Если новокаин попал на кожу

Обновлено: 01.05.2024

Фармакодинамика Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 2 %.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Способ введения:
Раствор новокаина медленно вводят в ткани для обезболивания, при этом необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка:
Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина – по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина.
При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде – 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл).
При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети Лекарственное средство не применяется у детей.

Меры предосторожности

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).
Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:
- пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.
- пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);
- пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через антрио-вентрикулярное соединение.
- пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);
- пожилым и ослабленным пациентам.
Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.
Рекомендуется выяснить возможный аллергологический анамнез в отношении новокаина и других местных анестетиков.
У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.
У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или с значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!
Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения раствора новокаина.
Не вводить в область очага воспаления.
При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.
При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Побочное действие

Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.
Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.
Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания.
При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.
При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом:
Очень часто (>1/10)
Часто ( Иногда (>1/1000, Редко (>1/10000, Очень редко ( Не известно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):
Со стороны иммунной системы:
Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
Парестезии, головокружение, сонливость.
Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парестезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).
Со стороны сердца:
Брадикардия, тахикардия.
Остановка сердца, сердечные аритмии.
Со стороны сосудов:
Гипотония, гипертония.
Со стороны органов грудной клетки и средостения:
Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы)
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы передозировки
В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:
1. Стимуляция
- ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико- клонические).
- Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.
2. Депрессия
- ЦНС: кома, остановка дыхания.
- Сердечно-сосудистая система: отсутствие пульса, бледность кожных покровов, остановка сердца.
У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. На первой стадии интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.
Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.
В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.
Лечение передозировки:
В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:
- немедленное прекращение введения новокаина;
- обеспечение проходимости дыхательных путей;
- при необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;
- тщательный мониторинг артериального давления, частоты пульса и диаметра зрачков;
- в случает острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;
- при повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);
- в случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;
- при развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).
Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Период грудного вскармливания Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.
Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.
Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.
При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединение и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.
Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза – АЧТВ и протромбиновый индекс (или МНО). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомалекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.
При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Новокаин не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ºC до 25 ºC.
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Для стационаров Лекарственное средство предназначено для стационаров. Список Б.
Для розничной торговли Применять по назначению врача.

Упаковка

По 200 мл и 400 мл в бутылки стеклянные, вместимостью 250 мл и 450 мл соответственно.

Производитель, страна
Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»
222603 пос. Альба, ул. Заводская, 1
Несвижский район, Минская область
Республика Беларусь

Токсическое влияние новокаина. Признаки и частота отравлений новокаином

Несмотря на все эти мероприятия, токсическое влияние новокаина при крупных торакальных операциях возможно, о чем свидетельствуют наблюдения нашей клиники, а также других хирургов (А. А. Полянцев). Объясняется это не только резорбцией больших количеств новокаина, которая имеет место и при абдоминальных вмешательствах.

При операциях на средостении и органах грудной полости, помимо фактора введения необычно больших количеств раствора новокаина (около 1500 мл), имеет значение гипоксемия, наблюдающаяся при пневмотораксе, а также блокирование симпатических и парасимпатических нервов грудной полости. Все эти факторы у легко возбудимых больных могут вызывать своеобразную реакцию, симптомы которой заставляют хирурга прерывать операцию на длительное время или быстро закончить ее, отказавшись от радикального удаления опухоли.

У таких больных прежде всего появляется двигательное возбуждение, которое быстро усиливается, превращается в судороги и сопровождается потерей сознания. В дальнейшем тонические и клонические судороги мышц шеи, конечностей, туловища и лица нарастают. Появляется цианоз, дыхание становится учащенным и неравномерным (судорожный тип дыхания), зрачки расширяются и плохо реагируют на свет.

Корнеальные рефлексы постепенно снижаются и исчезают. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдается снижение артериального давления до 80/50—90/50 мм ртутного столба, учащение пульса до 120—140 ударов в минуту, иногда аритмия. Обычно через 5—15 минут, после усиленной дачи кислорода, введения эфедрина и кофеина эти явления постепенно проходят. В конце приступа у некоторых больных отмечается выделение пены изо рта, как при эпилепсии.

Все больные после операции не помнят об этом осложнении, а некоторые считают, что операция у них была произведена под наркозом.

Только у одного больного, который был оперирован по поводу рака пищевода, в связи с резко выраженными признаками интоксикации пришлось прервать операцию и ограничиться пробной торакотомией. У этого больного после операции также не наблюдалось каких-либо нарушений функции центральной нервной системы.

Описанные выше осложнения, наступающие при операциях на средостении и его органах в связи с местной анестезией, а также ряд недостатков этого вида обезболивания (отсутствие выключения сознания, трудности, возникающие после вскрытия противоположной плевры и двустороннего пневмоторакса, недостаточное выключение болевых рефлексов, отсутствие релаксации мышц и др.) должны заставить хирургов серьезно отнестись к установлению показаний и противопоказаний к местной анестезии при операциях на средостении.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Отравление наружными анестетиками и их побочные эффекты

Избыток анестетика, нанесенного на кожу с нарушенной барьерной функцией (раны, ожоги) или на слизистые оболочки (при бронхоскопии), может вызвать припадки, угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной функций, бронхоспазм, зрительные расстройства, гемодинамическую нестабильность и смерть. Лечение в основном поддерживающее и симптоматическое. Метгемоглобинемию устраняют метиленовым синим. В случае припадков по показаниям проводят компьютерно-томографическое сканирование и электроэнцефалографию.

а) Токсичные дозы наружных анестетиков:

- ТАК (тетракаин-адреналин-кокаин). Нанесение анестетиков на слизистые мембраны или поврежденные поверхности может в некоторых случаях (ТАК) предрасполагать к серьезным отрицательным реакциям. Например, неоднократное нанесение ТАК в количестве более 5 мл на противопоказанные участки тела (слизистые оболочки, обожженную кожу) приводило к припадкам и летальному исходу. Максимальной безопасной дозой тетракаина считается 50 — 100 мг. Если кокаин из ТАК быстро и полностью всасывается, 590 мг средства чревато летальным исходом.

Поскольку применение ТАК не регулируется Управлением FDA, обычные для лекарств испытания с ним не проводились. Рекомендуемая максимальная доза при оротрахеальном применении у здорового взрослого человека с массой тела 70 кг составляет для кокаина 100 мг (1,43 мг/кг), а для тетракаина — 50 мг (0,71 мг/кг). При нанесении 2 мг раствора ТАК (236 мг кокаина, 10 мг тетракаина и 1 мг адреналина) на щечную слизистую оболочку мальчика в возрасте 5 лет с массой тела 20 кг у него возник большой эпилептический припадок. Доза кокаина при этом более чем в 10 раз превышала рекомендованную.

Всего 20 мг кокаина при нанесении на слизистые оболочки вызывало тяжелую токсическую реакцию. Обработка ТАК слизистой оболочки губы у 7-месячного младенца привела к его гибели. Нанесение 10 мл ТАК на множественные участки с поверхностными ожогами в одном случае вызвало припадки через 2— 3 мин.

- Тетракаин. Два пациента несколько раз прополоскали горло 4—5 мл 5 % раствора тетракаина и выжили. Больной в возрасте 75 лет, прополоскав горло 4 мл 0,5 % этого вещества, скончался. При применении глазной мази с 0,5 % тет-ракаина через каждые 30 — 90 мин в течение 2 мес у пациента развилось поражение роговицы.

- Лидокаин. Рекомендуемая максимальная доза лидокаина для поверхностной анестезии глотки, гортани и трахеи у здорового взрослого с массой тела 70 кг составляет 200 мг. Дозы до 8,5 мг/кг были безопасными при нанесении в течение более 15 мин и при поверхностном применении обеспечивали достижение его терапевтического уровня в дыхательных путях маленьких детей.

В одном случае такое использование 25 г лидокаина (основания) 2 раза в день привело к смерти от остановки сердца и дыхания. У мальчика в возрасте 5 мес развился эпилептический статус после применения дозы 7,5 мг/кг в виде 2 % раствора на протяжении 5 дней. Нанесение вручную 2 % лидокаинового геля на десны 11-месячного ребенка вызвало у него припадки.

б) Токсикокинетика наружных анестетиков:
- Объем распределения: 1,6 л/кг
- Связывание с белками плазмы: 60 %
- Период полувыведения: 2—10 ч и более
- Активные метаболиты:
Моноэтилглицинксилидид (МЭГК)
Глицинксилидид (ГК)

Пиковый плазменный уровень лидокаина после применения дозы 7,5 мг/кг достигал у 5-месячного мальчика 20 мкг/мл. Период полувыведения приближался к 2 ч, а кажущийся объем распределения составил 0,14 л/кг. При ректальном введении лидокаин легко всасывается и при таком применении способен индуцировать судороги у младенцев. При нанесении на слизистые оболочки плазменные уровни бывают сравнимы с наблюдаемыми при внутривенных инъекциях. Аналогичным образом при введении лидокаина в трахеобронхиальное дерево быстро достигается его пиковый уровень в плазме.

в) Механизм действия наружных анестетиков. Уровни наружных анестетиков в крови при их нанесении в трахею могут быть такими же, как при внутривенных инъекциях. Не исключены системные токсические реакции. Секреция слюны способна привести к разбавлению анестетика и воспрепятствовать его адекватному контакту со слизистыми оболочками. Для осушения применяют атропин, а для уменьшения дискомфорта — седативные средства. Действие большинства наружных анестетиков проявляется через 3—5 мин и длится 20—30 мин.

г) Клиника отравления наружными анестетиками. Анестетики для наружного применения слабо проникают через интактную кожу. Это свойство иногда неправильно интерпретируют, нанося средства на слизистые оболочки. Многие летальные исходы связаны с применением кокаина или тетракаина при эндоскопических процедурах. Смерть в таких случаях наступает от передозировки в результате быстрого всасывания. Концентрации в крови могут приближаться к наблюдаемым при непосредственном внутривенном введении.

- Дибукаин. У ребенка в возрасте 2 лет, по-видимому, проглотившего дибукаина гидрохлорид (0,5 % препарат — крем Nupercainal Cream), наблюдались странное поведение, нетвердая походка, затем припадки, цианоз, рвота и остановка сердца и дыхания с летальным исходом.

- Гексилкаин. Ребенок в возрасте 32 мес получил взрослую дозу (3,5 мл) 5 % гексилкаина для облегчения бронхоскопии. Через 5 мин у него наблюдались апноэ, расширенные зрачки и припадки. Поддерживающее лечение привело к выздоровлению. У взрослого, проглотившего 10 мл гексилкаина (циклаина), также развились апноэ и припадки.

- Лидокаин. Нанесение лидокаинового крема на 60 % поверхности тела (25 г лидокаина-основания) 2 раза в день индуцировало расстройства зрения, головокружение, спутанность сознания, припадки и остановку сердца и дыхания. Обработка этим анестетиком слизистых оболочек приводила к тяжелым и даже летальным интоксикациям.

- ТАК. Неправильное применение ТАК чревато серьезным расстройством (большой эпилептический припадок) и летальным исходом. Абсолютно противопоказано его нанесение на поврежденные слизистые оболочки, пальцы, головку полового члена, крылья носа, мочки ушей и сильно поврежденную кожу (как болеутоляющее средство при ссадинах и ожогах). Относительными противопоказаниями являются фоновые судорожные расстройства и сердечные аритмии.

- Тетракаин. При применении тетракаина наблюдались головокружение, затрудненная речь, тонико-клонические судороги и транзиторный парез лицевого нерва. Пациенты выжили.

д) Метгемоглобинемия от применения наружных анестетиков:

- Бензокаин. Наружное применение бензокаина и цетакаина приводило к метгемоглобинемии. При постановке диагноза кооксигемометр, вероятно, удобнее импульсного оксигемометра. Риск такого осложнения часто не указывается на вкладышах в упаковках с лекарством, на емкостях с ним и в фармацевтических справочниках для врача. Аэрозоли и мази, содержащие 14—20 % бензокаина, часто вызывают зависимую от дозы метгемоглобинемию. Вероятно, это связано с прямым токсическим действием медикамента. Бензокаин, всасываясь слизистыми оболочками или легкими, окисляет гемоглобин крови в соответствии с поглощенной дозой.

Младенцы и дети более предрасположены к метгемоглобинемии, чем взрослые, поскольку:
(а) фетальный гемоглобин легче окисляется до метгемоглобина;
(б) у новорожденных ниже уровень НАДН-метгемоглобин-редуктазы, каталазы и глутатионпероксидазы; (в) доза на единицу массы тела у детей обычно выше.

Препараты, содержащие более 8 % бензокаина, должны соответствовать стандартным техническим условиям изготовления.

- Лидокаин. У пациентов с гетерозиготной формой недостаточности НАДН-метгемоглобин-редуктазы нанесение лидокаина на слизистую оболочку носа чревато тяжелой метгемоглобинемией. Летальный исход наблюдался как редкий пример аллергической реакции на обработку 10 % лидокаиновым аэрозолем перед фибробронхоскопией.

Лидокаин понижает иктальный порог. Его пероральное введение детям через считанные минуты — часы приводит к седативному эффекту, возбуждению и припадкам, требующим адекватной реанимации. Аспирация лидокаинового геля детьми вызывает припадки через 10-15 с .

е) Лабораторные данные отравления наружными анестетиками:

- Дибукаин. Ребенок в возрасте 2 лет проглотил 0,5 % дибукаиновую мазь (Nupercainal) и умер; концентрация дибукаина в крови составила 1,3 мкг/мл.

- Лидокаин. Терапевтические сывороточные концентрации, применяемые для борьбы с аритмией, колеблются от 1 до 5 мкг/мл. Симптомы интоксикации появляются при уровне 5 мкг/мл. Ее ранние проявления (5—10 мкг/мл) включают головокружение, сонливость, шум в ушах и околоротовую парестезию. Более тяжелые симптомы (10 — 20 мкг/мл) — это дезориентация, делирий, судороги и кома. При концентрации выше 20 мкг/мл наступает остановка сердца и дыхания.

При нанесении лидокаина в дозе 3 мг/кг в виде 1 % геля на места взятия кожных трансплантатов (3 см 2 /кг) наблюдалась его максимальная сывороточная концентрация 0,51 мкг/мл. Обработка 5 % лидокаином 60 % поверхности тела дала сывороточные уровни его самого — 21,2 мкг/мл, моноэтилглицинксилидина (МЭГК) — 6,1 мкг/мл и глицинксилидида (ГК) — 2,1 мкг/мл [12]. В этом случае пациент умер. У 6 других больных концентрация лидокаина в сыворотке 5,4 мкг/мл и ниже не имела какой-либо симптоматики. Ксилокаиновый гель (2 %), нанесенный на десны, привел к сывороточному уровню 10 мкг/мл и припадкам.

После введения общей дозы лидокаина 3,2 — 8,5 мг/кг в нос, гортань и бронхиальное дерево детям в возрасте 3 мес — 9,5 лет пиковая сывороточная концентрация этого средства варьировала от 1 до 3,5 мкг/мл.

Прием внутрь 1.6 и 0,8 г 2 % препарата лидокаина привел соответственно к припадкам и остановке сердца и дыхания при его уровнях в крови 12,0 и 7,3 мкг/мл.

- ТАК. После применения ТАК у младенца в возрасте 7 мес посмертное вскрытие последнего показало плазменный уровень кокаина 11,9 мкг/мл и концентрацию тетракаина в крови 1 мкг/мл. Уровни кокаина в крови 11 пациентов с летальной передозировкой колебались от 0,1 до 20,9 мкг/мл.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Обезболивание слизистых новокаином. Препараты для местной анестезии

В клинике общей хирургии I ММИ им. И. М. Сеченова при бронхографии и внутритрахеальных вливаниях антибиотиков в качестве анестезирующего вещества используется 10% раствор новокаина (Д. Ф. Скрипниченко, 1953). Произведено более 2000 бронхографий и еще большее число внутритрахеальных вливаний антибиотиков, причем осложнений, связанных с обезболиванием, не наблюдалось (Л. С. Тапинский, 1964; Стручков, 1966).
Подобную методику анестезии при бронхографии применяют также Ф. Е. Назаретский, Ш. В. Розмарин (1959) и другие.

Однако если введение через нос тонкого резинового катетера для бронхографии легко удается под новокаиновой анестезией, то введение в трахею и бронхи металлического тубуса бронхоскопа или двухпросветной бронхоспирометрической трубки при этом методе анестезии обычно невыполнимо вследствие сохранения рвотного рефлекса со слизистой корня языка и глотки.

Для замены высокотоксичных дикаина и кокаина при терминальной анестезии проводятся поиски новых анестезирующих средств, а также попытки устранить недостатки существующих анестетиков путем применения различных их комбинаций ил» сочетания анестетиков с другими фармакологическими веществами. Примером таких «коктейлей» могут служить раствор Форрестье и смесь Гирша, в которых для усиления действия кокаина использованы карболовая кислота, препарат, не безразличный в фармакологическом отношении, и другие вещества.

В. И. Амитин и Н. Т. Прянишникова (1959) с целью изыскания достаточно индифферентных в фармакологическом отношении средств, позволяющих усиливать и удлинять анестезирующий эффект новокаина, изучили ряд веществ: растворы уротропина, мочевины, метиленовой сини, альбуцида и димедрола. В результате экспериментальных и клинических исследований они пришли к выводу, что лучшим средством, обеспечивающим усиление действия новокаина, является 2,5% раствор уротропина.

1 % раствор новокаина в 2,5% растворе уротропина они применили для поверхностной анестезии 103 амбулаторным ЛОР-больным, причем полное обезболивание было получено у 67, а удовлетворительная анестезия — у 27. Для достижения анестезии требовался контакт тампона, смоченного этим раствором, со слизистой в продолжение 5—10 минут. Продолжительность анестезии также составляла 5—10 минут.

Нами разработана усовершенствованная методика местной анестезии при бронхологических исследованиях с использованием комбинированных растворов новокаина и нового препарата пирикаина (С. В. Лохвицкий, 1966).

С целью усиления и пролонгации анестезирующего действия был испытан 10% раствор новокаина в следующих веществах: 0,5% растворах димедрола или пипольфена, 2,5% и 5% растворах уротропина. Во всех указанных сочетаниях достигался эффект обезболивания, вполне достаточный для выполнения бронхоскопии или бронхоспирометрии.

Оптимальным сочетанием, обеспечивающим наиболее полную и достаточно продолжительную анестезию, мы считаем 10% раствор новокаина в 5% растворе уротропина.

Растворы 10% новокаина в 0,5% растворе димедрола или пипольфена почти не уступают по силе и продолжительности действия, но они оставляют неприятно-жгучее ощущение во рту. Их применение особенно целесообразно при наклонности больного к бронхоспазму или аллергическим реакциям, в частности у больных бронхиальной астмой.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Способ введения:
Медленно введите в ткани для обезболивания; при повторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка:
Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Доза прокаина гидрохлорида

Объём 10 мг/мл раствора

Блокада симпатического ствола

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 1,25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (то есть 150 мл).
Рекомендуемая суточная доза составляет максимум 7,0 мг/кг массы тела (приблизительно 500 мг при средней массе тела 70 кг) или 50 мл 1 % раствора.При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Противопоказания

Меры предосторожности

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).
Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:
- пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.
- пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);
- пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атриовентрикулярное соединение.
- пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);
- пожилым и ослабленным пациентам.
Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.
Рекомендуется выяснить возможный аллергологический анамнез в отношении новокаина и других местных анестетиков.
У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.
У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или с значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!
Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения раствора новокаина.
Не вводить в область очага воспаления.
При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.
При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы передозировки
В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:
1. Стимуляция
- ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико- клонические).
- Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.
2. Депрессия
- ЦНС: кома, остановка дыхания.
- Сердечно-сосудистая система: пульс не пальпируется, бледность кожных покровов, остановка сердца.
У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. В первую стадию интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.
Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.
В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.
Лечение передозировки:
В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:
- немедленное прекращение введения новокаина;
- обеспечение проходимости дыхательных путей;
- при необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;
- тщательный мониторинг артериального давления, пульса и диаметра зрачков;
- в случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;
- при повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);
- в случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;
- при развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).
Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.
Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.
Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.
При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединения и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.
Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза – АПТВ и протромбиновый индекс (или МНО). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомолекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.
При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Новокаин не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Читайте также: