Зиртек капли при атопическом дерматите

Обновлено: 03.05.2024

Дерматит – это синдром (совокупность симптомов), представляющий собой воспалительную реакцию кожи на различные раздражители.

Различают контактные дерматиты и токсидермии. Контактные дерматиты возникают при непосредственном воздействии раздражителя на кожу, при токсидермиях инородные вещества проникают во внутреннюю среду организма, вызывая ряд изменений, одним из проявлений которых будет дерматит. Например, если реакция воспаления в коже возникла при использовании крема с каким-нибудь лекарственным веществом, то это контактный дерматит, а если то же вещество поступило в организм через кишечник (в таблетках или с едой) и возникла сыпь - это токсидермия.

Кроме того, к дерматитам относятся такие заболевания, как себорейный дерматит (перхоть, угри, акне , прыщи), атопический дерматит (аллергический), герпетиформный дерматит, экзема, и другие. В этой статье мы разберем лишь некоторые из них.

Причины дерматита

Раздражители, обусловливающие дерматиты, могут иметь физическую, химическую или биологическую природу.

Есть так называемые, облигатные раздражители, которые вызывают простой дерматит у каждого человека. К ним относятся трение, давление, лучевые и температурные воздействия, кислоты и щелочи, некоторые растения (крапива, ясенец, едкий лютик, молочай). Все мы знаем, что такое ожоги и отморожения, мозоли, каждый хоть раз в жизни «обжигался» крапивой. Проявления и тяжесть течения простого дерматита определяются силой и продолжительностью воздействия фактора. Симптомы простого контактного дерматита появляются немедленно или вскоре после первого контакта с раздражителем, а площадь поражения соответствует площади контакта. Иногда возможно хроническое течение дерматита, при продолжительном действии раздражителя.

Факультативные раздражители вызывают воспаление кожи лишь у лиц, имеющих к ним повышенную чувствительность. Речь идет о таких заболеваниях как аллергический контактный дерматит и атопический (аллергический) дерматит. Количество факультативных раздражителей (сенсибилизаторов) огромно и непрерывно увеличивается.

Аллергический контактный дерматит, в отличие от простого, развивается не сразу после контакта с раздражителем, и не при первом контакте. Для того, чтобы аллергическая реакция (сенсибилизация) сформировалась, требуется до нескольких недель от первого контакта. Тогда при повторном контакте развивается дерматит. Воспалительная реакция кожи явно не соответствует интенсивности действия раздражителя, который не вызовет никаких изменений у людей без аллергии. Площадь изменений на коже может выходить за рамки контакта.

Атопический дерматит - очень сложное заболевание, хроническое воспалительное поражение кожи аллергической природы. Его могут вызывать несколько и даже очень много факторов - аллергенов, и при этом не только контактных, но и поступающих при вдыхании (пыльца, пыль) или с пищей (пищевая аллергия). К атопическим заболеваниям также относится бронхиальная астма, аллергический ринит и др. Предрасположенность к атопии передается генетически. Атопический дерматит обычно развивается в раннем детском возрасте. Часто с возрастом проявления этого заболевания стихают или исчезают совсем.

Cимптомы дерматита

Простой дерматит протекает остро или хронически. Для острых дерматитов характерны яркое воспаление, сопровождающееся зудом, жжением, болью, а иногда - образование пузырей и участков некроза, оставляющих рубцы.

Хронические дерматиты проявляются застойным отеком, синюшностью, утолщением кожи, лихенификацией (шелушением), трещинами, усиленным ороговением, иногда атрофией кожи.

Для острых проявлений аллергического контактного дерматита и атопического дерматита также свойственны яркое покраснение кожи с выраженным отеком. Далее могут появляться пузырьки и даже пузыри, вскрывающиеся и оставляющие мокнущие эрозии (мокнутие). Затухающее воспаление оставляет корки и чешуйки.

Что можете сделать вы

При появлении дерматита лучше обратиться к врачу, а не заниматься самолечением. В лечении простого контактного дерматита основным является прекращение действия раздражителя. Часто пациенты, понимая причину заболевания, справляются с ним сами.

Однако бывают случаи (например, тяжелые химические и термические ожоги, обморожения), когда вмешательство врача просто необходимо.

Лечение

Что может сделать врач

Лечение аллергического контактного дерматита назначается дерматологом и сводится прежде всего к выявлению аллергена. Вас подробно расспросят об образе жизни, профессиональных вредностях, косметических средствах, которыми вы пользуетесь и др. При исключении аллергена симптомы контактного дерматита обычно проходят.

Гораздо сложнее лечение атопического дерматита. Это заболевание должен лечить квалифицированный аллерголог. Применяются антигистаминные средства (как для приема внутрь, так и в виде мазей), глюкокортикоидные препараты, аллерген-специфическая иммунотерапия (СИТ).

Альтернатива гормональным препаратам в лечении атопического дерматита

Кортикостероиды могут вызывать атрофию кожи, особенно на лице, а применение местных антибиотиков чревато формированием устойчивости бактерий и развитием аллергии. Поэтому специалисты - дерматологи часто рекомендуют негормональный препарат на основе активированного пиритиона цинка - крем Скин-кап. Его использование для наружного лечения атопического дерматита и диатеза возможно начиная с 1 года, а побочные действия, характерные для гормональных препаратов и местных антибиотиков отсутствуют. При этом противовоспалительный эффект препарата не уступает гормональным препаратам, а антибактериальное и противогрибковое действие позволяет нормализовать микрофлору кожи, снизить риск присоединения инфекции. Несомненно, назначение препарата возможно только после консультации с врачом.

Профилактические меры

Соблюдайте технику безопасности на производстве и в быту. Если у вас однажды уже был аллергический дерматит и причина известна, старайтесь избегать контакта с соответствующим аллергеном.

Основные направления профилактики атопического дерматита это соблюдение режима питания.

Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

T_max в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а C_max — 300 нг/мл.

Такие фармакокинетические параметры, как C_max в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Т_1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т_1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией ночек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Применение вещества Цетиризин

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Побочные действия вещества Цетиризин

Данные, полученные в клинических исследованиях

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Взаимодействие

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС , может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки, детям 6–12 лет — 5мг 2 раза в сутки, детям 1–6 лет — 2,5 мг 2 раза в сутки, детям 6–12 мес — 2,5 мг 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Меры предосторожности

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек ® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе C_max в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T_1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T_1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:

наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:

детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).

С осторожностью: детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек ® не следует назначать при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).

При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.

При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H₁-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Способ применения и дозы

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).

Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Зиртек ® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	Cl креатинина, мл/мин	Режим дозирования
Отсутствует (норма)	?80	10 мг/cут
Легкая	50–79	10 мг/сут
Средняя	30–49	5 мг/сут
Тяжелая	10–29	5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе		прием препарата противопоказан

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Для всех лекарственных форм

Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для капель для приема внутрь дополнительно:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек ® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):

- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

- молодой возраст матери (19 лет и моложе);

- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

- недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;

- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных ПЭ-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого ПЭНП . 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цетиризин

Капли для приема внутрь в виде бесцветного, прозрачного или слегка коричневатого раствора, с характерным запахом.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 350 мг, глицерол - 250 мг, натрия сахаринат - 10 мг, натрия ацетата тригидрат - 10 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, уксусная кислота ледяная - 0.53 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, вода очищенная - до 1 мл.

10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
25 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
30 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зиртек ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой "Y" по обеим сторонам от риски.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай ® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, с запахом уксусной кислоты.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе C max в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. V d - 0.5 л/кг.

При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).

T 1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T 1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания препарата Зиртек ®

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H10.1	Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L23	Аллергический контактный дерматит
L24	Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0	Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L29	Зуд
L30.0	Монетовидная экзема
L50	Крапивница
T78.3	Ангионевротический отек (отек Квинке)

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥80	10 мг/сут
Легкая	50-79	10 мг/сут
Средняя	30-49	5 мг/сут
Тяжелая		5 мг через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе		Прием препарата противопоказан

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.

Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.

Противопоказания к применению

терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет (для таблеток);
детский возраст до 6 мес (для капель);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к гидроксизину.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Особые указания

Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек ® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.

Условия хранения препарата Зиртек ®

Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Зиртек ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Условия реализации

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Контакты для обращений

ЮСБ ФАРМА С.А. (Бельгия)

105082 Москва, Переведеновский пер. 13, стр. 21
Тел.: (495) 644-33-22; Факс: (495) 644-33-29

Читайте также: