Ламизил при микозе кожи

Обновлено: 02.05.2024

вспомогательные вещества: макрогол цетостеариловый эфир, этанол 96%, вода очищенная, пропиленгликоль.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для лечения заболеваний кожи. Прочие противогрибковые средства для местного применения.Код ATX: D01AE15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербинафин относится к группе аллиламинов и обладает широким спектром противогрибковой активности. Он оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и определенных диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза эргостерола, происходящего в клеточной мембране грибов. Ингибирование фермента скваленэпоксидазы ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного в клеточной мембране гриба. Фермент скваленэпоксидазы не относится к системе цитохрома Р450 у человека. Тербинафин, таким образом, не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Вид грибка	мкг/мл
Чувствительные:
Trichophyton rubrum	0,003 – 0,006
Т. mentagrophytes	0,003 – 0,01
Т. tonsurans	0,003
Т. verrucosum	0,003
Т. schonleinii	0,006
Microsporum canis	0,006 – 0,01

М. versicolor	0,003
М. gypseum	0,006
Epidermophyton floccosum	0,003 – 0,006
Умеренно чувствительные:
Aspergillus fumigatus	0,1 – 1,56
Sporothrix schenckii	0,1 – 0,4
Candida albicans:
• Дрожжи	25-100
• Грибы	0,23 – 0,7
C.parapsilosis	0,8 – 3,1
Pityrosporum ovale	0,2 – 0,8
P. orbiculare	0,8

Препарат Ламизил рекомендован в качестве краткосрочной терапии (1 неделя). У болыпинства пациентов с эпидермофитией стоп после терапии Ламизилом (1 неделя) в течение двух месяцев не наблюдалось рецидивов заболевания.

Фармакокинетика

У человека при наружном применении абсорбируется менее 5% дозы. Таким образом, системное воздействие препарата при наружном применении незначительно. Спустя 7 дней наружного применения фунгицидные концентрации тербинафина обнаруживаются в роговом слое в течение еще 7 дней.

Показания к применениюЛечение микоза стоп (Tinea pedis).

ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к тербинафину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Беременность и лактация БеременностьДанные контролируемых исследований у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не показали риска для плода. При локальном применении Ламизила спрея впитывается менее 5% нанесенного количества препарата. Ламизил спрей не следует применять во время беременности кроме случаев крайней необходимости.Лактация Тербинафин выделяется с грудным молоком в очень незначительном количестве. Неизвестно, может ли это небольшое количество препарата в материнском молоке негативно влиять на ребенка. Ламизил спрей не следует применять в период кормления грудью.Также младенцы не должны контактировать с кожей, обработанной препаратом Ламизил спрей.

Способ применения и дозы Способ применения Перед применением препарата необходимо тщательно очистить и подсушить пораженные участки.ВзрослыеЛамизил спрей применяется 1 раз в день.Препарат распыляют на пораженные участки кожи в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, наносят на прилегающие к пораженным участки кожи.Продолжительность лечения: 1 раз в день в течение 1 недели.

Облегчение симптомов наступает обычно в течение нескольких дней. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения повышает риск рецидива заболевания. Если не наблюдается улучшения состояния через 1 неделю использования препарата, следует верифицировать диагноз.

Пожилые пациенты

Данные о том, что пациентам пожилого возраста требуется изменение дозирования или, что у них возникают нежелательные реакции отличные от лиц более молодого возраста, отсутствуют.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата Ламизил спрей у детей и подростков до 18 лет не установлены. В связи с ограниченными клиническими данными применение препарата Ламизил спрей у детей и подростков до 18 лет не рекомендуется.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам Ламизил может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

часто-могут возникать не более чему 1 человека из 10: шелушение кожи, зуд; нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100: повреждение кожи, образование корок, поражение кожи, нарушения пигментации, эритема, ощущение жжения, боль, боль или раздражение в месте нанесения;

редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1 ООО: раздражение глаз, сухость кожи, контактный дерматит, экзема, обострение основого заболевания; очень редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 10 ООО: крапивница, кожная сыпь или папулы.

частота неизвестна – исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно: ангионевротический отёк, анафилактический шок.

В местах нанесения препарата могут появиться местные симптомы, такие как: ощущение зуда, шелушение кожи, боль или раздражение, нарушение пигментации, ощущение жжения, эритема или образование корок. Эти не столь серьезные побочные реакции следует отличать от редко возникающих аллергических реакций, включая кожную сыпь, развитие которых требует немедленного прекращения лечения. При случайном попадании тербинафина в глаза, препарат может вызвать раздражение. В редких случаях возможно обострение грибковой инфекции.

Передозировка

Низкая системная абсорбция тербинафина для наружного применения свидетельствует о том, что возможность передозировки крайне маловероятна. Случайное проглатывание, содержимого 1 флакона Ламизил спрея 30 мл, содержащего 300 мг тербинафина гидрохлорида, сходно с приемом таблетки Ламизил 250 мг - эквивалент стандартной пероральной дозы для взрослых.

Если же случайно будет принято внутрь большее количество топической формы Ламизила, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Ламизил (например, головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение). При случайном приеме внутрь следует также учитывать содержание в препарате Ламизил спрей этилового спирта (28,87 % об/об).

Лечение передозировки

При случайном попадании в организм рекомендуемая терапия передозировки заключается в выведении активного вещества, в основном путем введения активированного угля, и, при необходимости, проведении симптоматической поддерживающей терапии.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами Какие-либо лекарственные взаимодействия для Ламизил спрея не известны.

Меры предосторожностиЛамизил спрей предназначен только для наружного применения. Следует избегать контакта лекарственного средства с глазами. При случайном попадании препарата в глаза и конъюнктивальный мешок, их следует обильно промыть проточной водой. Необходимо соблюдать осторожность при нанесении Ламизила на поврежденные участки кожи, так как он содержит спирт и пропиленгликоль, которые могут вызвать раздражение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмамиСоответствующие исследования не проводились.

УпаковкаПо 15 или 30 мл в пластиковом флаконе цилиндрической формы с распылителем и крышкой-колпачком. Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия храненияПри температуре не выше 30 °С, в местах, недоступных для детей. Не замораживать.

Срок годности3 года. 3 месяца после первого вскрытия упаковки. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптекБез рецепта.

ЗаявительНовартис Консьюмер Хелс С А, Швейцария, Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария/ Novartis Consumer Health SA, Switzerland, Route de l’Etraz, 1260 Nyon, Switzerland.

ПроизведеноДелфарм Унинж CAC, Франция 26, рю де ла Шапель, 68330, Унинж, Франция/ Delpharm Huningue SAS, France 26, rue de la Chapelle, F-68330, Huningue, France.

Зуд и жжение между пальцев — это первые симптомы проявления грибкового заболевания стоп. Впоследствии кожа начинает шелушиться, трескаться, краснеть, появляются признаки отека и воспаления. Эстетически неприятное заболевание, так как портится внешний вид кожи и хочется ее все время спрятать.

Расскажем про лекарственное средство «Ламизил». Для чего его используют, какое действующее вещество имеет, расскажем о его противопоказаниях и сравним с некоторыми аналогичными препаратами.

Действующее вещество и состав «Ламизил»

«Ламизил» крем;
«Ламизил Дермгель» гель;
«Ламизил УНО» раствор.

Крем: бензиловый спирт, натрия гидроксид, сорбитана стеарат, цетила пальмитат, стеариловый спирт, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропила миристат, вода очищенная.

Гель: бензиловый спирт, карбомер, изопропилмиристат, бутилгидрокситолуол, сорбитана лаурат, полисорбат 20, натрия гидроксид (в виде раствора натрия гидроксида 30% м/м), этанол 96% (об.), вода.

Раствор: сополимер акриловой кислоты и октилакриламида (Дермакрил 79), триглицериды средней цепи, гипролоза, этанол 96%.

Что лучше и в чем разница

микоз стоп (ороговелости, трещины, зуд и шелушение кожи, вызванные грибком стопы);
грибковые поражения гладкой кожи;
опрелости, вызванные дрожжевыми грибами;
разноцветный лишай.

Механизм действия у всех форм аналогичный, так как содержание действующего вещества и само вещество одинаковое. Разница их состоит только в том, что крем имеет дополнительно увлажняющий эффект за счет своей консистенции. Гель быстро впитывается в кожу, не оставляя следы на одежде, но не увлажняет кожу так, как это делает крем. Раствор образует пленку на месте нанесения, в которой тербинафин остается на коже в течение 72 часов.

Рассуждая, о том какую форму «Ламизил» все же выбирать, стоит отталкиваться от того, какой дополнительный эффект нужен. Для дополнительного увлажнения, стоит выбрать крем, для простоты применения — гель, для защиты пораженного участка, или для нанесения в труднодоступные места — раствор.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 18 лет;
период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью стоит применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности; алкоголизме; опухоли; нарушении обмена веществ и заболеваниях сосудов конечностей.

Грибок ногтей (онихомикоз) – проблема, с которой сталкивается примерно 27% людей. Основная причина болезни – грибковая инфекция, поражающая ногтевые пластины на руках и ногах. Это приводит к утолщению, деформации, слоению фрагментов ногтей.

Неприятный вид ногтевых пластин вызывает у больного психологический дискомфорт. Однако, помимо косметического дефекта, болезнь может привести и к более серьезным проблемам со здоровьем. Поэтому приступать к лечению нужно уже при первых признаках грибка на ногтях.

Основные симптомы

Ногти поражаются грибком как на руках, так и на ногах. Но на ногах патология встречается гораздо чаще. Диагностика онихомикоза не представляет особых трудностей. Вначале ногти становятся тусклыми и шероховатыми, затем изменяется их цвет: ногтевая пластина приобретает желтоватый оттенок.

Толщина пластины увеличивается
Наблюдаются дефекты в виде полос, неровностей, изгибов
Ногти расслаиваются и крошатся
Появляется неприятный запах
Отмечается покраснение и сильный зуд кожи возле пораженных пластин

Если не принять меры, ноготь полностью разрушится и отслоится. А в запущенных случаях грибок может стать причиной развития экземы, псориаза, дерматита и даже распространиться на внутренние органы. К счастью, подобные случаи очень редки: чаще всего пациенты обращаются на прием к врачу при появлении симптоматики, причиняющей дискомфорт.

Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

С чего начать лечение

Прежде всего нужно посетить дерматолога и сделать соскоб и посев. Параллельно принимаются меры для безопасности людей, живущих рядом.

Пользоваться только отдельным полотенцем
Обрабатывать ванну дезинфицирующими растворами с хлором после водных процедур
Исключить обмен обувью и использование чулочно-носочных изделий заболевшего

При поражении пластин на ногах, нужно хорошо высушивать обувь и периодически проводить ее обработку противогрибковыми спреями или салфетками. Это поможет избежать повторного заражения.

После получения результатов диагностики врач, учитывая пол, возраст и образ жизни пациента, подберет наиболее подходящие препараты.

Эффективное средство от грибка ногтей

Какое средство от грибка ногтей самое эффективное?

Избавиться от грибка ногтей на ногах и руках довольно непросто. Лечение, начатое при появлении первых симптомов, может занять 3-6 месяцев. А при поражении более глубоких слоев дермы – до 1,5 лет. На начальных стадиях используются средства для наружного применения.

Наружные средства

Мази и суспензии – большинство из них имеют жирную основу. Эти средства требуют равномерного нанесения и тщательного втирания. Расходуются довольно быстро.
Гели – более удобны в применении, не оставляют жирных следов на одежде и обуви, хорошо распределяются на пораженных участках.
Капли – экономичны в использовании и достаточно эффективны. После нанесения жидкость быстро впитывается в пораженный участок и проникает глубоко в ткани.
Лаки – относительно новое средство. Нанесенный на ноготь лак, быстро застывает и образует твердую пленку. Держится долго и не стирается при контакте с одеждой или обувью.

Лекарства для внутреннего применения

Таблетки от грибка ногтей содержат активные компоненты, которые подавляют жизнедеятельность микроорганизмов глубоко в тканях, а также действуют на весь организм. Но они оказывают серьезную нагрузку на печень, почки и имеют немало побочных эффектов. Поэтому принимать их нужно только под врачебным контролем.

В дополнение к основным препаратам, для снятия отека и воспаления назначаются антигистаминные средства. А для повышения защитных сил – иммуноукрепляющие добавки.

Недорогое средство от грибка ногтей на ногах, рейтинг лучших

Степень его эффективности
Побочные реакции и степень их выраженности
Стадия болезни
Удобство в применении
Стоимость

Какое средство от грибка ногтей самое эффективное? Все зависит от типа инфекции, стадии ее развития, состава препарата. Но все же некоторые лекарства обладают высокой эффективностью на разных стадиях болезни и пользуются особой популярностью.

Большинство препаратов применяются с определенной периодичностью, однако есть препараты и для однократного применения, например Ламизил Уно. Данные препараты помогают далеко не всегда и перед их применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Также для усиления эффекта любого препарата применяется лазерная терапия.

Экзодерил (Австрия) – активный компонент разрушает клеточные стенки возбудителя и препятствует его дальнейшему размножению. Средство действует комплексно, предотвращает повторное инфицирование. Выпускается в виде раствора во флаконах-капельницах.
Лоцерил (Франция) – замедляет рост грибка и уничтожает его клетки. Эффективен против нескольких видов патогена. Форма выпуска – 5% раствор и лак для ногтей. Может использоваться как профилактическое средство для предотвращения инфицирования. Препарат нельзя применять во время беременности и кормления грудью.
Офломил (Индия) – лекарственный лак для нанесения на ногтевую пластину. Борется с возбудителем, а также восстанавливает ногтевую ткань и улучшает эстетический вид ногтя. После нанесения средства его необходимая концентрация сохраняется до 10 суток.

Эти препараты не имеют серьезных противопоказаний и не вызывают выраженных побочных эффектов. Однако без назначения врача применять их все же не рекомендуется. Специалист назначит комплексное лечение, которое не только будет бороться с грибком, но и укрепит иммунитет, кожу, ногти. Такая терапия будет более действенна, чем использование одних противогрибковых средств.

Активное вещество - 10 мг тербинафина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия гидроксид, сорбитан стеарат, цетилпальмитат, стеариловый спирт, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода очищенная.

Описание

Белый однородный или почти однородный, глянцевый крем со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для лечения заболеваний кожи. Прочие противогрибковые средства для местного применения. Код ATX: D01AE15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности.

В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном C.albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare).

Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

При местном применении абсорбция - менее 5 %, оказывает незначительное системное действие. После местного применения тербинафин проникает в кожу и накапливается в роговом слое. После 7 дней наружного применения фунгицидные концентрации тербинафина обнаруживаются в роговом слое еще в течение следующих 7 дней.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи, такие как дерматомикозы стоп (tinea pedis или "грибок" стопы), паховый дерматомикоз (tinea cruris), микозы гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (в том числе, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum.

Дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелости.

Разноцветный лишай (Tinea versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malasseziafurfur).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет.

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.

Средняя продолжительность лечения

Дерматомикоз стоп (межпальцевая область)	1 неделя 1 раз в день
Дерматомикоз стоп «мокасинового типа»	2 недели 2 раза в день
Паховый дерматомикоз, микозы гладкой кожи тела	1 неделя 1 раз в день
Дрожжевые инфекции кожи (кандидоз кожи)	1 неделя 1-2 раза в день
Разноцветный лишай	2 недели 1-2 раза в день

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует обратиться к врачу.

Режим дозирования крема Ламизил у лиц пожилого возраста

Не отличается от вышеописанного.

Применение препарата у детей

Опыт применения крема Ламизил у детей в возрасте до 12 лет ограничен. В связи с этим не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Ламизила. Однако, поскольку клинический опыт применения Ламизила у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. Не следует применять Ламизил крем в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжения, шелушение кожи, боль или раздражение, однако прекращение лечения по причине данных явлений требуется редко. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих аллергических реакций (например, генерализованная сыпь и/или покраснение, крапивница, ангионевротический отек, повторная аллергическая реакция), развитие которых требует прекращения лечения. В редких случаях возможно обострение грибковой инфекции.

В случае возникновения нежелательного явления, даже если оно не упомянуто выше, следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. Если же случайно крем Ламизил будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Ламизил (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).

Лечение: активированный уголь, при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Какие-либо лекарственные взаимодействия для крема Ламизил не известны.

Меры предосторожности

Ламизил крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.

Ламизил крем содержит цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызвать раздражение кожи в месте нанесения.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Крем Ламизил не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Упаковка

По 15 г или 30 г в ламинированной тубе с защитной мембраной и крышкой из полипропилена. Туба с инструкцией по применению упакована в картонную пачку.

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, цвета от белого до белого с желтым оттенком, с гладкой или слегка неровной поверхностью, со скошенной стороны и надписью LAMISIL 250 (по кругу) - с другой.

Фармакологическое действие

Тербинафин является аллиламином, который имеет широкий спектр действия против грибковых инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например: Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может бьггь фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При применении внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (> 70%), а абсолютная биодоступность тербинафина с учетом метаболизма после первого прохождения через печень составляет примерно 50%. Однократная пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение максимальных концентраций в плазме - 1,3 мкг/мл через 1,5 часа после приема.

В равновесном состоянии, по сравнению с однократной дозой, максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а экспозиция (AUC) в плазме увеличилась в 2,3 раза. На основании роста экспозиции в плазме можно вычислить эффективный период полувыведения ~ 30 часов. Прием пищи мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение площади под кривой приблизительно на 20%), что не требует коррекции дозы.

Тербинафин активно связывается с белками плазмы (99%). Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется с секретом сальных желез и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже. Доказано, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не имеющие противогрибковой активности. Они выводятся преимущественно с мочой. Не выявлено клинически значимых изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

Фармакокинетические исследования однократной дозы у пациентов с заболеванием почек (клиренс креатинина

Показания к применению

• Онихомикоз (грибковая инфекция ногтей).

• Микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (напр.: Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.

• тяжелые инфекции, вызванные дерматофитами (лечение трихофитии гладкой кожи, промежности, дерматофитии стоп и дерматомикоза волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (например Candida albicans), в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания

Беременность и период лактации

Клинический опыт применения таблеток Ламизил у беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая водой. Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания.

Следует точно установить необходимую длительность терапии, поскольку недостаточная продолжительность лечения и/или нерегулярное использование препарата могут привести к рецидиву инфекции.

250 мг 1 раз в день.

Подростки с массой тела более 40 кг (обычно в возрасте > 12 лет): 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети с массой тела 20 - 40 кг (5 -12 лет): 125 мг ('А таблетки) 1 раз в день.

Данные по применению препарата у детей до 2-ух лет отсутствуют, в связи с чем его не рекомендуется применять у данной возрастной группы пациентов.

250 мг 1 раз в день.

Подростки с массой тела более 40 кг (обычно в возрасте > 12 лет): 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети с массой тела 20 - 40 кг (5 -12 лет): 125 мг ('А таблетки) 1 раз в день.

Побочное действие

Побочные реакции представлены согласно классификации MedDRA. При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использована такая классификация: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пашштопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка; частота неизвестна - анафилактические реакции, реакции типа сывороточной болезни.

Психические расстройства: часто - депрессия; нечасто - тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - дисгезия (нарушение ощущения вкуса), включая потерю вкусовых ощущений,- обычно проходят в течение нескольких недель после прекращения применения препарата. Сообщалось об отдельных случаях длительного снижения вкусовых ощущений; нечасто - парестезия и гипестезия; частота неизвестна - аносмия, в том числе постоянная аносмия, гипосмия.

Со стороны органа зрения: часто - ослабление зрения; частота неизвестна - снижение остроты зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - шум в ушах; частота неизвестна - гипоакузия, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - ощущение переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, легкая боль в животе, диарея; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - редко - нарушение функции печени, гепатит, желтуха, холестаз, повышение уровня ферментов печени (см. «Меры предосторожности »).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, крапивница; нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, токсическая сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, выпадение волос. Частота неизвестна - лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень часто - артралгия, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз.

Общие нарушения: часто - усталость; нечасто - лихорадка; частота неизвестна - заболевание с симптомами гриппа.

Исследования: нечасто - снижение веса вследствие дисгезии; частота неизвестна - повышение уровня креатинфосфокиназы.

Передозировка

Известно о нескольких случаях передозировки (прием внутрь до 5 г Ламизила). При этом отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение. Лечение, которое рекомендуется в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь, с помощью активированного угля и, при необходимости, использование симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на тербинафин

Клиренс тербинафина в плазме может быть повышен препаратами, индуцирующими метаболизм, и может быть снижен препаратами, ингибирующими цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами, дозирование Ламизила нужно корректировать.

Лекарственные средства, которые могут усилить действие тербинафина или увеличить его концентрации в плазме

Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол повышает С_тах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно из-за ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции может произойти, если другие препараты, которые ингибируют одновременно CYP2C9 и CYP3A4, такие как кетоконазол и амиодарон, назначаются одновременно с тербинафином.

Лекарственные средства, которые могут снизить действие тербинафина или уменьшить его концентрации в плазме Рифампицин ускоряет клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

Результаты исследований, проведенных in vitro и на здоровых добровольцах, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся при участии системы цитохрома Р450 (например: терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех препаратов, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

Тербинафин не оказывает влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было отмечено также клинически значимых взаимодействий между тербинафином и ко-тримоксазолом (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.

У пациенток, одновременно принимавших Ламизил и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечалась нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, наблюдавшейся при изолированном применении оральных контрацептивов.

Тербинафин может усилить действие или увеличить концентрации в плазме следующих лекарственных средств: кофеин - тербинафин уменьшает клиренс кофеина, который вводится внутривенно, на 19%.

Препараты, преимущественно метаболизируемые CYP2D6

В исследованиях in vitro и in vivo было обнаружено, что тербинафин подавляет CYP2D6 - опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для препаратов, метаболизирующихся этим ферментом, таких как трициклические антидепрессанты (TCAs), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1C) и ингибиторы МАО типа В, особенно если такой препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин уменьшает клиренс дезипрамина на 82%.

В исследованиях у здоровых людей - быстрых метаболизаторов декстрометорфана (противокашлевое лекарство и маркерный субстрат CYP2D6), тербинафин увеличивает метаболический коэффициент декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16 - 97 раз. Таким образом, тербинафин может превращать быстрых метаболизаторов CYP2D6 в медленных.

Тербинафин может снизить влияние или плазменные концентрации таких лекарственных средств: тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований влияния таблеток Ламизила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Пациентам, страдающим головокружением как Побочной реакцией, следует избегать вождения транспортных средств или работы с механизмами.

Меры предосторожности

Ламизил не рекомендуется пациентам с хроническим или активным поражением печени. Перед назначением Ламизила необходимо провести функциональные пробы печени, т.к. гепатотоксичность может встречаться у пациентов с существующим заболеванием печени и без него. Поэтому рекомендуется периодический контроль (после 4-6 недель лечения) функциональных проб печени. Прием Ламизила следует немедленно прекратить при повышении печеночных проб.

В очень редких случаях, у пациентов, получавших Ламизил таблетки, наблюдалась тяжелая печеночная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты уже имели серьезные нарушения функции печени, и не было определенной причинно-следственной связи с применением таблеток Ламизил. Пациенты, принимающие таблетки Ламизил, должны быть предупреждены, что нужно немедленно сообщать врачу о любых признаках необъяснимой упорной тошноты, снижения аппетита, усталости, рвоты, боли в правой верхней части живота, желтухи, темной мочи или светлого стула. Пациенты с этими симптомами должны прекратить прием Ламизила, и у них необходимо немедленно исследовать функцию печени.

В очень редких случаях у пациентов, принимавших таблетки Ламизил, наблюдались серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами). В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже лечение Ламизилом должно быть прекращено.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки крови превышает 300 мкмоль/л) применение Ламизила недостаточно изучено, поэтому таким пациентам не рекомендуется применять Ламизил.

В исследованиях in vitro и in vivo обнаружено, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом CYP2D6. Это имеет клиническое значение для препаратов, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, особенно если они имеют узкое терапевтическое окно, например некоторые препараты из следующих классов: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы МАО типа В, антиаритмические средства (в том числе класс 1А, 1В и 1C), а также блокаторы бета - рецепторов.

Примечание. В отличие от Ламизила для местного применения, Ламизил для приема внутрь не показан для лечения разноцветного лишая или вагинального кандидоза.

Читайте также: