепторами. Противоаллергическое действие начинается через 20 мин и сохраняется достаточно продолжительное время — до 24 ч. Выпускаются эти препараты только в таблетированной форме. Их применяют 1 или 2 раза в день. Это предпочтительнее 3-разового приема антагонистов I поколения. Препараты II поколения не вызывают привыкания, а также седативного эффекта. Это безусловные достоинства новых средств. Пациенты, которые, например, водят автомобиль, и другие, нуждающиеся в том, чтобы сохранить способность воспринимать и перерабатывать информацию, безусловно, предпочитают это поколение антигистаминных препаратов (см. табл. 3).

Вместе с тем накапливается информация об этой группе препаратов, их достоинствах и недостатках.

На данный момент появился фексофенадин (торговые названия — фексадин, телфаст), фармакологически активный метаболит терфенадина. Он удачно отвечает самым высоким требованиям: высокоизбирательно блокирует Н1-рецепторы, т. е. обладает высокой афинностью к гистаминовым рецепторам, является неседативным средством, обладает высоким уровнем безопасности, не имеет, в отличие от своего предшественника терфенадина, кардиотоксичного эффекта. Препарат обладает противовоспалительным действием (подавляет эозинофилиндуцированное высвобождение медиаторов воспаления и IgE-обусловленную активацию базофилов и высвобождение гистамина). Его высокая терапевтическая активность продемонстрирована при хронической крапивнице, аллергическом риноконъюнктивальном синдроме, а в последнее время — и атопическом дерматите.

Фексофенадин применяется в дозе 120 мг при респираторной аллергии и в дозе 180 мг при кожной сыпи 1 раз в день. Он не нуждается в печеночном метаболизме, поэтому его можно применять у больных, страдающих патологией печени. Прием пищи не снижает абсорбции препарата. При длительном использовании фексофенадина нет эффекта кумуляции.

При хронической крапивнице различной этиологии с успехом применяется цетиризин (зиртек, цетрин). Но он характеризуется большей вероятностью седации, чем другие антигистаминные препараты II поколения (возможно развитие седативного эффекта приблизительно у 20% больных, получающих цетиризин в терапевтических дозах). В связи с этим препарат потенцирует действие алкоголя. Также цетиризин не рекомендуется для приема лицам, чья профессия требует особого внимания, и при вождении автомобиля. Препарат характеризуется быстрым наступлением клинического эффекта из-за незначительного метаболизма. Продолжительность действия — 24 ч. Не оказывает отрицательного влияния на сердце. Важным свойством цетиризина является его способность подавлять инфильтрацию эозинофилами — ключевыми клетками аллергического ответа поздней фазы.

При аллергодерматозах (крапивница, атопический дерматит, нейродермит, почесуха, аллергический контактный дерматит) высокоэффективен эбастин (кестин), так как благодаря своим липофильным свойствам он хорошо проникает в кожу. Кестин после приема 1 раз в сутки в течение 5 дней сохраняет свою активность в течение 3 сут, что, с одной стороны, исключает возобновление симптомов при случайном пропуске приема препарата, с другой — позволяет применять его по разработанной нами экономной интермиттирующей схеме: 5 дней приема, 3 дня перерыв, в течение 1-2 мес в период ожидаемого сезонного обострения аллергических заболеваний.

Дезлоратадин (эриус) — высокоэффективный антигистаминный препарат, обладающий высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Доказано, что эриус не вызывает антихолинергических симптомов (сухость во рту, нарушение зрения), не влияет на психомоторную функцию (в том числе не усиливая ее нарушение при одновременном употреблении алкоголя) и не вызывает сонливость. Препарат ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления. Эриус широко применяется в клинической практике для лечения аллергического рино-конъюнктивального синдрома и аллергического ринита.

На сегодняшний день известно приблизительно 150 препаратов, обладающих антигистаминной активностью, но не все они нашли применение в аллергологической практике. Интересна история создания одной группы антидепрессантов. В 1950-х гг. были синтезированы препараты, обладающие антигистаминной активностью, а дальнейшие исследования показали, что для этих лекарственных средств характерна также специфическая психотропная активность. Сейчас эти препараты входят в список лекарственных средств, применяемых для лечения депрессии (амитриптилин).

Остановимся подробнее на применении Н1-блокаторов.

  • Аллергический ринит хорошо поддается лечению антигистаминными препаратами. Уменьшается зуд в носу, чихание и секреция слизи, менее эффективно влияние на заложенность носа. Следует отметить более высокую эффективность препаратов на ранних стадиях заболевания, при первом появлении симптомов. При респираторной аллергии показан прием кестина 10 мг в сут, телфаста, 120 мг, или эриуса. Следует отметить, что эриус уменьшает заложенность носа. Высокой эффективностью при лечении аллергического ринита характеризуются местные интраназальные формы антигистаминных препаратов: азеластин (аллергодил), левокабастин (гистимет).

Препарат азеластин (аллергодил) является дериватом фталазинона и, как и другие антигистаминные препараты II поколения, связывает преимущественно периферические, чем центральные рецепторы. Он обладает широким спектром противоаллергического действия. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. Терапевтический эффект аллергодила проявляется уже в течение первых 15–20 мин после введения препарата и продолжается длительное время (от 10 до 12 ч).

Антигистаминный препарат левокабастин (гистимет) является селективным блокатором Н1-рецепторов гистамина, разработан специально для местного применения. Длительность действия гистимета сохраняется в течение 12 ч, что позволяет применять препарат 2 раза в сут.

При вазомоторном рините Н1-блокаторы I поколения менее эффективны, но благодаря М-холиноблокирующему действию они уменьшают отек и секрецию слизи.

  • Острая крапивница. Н1-блокаторы быстро уменьшают высыпания и зуд. Особенно хороший результат наблюдается при острой крапивнице аллергической этиологии.
  • При отеке Квинке обязательной является инъекция антигистаминного препарата (тавегила или супрастина) в комбинации с мочегонными средствами и глюкокортикоидами.
  • При хронической крапивнице назначается базисная терапии антигистаминами II поколения (эбастин, цетиризин, акривастин, лоратадин).
  • При токсидермии и контактном дерматите антигистаминные препараты применяются как симптоматическое средство с целью уменьшения зуда.
  • При развитии сывороточной болезни и наличии крапивницы также назначаются антигистаминные препараты. Следует отметить, что они не влияют на артралгии, лихорадку и висцеральные проявления.
  • При анафилактическом шоке тавегил и супрастин применяются в составе комплексной терапии после инъекции адреналина и при отсутствии резкого снижения артериального давления.
  • Учитывая седативный и противотревожный эффект некоторых антигистаминов I поколения, их включают в премедикацию перед операциями и хирургическими манипуляциями. При тревоге, вегетативной гиперактивности, расстройствах сна хорошо зарекомендовал себя атаракс.
  • Иногда антигистамины I поколения назначаются для профилактики укачивания.
  • В комбинации с другими препаратами Н1-блокаторы применяются для предупреждения осложнений при переливании компонентов крови, проведении рентгеноконтрастного исследования.
  • В предоперационный период антигистаминные препараты вместе с другими лекарствами назначаются пациентам с аллергической конституцией с целью предупреждения возникновения псевдоаллергических (либераторных) реакций и для лучшей переносимости хирургического стресса. Например, при полипотомии у больных с полипозной ринусинусопатией и сопутствующей бронхиальной астмой.
  • Рассмотрим подробнее применение антигистаминов I поколения при атопическом дерматите. Следует помнить о мучительном зуде, который очень беспокоит пациентов, вследствие чего нет ни одного больного, который бы не применял данную группу препаратов. При зуде появляются расчесывания, которые могут повышать вероятность вторичного инфицирования. Зуд часто вызывает расстройства сна, нарушение адаптивных механизмов. Зуд по сути является эквивалентом боли, хотя полностью его механизм на сегодняшний день не изучен. Важен тот факт, что нервные окончания, воспринимающие зуд, содержат рецепторы, чувствительные к гистамину. Это является основанием для использования противогистаминных средств в лечении больных атопическим дерматитом.

Необходимо отметить многолетний опыт успешного применения этих средств и отсутствие альтернативных. Кроме того, антигистаминные препараты показаны при наличии сопутствующей респираторной аллергии.

Антигистаминные препараты II поколения также уменьшают кожный зуд. При исследовании фексофенадина (телфаста) показано угнетение как дневного, так и ночного зуда уже через 1 день после начала приема препарата по 60 мг 2 раза в сутки. Положительный эффект поддерживался в течение всего периода лечения. В случае сохранения кожного зуда даже в период ремиссии возможно сочетание препаратов I поколения, которые лучше принимать на ночь, со средствами последнего поколения, назначаемыми в дневное время.

При наличии аллергического заболевания очень важен совет грамотного врача, который поможет выбрать современный и безопасный антигистаминный препарат.

Ю. В. Сергеев, доктор медицинских наук, профессор
Т. П. Гусева
Институт аллергологии и клинической иммунологии, Москва

Читайте также: