Если ввести преднизолон подкожно
Обновлено: 28.04.2024
вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат , пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Код АТХ H02AB06
Фармакологические свойства
Максимальная концентрация в плазме отмечается через несколько минут после введения. Период полувыведения составляет около 3 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется, в основном в печени. 20% препарата выводится в неизменном виде с мочой.
Синтетический глюкокортикостероидный препарат. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным, антиэкссудактивным и противозудным действием. Оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, вызывает перераспределение жировой ткани. Тормозит синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично – глюкокортикостероидов (ГКС) надпочечниками.
Показания
- системные заболевания соединительной ткани (системная красная
волчанка, узелковый периартерит)
- ревматическая лихорадка, ревматиодный артрит
- дерматомиозит и полимиозит
- системный васкулит, миокардит
- острая недостаточность коры надпочечников
- бронхиальная астма, астматический статус
- сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, отек Квинке, анафилактический шок
- гепатит, печеночная кома
- заболевания почек аутоиммунной природы
- агранулоцитоз, лейкозы, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия
- пузырчатка, экзема, эксфолиативный дерматит, псориаз, эпидермолизис Лайэлла
- симпатическая офтальмия, негнойный кератит, ирит, иридоциклит, увеит, хореоидит
- в педиатрии: острый ревматизм, малая хорея, тяжелые формы
бронхиальной астмы, нефротический синдром
Способ применения и дозы
Препарат назначают для внутривенного, внутримышечного или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.
Взрослые: В ургентных ситуациях ( анафилактический шок, астматический статус и т.п.) взрослым вводят преднизолон внутривенно, струйно, медленно в комбинации с норадреналином в дозе 30-90мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и выше).
В остальных случаях при внутримышечном введении доза, кратность и продолжительность применения определяется индивидуально.
Обычно преднизолон вводится внутримышечно в дозе 30-60мг.
Детям: Разовая доза в возрасте 2-12 месяцев 1-2 мг/кг массы тела внутривенно или глубоко в ягодичную мышцу, в возрасте 1-14 лет 2-3 мг/кг массы тела внутривенно, медленно (в течение 3 мин.) или глубоко в ягодичную мышцу. В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 минут. Дозировка для детей до 2-х месяцев не представлена.
Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу -30-60 мг, для суставов средней величины 10-30 мг, для мелких суставов 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения, применяют дозы от 5 до 60 мг.
Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения составляет не более 14 дней. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно.
Побочные эффекты
Часто (>1/100, 1/10000,
Противопоказания
- повышенная чувствительность к преднизолону
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- склонность к тромбоэмболии
- тяжелая артериальная гипертензия
- активная форма туберкулеза
- глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия
- продуктивная симптоматика при психических заболеваниях
- системные грибковые инфекции
Лекарственные взаимодействия
С осторожностью назначают препарат совместно с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами, салицилатами, диуретиками, барбитуратами.
Противосудорожные препараты. Эффект преднизолона подавляются у пациентах, получающих препараты как барбитураты или фенитоин.
Рифампицин. При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
Циклоспорин. Циклоспорин снижает метаболизм преднизолона в ранней фазе комбинированной терапии. Соответственно, период полувыведения удлиняется, и клиренс уменьшается. Дозировка преднизолона в таких случаях, требует коррекции.
Кортикостероиды. Предыдущая длительная терапия другими кортикостероидами может снизить период полувыведения преднизолона.
Гармональные контрацептивы. При одновременном применении гармональных контрацептивов- усиление действия преднизолона.
Салицилаты. При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечении.
Диуретики. При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного баланса.
Противодиабетические средства. При одновременном применении с противодиабетическими средствами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови. Пациентам, получающих преднизолон, повышается потребность в инсулине.
Сердечные гликозиды. При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
Гипотензивные средства. При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
Одновременное применение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Появление угрей способствует одновременное применение других ГКС (андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС, антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Особые указания
При сахарном диабете преднизолон назначают с особой осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину.
При инфекционных заболеваниях препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками.
Если преднизолон назначают на фоне приема пероральных противодиабетических средств или противосвертывающих средств, то их дозу следует подбирать с учетом вызываемой гипергликемии.
Следует особенно тщательно следить за электролитным балансом при комбинированном применении преднизолона с диуретиками.
При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету.
Для уменьшения опасности повышения катаболизма белков и развития остеопороза возможно применение метандростенолона.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и в крови, проводить анализы кала на скрытую кровь и свертываемость крови.
По окончании курса лечения преднизолоном в ряде случаев целесообразно применение АКТГ, в качестве поддерживающей терапии, с постепенным снижением дозы.
Беременность и лактация
В период беременности (особенно в 1-м триместре) преднизолон следует назначать с особой осторожностью.
При назначении преднизолона беременным и кормящим грудью женщинам, а также женщинам, планирующим беременность, следует провести тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата для матери и потенциального риска для плода.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами
Некоторые побочные эффекты (судороги, головокружение и головная боль, нарушения зрения или диплопия, психические нарушения) могут нарушить способность вождения транспортом, управления механизмами и психомоторные возможностей для работы. В таких случаях не выполнять работы, требующие психомоторные возможности.
Передозировка
Лечение: поддерживающая или симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулах из коричневого стекла с меткой для вскрытия. 3 ампулы помещены в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида. Каждая контурная упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещена в пачку из картона.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Преднизолон
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком.
| 1 мл | |
| преднизолона натрия фосфат | 40.315 мг, |
| что соответствует содержанию преднизолона | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный - 0.5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0.35 мг, пропиленгликоль - 150 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (20) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (25) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (50) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (250) - коробки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (500) - коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Показания активных веществ препарата Преднизолон
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| C81 | Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] |
| C91 | Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз] |
| C92 | Миелоидный лейкоз [миелолейкоз] |
| C93 | Моноцитарный лейкоз |
| C95.9 | Лейкоз неуточненный |
| D59 | Приобретенная гемолитическая анемия |
| D69.3 | Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура |
| D70 | Агранулоцитоз |
| E16.1 | Другие формы гипогликемии (гиперинсулинизм) |
| E25 | Адреногенитальные расстройства |
| E27.1 | Первичная недостаточность коры надпочечников |
| E27.4 | Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников |
| I02 | Ревматическая хорея |
| J45 | Астма |
| J46 | Астматическое статус [status asthmaticus] |
| K72 | Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия) |
| K73 | Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках |
| L10 | Пузырчатка [пемфигус] |
| L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
| L21 | Себорейный дерматит |
| L23 | Аллергический контактный дерматит |
| L24 | Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит |
| L26 | Эксфолиативный дерматит |
| L28.0 | Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) |
| L28.1 | Почесуха узловатая |
| L28.2 | Другая почесуха |
| L29 | Зуд |
| L30.0 | Монетовидная экзема |
| L40 | Псориаз |
| L50 | Крапивница |
| L53.9 | Эритематозное состояние неуточненное |
| L63 | Гнездная алопеция |
| L66 | Рубцующая алопеция |
| L91.0 | Гипертрофический рубец |
| L93.0 | Дискоидная красная волчанка |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13 | Другие артриты |
| M15 | Полиартроз |
| M16 | Коксартроз [артроз тазобедренного сустава] |
| M17 | Гонартроз [артроз коленного сустава] |
| M19 | Другие артрозы |
| M30 | Узелковый полиартериит и родственные состояния |
| M32 | Системная красная волчанка |
| M33 | Дерматополимиозит |
| M34 | Системный склероз |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M72.0 | Ладонный фасциальный фиброматоз [Дюпюитрена] |
| M75.0 | Адгезивный капсулит плеча |
| M77 | Другие энтезопатии (эпикондилит) |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| N04 | Нефротический синдром |
| T78.2 | Анафилактический шок неуточненный |
| T78.3 | Ангионевротический отек (отек Квинке) |
| T78.4 | Аллергия неуточненная |
| T80.5 | Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны нервной системы: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Преднизолон
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| преднизолон (в форме натрия фосфата) | 30 мг |
1 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Показания активных веществ препарата Преднизолон
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| C81 | Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] |
| C91 | Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз] |
| C92 | Миелоидный лейкоз [миелолейкоз] |
| C93 | Моноцитарный лейкоз |
| C95.9 | Лейкоз неуточненный |
| D59 | Приобретенная гемолитическая анемия |
| D69.3 | Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура |
| D70 | Агранулоцитоз |
| E16.1 | Другие формы гипогликемии (гиперинсулинизм) |
| E25 | Адреногенитальные расстройства |
| E27.1 | Первичная недостаточность коры надпочечников |
| E27.4 | Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников |
| I02 | Ревматическая хорея |
| J45 | Астма |
| J46 | Астматическое статус [status asthmaticus] |
| K72 | Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия) |
| K73 | Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках |
| L10 | Пузырчатка [пемфигус] |
| L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
| L21 | Себорейный дерматит |
| L23 | Аллергический контактный дерматит |
| L24 | Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит |
| L26 | Эксфолиативный дерматит |
| L28.0 | Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) |
| L28.1 | Почесуха узловатая |
| L28.2 | Другая почесуха |
| L29 | Зуд |
| L30.0 | Монетовидная экзема |
| L40 | Псориаз |
| L50 | Крапивница |
| L53.9 | Эритематозное состояние неуточненное |
| L63 | Гнездная алопеция |
| L66 | Рубцующая алопеция |
| L91.0 | Гипертрофический рубец |
| L93.0 | Дискоидная красная волчанка |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13 | Другие артриты |
| M15 | Полиартроз |
| M16 | Коксартроз [артроз тазобедренного сустава] |
| M17 | Гонартроз [артроз коленного сустава] |
| M19 | Другие артрозы |
| M30 | Узелковый полиартериит и родственные состояния |
| M32 | Системная красная волчанка |
| M33 | Дерматополимиозит |
| M34 | Системный склероз |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M72.0 | Ладонный фасциальный фиброматоз [Дюпюитрена] |
| M75.0 | Адгезивный капсулит плеча |
| M77 | Другие энтезопатии (эпикондилит) |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| N04 | Нефротический синдром |
| T78.2 | Анафилактический шок неуточненный |
| T78.3 | Ангионевротический отек (отек Квинке) |
| T78.4 | Аллергия неуточненная |
| T80.5 | Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны нервной системы: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Прозрачный, бесцветный или с зеленовато-жёлтым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно T-лимфоцитов), подавлением миграции B-лимфоцитов и взаимодействия T- и B-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отёка слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт уменьшения её продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфотазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируват- карбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5–1 ч.
Распределение
До 90 % преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизм
Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выведение
Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 ч.
Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80–90 % реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизменённом виде.
Показания
Препарат применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:
- Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
- Аллергические реакции (острые и тяжёлые формы), анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
- Бронхиальная астма (тяжёлая форма), астматический статус.
- Отёк головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией.
- Системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка.
- Острый гепатит, печёночная кома.
- Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикостероидами при необходимости, особенно у детей).
- Острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами).
- Тиреотоксический криз.
- Необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
Эпидуральное и интратекальное введение препарата.
Отёк головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.
Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Преднизолон.
Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).
Применение препарата не рекомендуется у пациентов с острым или подострым инфарктом миокарда, так как возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Преднизолон следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным)
- простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амёбиаз, стронгилоидоз; активный или латентный туберкулёз. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.
- пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфекция);
- заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесённый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
- эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III–IV ст.);
- хроническая почечная и/или печёночная недостаточность тяжёлой степени, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром);
- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
- наличие тромбоэмболических осложнений или предрасположенность к развитию этих осложнений;
- тяжёлые аффективные расстройства;
- судорожный синдром;
- беременность.
У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.
У детей в период роста преднизолон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Преднизолон проникает через плаценту. Во время беременности (особенно в I триместре) или у женщин, планирующих беременность, применение препарата показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата у матери превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии во время беременности возможны пороки развития (расщелина верхнего неба) и гипотрофия плода.
Сведения о влиянии ГКС на течение и исход родов отсутствуют. Необходимо тщательное наблюдение за детьми, родившимися от матерей, получавших достаточно высокие дозы препарата во время беременности.
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата Преднизолон от грудного вскармливания следует отказаться.
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно.
Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
При острой надпочечниковой недостаточности препарат вводят в начальной разовой дозе от 90–120 мг до 180 мг, суточная доза составляет 300–390 мг.
При тяжёлых аллергических реакциях препарат вводят в суточной дозе от 90–120 мг до 180 мг в течение 3–16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 60–90 мг до 660 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжёлых случаях доза может быть увеличена до 1380 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе препарат вводят в дозе 510–1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе рекомендуемая начальная доза препарата — 90–120 мг; суточная доза — до 300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 900 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, препарат в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10–20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Начальная разовая доза составляет 60–150 мг, в тяжёлых случа¬ях — до 390 мг. Повторно препарат вводят через 3–4 ч. Суточная доза может составлять 300–1200 мг с последующим снижением дозы.
При острой печёночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) препарат вводят по 30–90 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300–1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке препарат вводят дополнительно к системному приёму препарата в дозе 60–120 мг в сутки не более 7–10 дней.
При остром гепатите препарат вводят по 60–120 мг в сутки в течение 7–10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей препарат назначают в дозе 60–390 мг в сутки в течение 3–18 дней.
Разовая доза для детей: детям от 2 до 12 месяцев вводят из расчёта 2–3 мг/кг массы тела; 1–14 лет — 1–2 мг/кг внутривенно струйно или глубоко внутримышечно. Раствор внутривенно следует вводить медленно (около 3 минут). В случае необходимости можно повторить введение препарата через 20–30 мин.
При невозможности внутривенного введения препарат вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приёме препарата суточную дозу следует снижать постепенно.
Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Нарушения со стороны органа чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу); синдром «отмены».
Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Лабораторные и инструментальные данные: лейкоцитурия.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Необходимо уменьшить дозу препарата.
Читайте также: