Дексаметазон при аллергии на коже

Обновлено: 17.05.2024

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Показания к применению

- заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

- врождённая гиперплазия надпочечников

- подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

- пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема

- токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

- аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты

- сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

- крапивница, ангионевротический отек

- аллергический ринит, поллиноз

- заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

- аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)

- системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

- пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

- иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы

- язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит

- острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)

- агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

- вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

- лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

- заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)

- паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

- острая лейкемия у детей

- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

- отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма. Обычная поддерживающая доза – от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2 - 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Дозирование у детей старше 6 лет

Рекомендуемая доза составляет от 0,08 мг до 0,3 мг/кг массы тела или от 2,5 мг до 10 мг/м2 площади поверхности тела, разделённая на 3 или 4 приёма.

Побочные действия

- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

- икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

- "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя

- повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофия мышц

- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии

- генерализованные и местные аллергические реакции

- снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

- нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

- тяжелая артериальная гипертензия

- выраженная почечная недостаточность

- ожирение III - IV степени

- активная форма туберкулеза

- беременность и период лактации

- цирроз печени или хронический гепатит

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.
Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте от 6 до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе.

Лечение: препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Назначили дексаметазон в ампулах. - Эффективность при тяжелой аллергии

Наверняка всем известно, что от внешних чужеродных агентов наш организм защищает иммунная система. В норме она эффективно распознает, связывает и уничтожает или выводит из организма любые потенциально опасные высокомолекулярные вещества и микроорганизмы. Однако в некоторых случаях этот страж внутренней среды организма "сходит с ума" и начинает атаковать собственные органы и ткани, приводя нередко к тяжелейшим нарушениям. Этот механизм лежит в основе аллергических и аутоиммунных заболеваний и таких стрессовых для организма состояниях как шок различного происхождения. В такой ситуации необходимо применение, иногда экстренное, препаратов, способных уменьшать активность иммунной системы. Одним из наиболее активных лекарственных веществ этой группы является Дексаметазон.

Данный препарат выпускается во многих лекарственных формах, наиболее быстро оказывает необходимый эффект раствор для инъекций в ампулах. Как правило, выделяют две группы показателей для инъекционного введения Дексаметазона: экстренные - при тяжелых состояниях, угрожающих жизни человека, таких как анафилактический и другие виды шока, отек Квинке, астматический бронхоспазм, и плановые или терапевтические - инъекции Дексаметазона назначаются в виде курса лечения, как правило короткого, после которого рекомендуется переходить на прием препаратов в таблетированной форме.

При экстренном применении раствора Дексаметазона препарат вводят внутривенно с очень низкой скоростью. Действующее вещество этого лекарственного средства представляет собой аналог стероидных гормонов коры надпочечников, известных своим свойством тормозить развитие иммунных реакций. В случае тяжелых аллергических реакций инъекция Дексаметазона останавливает патологический иммунный ответ и, как следствие, уменьшает проявление эффектов воспаления, и самое главное отек (особенно отек гортани, развитие которого может привести к асфиксии и смерти). В случае экстренного лечения шока какого-либо происхождения проявляется еще одно занимательное свойство этого гормонального препарата - он способен усиливать выделение адреналина.

дексаметазон в ампулах

При шоковом состоянии происходит резкое падение артериального давления и коллапс, но адреналин, выделяющийся сразу после внутривенного вливания Дексаметазона, сужает кровеносные сосуды, повышая тем самым артериальное давление и предотвращая развитие тяжелых осложнений.

В других случаях свойства этого препарата (противовоспалительное, противоотечное, антиаллергическое) используются не для выведения человека из критического состояния, а для лечения некоторых заболеваний. На первом месте стоит лечение все тех же аллергических заболеваний, хоть и менее тяжелых, но достаточно неприятных - атопического дерматита у детей, экземе, тяжелого аллергического насморка. Как правило, курс инъекций Дексаметазона в этом случае кратковременный и призван снять остроту процесса, после чего человека переводят на менее сильные препараты.

Также курс инъекций прописывается при астматическом статусе - осложнении бронхиальной астмы, когда бронхоспазмы и приступы идут одним за другим, мучая человека и иногда даже угрожая его жизни. При лечении аллергических заболеваний раствор Дексаметазона вводиться внутримышечно, дозировку и длительность курса определяется врачом.

дексаметазон в ампулах

Другой группой заболеваний, в лечении которых могут использоваться инъекции этого препарата, являются инфекционно-аллергические патологии - состояния, когда иммунная система помимо болезнетворных микроорганизмов атакует и собственные ткани, широко известным заболеванием этой группы является ревматизм. Дексаметазон чаще всего используется для лечения ревматоидного артрита - заболевания, поражающего различные суставы, вызывающего разрушение суставного хряща и впоследствии деформацию и ограничение подвижности в суставе. Эта патология имеет хроническое течение, в период обострений возникают сильные боли в области пораженного сустава, его покраснение и опухание.

Дексаметазон весьма эффективен при этом заболевании, но только в случае его внутрисуставного введения. Понятно, что неспециалист не сможет сделать такую сложную процедуру, поэтому внутрисуставные инъекции производятся только при стационарном или амбулаторном лечении. Другим распространенным инфекционно-аллергическим заболеванием является гломерулонефрит. При отсутствии лечения эта патология прогрессирует и приводит к хронической почечной недостаточности. Применение раствора Дексаметазона замедляет развитие заболевания и препятствует разрастанию рубцовой соединительной ткани в паренхиме почек.

Естественно, что такой активный гормональный препарат имеет побочные эффекты и противопоказания. К нежелательным эффектам относят - подавление функции надпочечников, угнетение иммунитета, нарушение баланса половых гормонов (причем как у мужчин, так и у женщин). Противопоказаниями являются беременность, кормление грудью, заболевания эндокринной системы (феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет), тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы и печени, резко сниженный иммунитет (при ВИЧ-инфекции, состоянии после лучевой терапии).

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Местные кортикостероиды для лечения болезней кожи

Топические кортикостероидные препараты (КСП) выпускаются во всех лекарственных формах. Они отличаются не только формой, но и силой действия, в зависимости от нее они подразделяются на 8 классов. Врачу полезно знать один или два наименования для каждого класса. Желательно осведомиться о наличии и стоимости этих препаратов в местных аптеках.

На лице и в интертригинозных зонах в большинстве случаев следует применять препараты слабой силы действия, поскольку более сильные препараты могут вызвать атрофию, телеангиэктазии и гипопигментацию. Независимо от силы действия препарата, необходимо внимательно следить за появлением вызванных кортикостероидами изменений.

Они встречаются редко, если терапия ограничена 2-4 нед. Пациенты, получающие длительную терапию на чувствительных участках, должны часто делать перерывы в лечении (например, 1 нед. каждый месяц) и постепенно сокращать количество аппликаций препаратов по мере возможности.

Можно, помимо уменьшения частоты аппликаций, снижать дозу, смешивая препарат с нейтральным эмолентом, например, вазелином. Кортикостероидные препараты (КСП) могут замаскировать инфекцию и подавить местный и системный иммунные ответы. Следовательно, они противопоказаны большинству пациентов с вирусными, грибковыми, бактериальными или микобактериальными инфекциями.

Местный кортикостероид - мазь бетаметазон

Топические кортикостероидные препараты (КСП)

Класс/сила действия и действующее вещество Торговое название
Сверхсильные -класс I
Бетаметазона дипропионат 0,05%
Diprolene мазь 0,05%
Клобетазола пропионат 0,05% Clobex лосьон, спрей, шампунь 0,05%
Cormax крем, раствор 0,05%
Dermovate 0,05%
Embeline Е 0,05%
Olux Е пенка 0,05%, Olux пенка 0,05%
Temovate крем, мазь, раствор 0,05%
Дифлоразона диацетат 0,05% ApexiCon Е крем 0,05%
Nerisone forte 0,3% (UK)
Флуоцинонид 0,1% Vanos крем 0,01%
Халобетазола пропионат 0,05% Ultravate крем, мазь 0,05%
Очень сильные - класс II
Амцинонид 0,1%
Cyclocort мазь 0,1%
Дезоксиметазон 0,25%, 0,05% Topicort крем, мазь 0,25%, гель 0,05%
Дифлоразона диацетат 0,05% Apexi Е крем 0,05%
Florone крем 0,05%
Maxiflor мазь 0,05%
Psorcon крем 0,05%, мазь 0,05%
Халцинонид 0,1% Halog, Halog Е мазь, крем 0,1%
Флуоцинонид 0,05% Lidex крем, мазь 0,05%
Metosyn крем, мазь 0,05%
Мометазона фуроат 0,1% Elocon мазь 0,01%
Средней силы класс III
Амцинонид 0,1%
Cyclocort крем, лосьон 0,01%
Бетаметазона дипропионат 0,05% Diprosone крем 0,05%
Бетаметазона валерат 0,1% Valisone мазь 0,1%
Betacap 0,1%(UK)
Клобетазона бутират 0,05% Eumovate мазь, крем 0,05% (UK)
Флуоцинонид 0,05% Lidex мазь, крем, гель 0,05%
Флуоцинонид 0,05% Cutivate мазь 0,05%
Средней силы -класс IV
Бетаметазона валерат 0,12%
Luxiq пенка 0,12%
Клокортолона пивалат 0,1% Cloderm крем 0,1%
Дезоксиметазон 0,05% Topicort LP крем 0,05%
Флуоцинолона ацетонид 0,025% Synalar мазь 0,025%
Флурандренолид 0,05% Cordran мазь, лосьон, лента 0,05%
Гидрокортизона пробутат 0,1% Pandel крем 0,1%
Гидрокортизона валерат 0,2% Westcort мазь 0,2%
Мометазона фуроат 0,1% Elocon крем, лосьон 0,1%
Предникарбат 0,1% Dermatop мазь 0,1%
Триамцинолона ацетонид 0,1%, 0,025% Kenalog мазь 0,1%, 0,025%
Средней силы -класс V
Бетаметазона дипропионат 0,05%
Diprosone лосьон 0,05%
Бетаметазона валерат 0,1% Valisone крем, лосьон 0,1%
Флуоцинолона ацетонид 0,025% Synalar 0,025%, крем 0,01%
Флурандренолид 0,05% Cordran крем, лосьон 0,05%
Флутиказона пропионат 0,05% Cutivate крем, лосьон 0,05%
Гидрокортизона бутират 0,1% Locoid липокрем, мазь, лосьон, раствор 0,1%
Гидрокортизона валерат 0,2% Westcort крем 0,2%
Предникарбат 0,1% Dermatop мазь, крем 0,1%
Триамцинолона ацетонид 0,1% Kenalog крем, лосьон 0,1%
Средней силы - класс VI
Алклометазона дипропионат 0,05%
Aclovate мазь, крем 0,05%
Modrasone мазь, крем 0,05%
Дезонид 0,05% DesOwen мазь, крем, лосьон 0,05%
Desonate гель 0,05%
Tridesilon крем 0,05%
Флуоцинолона ацетонид 0,01% Synalar крем, раствор 0,1%
Derma-Smoothe/FS масло
Слабые - класс VII
Гидрокортизон 2,5%
Hytone крем, лосьон 2,5%
Cobadex 1%
Dioderm0,1%
Mildison 1%
Hydrocortisyl 1%
Hytone мазь 1%
Дексаметазон Hexadrol крем 0,04%
Метилпреднизолона ацетат Medrol мазь 0,25%
Преднизолон Meti-derm крем 0,5%
Слабые - класс VIII
Гидрокортизон 0,5%
Cortoid крем 0,5%

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дексаметазон

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли)4 мг

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

Показания активных веществ препарата Дексаметазон

Шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз [ALL]
D59 Приобретенная гемолитическая анемия
D59.0 Медикаментозная аутоиммунная гемолитическая анемия
D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
D59.9 Приобретенная гемолитическая анемия неуточненная
D61.9 Апластическая анемия неуточненная
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
D69.6 Тромбоцитопения неуточненная
D70 Агранулоцитоз
E03 Другие формы гипотиреоза
E06 Тиреоидит
E25 Адреногенитальные расстройства
E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
E27.2 Аддисонов криз
G58.9 Мононевропатия неуточненная
G93.6 Отек мозга
H06.2 Экзофтальм при нарушении функции щитовидной железы (E05.-)
J05.0 Острый обструктивный ларингит [круп]
J45 Астма
J46 Астматическое статус [status asthmaticus]
K51 Язвенный колит
L10 Пузырчатка [пемфигус]
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L30.0 Монетовидная экзема
L53.9 Эритематозное состояние неуточненное
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M13.9 Артрит неуточненный
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
M32 Системная красная волчанка
M33 Дерматополимиозит
M34 Системный склероз
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M75.0 Адгезивный капсулит плеча
M77 Другие энтезопатии (эпикондилит)
R57.0 Кардиогенный шок
R57.1 Гиповолемический шок
R57.2 Септический шок
R57.8 Другие виды шока
T78.2 Анафилактический шок неуточненный
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)
T79.4 Травматический шок
T80.5 Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки
T80.6 Другие сывороточные реакции
T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная
Z51.5 Паллиативная помощь

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: некроз тканей.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре), а также в период грудного вскармливания дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Показания к применению

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

врождённая гиперплазия надпочечников

подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема

токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты

сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

крапивница, ангионевротический отек

аллергический ринит, поллиноз

заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)

системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы

язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит

острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)

агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)

паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

острая лейкемия у детей

гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма. Обычная поддерживающая доза – от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2 - 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Дозирование у детей старше 6 лет

Рекомендуемая доза составляет от 0,08 мг до 0,3 мг/кг массы тела или от 2,5 мг до 10 мг/м2 площади поверхности тела, разделённая на 3 или 4 приёма.

Побочные действия

снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

"стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя

повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

"стероидная" миопатия, атрофия мышц

замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии

генерализованные и местные аллергические реакции

снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

тяжелая артериальная гипертензия

выраженная почечная недостаточность

ожирение III - IV степени

активная форма туберкулеза

беременность и период лактации

цирроз печени или хронический гепатит

детский возраст до 6 лет

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте от 6 до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе.

Лечение: препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Читайте также: