Зовиракс при герпесе на губах при беременности

Обновлено: 28.04.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зовиракс

Крем для наружного применения 5% белого или почти белого цвета, однородный.

100 г
ацикловир	5 г

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, полоксамер 407, натрия лаурилсульфат, диметикон, глицерола моностеарат, макрогола стеарат, вода очищенная.

5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

Показания препарата Зовиракс

инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в т.ч. герпес губ.

Режим дозирования

Препарат рекомендуется наносить 5 раз/сут (примерно каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи и слизистых оболочек.

Длительность лечения - не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.

Побочное действие

Местные реакции: иногда - кратковременные покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата.

Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит (чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества); в единичных случаях - отек Квинке.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особые указания

При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие местного воспаления.

При лечении генитального герпеса рекомендуется избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса половым путем.

Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия препарата Зовиракс ® с другими лекарственными средствами не выявлено.

Условия хранения препарата Зовиракс

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Активные вещества: ацикловир 50 мг, гидрокортизон 10 мг.

Вспомогательные вещества: парафин жидкий, парафин белый мягкий, изопропилмиристат, натрия лаурилсульфат, цетостеариловый спирт, полоксамер 188, пропиленгликоль, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Описание

Однородный крем белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство для местного применения. Ацикловир в комбинации. Код ATX: D06BB53

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержит ацикловир и гидрокортизон.

Ацикловир является противовирусным лекарственным средством. В экспериментальных исследованиях in vitro демонстрирует активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2 типов. При попадании в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется и преобразуется в активную форму - ацикловира трифосфат. Первый этап этого процесса зависит от наличия HSV-кодированной тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как ингибитор и субстрат для герпес-специфичной ДНК полимеразы, предотвращая дальнейший синтез вирусной ДНК, не влияя на обычные клеточные процессы.

Гидрокортизон является слабоактивным кортикостероидом. При наружном и местном применении терапевтическая активность обусловлена противовоспалительным действием. В результате комбинации противовирусного действия, оказываемого ацикловиром, и противовоспалительного действия, оказываемого гидрокортизоном, препарат Зовиракс® Дуо уменьшает прогрессирование герпетических очагов в язвенные поражения. Точный механизм действия не установлен, считается, что действие опосредовано противовирусным эффектом и влиянием на местную воспалительную реакцию на пораженном участке, что способствует уменьшению выраженности симптомов инфекции.

Клинические фармакокинетические исследования лекарственного средства Зовиракс® Дуо не проведены. При местном применении препарата системная абсорбция ацикловира минимальная. Глюкокортикоиды могут проникать в роговой слой эпидермиса, достигая его нижних слоев. Обычно, только небольшая часть дозы гидрокортизона абсорбируется, и не ожидается влияния на гормональный баланс. Системное действие глюкокортикоидов может проявляться в случае повышения абсорбции (при нанесении препарата на большие участки кожи или на кожу, роговой слой эпидермиса которой, поврежден). Окклюзирующие повязки увеличивают абсорбцию гидрокортизона.

Показания к применению

Зовиракс® Дуо предназначен для симптоматического лечения ранних признаков рецидивирующей инфекции кожи губ, вызываемой вирусом Herpes Simplex, с целью уменьшения прогрессирования герпетических очагов в язвенные поражения у пациентов, у которых отсутствуют нарушения со стороны иммунной системы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, гидрокортизону, пропиленгликолю или другим компонентам препарата;

поражения кожи, обусловленные другими вирусами, а также грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции кожи;

опухоли кожи, розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит;

детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для наружного применения.

Взрослые и дети старше 12 лет

Препарат следует наносить 5 раз в день (примерно каждые 3-4 часа, за исключением ночного времени). Необходимое количество крема наносят на пораженные и граничащие с ними участки кожи.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (например, покалывание, кожный зуд). Если Вы пропустили нанесение крема, согласно рекомендованного режима дозирования, используйте его при первой возможности и продолжайте, как ранее.

Длительность лечения не менее 5 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней или ухудшении состояния, следует обратиться к врачу.

Чтобы не допустить ухудшения состояния и предупредить передачу инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения препарата, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.

Применение у детей. В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата у детей до 12 лет не рекомендовано.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100, редко ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко < 1/10 000.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: сухость или шелушение кожи;

Нечасто: проходящее жжение или покалывание на участках нанесения препарата, зуд; Редко: эритема (покраснение), изменение цвета кожи, контактный (аллергический) дерматит, чаще связанный с реакцией на гидрокортизон или вспомогательные вещества крема, реакции в месте нанесения крема, включая симптомы воспалительной реакции (боль, отек, покраснение, местное повышение температуры).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции повышенной чувствительности немедленного типа, в том числе ангионевротический отек.

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, или эффекта, не указанного в данном листке-вкладыше, прекратите применение препарата и немедленно обратитесь к врачу.

Передозировка

При случайном проглатывании или местном применении всего содержимого упаковки крема Зовиракс® Дуо неблагоприятного действия выявлено не было. При подозрении на передозировку следует обратиться за врачебной помощью. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования по оценке взаимодействия препарата Зовиракс® Дуо с другими лекарственными средствами не проводились. Перед использованием препарата Зовиракс® Дуо следует проконсультироваться с врачом, если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства на регулярной основе или эпизодично.

Особые указания

Крем можно применять только при герпесе кожи губ и лица. Не рекомендуется наносить препарат на слизистые оболочки (например, полости рта, глаз, носа, половых органов). Не применять крем для лечения генитального герпеса.

Избегать попадания крема в глаза. При случайном попадании крема в глаза, следует тщательно промыть их теплой водой и при необходимости обратиться к врачу.

У пациентов с тяжелой рецидивирующей герпетической инфекцией губ следует исключить другое заболевание, которое привело к клиническому проявлению данной инфекции.

Возможность применения препарата для лечения пациентов с сопутствующим дерматитом другого происхождения не изучалась. Не следует накладывать окклюзионные повязки, а также пластыри или специальные антигерпетические маскирующие пластыри на место нанесения крема.

Препарат Зовиракс® Дуо не рекомендуется принимать пациентам с ослабленным иммунитетом (например, после пересадки костного мозга или наличия ВИЧ-инфекции) в связи с возможным наличием оппортунистических инфекций или наличии ацикловир-резистентных штаммов, что требует назначения системной противовирусной терапии. Пациенты с иммунодефицитными состояниями при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Лицам, имеющим герпес на губах (особенно при наличии открытых поражений), необходимо мыть руки до и после нанесения крема, чтобы не допустить инфицирования других людей.

Следует исключить продолжительное использование препарата, а также использование на больших участках кожи. Не применять препарат более 5 дней.

Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции, такие как контактный дерматит. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.

Применение при беременности и период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не рекомендовано за исключением случаев, когда оно назначено врачом (если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка). Системное воздействие ацикловира и гидрокортизона, при наружном применении крема, очень незначительное.

Ацикловир и гидрокортизон проникают в грудное молоко в результате системного применения. Однако, доза, получаемая грудным ребенком, в результате использования ацикловира и гидрокортизона матерью, будет незначительной.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарата Зовиракс® Дуо не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакции (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами

Форма выпуска

Крем для наружного применения.

По 2 г крема в алюминиевую тубу с навинчивающимся пластиковым колпачком. Алюминиевую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности после первого открытия тубы - 3 месяца.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Великобритания, (торговое название Глаксо Вэлком Оперейшнс), Хармир Роуд, Барнард Касл, Графство Дарем, DL12 8DT / Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom, (trading as Glaxo Wellcome Operations), Harmire Road, Barnard Castle, Co.Durham, DL12 8DT.

Заявитель

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (UK) Trading Limited, 980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, UK / ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер (ЮК) Трэйдинг Лимитед, 980 Грейт-Уэст-Роад, Брентфорд, Мидлсекс, TW8 9GS, Великобритания.

При возникновении нежелательных явлений при приеме препарата и/или наличии претензий к качеству, пожалуйста, сообщите об этом по электронной почте (для Армении, Азербайджана, Беларуси и Грузии) и (для Кыргызстана, Узбекистана, Таджикистана, Туркменистана и Монголии).

(на упаковку, 2 г):
Активное вещество – ацикловир 100 мг.
Вспомогательные вещества – полоксамер 407, цетостеариловый спирт, натрия лаурилсульфат, парафин белый мягкий, парафин жидкий, диметикон 20, пропиленгликоль, арлацел 165, вода очищенная.

Описание

Белый или почти белый крем, однородный, без зернистости и комочков, без посторонних веществ и признаков разделения.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Зовиракс предназначен для лечения инфекций губ и лица, вызванных вирусом Herpes simplex (рецидивирующий лабиальный герпес).
Применение у пациентов с ослабленным иммунитетом:
Пациентам с ослабленным иммунитетом применять не рекомендуется и следует проконсультироваться с врачом относительно лечения любой инфекции.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен только для местного применения.
Взрослые (включая пожилых):
Препарат рекомендуется наносить 5 раз в день (примерно каждые 4 часа), за исключением ночного времени.
Необходимо применить препарат как можно раньше, желательно уже при первых признаках заболевания (в продромальном периоде или при покраснении кожи). Однако лечение может быть начато и на более поздней стадии (наличие папулы или везикулы). Длительность лечения – не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу.
Чтобы не допустить ухудшения состояния и предупредить передачу инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения препарата, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.
Применение у детей. В связи с отсутствием адекватных данных применение лекарственного средства у детей до 12 лет не рекомендовано.
Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью. Несмотря на то, что ацикловир выводиться преимущественно через почки, системная абсорбция после местного применения незначительная. Поэтому пациентам с почечной или печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, пропиленгликолю или любому из вспомогательных веществ крема Зовиракс.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

Крем можно применять только при герпесе кожи губ и лица. Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, а также не следует использовать для лечения генитального герпеса.
Избегать случайного попадания в глаза.
При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Лицам, имеющим герпес на губах (особенно при наличии открытых поражений), необходимо строго соблюдать правила предосторожности, чтобы не допустить инфицирования других людей (например, мыть руки до и после нанесения препарата, см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Препарат содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции, такие как контактный дерматит, а также пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Беременность.
Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако, системная экспозиция ацикловира после местного применения очень низкая.
В пострегистрационном реестре беременностей при применении ацикловира фиксировали данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. Анализ данных реестра не выявил увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единобразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения. Системная экспозиция ацикловира после местного применения очень низкая.
Грудное вскармливание. Имеющиеся ограниченные данные применения ацикловира у женщин в период грудного вскармливания показывают, что при назначении ацикловира в формах для системного применения лекарственное средство проникает в грудное молоко. Однако, ожидается, что доза, получаемая ребенком, находящемся на грудном вскармливании, невелика.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами при применении ацикловира в форме крема маловероятно.

Побочное действие

Побочные реакции указаны с использованием следующей системы классификации нежелательных эффектов по частоте: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и <1/10, нечасто ≥ 1/1000 и <1/100, редко ≥ 1/10 000 и <1/1000, очень редко <1/10 000.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто
• Проходящее жжение или покалывание после применения крема.
• Сухость или шелушение кожи
• Зуд
Редко
• Эритема
• Контактный дерматит в месте нанесения, чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества, а не на ацикловир
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко
• Реакции гиперчувствительности немедленного типа, в том числе отек Квинке.

Передозировка

При случайном проглатывании или местном применении всего содержимого тубы крема Зовиракс массой 2 грамма, содержащего 100 мг ацикловира, неблагоприятного действия выявлено не было в связи с минимальной системной экспозицией.
При подозрении на передозировку следует обратиться за врачебной помощью.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ацикловир является противовирусным лекарственным средством. В экспериментальных исследованиях in vitro демонстрирует активность против вируса простого герпеса (herpes simplex) 1 и 2 типа. Токсичность для клетки-хозяина (клетки человека) низка. При попадании в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется и преобразуется в активную форму – ацикловира трифосфат. Первый этап этого процесса зависит от наличия HSV-кодированной тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как ингибитор и субстрат для герпес-специфичной ДНК полимеразы, предотвращая дальнейший синтез вирусной ДНК, не влияя на обычные клеточные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фармакологические исследования показали, что при многократном местном применении крема ацикловира системная абсорбция минимальная.

Крем Зовиракс применяется для лечения простуды на губах (герпес). Для достижения максимального эффекта необходимо применять крем Зовиракс уже при первых признаках заболевания: - Жжение - Зуд - Покалывание - Ощущение напряженности - Покраснение* Крем Зовиракс удобно брать с собой благодаря компактной упаковке (5г). * Инструкция по медицинскому применению, РУ No П N014304/01 от 25.12.2007

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

100 г крема содержит: Активного вещества: Ацикловир Вспомогательные вещества: полоксамер 407 - 1 г, цетостеариловый спирт - 6.75 г, парафин белый мягкий - 11.5 г, натрия лаурилсульфат - 0.75 мг, парафин жидкий - 5 г, глицерол моностеарат - 0.75 г, макрогола стеарат - 0.75 г, пропиленгликоль - 40 г, диметикон - 1 г, вода очищенная - до 100 г.

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат для наружного и местного применения. Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейн-Барра и цитомегаловирусов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется наносить 5 раз/сут (примерно каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи и слизистых оболочек. Длительность лечения - не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом. Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.

Побочные действия

Местные реакции: иногда - кратковременные покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата. Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит (чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества), в единичных случаях - отек Квинке.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение). При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом. Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие местного воспаления. При лечении генитального герпеса рекомендуется избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса половым путем. Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, не замораживать.

Фото Зовиракс

Продажа и доставка безрецептурных лекарственных препаратов для медицинского применения осуществляется Обществом с ограниченной ответственностью «АПТЕКА-А.в.е-1» (ОГРН 1117746529691, ИНН 7714844316, адрес: 121609, г. Москва, ул. Осенняя, д.23, помещение I, комната 6) в соответствии с Правилами осуществления розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом (утв. постановлением Правительства Российской Федерации от 16 мая 2020 г. № 697) на основании Разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом № ДТ-77-000018 от 01.06.2020 г., выданным Территориальным органом Росздравнадзора по г. Москве и Московской области. Доставка лекарственных препаратов для медицинского применения, отпускаемых по рецепту врача, не осуществляется.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зовиракс ®

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GXCL3" с одной стороны.

1 таб.
ацикловир	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.

Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C SSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя C SSmin - 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа C SSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя C SSmin - 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

T 1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания препарата Зовиракс ®

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммуннным статусом;
профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4 +

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B24	Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная
D84.9	Иммунодефицит неуточненный
Z94.8	Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга , перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет - половину дозы для взрослых.

Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет - 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex , не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса , а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.

Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.

Особые указания

Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда - одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Условия хранения препарата Зовиракс ®

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.

Читайте также: