Что будет если пирацетам попадет под кожу

Обновлено: 26.04.2024

Что делать при попадании лекарств под кожу? Первая помощь при экстравазации

Лечение и первая помощь при экстравазации - попадании лекарств под кожу. Объем вмешательства зависит от стадии экстравазации, вводимого раствора и специфических антидотов. Схема лечения повреждений 3-4-й стадии не разработана. При отсутствии рандомизированных контролируемых исследований некоторые организации опубликовали протоколы лечения, основанные на собственном опыте, серии случаев и единичных достоверных данных.

1. Во всех случаях экстравазации - попадании лекарств под кожу выполняют следующее:
а. Немедленно прекращают внутривенную инфузию.
б. Убирают стягивающие повязки, которые могут действовать как жгут (например, при фиксации конечности).
в. Придают конечности возвышенное положение для уменьшения отека.
г. Местно применяют согревающие и охлаждающие пакеты, что спорно. Под действием тепла происходит местная вазодилатация, способствующая реабсорбции инфильтрированных растворов. Однако, согласно данным литературы, влажные согревающие пакеты могут вызывать мацерацию кожи.

2. Экстравазация 1-й и 2-й стадии:
а. Убирают внутривенный катетер.
б. Выбирают антидот.

Стадии экстравазации - попадания лекарств под кожу

3. Экстравазация 3-й и 4-й стадии:
а. Оставляют внутривенный катетер на месте и с помощью шприца объемом 1 мл аспирируют как можно больше введенной жидкости.
б. Убирают катетер, за исключением случаев, когда необходимо введение антидота.
в. Решают вопрос об использовании гиалуронидазы или антидота.
г. Метод многократных пункций. После экстравазации кислыми или гиперосмолярными растворами развивается напряженный отек с побледнением кожи над местом инфильтрации. Использование стилета после соблюдения мер асептики дает возможность свободно вытекать инфильтрированному раствору, при этом уменьшаются отек и вероятность развития некроза. Затем накладывают повязку, смоченную физиологическим раствором, в целях улучшения дренирования.
д. Промывание физиологическим раствором. Некоторые авторы рекомендуют использовать метод промывания физиологическим раствором подкожных тканей. После обработки и инфильтрации участка 1% лидокаином подкожно вводят 500-1000 ЕД гиалуронидазы. Затем выполняют четыре маленьких разреза скальпелем по периферии участка инфильтрации. Проводят промывание. Вводят физиологический раствор через катетер, установленный подкожно в один из разрезов, жидкость изливается через другой разрез. Образовавшееся вздутие массирующими движениями выдавливают в сторону разреза для облегчения удаления веществ, излившихся из сосуда.

4. Специфические антидоты лекарств:
а. Фентоламин:
(1) Применяют при лечении повреждений в результате экстравазации вазопрессоров, например допамина и адреналина, которые вызывают повреждение тканей за счет интенсивной вазоконстрикции и ишемии.
(2) Эффект развивается практически сразу. Наиболее эффективен в течение часа, но можно вводить до 12 ч. Биологический период полувыведения фентоламина при подкожном введении составляет менее 20 мин.
(3) Механизм действия: конкурентная блокада а-адренорецепторов, приводящая к расслаблению гладкомышечных клеток и гиперемии.
(4) Для новорожденных дозы не установлены. Они зависят от размера повреждения и массы тела новорожденного.
(5) Рекомендуемые дозы варьируют в пределах от 0,01 мг/кг на одно введение до 5 мл раствора с концентрацией 1 мг/мл.
(6) Раствор в концентрации 0,5-1,0 мг/мл вводят подкожно в инфильтрированную область после удаления внутривенного катетера.
(7) Меры предосторожности. Могут возникать гипотензия, тахикардия и нарушения ритма; следует вводить крайне осторожно у недоношенных; повторно вводить в малых дозах.

б. Нитроглицерин местно:
(1) Эффективен при лечении повреждений, обусловленных экстравазацией допамина.
(2) Механизм действия: расслабление гладких мышц сосудов.
(3) Применение: 2% нитроглицериновая мазь из расчета 4 мм/кг на пораженную область, возможно повторное применение каждые 8 ч, если перфузия тканей не улучшается.
(4) Также используют трансдермальные пластыри.
(5) Меры предосторожности. Всасывание через кожу может привести к гипотен-зии.

в. Тербуталин:
(1) Эффективен в лечении периферической ишемии, возникшей вследствие экс-травазации вазопрессоров у взрослых и детей старшего возраста; о применении в неонатологической практике публикации отсутствуют.
(2) Механизм действия: периферическая вазодилатация в результате активации бета2-адренорецепторов.
(3) Вводят подкожно в концентрации 0,5-1,0 мг/мл; дозы у взрослых варьируют от 0,5 до 1 мг.

5. Лечение раны после экстравазации - попадания лекарства под кожу:
Цель лечения раны у новорожденных с частичной или полной утратой кожи заключается в достижении заживления первичным или вторичным натяжением без образования рубцов, контрактур и проведения оперативного вмешательства. Используют разные схемы лечения в разных лечебных учреждениях.
а. Промывают поврежденную область стерильным физиологическим раствором.
б. На пораженный участок наносят сульфадиазиновую мазь и меняют повязки каждые 8 ч, осторожно очищая раневую поверхность, повторно наносят мазь. Сульфонамиды повышают риск ядерной желтухи, поэтому противопоказаны новорожденным в первые 30 дней жизни.
в. Аморфные гели на водяной основе, содержащие полимер карбоксиметилцеллюлозы, пропиленгликоль и воду, сохраняют рану влажной и облегчают ее заживление. Их выпускают в форме гелей и пленок, которые можно накладывать прямо на раневую поверхность и оставлять на месте при повторных перевязках. Гель легко удаляется с помощью физиологического раствора, его меняют каждые 3 дня. Более частую смену повязок проводят при избыточной экссудации.
г. Влажно-высыхающие повязки с физиологическим раствором и повязки с повидонйодом также эффективны. Обильное нанесение повидон-йода на открытую рану не рекомендуют у новорожденных с очень низкой массой тела, поскольку всасывание йода может угнетать функцию щитовидной железы.
д. Эффективность применения антибактериальных мазей не доказана.
е. Заживление раны оценивают каждый день. Для заживления необходимо от 7 дней до 3 мес.
ж. Если рана находится на сгибательной поверхности, выполняют пассивные упражнения в пределах физиологического объема при каждой смене повязки в целях предотвращения контрактур.

6. Консультация пластического хирурга:
а. Проводят при повреждениях всей толщины кожи и значительных по площади отдельных повреждениях, обусловленных экстравазацией.
б. Могут потребоваться ферментативная или хирургическая обработка раны или трансплантация кожи.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Использование глицина и пирацетама для улучшения памяти - эффективно ли?

В условиях современной масштабной информационной нагрузки на психику и нервную систему весьма актуальной является проблема тех или иных нарушений процессов запоминания и воспроизведения информации - проще говоря, нарушений памяти. Подсчитано, что в наше время человек в рамках своей работы и обыденной жизни должен обработать в 5-10 раз больше различных данных, чем 30 лет назад. Поэтому взгляды большинства обывателей устремляются на достижения современной фармакологии, способные улучшать процессы запоминания. Однако таких препаратов существует большое количество, от природных экстрактов и других растительных компонентов (Билобил) до мощных синтетических стимуляторов нервной системы. У каждого из этих лекарственных средств свой механизм улучшения памяти, в этой статье мы рассмотрим такие препараты как Глицин и Пирацетам.

В Сети существует множество рекомендаций по применению этих лекарств для улучшения памяти. Их популярности способствует низкая стоимость этих препаратов, малое количество побочных эффектов и противопоказаний, доступность практически в каждой аптеке. Особым спросом Глицин и Пирацетам пользуются у учеников старших классов и студентов высших учебных студентов - выпить пару таблеток и за пару часов подготовиться к сложнейшему экзамену - звучит весьма заманчиво, не правда ли? Однако также нередко появляется и критика Глицина и Пирацетама, которая заключается в том, что эти препараты не оказывают никакого эффекта при отсутствии органических повреждений центральной нервной системы, то есть никакого улучшения процессов запоминания у здорового человека при приеме происходить не будет. Так ли это на самом деле? Для того чтобы разобраться в этом вопросе необходимо понять механизм действия этих лекарственных веществ.

Глицин представляет собой самую простую аминокислоту - аминоуксусную. Она входит в число тех 20 аминокислот, из которых состоят все протеины нашего тела. Глицин не входящий в состав белков также играет важную роль в нашем организме, а именно участвует в процессах регуляции метаболизма головного и спинного мозга. Он нормализует баланс между процессами возбуждения и торможения, ликвидирует нарушения центральной нервной системы, приводящие к развитию депрессий, раздражительности. Способность тормозить образование гиперактивных участков в головном мозге используется при профилактике приступов эпилепсии. За счет улучшения кровообращения и питания коры больших полушарий (путем устранения токсических продуктов метаболизма, регуляции симпатической нервной системы) действительно наблюдается улучшение процессов памяти и мышления, нормализация сна.

Выпускается Глицин в виде таблеток по 0,1 гр. Для улучшения памяти при повышенной нервно-психической нагрузке рекомендуется применять по 1 таблетке под язык два-три раза в день. Курс приема длительный - от двух недель до месяца, периодические приемы Глицина не оказывают необходимого эффекта, так как не происходит постепенного накопления и нарастания выраженности действия. Побочных эффектов и противопоказаний практически нет, только возможные аллергические реакция и непереносимость компонентов препарата.

Пирацетам является аналогом важнейшего тормозного регулятора головного мозга - гамма-аминомасляной кислоты, с чем и связано его физиологическое действие - он улучшает проводимость нервного импульса между нейронами, улучшает мозговой кровоток, повышает усвоение кислорода нервной тканью, воздействует практически на все звенья энергетического обмена в нервной клетке, эффективно устраняет последствия острой гипоксии мозга (при черепно-мозговой травме, инсульте). За эти свойства Пирацетам является одним из самых применяемых лекарственных препаратов в неврологической практике - его используют от лечения легких расстройств процессов запоминания до терапии детского церебрального паралича и олигофрении, также он является родоначальником особой группы лекарств - ноотропные средства, применяющиеся для улучшения мышления, памяти и других проявлений умственной деятельности. Также Пирацетам входит в состав некоторых препаратов, применяемых для облегчения алкогольного абстинентного синдрома (похмелья).

Пирацетам выпускается в виде многих лекарственных форм - таблетки, капсулы, раствор для инъекций. Для улучшения памяти лучше использовать капсулы по 0,4 гр (таблетки содержат 0,5 г действующего вещества, однако Пирацетам имеет крайне горький и неприятный вкус, поэтому капсулы принимать легче). Рекомендуется принимать по 1-2 капсуле 3-4 раза в день. Курс приема длительный (до нескольких месяцев), первые положительные результаты определяются, как и в случае с Глицином, через две-три недели после начала приема. Эпизодическое применение Пирацетама не дает ощутимого улучшения памяти.

В качестве побочных эффектов выступают тошнота, повышение артериального давления, головная боль, дрожь в руках, аллергические реакции. При превышении рекомендуемой дозы Пирацетама возможно усиление нежелательных явлений. Препарат нельзя использовать при беременности и кормлении грудью, болезни Гентингтона, тяжелой почечной недостаточности.

Таким образом, если исходить из описания этих препаратов, среди их эффектов действительно определяются улучшение процессов запоминания и мышления. Однако существует важная оговорка - действие Глицина и Пирацетама в полной мере раскрывается при соблюдении правильной схемы приема в течении не мене двух-трех недель. Однократный прием "накануне экзамена" не приведет к резкому улучшению памяти. Однако, если начать курс приема этих препаратов примерно за месяц до ожидаемого периода повышенной нервно-психической нагрузки (например, за месяц до сессии), то можно действительно значительно повысить свою способность к обучаемости и тем самым сэкономить много времени при подготовке к экзамену. Но все же прием Глицина и Пирацетама создает некоторую фармакологическую нагрузку на организм, поэтому при отсутствии выраженных нарушений центральной нервной системы (то есть при отсутствии прямых показаний к применению) стоит хорошо взвесить все "за" и "против" перед началом приема этих ноотропных средств.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Вероятность инфильтрации и экстравазального введения значительно уменьшается, если медицинская сестра понимает причины этих явлений, правильно выбирает вену для пункции или катетеризации и оборудование, а также тщательно следит за пациентом.

В соответствии со стандартами сестринской практики, инфильтрацией называется непреднамеренное введение раствора лекарственного средства в ткани, окружающие вену. Такие лекарственные средства могу вызывать раздражение окружающих тканей, если они окажутся в подкожной клетчатке, если же они выливаются на кожу, может развиваться контактный дерматит. Экстравазация — это введение значительного количества раствора лекарства мимо вены, и в некоторых случаев она сопровождается даже тканевыми некрозами.

В связи с этим, надо помнить, что некоторые растворы лекарственных средств не предназначены для ведения в периферические вены. Инфильтрация и экстравазация возникают чаще всего тогда, когда катетер не полностью находится в просвете вены, или же в стенке вены есть разрыв, который способствует утечке раствора. Причины этого явления:

Катетер введен в вену неправильно;
Вена повреждена, вокруг имеется отек клетчатки, который препятствует правильному току крови, раствор задерживается и вытекает в окружающие ткани;
Внутри вены или вокруг катетера формируется тромб, который задерживает раствор, он выходит в окружающие ткани. Также при этом развиваются флебит или тромбофлебит;
Катетер прокалывает или развивает противоположную стенку вены, что также может сопровождаться флебитом или тромбофлебитом;
Катетер вытягивается из просвета вены при движении пациента или вследствие ненадежной фиксации.

Хотя чаще всего инфильтраты и экстравазаты возникают при инфузии в периферическую вену, эти осложнения могут развиваться и при использовании центральных венозных катетеров и имплантируемых портов. В этом случае последствия могут быть катастрофическими вследствие большого объема используемого раствора, и еще потому, что эти устройства используются для введения концентрированных и вязких растворов.

В большинстве случаев инфильтраты не приводят к тяжелому поражению тканей, но для пациента они очень некомфортны. Также приходится удалять катетер из вены и устанавливать новый, что может уменьшить число потенциально доступных вен, отнимает время и увеличивает затраты.

Самые серьезные последствия наступают, когда вне просвета сосудов оказываются раздражающие растворы, например, содержащие кальций, калий или препараты для химиотерапии. Повреждение тканей может напрямую зависеть от рН раствора: сильно щелочные или кислые растворы вызывают самые настоящие химические ожоги. Значительно концентрированные лекарственные препараты могут даже вызывать некроз тканей.

Степень повреждения при инфильтрации или экстравазации может зависеть от того, как быстро будут предприняты все меры, так как даже небольшое количество жидкости создает компрессию и повреждение. При раннем выявлении и лечении инфильтратов и экстравазатов можно предупредить повреждение нервов и тканей, и предупредить хирургическое вмешательство. Неспособность своевременно распознать эти осложнения может привести к стойкой деформации, и потере функции, даже в том случае, если пациенту будет проведена реконструктивная операция. Часто такие ошибки заканчиваются судебным процессом.

Чтобы избежать проблем, нужно быть настороженным в отношении признаков и симптомов инфильтрации и экстравазации, которые включают в себя:

«Надутую» кожу, которая выглядит блестящей, натянутой и плотной;
Отек в месте введения иглы или катетера;
Холодная наощупь кожа;
Дискомфорт;
Замедление или прекращение инфузии;
Утечка раствора лекарственного препарата вокруг места введения или под повязкой;
Если над местом инфузии наложить жгут, инфузия не прекращается;
Нет тока крови по катетеру, если пережать вену и опустить пакет с раствором (наличие крови не исключает инфильтрацию).

Дискомфорт и жжение при инфузии раздражающего или вязкого раствора может указывать на повреждение сосуда. Жалоба на боль в месте установки катетера или иглы в вену — это основной признак того, что нужно быстро вмешиваться. В этом случае необходимо принять следующие меры:

Прекратить инфузию;
Если нет противопоказаний, установить катетер в вену на другой руке;
При инфильтрате — наложить компресс, если произошла экстравазация, особенно хлорида кальция — срочно приглашайте врача.

До введения вязкого, могущего вызвать сужение сосуда, или токсичного раствора лекарственного средства, необходимо знать, какие нейтрализующие вещества (антидоты) применяются при экстравазации и инфильтрации.

Для предотвращения инфильтрации, нужно выбирать подходящую вену. Выбирайте гладкую и упругую вену, которая не похожа на веревку с узлами. Избегайте сгибательных поверхностей суставов, так как здесь смещение катетера происходит особенно часто. Если такое место — единственное, куда можно установить катетер, используйте шину. Если пациент в сознании, инфузия долгая, а ему хочется двигаться, и например, читать книжку, то лучше избегать использования вен кисти.

Чаще всего оптимально катетеризировать вены предплечья, особенно внутренней его части. Кости — это естественная шина, вены достаточно хорошо фиксированы, поэтому вероятность смещения катетера значительно уменьшается.

Начинайте выбирать вену на предплечье так низко, насколько это вообще возможно (не стоит использовать место сделанной недавно венепункции), но не стоит ипользовать вены на внешней поверхности предплечья около запястья, так как там близко проходят нервы. Лучше не использовать вены внутренней части ниже локтя (антекубитальная ямка) — инфильтрацию в этой зоне очень легко просмотреть и она бывает немаленькой. При значительно инфильтрации в антекубитальной ямке жидкость сдавливает важные анатомические структуры и может привести к повреждению нервов и некрозу тканей.

Чтобы раствор лекарственного препарата максимально смешивался с кровью, выбирайте катетер минимально возможного диаметра, это позволит крови смешиваться с инфузатом, и обеспечить его адекватное разведение.

Всегда водите иглу срезом вверх, чтобы уменьшить риск сквозного прокола вены, тщательно фиксируйте катетер, чтобы он не смещался, особенно у детей и пожитых.

После того, как врач установит катетер в центральную вену, или медсестра — периферическую, место пункции проверяют каждые час-два, особенно если проводится длительная инфузия. Убедитесь, что место пункции вены хорошо видно (лучше применять прозрачные заклейки, а не марлевые салфетки).

Регулярно проверяйте, не появилось ли напряжения и отека в месте введения катетера. Спрашивайте пациента, нет ли боли, если говорить он не может, проверяйте место пункции чаще. Если вы заметите инфильтрацию или экстравазацию, сразу же прекращайте инфузию, и проверяйте, что произошло. Если инфильтрат большой, или раствор был раздражающий — немедленно зовите врача. Если катетер остался на месте, можно попробовать шприцом аспирировать часть попавшей в ткани жидкости, также через катетер можно вести антидот.

После удаления катетера больную руку надо держать в приподнятом положении (например, на подушке), и приложить холодный компресс, если это лекарства для химиотерапии — то теплый компресс. Если появляется некроз (обычно через может быть необходимой консультация хирурга.

Как документировать осложнения инфузионной терапии

Во-первых, нужно измерить участок измененных тканей, чтобы потом можно было оценить эффективность лечения. Обязательно нужно отслеживать состояние кожи и мягких тканей, чтобы избежать тяжелых осложнений, также это помогает оценить качество медицинской помощи.

Применение устройств для фиксации конечности, особенно в детской и гериатрической практике, может давать удивительные результаты: частота смещения катетеров может снизиться до нуля, и не будет тяжелых последствий. Соблюдение описанных выше несложных приемов может предотвратить осложнение. Ну а если оно все-таки возникло, то последствия можно сделать минимальными, если быстро и адекватно реагировать на случившееся.

Отдельно — о центральных венозных катетерах и имплантируемых портах

В соответствии с международными стандартами, раствор лекарственного средства, имеющий рН менее 5 и более 9, не должен вводиться через периферические вены. Например, это — ванкомицин (pH, ∼2.4) и фенитоин (pH, ∼12). То же самое касается и растворов, содержащих более 5% гидролизата белков, или 10% глюкозы.

Поскольку экстравазация такого раствора может иметь катастрофические последствия, то все их вводят через центральный венозный катетер или имплантируемый порт. Если приходится однократно вводить такой раствор в периферическую вену, то его вводят через толстый катетер, через боковой порт во время инфузии физиологического раствора, предпочтительнее иметь отдельный катетер для таких целей.

При введении вязкого или раздражающего раствора через центральный венозный катетер, всегда следует проверять обратный ток крови по катетеру, и часто делать это повторно во время инфузии. Если обратного тока крови нет, то это можно указывать на выход катетера из просвета вены, и утечке раствора в окружающие ткани. Также может быть тромбоз катетера — в этом случае срочно останавливайте инфузию и зовите врача во избежание тяжелых последствий.

Иногда врач проводит контрастное исследование под контролем рентгена, чтобы убедиться в проходимости катетера и может растворить тромб.

Если венозный доступ осуществляется через имплантируемый порт, важно выбирать иглу адекватной длины, чтобы она не выскочила из порта, и раствор не ушел бы в окружающую клетчатку. Если же игла окажется слишком длинной, то это может привести к повреждению мембраны порта, в результате чего экстравазация будет происходить уже через мембрану.

Когда инфузия лекарственного средства проводится через имплантируемый порт, нужно часто осматривать место установки порта, как и при работе с периферическим венозным катетером, чтобы своевременно выявить любую утечку или отек подкожной клетчатки рядом с портом. Если пациент жалуется на ЛЮБОЙ дискомфорт, немедленно прекращайте инфузию и посмотрите, что случилось. При подозрении на проблемы с портом — срочно зовите врача. Иногда порт может отсоединяться от катетера, и в этом случае пациенту нужна немедленная операция.

Шкала оценки инфильтравии в месте инфузии (Journal of Infusing Nursing, 2006)

0 баллов — нет никаких симптомов
1 балл — напряженная кожа, отек до 2.5 см в диаметре, холодная наощупь кожа, боль может быть, а может и не быть
2 балла — Кожа натянута, отек от 2 до 12 см в любом направлении, кожа холодная наощупь, боль может быть, а может и не быть
3 балла — кожа напряжена и просвечивает, большой отек — больше 15 см, в любом направлении, кожа холодная наощупь, боль средняя или умеренная, может быть онемение
4 балла — Кожа напряжена, просвечивает, плотная, может быть даже повреждена, обесцвечена, имеется выраженный отек, более 15 см, в любом направлении, отек глубокий, есть нарушения кровотка, боль от умеренной до выраженной, могут быть синяки

К последней, самой тяжелой степени инфильтрации, также относится утечка любого препарата крови, раздражающего или очень вязкого раствора.

Одна ампула (5 мл) содержит: действующего вещества: пирацетама – 1000,0 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, раствор кислоты уксусной 30 %, воду для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Показания к применению

- симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции;
- пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- беременность и период лактации.
С осторожностью
С осторожностью использовать у пациентов с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или
внутримозговым кровоизлиянием, у пациентов, принимающих антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе: 0,9 % изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы.
Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.
При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл лекарственного средства содержится 200 мг пирацетама.
Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции: в зависимости от выраженности симптомов суточная доза составляет 2,4-4,8 г, разделенная на два или три введения.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или при незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).

Степень почечной недостаточности	КК (мл/мин)	Доза
Норма	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая		1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия	-	противопоказано

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицируют в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточных данных).
Со стороны нервной системы и психики: часто: нервозность, гиперкинезия; нечасто: депрессия, сонливость; частота неизвестна: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, тремор, спутанность сознания.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: геморрагические нарушения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Нарушение метаболизма и питания: часто: увеличение массы тела.
Со стороны половой системы: частота неизвестна: половое возбуждение.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна: вертиго.
Общие расстройства: нечасто: астения.
Сосудистые расстройства: редко: тромбофлебит (для инъекционной формы), артериальная гипотензия (для инъекционной формы).
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с тиреоидными гормонами щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Согласно результатам исследования пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает
агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: Vw: RСо), a также вязкость крови и сыворотки.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроаты).
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Меры предосторожности

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Применение у детей. Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.

Влияние на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.
Пирацетам не следует назначать при беременности.
Пирацетам проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных животных достигает 70-90 % от его концентрации в крови у матери.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление выраженности побочных эффектов, появление абдоминальной боли, диареи с примесью крови.
В случае появления симптомов передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Упаковка

В стеклянных ампулах по 5 мл. 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем вкладывают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку из картона № 10×1.
5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№5×1, №5×2).

Фармакодинамика
Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности.
Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.
Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).
Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь, быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. С_max достигается приблизительно через 30-60 мин, пик концентрации в спинномозговой жидкости – через 2-8 ч. Биодоступность пирацетама близка к 100%.
Распределение. Vd составляет 0,6 л/кг. Распределяется во всех органах и тканях, проникает ГЭБ. Пирацетам концентрируется в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме человека.
Выведение. T_½ из плазмы крови составляет 4-5 ч, период полувыведения из спинномозговой жидкости – 6-8 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде. Экскреция почками является практически полной (более 95%) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев 86 мл/мин.
Т_½ удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью

Показания для применения

Пирацетам показан для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома).
Пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Способ применения и дозировка

Инъекционная форма пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм лекарственного средства.
Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний состояния пациента.
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить.
Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе: 0,9% изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно. Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г. Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.
При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл раствора содержится 200 мг пирацетама.
Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома: в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2-2,4 г/сут, а в течение первой недели – 4,8 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить лекарственное средство, постепенно уменьшая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.
У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функции почек.
У пациентов с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Дозирование
Норма	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая		1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия	-	противопоказано

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицируют в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, < 1/10), нечасто(>1/1000, < 1/100), редко (>1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны нервной системы, психические нарушения: часто: нервозность, гиперкинезия; нечасто: депрессия, сонливость; частота неизвестна: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, тремор, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: геморрагические нарушения.
Сосудистые расстройства: редко: тромбофлебит (для инъекционной формы), артериальная гипотензия (для инъекционной формы).
Нарушения метаболизма и питания: часто: увеличение массы тела.
Со стороны половой системы: частота неизвестна: половое возбуждение.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна: вертиго.
Общие расстройства: нечасто: астения.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Противопоказания

- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства.
- Психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства.
- Хорея Гентингтона.
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
- Конечная стадия хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.).
- Беременность и период лактации.
С осторожностью
С осторожностью использовать у пациентов с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, у пациентов, принимающих антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление выраженности побочных эффектов, появление абдоминальной боли, диареи с примесью крови.
В случае появления симптомов передозировки необходимо обратиться к врачу.
Лечение. Симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушением гомеостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, у пациентов, принимающих антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Применение у детей.
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.

Применение в период беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам не следует назначать при беременности.
Пирацетам проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных животных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Согласно результатам исследования пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII:C; VIII: vW: Ag; VIII: Vw: RCo), а так же вязкость крови и сыворотки.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90% лекарственного средства выводится в неизменном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл.
При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено угнетение CYP1A2 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроаты). Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: