Карсил при зуде кожи

Обновлено: 25.04.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карсил ® Форте

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

1 капс.
сухой экстракт плодов расторопши пятнистой	163.6-225 мг,
эквивалент 90 мг силимарина

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный - 15.5 мг, повидон К25 - 3.7 мг, полисорбат 80 - 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3.4 мг, маннитол - 80 мг, кросповидон - 14 мг, натрия гидрокарбонат - 6 мг, магния стеарат - 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный - 0.02%, железа оксид красный - 0.03%, титана диоксид - 0.6666%, железа оксид желтый - 0.35%, желатин - до 100%.

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Карсил ® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и B, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.

Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe 2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липооксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксическнх агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB 4 ) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липооксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода.

Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).

Фармакокинетика

После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23-47%). C max в плазме достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы.

При исследованиях с 14 С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

T 1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Показания препарата Карсил ® Форте

В составе комплексной терапии:

токсического поражения печени;
состояний после перенесенного острого гепатита;
хронического гепатита невирусной этиологии;
стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
цирроза печени;
профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B15	Острый гепатит А
B16	Острый гепатит В
B17.1	Острый гепатит С
K70	Алкогольная болезнь печени
K71	Токсическое поражение печени
K72	Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия)
K73	Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74	Фиброз и цирроз печени
K76.0	Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза/сутки. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в сутки. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста

Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Побочное действие

Лекарственный препарат хорошо переносится. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие.

Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции - зуд, сыпь; с неизвестной частотой - анафилактический шок.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны ЖКТ: редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
дети младше 12 лет;
лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение препарата в качестве монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие

Т.к. силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.

Активное вещество: сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина) - 35 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55.38 мг, крахмал пшеничный - 55.38 мг, повидон (колидон 25) - 1.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 67 мг, магния стеарат - 2.5 мг, тальк - 7 мг, декстрозы моногидрат - 20.6 мг, сорбитол - 4.13 мг, натрия гидрокарбонат - 1.36 мг.

Фармакокинетика

После перорального применения силимарин медленно резорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается кишечнопеченочной циркуляции. Не кумулирует.

При исследовании силибинина, меченного С14, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.

Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Время полувыведения составляет 6 часов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Показания к применению

Состояние после перенесенного гепатита вирусной и токсической этиологии, травм печени, операций на органах брюшной полости; хронические гепатиты, гепатохолециститы, дискинезия желчевыводящих путей, панкреатиты, цирроз печени; токсические поражения печени (в т.ч. обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов; органическими растворителями; отравлениями грибами, солями тяжелых металлов, галогенизированными углеводородами; при алкогольной интоксикации); гиперлипидемии, профилактика атеросклероза.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ препарата;

дети младше 12-летнего возраста.

Способ применения и дозы

Драже принимают внутрь до еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Взрослые и дети старше 12 лет:

лечение тяжелых поражений печени начинают с суточной дозы 420 мг (по 4 драже 3 раза в день);

при более легких случаях и в качестве поддерживающей терапии - по 1-2 драже 3 раза в день;

профилактически принимают по 2-3 драже в день.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

В лекарственном препарате в качестве вспомогательного вещества содержится пшеничный крахмал, что может представлять риск ухудшения состояния у пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия), а также глицерол, который может вызвать головную боль или раздражительное действие на слизистую желудка при применении высоких доз.

Описание

Лекарственная форма

Драже, покрытые оболочкой с внешним слоем коричневого цвета и внутренним слоем белого цвета, двояковыпуклой формы; на изломе - от коричневато-желтого до светло-коричневого цвета.

Применение у детей

Применение с 12 лет.

Фармакодинамика

Нормализации процессов обмена веществ способствуют содержащиеся в плодах токоферолы, макро- (калий, магний) и микроэлементы (медь, селен). В жирном масле плодов (20-34%) содержится большое количество ненасыщенных жирных кислот (в т.ч. линолевой - 50-62%), которые обладают окислительно-восстановительными свойствами, способствуют окислению холестерина и совместно с бета-ситостерином профилактике атеросклероза. Полисахариды слизи (5%) оказывают обволакивающее и гастропротекторное действие. Азотсодержащее соединение бетаин улучшает процесс пищеварения, желчеобразования в печени. Плоды расторопши обладают лактогенным действием.

Побочные действия

Лекарственный препарат хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.
со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция

Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений.

Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и грудного вскармливания.

Взаимодействие

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

Силимарин не оказывает существенноговлияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р 450.

Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, сделать промывание желудка, применяя активированный уголь и провести при необходимости симптоматическое лечение.

Препарат «Карсил» – эффективное и недорогое средство для лечения хронических воспалений печени. В состав входит только натуральный компонент – экстракт пятнистой расторопши. Благодаря этому результаты лечения становятся заметными уже через месяц – у некоторых пациентов отмечаются случаи полного выздоровления. Побочных эффектов у этого препарата не так много, к тому же наблюдаются они редко.

Состав и описание таблеток «Карсил»

«Карсил» относится к антитоксическим препаратам, залащивающим печень от токсинов (гепатопротекторное действие). Выпускается только в виде таблеток – в одной упаковке идет 80 штук. Действующим веществом является силимарин: это экстракт плодов растения пятнистая расторопша. В каждой таблетке содержится по 22,5 мг этого компонента.

Препарат отпускается без предоставления рецепта, но перед началом терапии рекомендуется проконсультироваться с врачом. Таблетки хранят в обычных условиях (комнатная температура не выше 25 градусов, умеренная влажность). Срок годности составляет 2 года с даты производства.

Показания и противопоказания

Препарат показан к применению при наличии таких нарушений:

хронические воспаления печени;

поражение печени на фоне отравлений;

Средство запрещено принимать детям до 5 лет включительно, а также в состоянии острого отравления (по разным причинам). Также прием исключен при наличии индивидуальной непереносимости силимарина либо других веществ, входящих в состав таблеток.

Побочные эффекты

В большинстве случаев прием препарата не сопровождается какими-либо осложнениями. Но иногда возможны побочные действия:

аллергические реакции (зуд, высыпания на коже);

проблемы с вестибулярным аппаратом.

В редких случаях проявляются и другие нежелательные признаки, но они быстро проходят после окончания приема лекарства.

«Карсил»: инструкция по применению

Дозировка зависит от возраста пациента и заболевания:

подростки от 12 лет и взрослые по 1-2 таблетки 3 раза в сутки;

дети от 5 до 11 лет включительно – 2-3 раза в день в количестве, рассчитанном из соотношения 3 мг действующего вещества на килограмм массы;

при обострении болезни взрослым показано принимать двойную норму (по сравнению со стандартной) 3 раза в сутки.

Общий курс терапии зависит от возраста пациента, его общего состояния и характера заболевания. В основном длительность составляет 3 месяца. После этого нужно взять перерыв. В дальнейшем повторение лечения оговаривается с врачом.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего момента не выявлены. Но теоретически это не исключено. Если случайно или сознательно нарушена доза препарата «Карсил», необходимо срочно вызывать рвотный рефлекс и употребить несколько таблеток активированного угля или других сорбентов. Лечение назначается симптоматическое, в зависимости от проявившихся признаков. В крайних случаях нужно вызвать неотложную помощь.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если сочетать «Карсил» с противозачаточными контрацептивами, эффективность последних уменьшается. При совместном употреблении возможно усиление воздействий медикаментов таких групп:

Особые указания

«Карсил» используется в основном для восстановления функций печени. Но лечение не даст стойкий эффект, если пациент не скорректирует образ жизни. Необходимо полностью отказаться от алкогольных напитков, жареной, слишком жирной пищи. Диету желательно составить по согласованию с врачом.

Если у пациентов нарушен гормональный фон (сопутствующие заболевания: у женщин: миома матки, эндометриоз, карцинома матки или молочной железы, у мужчин – карцинома простаты), принимать таблетки можно только по согласованию с врачом. Это связано с тем, что силимарин оказывает эстрогеноподобное действие.

Также важно иметь в виду, что в качестве дополнительного компонента в состав таблеток входит пшеничный крахмал, поэтому пациентам с целиакией принимать его запрещается. Еще одно вспомогательное вещество – лактоза. Если у пациента есть непереносимость сахаров, прием также исключается.

На фоне приема «Карсила» в редких случаях развивается желтуха. В таком случае терапию сразу приостанавливают и обращаются за консультацией к врачу.

«Карсил» используется и для лечения нарушений почек собак, кошек и других домашних животных. Для расчета берут 3 мг на килограмм живого веса.

«Карсил»: цена, аналоги, отзывы

Препарат отпускается по розничной цене 350-450 рублей за одну упаковку таблеток (80 шт.). К аналогам «Карсила» относятся такие препараты:

Твердые желатиновые капсулы №0 светло-коричневого цвета.

Содержимое капсулы — порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карсил ® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина A и B, изо-силибинина A и B, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия

Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe 2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линоленовой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах — холестерол и фосфолипиды.

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК , протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определенной концентрации способен ингибировать синтез ЛТ B₄ (leukotriene B₄/LTB₄) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro . В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина является подавление образования перекиси водорода.

Фармакокинетика

Всасывание. После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23–47%). Плазменная C_max достигается через 4–6 ч после применения внутрь однократной дозы.

Распределение. При исследованиях с 14 С-меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.

Метаболизм. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Выведение. T_1/2 составляет 1–3 ч для неизмененного силимарина и 6–8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Показания

В составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:

токсическое поражение печени;

состояния после перенесенного острого гепатита;

хронический гепатит невирусной этиологии;

стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный);

профилактика печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;

лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе препарата лактозы);

целиакия (глютеновая энтеропатия) — из-за наличия в составе препарата пшеничного крахмала;

дети младше 12 лет (нет достаточных клинических данных).

С осторожностью: пациенты с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) — возможно проявление эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Лекарственный препарат хорошо переносится.

Побочные реакции наблюдаются очень редко, и они, как правило, легкие и преходящие.

Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 — 1/1000 — 1/10000 —

Со стороны иммунной системы: очень редко — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь); с неизвестной частотой — анафилактический шок.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны ЖКТ: редко — диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой — тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Взаимодействие

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

Силимарин не оказывает существенное влияние на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, то возможно повышение концентрации в плазме крови таких ЛС, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101), магния стеарат, тальк, маннитол, кросповидон, полисорбат 80, натрия гидрокарбонат,

состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат, сахароза, акации камедь, желатин, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, Опалюкс AS 26586 коричневый (в сухой форме): сахароза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), метилпарагидрокси-бензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, правильной круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени.

Код ATХ: A05BA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Небольшая часть количества абсорбированного препарата проходит через кишечно-печеночную циркуляцию.

При исследованиях с 14С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Обратимо связывается с белками плазмы крови.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Фармакодинамика

Силимарин — растительная активная составная часть препарата Карсил®, полученная из экстрактов плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат обладает гепатопротективным и антитоксическим действием. Карсил® тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, тем самым предотвращая выход из клетки ферментов (в частности, трансаминаз) и других веществ. Антиоксидантный эффект Карсила® обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем. Карсил® стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.

Клиническое действие Карсила® проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: понижение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение Карсила® достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.

Показания к применению

- токсические поражения печени, вызванные алкоголем, длительным применением лекарств, хроническими интоксикациями

- в составе комплексной терапии хронических гепатитов и цирроза печени.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения продолжается 3 месяца.

Взрослые и дети старше 18 лет:

Для лечения тяжелых поражений печени - по 4 таблетки (90 мг) 3 раза в сутки.

В менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии - по 2 таблетки (45 мг) 3 раза в сутки, в дальнейшем - по 2 таблетки (45 мг) 2 раза в сутки.

Дети младше 18 лет

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (

Лекарственный препарат обладает хорошей переносимостью. Побочные действия наблюдались очень редко и были легкими и преходящими.

Очень редко: кожные аллергические реакции: зуд, сыпь

С неизвестной частотой: анафилактический шок

Редко: усиление существующих вестибулярных нарушений

Редко: диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря

С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;

- первичный биллиарный цирроз печени;

- детский возраст до 18 лет;

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

При совместном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств, используемых при заместительном лечении эстрогенами и тамоксифеном, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных препаратов, как диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р 450.

Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Особые указания

Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).

Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактазы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество сахароза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы не следует применять этот лекарственный препарат.

В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно – замедленного типа).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Карсил® не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, бесцветной, прозрачной и фольги алюминиевой.

По 8 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.

Читайте также: