Офтан тимолол глазные капли инструкция при гемангиоме лица

Обновлено: 21.05.2024

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология

Блокирует бета₁- и бета₂-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД . Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T_1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T_1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ . Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета₂-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).

Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС , АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Офтан ® Тимолол

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
тимолола малеат	6.84 мг,
что соответствует содержанию тимолола	5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 6.1 мг, динатрия фосфата додекагидрат - 30.5 мг, натрия гидроксид - до устанавления pH раствора 6.5-7.0, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C max тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.

Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его C max в плазме крови взрослых.

Показания препарата Офтан ® Тимолол

повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
открытоугольная глаукома;
глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H40.0	Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома
H40.2	Первичная закрытоугольная глаукома
H40.3	Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4	Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5	Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза
Q15.0	Врожденная глаукома

Режим дозирования

В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в форме капель глазных 0.25% или капель глазных 0.5% 2 раза/сут.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз/сут утром.

Лечение Офтан ® Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозы препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гиперестезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и редко - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, ониродиния, тревога, изменение настроения, парестезия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.

Со стороны мочеполовой системы: болезнь Пейрони, снижение потенции.

Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.

Прочие: миастения, боль в груди, звон в ушах.

В случае возникновения побочных эффектов, пациенту следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания к применению

бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
синусовая брадикардия;
AV-блокада II и III степени;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
дистрофические процессы в роговице;
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при легочной недостаточности, тяжелой цереброваскулярной недостаточности, сердечной недостаточности в стадии компенсации, артериальной гипотензии, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, синдроме Рейно, феохромоцитоме, атрофическом рините, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Офтан ® Тимолол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, новорожденным следует обеспечить тщательное наблюдение в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан ® Тимолол.

Применение у детей

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата у детей и подростков в овзрасте до 18 лет противопоказано.

Особые указания

Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Офтан ® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует вынуть перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан ® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Офтан ® Тимолол с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном применении препарата Офтан ® Тимолол с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Условия хранения препарата Офтан ® Тимолол

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тимолол

Раствор-капли глазные 0.5%	1 мл
тимолола малеат	6.84 мг,
в т.ч. тимолол	5 мг

5 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы (5) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы (50) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы (50) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (5) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
10 мл - флаконы (50) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
10 мл - флаконы (50) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

При местном применении быстро проникает через роговицу, в незначительном количестве попадает в системный кровоток за счет абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

Показания активных веществ препарата Тимолол

Для применения в офтальмологии: повышение внутриглазного давления, хроническая открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительного средства в сочетании с миотиками), вторичная глаукома (в т.ч. афакическая), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H40.0	Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома
H40.2	Первичная закрытоугольная глаукома
H40.3	Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4	Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5	Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза
Q15.0	Врожденная глаукома

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В офтальмологии: инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Доза и кратность применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: при местном применении возможны раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

При системном применении возможны сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия; головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей; тошнота, рвота, диарея; одышка, бронхоспазм; мышечная слабость; кожные аллергические реакции, обострение псориаза, сухость конъюнктивы.

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, лактация.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тимолол

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат	6.8 мг,
что соответствует содержанию тимолола	5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл - флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Тимолол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H40.0	Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома
H40.2	Первичная закрытоугольная глаукома
H40.3	Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4	Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5	Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза
Q15.0	Врожденная глаукома

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Бензалкония хлорид — 0,1 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2‑водный) — 5,4 мг, динатрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12‑водный) — 22,85 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Фармакологическое действие

Неселективный блокатор бета‑адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения.

Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч; продолжительность действия — 24 ч.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза TC_max — 1–2 ч. Активное, вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP 2D6. Выведение метаболитов — почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его C_max в плазме взрослых.

Показания

Глазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая).

В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания

Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, AV блокада II – III , декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

S A блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.

Способ применения и дозы

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 кап 0,5% раствора 2 раза в день.

При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза — 1 кап 0,25% 1 раз в день.

Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10–15%.

Передозировка

Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета‑адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Немедленно промыть глаза водой или 0,9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.

Побочные действия

Местные реакции

Раздражение конъюнктивы — гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.

Системные реакции

Парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Особые указания

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1–2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.

Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов, применявшихся ранее миотиков.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз). Бета‑адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы; симптомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).

Взаимодействие

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета‑адреноблокаторы усиливают действие.

Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета‑адреноблокаторов.

Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

С осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета‑адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.

Ингибиторы CYPII D6 (в т.ч. хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тимолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета‑адреноблокаторов; (в т.ч. снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Форма выпуска

Капли глазные 0,25% и 0,5%.

По 1 мл, 2 мл в тюбик‑капельницы полимерные с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик‑капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми крышками полимерными.

На тюбик‑капельницы наклеивают этикетки, или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик‑капельницу методом каплеструйной печати.

1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбик‑капельниц по 1 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Читайте также: