Всасывается ли аспирин через кожу

Обновлено: 15.04.2024

Криштоп В.В. 1 Томилова И.К. 1 Ленчер О.С. 1 Алексахина Е.Л. 1 Клюева М.Е. 1 Пахрова О.А. 1 Горнухина О.В. 2 Вершинина И.А. 3

С целью создания новых раневых покрытий исследован ранозаживляющий эффект биологически активных соединений, таких как ацетилсалициловая кислота и 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин, иммобилизованных на поверхности модифицированного нетканого полипропиленового материала. Активация поверхности полипропиленовых материалов проведена методом структурно-химической модификации поливиниловым спиртом. После моделирования у 30 самцов крыс аутбредного стока Вистар раневого дефекта на кожном покрове межлопаточной области рана закрывалась повязкой. Животные были разделены на три группы: группу сравнения (10 крыс), экспериментальную группу № 1 (10 крыс), в которой на материале повязки был иммобилизирован аспирин, и экспериментальную группу № 2 (10 крыс), на нетканом материале повязки которых был иммобилизирован. Проведено гистологическое исследование регенерата в области раневого дефекта. В результате через 21 сутки исследования выявлено сокращение сроков реэпителизации в экспериментальных группах по отношению к группе сравнения. Воздействие нетканого материала, содержащего иммобилизованный аспирин, сопровождалось развитием в эпидермисе кожи вакуольной дистрофии. Формирование более полноценного регенерата отмечено в экспериментальной группе № 2 (на нетканом материале повязки животных был иммобилизирован 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин). Это сопровождалось ростом толщины эпидермиса и достоверно большим количеством придатков кожи, локализующихся в области регенерата.

1. Бадяев В. В. Судебно-медицинская диагностика резаных повреждений кожного покрова по признаку остроты лезвия : автореф. дис. . канд. мед. наук. Москва, 2014. 22 с.

2. Волокитина Е. А., Демидов В. А. Опыт организации медицинской помощи пострадавшим с сочетанной травмой в условиях травмоцентра 1-го уровня // Вестник Ивановской медицинской академии. 2017. Т. 22, № 4. С. 51-52.

3. Kong M., Chen X.G., Xing K. Park Antimicrobial properties of chitosan and mode of action: A state of the art review. International journal of food microbiology. 2010. Vol. 144. № 1. P. 51–63. DOI: 10.1016/j.ijfoodmicro.2010.09.012.

4. Андреев Д. Ю., Парамонов Б.А., Мухтарова А.М. Современные раневые покрытия Ч. I // Вестн. хирургии им. И. И. Грекова. 2009. Т. 168, № 3. С. 98–102.

7. Вершинина И.А., Горнухина О.В., Голубчиков О.А. Иммобилизация 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил)порфирина на поверхность модифицированной полипропиленовой пленки // Российский химический журнал. 2014. Т. 58. № 3-4. С. 86-90.

9. Salnikova M.A., Lubimova T.V., Syrbu S.A., Semeikin A.S. Phenyl Substituted Porphyrins. 6. Acylation of Alcohols with Carboxyphenylporphyrins. Macroheterocycles. 2016. 9(2). P. 141-150. DOI: 10.6060/mhc151086s.

11. European Convention for the Protection of Vertebrate Animals Used for Experimental and Other Scientific Purposes. Strasburg: Council of Europe, 1986. 51 p.

12. Черанёва М.В. Воспроизведение в эксперименте и терапия химического гастрита у животных: дис. … канд. биол. наук. Пермь, 2012. 204 с.

В структуре общей смертности от различных травм колото-резаные повреждения кожного покрова занимают одну из лидирующих позиций. Кроме того, они наносят экономический ущерб, связанный с временной нетрудоспособностью, которая затрагивает, как правило, наиболее молодые и социально активные группы населения [1, 2]. В связи с этим проблема ранозаживления на протяжении многовековой истории хирургии остается актуальной [3]. Использование раневого покрытия обеспечивает более эффективное лечение ожогов, ран и трофических язв. На сегодняшний день в клинической практике успешно применяется более 300 видов природных и синтетических раневых покрытий [4]. Так, полипропилен является одним из наиболее используемых медицинских материалов, что обусловлено его высокой инертностью по отношению к биологической среде организма. Поэтому он может быть идеальным полимером – носителем биологически активных соединений при создании комплексных материалов с терапевтическим эффектом [5].

Одним из самых распространенных лекарственных препаратов считается ацетилсалициловая кислота, которая ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, ингибируя действие циклооксигеназ и синтез простагландинов [6], последние играют значительную роль в обеспечении механизмов ранозаживления. Однако при пероральном применении этого соединения отмечен ряд побочных эффектов: аллергические реакции, тромбоцитопении и т.п. Поэтому представляется продуктивным исследовать биологические эффекты этого соединения на местном уровне, исключая системные эффекты, что может быть достигнуто за счет иммобилизации на материале повязки [7].

Вторым направлением эффективности ранозаживляющих механизмов и снижения альтерации является борьба с микробной контаминацией раны, одним из примеров которой может быть бактерицидная и бактериостатическая эффективность порфиринов [7]. Для применения в биологических объектах наиболее перспективны порфириновые соединения, растворимые в воде при значениях pH, близких к нейтральным. Одно из таких соединений – 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин, который является водорастворимым катионным производным порфиринов [8].

Области применения рассмотренных выше соединений можно значительно расширить за счет создания самоорганизующихся координационных систем. Однако порфириновые макромолекулы очень объемны, вследствие этого стерические препятствия значительно затрудняют их иммобилизацию на поверхности полимерного носителя. Предварительная модификация поверхности полипропилена поливиниловым спиртом позволяет это избежать, так как привитые макромолекулы поливинилового спирта играют роль спейсера для дальнейшей иммобилизации аспирина и порфирина, однако выраженность биологических, ранозаживляющих эффектов соединений при этом может измениться.

Целью исследования являлась оценка морфофункционального состояния раневого дефекта при использовании раневых покрытий из модифицированного нетканого полипропиленового материала, на поверхности которого произведена иммобилизация ацетилсалициловой кислоты и 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирина.

Материал и методы исследования

В эксперименте использованы ацетилсалициловая кислота 99%-ная («Acros organics» Belgium, Geel) и 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин (рис. 1).

Рис. 1. Химические формулы иммобилизованных соединений:

А – ацетилсалициловая кислота. Б – 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин

55,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин синтезирован по методике [9]. Поверхность образцов полипропилена подвергали химической активации 20%-ным водным раствором гидроксида в присутствии катализатора FeSO4×7H2O (с=0,0043 моль/л) при температуре кипения в течение 2 ч и промывали дистиллированной водой. Впоследствии химически активированная поверхность изучаемых образцов полипропилена подвергалась структурно-химической модификации поливинилового спирта [10]. Для изучения состава поверхностного слоя материалов был использован метод ИК МНПВО (спектрофотометр «Avatar 360» FT-IR ESP) в диапазоне волновых чисел 400–4000 см-1. Использовалась призма МНПВО, изготовленная из кристаллического селенида цинка. Угол падения луча на границу раздела сред составлял 45, число отражений 12. Накопление сигнала было проведено по результатам 132 сканирований.

Поверхность полипропилена была предварительно химически активирована с последующей ее модификацией поливиниловым спиртом. В результате щелочного травления на поверхности полипропиленового материала образуются кислородсодержащие группировки. Полученные данные позволяют полагать, что поливиниловый спирт прививается к химически активированной поверхности полипропилена путем полимераналогичных превращений и могут выступать в качестве спейсера для иммобилизации биологически активных соединений. Посредством этих групп были иммобилизованы аспирин и 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин [7].

Исследование биологической активности выполнено на 30 белых крысах линии Вистар. Для формирования раны заранее, за 2 суток, в межлопаточной области животного удаляли шерсть с помощью лезвия и депиляционного крема, впоследствии операционное поле обрабатывали 0,05%-ным раствором хлоргексидина, после чего формировали полнослойную рану площадью 4 см2. Все участвующие в исследовании животные были разделены на 3 группы. В группе сравнения крысам (n=10) ежедневно накладывалась повязка из модифицированного нетканого полипропиленового материала. В экспериментальной группе № 1 животным (n=10) накладывалась повязка из модифицированного нетканого полипропиленового материала, на котором был иммобилизирован аспирин. Животным экспериментальной группы № 2 (n=10) накладывалась повязка из модифицированного нетканого полипропиленового материала, на котором был иммобилизирован 5,10,15,20-тетракис(4'-карбоксилфенил) порфирин. На протяжении 21 суток животные подвергались ежедневному клиническому наблюдению, после чего выводились из эксперимента.

Для регистрации динамики ранозаживления (размеров раневого дефекта), а также для визуальной оценки состояния раны (для исключения развития раневых осложнений и оказания в случае необходимости животному необходимой ветеринарной помощи в соответствии со стандартами) повязка менялась ежедневно. Общее состояние животного тоже оценивалось ежедневно. При работе с животными мы руководствовались требованиями Европейской конвенции по охране позвоночных животных, используемых в эксперименте, а также директивами -86/609/EEC [11]. Выведение из эксперимента и обезболивание осуществлялись в соответствии с «Правилами проведения работ с использованием экспериментальных животных». Иссеченный фрагмент регенерата фиксировали в 10%-ном нейтральном формалине.

После стандартной гистологической проводки срезы толщиной 5–7 мкм окрашивали гематоксилином и эозином. Макроскопическую оценку состояния ран проводили на 3-, 9-, 14-й день эксперимента. Для количественной оценки ранозаживляющего эффекта измеряли диаметр раны в каждые из представленных выше суток эксперимента с последующим расчетом ее площади (см2). На гистологических препаратах, окрашенных гематоксилином и эозином, определялась толщина росткового слоя, включающего в себя базальные, парабазальные и зернистые кератиноциты, в микрометрах (мкм2).

Статистический анализ первичных данных проводили методами дисперсионного анализа. Динамика массы тела была представлена в процентах по отношению к показателям животного, определенным до начала эксперимента. На основе полученных первичных данных рассчитывали среднее значение и его стандартную ошибку. Статистическую значимость различия средних изучаемых групп оценивали с помощью t-критерия Стьюдента. Данные считали достоверными при р

Результаты исследования и их обсуждение

В исследованиях была показана стадийность раневого процесса: в первые три дня после операции животные были вялыми и адинамичными, снижалось потребление корма, потеря массы тела крыс во всех группах в среднем составила 9±3% от исходной массы тела.

На 3-и сутки после моделирования площадь раневого дефекта также не имеет достоверных отличий: до аппликации во всех исследуемых группах она составляла 4,0±0,2 см2, на 3-и сутки после операции 3,8±0,2 см2; 3,7±0,3 см2; 3,7±0,3 см2 у группы сравнения, экспериментальной группы № 1 и экспериментальной группы № 2 соответственно. На 9-й день исследования средняя площадь раневого дефекта у экспериментальных групп достоверно отличалась от аналогичного показателя группы сравнения (p<0,05). Она составила 2,6±0,2 см2 в группе сравнения; 2,3±0,3 см2 – в экспериментальной группе № 1; 2,1±0,3 см2 – в экспериментальной группе № 2. На 14-й день после операции было отмечено достоверное отличие между средней площадью раневого дефекта у экспериментальных групп между собой и по сравнению с показателем контрольной группы (p<0,05). Для группы сравнения площадь раневого дефекта составила 1,5±0,3 см2; 1,2±0,3 см2 – в экспериментальной группе № 1; 0,8±0,2 см2 – в экспериментальной группе № 2 (табл. 1).

Лекарственный препарат способствует снятию воспаления, устранения болевых ощущений. Медикамент воздействует на организм как дезагрегант и антипиретик.

Состав Аспирина

Основным действующим веществом таблетки является 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, в медикаменте содержится микрокристаллическая целлюлоза и крахмал кукурузы.

Форма выпуска

Фармацевтическая компания производит аспирин в виде таблеток.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Главным компонентом лекарства является ацетилсалициловая кислота (некоторые по ошибке называют ее ацетиловой кислотой). Фармацевтический препарат относится к противовоспалительным медикаментам.

Полезно знать, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота являются одним и тем же.

C9H8O4 - химическая формула Аспирина.

Прием Аспирина в дозировке от 300 мг до 1 помогает устранить суставные и мышечные болевые ощущения. Кроме того подобная доза препарата способствует улучшению самочувствия при простуде и гриппе, помогает при лихорадке.

Ацетилсалициловая кислота подходит для лечения острых, хронических воспалительных болезней.

Аспирин целесообразно принимать при:

При вышеуказанных болезнях врачи назначают более высокие дозы препарата, чем при борьбе с простудой и высокой температурой тела. Ориентируясь на особенности протекания болезни, пациентам прописывают 4-8 г лекарства в сутки.

Аспирин полезно принимать и при наличии многих заболеваний сосудов. В таких случаях врачи рекомендуют ежедневно принимать от 75 г до 300 мг вещества (в зависимости от характера и опасности болезни).

Фармакокинетика

После употребления лекарства, активно действующее вещество стремительно и полностью всасывается из желудка. Во время и после абсорбции она преобразовывается в салициловую кислоту (главный активный метаболит).

Продукты распада в первую очередь выводятся через почки.

Показания к применению Аспирина

Ацетилсалициловая кислота относится к симптоматическим препаратам, которые необходимо принимать при:

Ацетилсалициловая кислота – средство, которое способно бороться с болевыми ощущениями разного характера, воспалительными процессами и жаром.

Состав и форма выпуска

Лекарство продается в виде таблеток.

Активное вещество – ацетилсалициловая кислота (аспирин). Также в составе имеется крахмал картофеля и лимонная кислота.

От чего ацетилсалициловая кислота

Средство показано к применению в следующих случаях:

состояние лихорадки, вызванное воспалительными и инфекционными заболеваниями;

боль разного рода (зубная, головная, мышечная).

Также аспирин может использоваться в целях профилактики тромбозов и инфаркта миокарда.

Как правильно пить ацетилсалициловую кислоту

Взрослому пациенту при активном ревматизме прописывают принимать около 6-7 г АСК в день. Частота приема – до 5 раз в день. Длительность лечебного курса составляет 1,5 месяца. На протяжении всего курса доза остается неизменной.

Если человека мучают головные боли или повысилась температура тела, то лекарство принимают в не таком большом количестве. При лихорадке и болях разного происхождения будет достаточно принять до 1 г за один прием. В сутки разрешается делать до 5 приемов.

Лечебный курс не должен длиться более 14 дней.

В целях профилактики тромбозов нужно выпивать лекарство до 3 раз на день по 0,5 г.

Как принимать ацетилсалициловую кислоту детям

Оптимальная доза для детей определяется с учетом веса (примерно 100-120 мг на 1 кг в день). При активном ревматизме нужно принимать до 5 раз в день. Спустя 10-15 дней с начала терапевтического курса дозировка может уменьшена в 1,5 раза. Лечение продолжается до 5-6 недель.

При лихорадочном состоянии и при различных болях ребенку можно давать 15 мг на 1 кг до 5 раз в день.

Нельзя давать ребенку аспирин при высокой температуре тела, которая вызвана вирусным поражением. Это может спровоцировать развитие серьезного заболевания – синдрома Рейне, которое может грозить ребенку жизнью.

Активное вещество отлично проникает в ткани организма и жидкости.

Как использовать ацетилсалициловую кислоту в косметологии

Аспирин часто добавляют в состав масок для лица, которые эффективно справляются с воспалениями, отеками, краснотой. Также такие маски убирают верхний слой отмерших клеток и очищает поры. Средство отлично сушит кожу и хорошо расщепляется в жирах, именно поэтому его часто используют для борьбы с прыщами. Для этого нужно всего лишь отколоть половину таблетки, смочить ее в воде и приложить к проблемному месту.

Как пить ацетилсалициловую кислоту от похмелья

Аспирин хорошо зарекомендовал себя как средство от похмелья. Но стоит иметь ввиду, что лекарство стоит принимать не после или вовремя употребления алкоголя, а примерно за 1-2 часа до планируемого застолья. Это позволит уменьшить вероятность появления микротромбов.

Противопоказания

От применения аспирина нужно отказаться при следующих состояниях:

кровотечения в желудке или кишечнике;

заболевания почек и печени;

обострение эрозивных и язвенных поражений пищеварительной системы;

период вынашивания ребенка;

повышенная чувствительность к входящим в состав элементам.

Побочные реакции и передозировка

Прием препарата иногда может сопровождаться негативными реакциями в виде: тошноты, расстройства желудка, утраты веса, аллергии, печеночной или почечной недостаточности.

При продолжительном использовании может отмечаться шум в ушах, проблемы со слухом, ухудшение зрения, головокружение, боль в голове. В редких случаях появляется рвота и кровотечения.

При длительном приеме или использовании лекарства в большой дозе может случиться передозировка, которая проявляется усиленными побочными реакциями. При сильной интоксикации могут начаться судороги, шок, сильное обезвоживание вплоть до комы.

В таком случае человек должен быть немедленно доставлен в больницу. Необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

Можно ли беременным ацетилсалициловую кислоту

Для применения аспирина беременность и период грудного кормления являются противопоказаниями. Особенно это касается 1 и 3 триместра. Использование лекарства на ранних сроках может увеличить риски появления врожденных дефектов, а прием в последние месяцы может привести к перенашиванию ребенка.

Активное вещество в небольшом количестве способно проникать в грудное молоко. При случайном приеме препарата у малышей не появлялись побочные реакции, но все же от приема стоит воздержаться. Если женщине прописано продолжительное применение аспирина, то на весь курс лечения нужно прервать грудное вскармливание.

Можно ли совмещать ацетилсалициловую кислоту с алкоголем

Категорически запрещается принимать аспирин вместе со спиртными напитками. При подобном взаимодействии может начаться кишечное или желудочное кровотечение.

Сколько стоит ацетилсалициловая кислота

Аспирин можно купить в любой аптеке без врачебного рецепта. Его средняя стоимость – 8 рублей.

Срок хранения – 4 года с момента производства. Таблетки нужно держать в сухом и темном месте, куда нет доступа детям, при комнатной температуре.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Впервые она была выделена из ивовой коры в конце 19 века, а позже препарат стали синтезировать из уксусной кислоты. Через несколько лет после открытия ацетилсалициловая кислота обрела высокую популярность благодаря сильным терапевтическим свойствам.

Состав и эффективность

В чистом виде АСК — белый мелкокристаллический порошок ощутимо кислого вкуса. Это уксусный эфир, растворимый в воде и спиртах. Препарат быстро утоляет боль, оказывает выраженное жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. По эффективности сходна с другими НПВС — ненаркотическими анальгетиками.

Болеутоляющие свойства АСК обусловлены воздействием на центральную нервную систему, активность простагландинов и других медиаторов болевой чувствительности.

Снижение температуры тела происходит благодаря коррекции работы центра терморегуляции, расширению сосудов и выраженному потогонному действию.

Воспалительные реакции устраняются благодаря воздействию ацетилсалициловой кислоты на капиллярную сеть: снижению проницаемости сосудистых стенок, блокированию ферментативной и энергетической активности в патологических очагах.

Аспирин обладает способностью антикоагулянта: препятствует агрегации (слипанию) тромбоцитов, замедляет синтез протромбина, отвечающего за свертываемость крови. Благодаря этому снижается риск тромбозов и связанных с ним опасных для жизни состояний.

В кровоток из полости желудка ацетилсалициловая кислота всасывается практически полностью в течение 10–15 минут. Выраженные симптомы заболевания ослабевают немедленно:

уменьшается головокружение, головная, суставная и мышечная боль;

снижаются температурные показатели;

проходит ощущение жара и другие признаки недомогания.

В результате приема аспирина снижение температуры у больных часто сопровождается обильным потоотделением.

Период распада ацетилсалициловой кислоты в организме — около 1–2 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Терапевтический эффект препарата сохраняется еще некоторое время.

Благодаря быстрому терапевтическому действию и эффективности при множестве заболеваний ацетилсалициловая кислота относится к средствам скорой помощи, находится в списке жизненно необходимых лекарств.

Лекарственные формы

Фармацевтическая промышленность выпускает лекарство в различных видах:

в безоболочных таблетках: 100, 250, 500 мг;

в пилюлях пролонгированного действия с кишечнорастворимой оболочкой;

в шипучих быстрорастворимых таблетках с содержанием витамина С.

В состав аспирина кроме основного действующего вещества включены вспомогательные: кукурузный крахмал, порошок целлюлозы, тальк и другие.

Показания и дозы

Ацетилсалициловую кислоту назначают при следующих патологиях:

лихорадочные симптомы воспалительных и инфекционных заболеваний;

слабые и умеренные болевые синдромы различного происхождения: мигрень, невралгические проявления, миалгия;

ревматические поражения суставов;

риск тромбообразования и тромбоэмболии;

опасность развития и последствия перенесенного инфаркта миокарда;

острый ишемический инсульт;

в комплексной терапии: синдром алкогольной абстиненции.

Рекомендуемая доза препарата зависит от вида, степени тяжести болезни:

при высокой температуре, ОРВИ, болевом синдроме — трижды в день по 100–500 мг;

при интенсивной лихорадке — до 1,5 г. в сутки;

при ревматоидном полиартрите, других суставных воспалениях, заболеваниях миокарда — до 4 г. ежедневно.

Прием ацетилсалициловой кислоты должен быть после еды. Безоболочные таблетки рекомендуется измельчать в порошок, запивать теплой водой в достаточном объеме. Можно использовать слабощелочную минеральную. Шипучий препарат необходимо предварительно растворять в 50–60 мл жидкости. В жидком виде ацетилсалициловая кислота быстрее всасывается в кровь, меньше контактирует со слизистой желудка.

Побочные действия

К побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относят:

диспепсические симптомы: тошноту, спазмы, дискомфорт в эпигастрии, отсутствие аппетита;

шум в ушах и голове, слабость, головокружение;

в тяжелых случаях: отек Квинке или анафилактический шок.

Интоксикация аспирином развивается после превышения максимальной дозы приема. Проявляется усилением побочных эффектов: нарушением слуха, головокружением, изжогой, сухостью и неприятным привкусом во рту.

Особенности приема и противопоказания

Ацетилсалициловая кислота тератогенна — способна проникать сквозь плацентарный барьер, нарушая развитие плода. Антиагрегантные свойства также небезопасны для здоровья. Снижая свертываемость крови, аспирин может спровоцировать внутреннее кровотечение. Не следует употреблять его:

непосредственно перед хирургическими операциями, инвазивными процедурами;

при наличии проникающих травм;

во время менструаций.

Использование АСК небезопасно при острых респираторных инфекциях, гриппе, ангине у детей. Установлено, что препарат повышает риск развития одного из видов острой печеночной недостаточности — синдрома Рейе, приводящего к инвалидности или смерти. Наиболее подвержены этому заболеванию дети младше 12 лет. По этой причине прием аспирина рекомендован пациентам с подросткового возраста. Для лечения малышей его следует заменять другими НПВП со схожим действием: парацетамолом или ибупрофеном. Принимать маленьким детям кислоту разрешено под контролем педиатра в особых случаях.

При бронхиальной астме, почечных нарушениях, снижении функции печени препарат принимают при стойкой ремиссии в сниженной дозировке.

Абсолютные противопоказания к употреблению аспирина включают:

язвенную болезнь желудка, в том числе в анамнезе;

эрозивные и воспалительные изменения слизистой желудочно-кишечного тракта;

подозрение на внутреннее кровотечение;

дефицит в организме естественного гемокоагулянта — витамина К;

низкую свертываемость крови.

Соблюдать осторожность нужно при совместном использовании аспирина с анальгезирующими, сахароснижающими препаратами, антикоагулянтами, так как он усиливает их действие. Снижение лечебного эффекта средство оказывает при одновременном приеме с диуретиками, медикаментами для лечения гипертонии.

Препарат раздражает слизистые органов ЖКТ. Его не следует принимать натощак, совмещать с кислыми и острыми продуктами. Запрещено сочетать АСК с алкоголем, употреблять в состоянии опьянения.

Исследования ацетилсалициловой кислоты продолжаются. Выяснены ее свойства помимо медицины:

в косметологии: АСК размягчает, отшелушивает загрубевший эпидермис, помогает избавиться от угревой сыпи, снижает кожное салоотделение;

в садоводстве: помогает бороться с грибковыми поражениями почвы и растений;

в кулинарии: сохраняет качество, предохраняет от гниения консервированные плоды.

Измельченные таблетки ацетилсалициловой кислоты добавляют в домашние ухаживающие маски для лица и тела, лосьоны, воду для срезанных цветов, в рассолы и маринады для овощей.

1. Отравление организма происходит при проглатывании ацетилсалициловой кислоты (АСК) в токсической дозе:

· У взрослых при проглатывании более 125 мг / кг массы тела.

· У детей доза более 120 мг / кг массы тела может быть токсичной.

2. Смертельное отравление аспирином происходит после приема внутрь 10-30 г у взрослых и всего 3 г у детей (до 10 кг).

Факты

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) широко используется и является одним из самых распространенных веществ при отравлениях. Это случается при суицидальных попытках у взрослых и случайно у детей.

По статистике частота потребление АСК:

· Снизилась из-за взаимосвязи с развитием синдрома Рейе у детей и развитием других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

· Выросла благодаря профилактике тромбозов сердечнососудистых и цереброваскулярных заболеваний.

Аспирин остается одним из наиболее часто употребляемых пациентами препаратов без назначения врача.

Этиология и патогенез

Абсорбция и обмен веществ при допустимой дозировке

· Аспирин быстро всасывается в желудок и двенадцатиперстную кишку.

· В терапевтических дозах 90% салициловой кислоты связано с белком и поэтому ограничено сосудистым пространством.

· Максимальная концентрация вещества в сыворотке крови достигается в течение 60 минут после приема.

Метаболизм

Салициловая кислота метаболизируется в печени несколькими путями:

· СК имеет t½ 2-4 часа в терапевтических дозах.

· АСК частично глюцинируется в печени до салициловой кислоты, которая менее токсична и быстрее выводится через почки.

· Только небольшое количество АСК выводится из организма без изменений в моче.

Абсорбция и обмен веществ при отравлении

· После передозировки абсорбция и выведение резко изменяются.

· При приеме больших доз абсорбция кислоты из желудка и кишечника может занять более 10 ч.

· Максимальная концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови.

· Очищение организма замедляется и составляет до 6-8 ч или даже дольше.

· В больших дозах период полураспада увеличивается до 20-30 ч.

· При повышении уровня СК степень связывания белка снижается до 50%, и печеночная детоксикация становится насыщенной. Таким образом, больше салициловой кислоты достигает тканей.

Экскреция

Поскольку способность печени разлагать салициловую кислоту является насыщенной, выведение салициловой кислоты будет зависеть от скорости экскреции почками.

· Поэтому t½ препарата увеличивается с 2-4 часов и до 30 часов.

· Выведение в почках замедляется в 4 раза при увеличении рН мочи с 7 до 8 и в 10 раз при увеличении рН с 5 до 8.

Клеточные и системные эффекты

Респираторный алкалоз

Общий эффект заключается в том, что у пациентов наблюдается респираторный алкалоз или смесь респираторного алкалоза и метаболического ацидоза - чистый метаболический ацидоз редко встречается у взрослых, но может наблюдаться у детей.

Респираторный ацидоз на ранних стадиях следует заподозрить при сопутствующем отравлении дыхательным ингибитором.

· Ингибирование циклооксигеназы приводит к снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксанов.

· Стимуляция хеморецепторов в мозговом веществе приводит к тошноте и рвоте.

· Активация дыхательного центра в мозговом веществе приводит к респираторному алкалозу.

· Влияние на клеточный метаболизм приводит к метаболическому ацидозу.

Кислотно-щелочные расстройства

Различные кислотно-щелочные расстройства могут возникать при отравлении АСК.

· Респираторный алкалоз (фаза 1): Через быстрое начало стимуляции дыхательного центра / гипервентиляции, давая раннее снижение pCO2 и респираторный алкалоз.

· Метаболический ацидоз (фаза 2): Повышенный метаболизм, накопление кислотных метаболитов и инфузия ASA из кишечника.

· Рвота и нарушения электролита из-за кислотно-щелочных изменений.

Степень влияния и физиологические принципы лечения

АСК - слабая кислота. Процедуры направлены на повышение системного pH, то есть снижение концентрации ионов H +, путем добавления бикарбоната натрия. Анионы салициловой кислоты затем попадают в кровоток и, в меньшей степени, проходят гематоэнцефалический барьер в ЦНС.

Подщелачивание также увеличивает секрецию салицилата в почках.

· Салициловая кислота может вызывать изменения в психическом статусе через три механизма: прямой токсический эффект при поражении ЦНС, отек мозга и нейрогликопения.

· Усиление ацидоза способствует притоку салициловой кислоты в ЦНС. СК снижает уровень глюкозы в ЦНС, поэтому наблюдается нейрогликопения, несмотря на нормальный уровень глюкозы в крови.

Смертность от отравления АСК тесно связана с уровнем салициловой кислоты в ЦНС, а измененный психический статус из-за отравления является абсолютным показателем гемодиализа.

Влияние отравления АСК на легкие выражается в отеке легких. Индуцированный некардиогенный отек легких и острое повреждение легких чаще всего встречаются у пожилых пациентов. Состояние лечится гемодиализом.

Располагающие факторы для отравления

По данным статистики, передозировка чаще встречается:

· У людей с суицидальными намерениями.

· У детей, которые ради интереса пробуют препарат, оказавшийся в зоне доступности.

· Вследствие самостоятельного употребления препарата. Предполагается, что лекарство, отпускаемое без рецепта, не может вызвать отравление, и пациенты злоупотребляют им.

Диагностика состояния отравления

· Прием препаратов АСК в дозах выше токсического уровня.

· Метаболический ацидоз без известной причины.

Диагноз можно поставить только при измерении концентрации салициловой кислоты в плазме. Хотя нет абсолютной корреляции между концентрацией СК в плазме и симптомами, токсические реакции возникают у большинства субъектов при значениях выше 3,0 ммоль / л у взрослых и 2-3 ммоль / л у детей. Обычный терапевтический уровень составляет 0,7-2,2 ммоль / л.

Сбор анамнеза

Человек, обратившийся за помощью, жалуется на определенное недомогание. Ранние симптомы отравления ASA включают звон в ушах, лихорадку, головокружение, тошноту, рвоту и диарею. Серьезное отравление приводит к изменению психического статуса, коме, несердечному отеку легких и смерти.

Эти вопросы задаются пациенту или его родственникам при первичном осмотре:

1. Сколько таблеток было употреблено?

2. Какой тип приготовления? Желудочно-резистентный?

3. Когда произошел прием?

4. Препарат употреблен весь сразу или происходило длительное потребление (хроническое отравление)?

5. Пациент принимал алкоголь, наркотики или другие таблетки?

6. Вырвало ли пациента и есть ли желание к рвоте?

7. Употребляли после этого активированный уголь или проводили другие меры для детоксикации организма?

Ответы на эти вопросы позволяют составить более точную картину состояния здоровья и подобрать соответствующее лечение.

Симптомы отравления

Чистая токсичность АСК определяется "салицилизмом". У пациента проявляются следующие симптомы:

Для серьезных отравлений характерно:

· Кома. При тяжелом прогнозе она сопровождается остановкой сердца.

При остром отравлении происходят переходы от легких до тяжелых симптомов.

ПРИМЕЧАНИЕ. Серьезные симптомы возникают после нескольких часов латентного периода, особенно у детей и при приеме кишечнорастворимых таблеток.

Критическое отравление ацетилсалициловой кислотой

При употреблении критической дозы препарата наблюдается:

· Угнетение дыхания, часто после периода гипервентиляции.

· Влияние на ЦНС и психические изменения: раздражительность, дезориентация, нарушения речи и галлюцинации.

· Выраженное обезвоживание, особенно у детей.

· Кровотечение, прежде всего кожное из желудочно-кишечного тракта.

· Повышенная температура тела, но отсутствие лихорадки не может исключает диагноз.

· В наиболее тяжелых случаях - угнетение дыхания, судороги и кома, часто с остановкой сердца.

Изменения в анализах:

· Терапевтическая концентрация составляет 0,7-2,2 ммоль / л, значения выше 2,9 ммоль / л могут быть связаны с токсичностью.

· Значения выше 7,2 ммоль / л связаны со смертностью и считаются абсолютным показателем для гемодиализа.

Значения плазмы следует проверять каждые два часа, пока два последующих показателя не покажут уменьшающиеся значения. Повышение уровня в плазме не должно происходить через 5-6 часов из-за пилороспазма. При использовании таблеток с энтеросолюбильной оболочкой может потребоваться до 35 часов до достижения максимального значения.

Лабораторные исследования

Мониторинг салициловой кислоты в плазме позволяет оценить реакцию на лечение и необходимость более агрессивных действий. С помощью лабораторных исследований определяются следующие показатели.

1. Креатинин. Знание функции почек в форме креатинина сыворотки важно, так как салицилат выводится через почки.

2. Калий. Гипокалиемия должна лечиться агрессивно у пациентов с отравлением АСК, потому что такое состояние ослабляет возможность подщелачивания мочи.

3. Коагуляция. Передозировка АСК вызывает гепатотоксичность и нарушает метаболизм витамина К, что приводит к коагулопатии.

Клинически значимое кровотечение встречается редко, но в случае его возникновения пациент должен в срочном порядке обратиться за медицинской помощью.

Признаки серьезного отравления:

· Концентрация в крови > 7 ммоль / л опасна для жизни. Концентрация в сыворотке крови должна оцениваться в зависимости от времени приема препарата.

· Тяжелый ацидоз в крови.

Что делать при передозировке

Человеку, отравившемуся аспирином, самостоятельно нужно принять следующие меры.

Если с момента приема прошло не более 2 часов вызвать рвоту.
Принять активированный уголь. Холодная смесь 150 мг / мл эффективна даже без опорожнения желудка. Взрослые: 50 г активированного угля, дети: 100-150 мл (15-20 г активированного угля).

После осуществления экстренных мер в домашних условиях и стабилизации состояния требуется медицинская помощь. Как и при всех отравлениях, терапия состоит из быстрой оценки и стабилизации дыхательных путей и кровообращения.

Принцип л ечения

В случае употребления аспирина в чрезмерных дозах, пациенту максимально быстро нужно обратиться к врачу. Он оценит риск для здоровья и окажет первую помощь.

· Обеспечить жизненно важные функции.

· Минимизировать отравление и вредное воздействие препарата. Уменьшить поглощение кислоты поможет активированный угль.

· Снять боль в желудке. Не редко она возникает вскоре после приема пищи.

· Увеличите экскрецию, подщелачивая диурез.

· При необходимости провести диализ.

Каждые два часа необходимо проводить измерения в плазме ацетилсалициловой кислоты и кислотно-основного вещества до тех пор, пока они не стабилизируется, и значения не начнут уменьшаться.

Терапия отравления

Терапия заключается в следующих процессах.

1. Подщелачивание бикарбонатом натрия. При нормальном pH 7,40 большая часть салициловой кислоты находится в ионной форме, которая плохо проходит через гематоэнцефалический барьер в отличие от нерасщепленной формы (H + + Sal-> HSal). Если рН увеличивается, еще больше HSal будет расщепляться на ионы, что помогает вывести HSal из мозга. Первоначально доставка бикарбоната увеличит салицилат плазмы из-за выделения салицилата из ткани. Алкалоза не является противопоказанием для инфузии бикарбоната, уровень pH в плазме составляет

2. Подщелачивание мочи. Оно эффективно, потому что увеличивает секрецию салицилата.

При увеличении рН мочи с 6,5 до 8,1 путем добавления бикарбоната общее выведение салицилата увеличивается в пять и более раз.

3. Интубация при необходимости. Рекомендуется большая осторожность, интубация может ухудшить состояние.

4. Кислород. Кислородные добавки следует давать по мере необходимости. В случае повреждения легких в нем существует высокая потребность.

5. Восстановление водного баланса. Пациент может быть гипотензивным, частично из-за несоответствующей системной вазодилатации. Агрессивная доставка жидкости допустима, если нет отека мозга или легких.

6. Глюкоза. Отравление АСК снижает уровень глюкозы в ЦНС, несмотря на нормальный уровень сахара в периферической крови. Добавки с 100 мл 50% декстрозы (взрослые) рассматриваются у пациентов с измененным психическим статусом независимо от сахара в крови.

7. Добавки витамина К.

Симптоматическое лечение осложнений на второй стадии отравления требует гемодиализа.

Когда показан гемодиализ

Показаниями для его проведения выступают:

· Измененный психический статус.

· Отек легких или головного мозга.

· Почечная недостаточность, которая препятствует секреции салицилата.

· Перегрузка жидкостью, препятствующая подаче бикарбоната.

· Плазменная АСК более 7,2 ммоль / л.

· Клиническое ухудшение, несмотря на агрессивное и адекватное лечение.

Для назначения процедуры пациенту нужно получить консультацию нефролога.

Прогноз и профилактические меры

Передозировка АСК является одним из серьезных видов отравлений. Это состояние часто неверно истолковывается и недооценивается. Прогресс осложнения вызывает метаболический ацидоз, угнетение дыхания, кому, гипотонию, сердечную недостаточность.

Тяжелые церебральные симптомы и выраженный ацидоз из-за отравления кислотой указывают на плохой прогноз, а также на рабдомиолиз и острую почечную недостаточность. У детей прогноз хуже, чем у взрослых.

Для минимизации рисков могут быть предприняты следующие меры:

· Хранение препарата в домашних условиях в труднодоступном месте. Эта предосторожность защитит от случайного использования аспирина детьми.

· Соответствующее информирование граждан об опасности чрезмерного употребления ацетилсалициловой кислоты.

Читайте также: