Ретинол для кожи лица при беременности

Обновлено: 27.03.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ретиноевая мазь

Мазь для наружного применения 0.01% 1 г
изотретиноин100 мкг

35 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения угрей. Способствует нормализации терминальной дифференциации клеток, тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, образование детрита и облегчает его эвакуацию. За счет этого снижается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез. При наружном и системном применении оказывает антисеборейное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие; усиливает процессы регенерации в коже.

Фармакокинетика

После приема внутрь изотретиноин абсорбируется из ЖКТ, абсорбция может увеличиваться при приеме с пищей. C max в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема внутрь.

Биодоступность при приеме внутрь низкая, что может быть обусловлено пристеночным метаболизмом в кишечной стенке и эффектом "первого прохождения" через печень.

Изотретиноин в высокой степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием главного метаболита 4-оксо-изотретиноина, также происходит некоторая изомеризация изотретиноина в третиноин.

Изотретиноин, третиноин и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции.

Конечный T 1/2 третиноина составляет 10-20 ч. Эквивалентное количество определяется в кале, главным образом в неизмененном виде, и в моче в форме метаболитов.

Показания активных веществ препарата Ретиноевая мазь

Для приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.

Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.

Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь начальная доза - 500 мкг/кг/сут; максимальная суточная доза применяется ограниченное время и составляет 1 мг/кг; поддерживающая доза - 0.1-1мг/кг/сут; длительность лечения - 16 недель, повторный курс проводят с интервалом 8 дней. Принимают во время еды в 1 или несколько приемов.

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза/сут. Длительность лечения - 4-6 недель.

Побочное действие

Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, кожная сыпь, дерматит, зуд, хейлит, эритема (особенно на лице), потливость, ладонно-подошвенное шелушение, паронихии, дистрофия ногтей, усиленное разрастание грануляционной ткани в пораженной области; редко - истончение волос, васкулит, фоточувствительность.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, светобоязнь, снижение ночного зрения, помутнение роговицы, ослабление слуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; редко - депрессия, судорожные припадки, склонность к суициду; в единичных случаях - внутричерепная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - колит, кровотечения из ЖКТ, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, изменение количества тромбоцитов, повышение СОЭ.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации ТГ, глюкозы.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах; редко - гиперостозы.

Прочие: носовое кровотечение.

При ректальном и наружном применении: на 1-2 неделе лечения возможно появление новых высыпаний, зуда, отечности и покраснения кожи.

Противопоказания к применению

Беременность, установленная и планируемая, лактация, повышенная чувствительность к изотретиноину, одновременное применение антибиотиков группы тетрациклина.

Для приема внутрь: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипервитаминоз А, значительно повышенный уровень липидов в плазме крови, новообразования.

Для ректального применения - заболевания прямой кишки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Изотретиноин оказывает выраженное тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Противопоказан при установленной и планируемой беременности.

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности, хронических интоксикациях (в т.ч. алкогольной).

При ректальном и наружном применении при резко выраженной реакции обострения (на 1-2-й неделе лечения) рекомендуется отменить лечение на несколько дней до ее стихания, затем терапию можно возобновить.

При приеме внутрь необходим регулярный контроль функции печени и уровня липидов в плазме крови до лечения, через 1 мес после начала терапии, а затем каждые 3 мес.

При сахарном диабете, ожирении, алкоголизме или нарушениях липидного обмена рекомендуется более частый контроль лабораторных показателей. При сахарном диабете или подозрении на него необходимо строго контролировать уровень глюкозы в плазме.

При длительном применении возможно развитие симптомов хронического гипервитаминоза А.

В период лечения или в течение некоторого времени после его окончания нельзя быть донорами для женщин детородного возраста.

На фоне терапии пациентам не следует назначать УФ-терапию, больные должны избегать прямого воздействия солнечного излучения.

В процессе лечения может возникать непереносимость контактных линз.

Безопасность применения у детей и пациентов препубертатного возраста не установлена.

Следует избегать одновременного применения изотретиноина и производных 19-нортестостерона, особенно у пациентов с гинекологическими/эндокринологическими заболеваниями.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами (в т.ч. других ретиноидов), а также прогестерона в микродозах (включая препараты мини-пилли).

Лекарственное взаимодействие

Действие изотретиноина ослабляется при одновременном применении прогестерона в микродозах.

При одновременном применении изотретиноина и витамина А возможно усиление токсических эффектов.

При одновременном применении изотретиноина и антибиотиков группы аминогликозидов существует риск развития внутричерепной гипертензии.

Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света.

Фармакологическое действие

Фармакология

Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Прозрачная маслянистая жидкость от светло- желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.

Состав

Действующее вещество: ретинола ацетат (витамин А-ацетат);

1 мл раствора содержит ретинола ацетата (витамина А-ацетата), в пересчете на 100 % ретинола ацетат - 34,4 мг (100 000 ME);

вспомогательное вещество: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное марки П, вымороженное.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Витамин А относится к жирорастворимым витаминам. Вследствие большого количества ненасыщенных связей играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах, участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления; необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития. Местное действие опосредованно наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинол-связывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифферентации.

Фармакокинетика

Принятый внутрь ретинола ацетат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Затем в составе хиломикронов транспортируется из стенки кишечника в лимфатическую систему и через грудной проток попадает в кровоток. Транспорт ретинолэфиров в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приема. Местом депонирования витамина А является паренхима печени, где он накапливается в устойчивых эфирных формах. Кроме того, высокое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии ретины. Данное депо необходимо для регулярной поставки внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.

Биотрансформация ретинола проходит в печени, затем в виде неактивных метаболитов он выводится почками. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатической циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно - за 3 недели из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.

Показания для применения

Дефицит витамина А, который невозможно компенсировать пищей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм, саркоидоз (в т.ч. в анамнезе), повышенное внутричерепное давление.

Острые воспалительные заболевания кожи, беременность, детский возраст до 7 лет. С осторожностью: цирроз печени, вирусный гепатит, нефрит, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинола ацетат уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинола ацетат нельзя одновременно принимать с нитритами, холестирамином, колестиполом, неомицином, так как они нарушают всасывание препарата.

Ретинола ацетат нельзя применять совместно с другими производными витамина А из-за опасности передозировки, развития гипервитаминоза А.

Комбинация с витамином Е способствует сохранению ретинола ацетата в активной форме, всасыванию из кишечника и возникновению анаболических эффектов.

Одновременное применение масла вазелинового может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.

Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям. Изотретиноин повышает риск развития токсических эффектов при одновременном приеме.

Во время терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А из-за риска развития внутричерепной гипертензии.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Препарат принимать под наблюдением врача. При длительном применении Ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свертывания крови.

При лечении нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) Ретинола ацетат следует применять в комплексном лечении.

С осторожностью применять при тяжелых повреждениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, сопровождающихся нарушением свертываемости крови.

Не рекомендуется применять препарат во время длительной терапии тетрациклинами. Ретинол следует принимать за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.

Препарат имеет свойство накапливаться и длительное время находиться в организме. Женщинам, которые принимали высокие дозы ретинола, можно планировать беременность не ранее чем через 6-12 месяцев. Это связано с тем, что в течение этого времени существует риск неправильного развития плода под воздействием высокого содержания витамина А в организме.

Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из пищеварительного тракта.

Применение препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, может привести к гипервитаминозу А в сочетании с гиперкальциемией.

У пациентов с тяжелой формой гипертриглицеридемии типа V также есть риск развития гипервитаминоза А.

Одновременное употребление алкоголя может привести к токсическому воздействию на печень. Препарат содержит бутилгидрокситолуол.

Препарат назначают детям старше 7 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ввиду высокой дозы витамина А в данной лекарственной форме, препарат противопоказан для приема внутрь в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Способ применения и дозировка

Применение лекарственного средства должно проводиться под наблюдением врача.

Продолжительность курса лечения и дозы лекарственного средства определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести клинической картины дефицита витамина А, течения заболевания, переносимости препарата.

Принимают внутрь, через 10-15 мин после еды.

В 1 мл препарата содержится 100 000 ME витамина А. 1 капля из глазной пипетки, которая прилагается к упаковке, содержит около 3 000 ME витамина А.

При лечении дефицита витамина А легкой и средней степени тяжести у взрослых терапевтические дозы составляют до 33 000 ME в сутки.

Высшая разовая доза витамина А для взрослых составляет 50 000 ME, для детей с 7 лет - 5 000 ME. Высшая суточная доза витамина А для взрослых составляет 100 000 ME, для детей с 7 лет - 20 000 ME.

Передозировка

Если уровень ретинола в сыворотке крови выше 1 мг/л, могут развиться признаки гипервитаминоза А. У беременных женщин возможно тератогенное воздействие препарата на плод.

Острый гипервитаминоз А может развиться от однократного приема препарата в дозе от 500 мг ретинола, что эквивалентно 1,5 миллионам ME витамина А у взрослых, 100 мг или 300 000 ME у детей и 30 мг или 100 000 ME у детей раннего возраста.

Могут наблюдаться следующие симптомы передозировки: головная боль, головокружение, сильная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, судороги, тошнота, неукротимая рвота, профузный понос, отек диска зрительного нерва, расстройства зрения, кровоточивость десен, массивное шелушение кожи. У детей - выпячивание большого родничка.

Передозировка приводит к активации фибринолиза, нарушению свертываемости крови, повышению активности ACT и АЛТ в сыворотке крови.

Хронический гипервитаминоз А, сопровождающийся увеличением размеров печени и нарушением почечной функции может развиваться при длительном ежедневном приеме витамина А взрослыми в дозе от 100 000 ME, детьми - от 18 000 до 60 000 ME. Хроническая передозировка возможна и при длительном приеме более низких доз.

Ранние симптомы хронической передозировки: сухость кожи с последующим крупнослойным шелушением, зуд, появление трещин, нарушение роста волос, повышенная утомляемость, остеоалгия и геморрагии.

Поздние симптомы хронической передозировки: гепатоспленомегалия, цирроз печени с проявлениями портальной гипертензии и асцитом, повышение внутричерепного давления, повышение активности щелочной фосфатазы и уровня кальция в сыворотке крови. У детей поздние симптомы проявляются: хронической интоксикацией, преждевременным закрытием эпифизарных зон роста, задержкой роста.

Лечение: при появлении симптомов передозировки препарат следует отменить, при остром отравлении принять меры по предупреждению всасывания лекарственного средства.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Побочное действие

Длительный прием больших доз витамина А может вызвать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны нервной системы и органов чувств: быстрая утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, потеря сна, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, уменьшение массы тела, тошнота, боли в животе, афты, сухость во рту, очень редко - рвота.

Возможно обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательной системы: изменения на рентгенограммах костей, расстройство походки, болезненность костей нижних конечностей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: трещины кожи губ, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, участке носогубного треугольника, подкожный отек; в отдельных случаях в первый день применения может возникать зудящая пятнисто-папулезная сыпь, что требует отмены препарата; зуд, эритема и сыпь, сухая кожа, выпадение волос, фоточувствительность.

Другие: нарушение менструального цикла, гиперкальциемия, повышение температуры, гиперемия лица с последующим шелушением.

С уменьшением дозы или при временной отмене лекарственного препарата побочные явления проходят самостоятельно.

При заболеваниях кожи применение высоких доз препарата после 7-10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, которая не требует дополнительного лечения и в дальнейшем ослабевает. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от + 2 °C до + 8 С).

Мягкие желатиновые капсулы почти сферической формы, от светло-желтого до темно-желтого цвета.
Содержимое капсул – маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.

Состав

Каждая капсула содержит
активное вещество: ретинола пальмитата (витамина А) – 100000 ME; альфа-токоферилацетата (витамина Е) – 100 мг;
вспомогательные вещества: масло подсолнечное.
Состав капсулы мягкой желатиновой:
желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого определяется свойствами входящих в его состав жирорастворимых витаминов А и Е. Ретинол (витамин А) является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: связываясь с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образует зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает деление эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации).
Функция альфа-токоферола (витамина Е) до конца остается невыясненной. Как антиоксидант тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные мембраны, что имеет важное значение для развития организма, нормальной функции нервной и мышечной систем. Улучшает капиллярное кровообращение, нормализует капиллярную и тканевую проницаемость, повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Показания к применению

Комбинированный авитаминоз А и Е.
В комплексной терапии при заболеваниях и состояниях, требующих длительного введения высоких доз витамина А в сочетании с витамином Е: заболевания кожи,
сопровождающиеся нарушением трофики тканей (псориаз, некоторые формы экземы, ихтиоз, себорейный дерматит).

Способ применения и режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 капсуле 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 20-30-40 дней.
Повторные курсы проводят с промежутками 3-6 месяцев.
Если прием лекарственного средства был пропущен, его следует принять как можно раньше, а следующую дозу – в привычное время. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.
Применение у детей. Противопоказано.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Применение у лиц с нарушением функции печени и/или почек. Коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, раздражительность, головная боль, потеря сна.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, боль в эпигастральной области, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, сыпь.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухая, шелушащаяся кожа.
Прочие: гиперемия лица, вялость, быстрая утомляемость, повышение температуры, при длительном применении - выпадение волос, боли в костях нижних конечностей, обострение желчекаменной болезни и хронического панкреатита, гипервитаминоз А.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, кардиосклероз, инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, повышенное внутричерепное давление, лечение ретиноидами и их производными, беременность (особенно I триместр) и период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения), гипервитаминоз А и Е, саркаидоз в анамнезе, детский возраст.
С осторожностью: тиреотоксикоз, холецистит, состояния, сопровождающиеся повышенной проницаемостью сосудов (хроническая недостаточность кровообращения, хронический гломерулонефрит), цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, алкоголизм, пожилой возраст, гипопротромбинемия (на фоне дефицита витамина К – может усиливаться при дозе витамина Е более 400 ME), при повышенном риске тромбоэмболии, острый или хронический нефрит, тяжелые поражения пищеварительной системы.

Передозировка

При остром гипервитаминозе А и Е вследствие одномоментного приема высоких доз, многократно превышающих терапевтические, возможны сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, повышенное внутричерепное давление, сердечная недостаточность, расстройства зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостичных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей, креатинурия, диарея, боли в эпигастрии, снижение работоспособности.
При длительном применении лекарственного средства возможно развитие хронического гипервитаминоза А и Е.
Симптомы хронической интоксикации витамином А: анорексия, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, головная боль, фотосенсибилизация, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, повышение внутриглазного давления, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги.
Симптомы передозировки витамином Е: при приеме в течение длительного периода в дозах 400-800 ЕД/сутки - нечеткость зрительного восприятия, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, гаетралгия, астения; при приеме более 800 ЕД/сутки в течение длительного периода - увеличение риска развития кровотечений у больных с гиповитаминозом К, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов, расстройства сексуальной функции, тромбофлебит, тромбоэмболия, некротический колит, сепсис, гепатомегалия, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, геморрагический инсульт, асцит.
Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Во избежание развития гипервитаминоза А и Е не следует превышать рекомендуемых доз. Препарат не следует назначать одновременно с другими лекарственными средствами, в состав которых входит витамин А и его синтетические аналоги, из-за риска развития гипервитаминоза А.
При применении препарата следует учитывать большое содержание в нем витамина А (100 тыс. ME), а также что он является лечебным, а не профилактическим лекарственным средством. Диета с повышенным содержанием селена и серосодержащих аминокислот снижает потребность в витамине Е.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения). Тератогенный эффект повышенных доз ретинола сохраняется и после прекращения его приема, поэтому планировать беременность при применении препарата рекомендуется лишь через 6-12 месяцев.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат нельзя применять вместе с другими производными витамина А из-за опасности передозировки, развития гипервитаминоза А.
Витамин А ослабляет эффект препаратов кальция, увеличивает риск развития гиперкальциемии. Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина А и Е (может потребоваться повышение их дозы). Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме. Изотретиноин увеличивает риск развития интоксикации витамином А. Одновременное применение тетрациклина и витамина А в высоких дозах (50 тыс. ЕД и выше) увеличивают риск развития внутричерепной гипертензии.
Витамин Е усиливает эффект глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, антиоксидантов, увеличивает эффективность и уменьшает токсичность витаминов A, D, сердечных гликозидов. Назначение витамина Е в высоких дозах может вызвать дефицит витамина А в организме. Витамин Е повышает эффективность противоэпилептических лекарственных средств у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов). Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ЕД/сутки с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипопротромбинемии и кровотечений. Высокие дозы Fe усиливают окислительные процессы в организме, что повышает потребность в витамине Е.
Препарат нельзя назначать одновременно с нитритами, нарушающими всасывание витамина А.
Ретинол снижает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Витамин А, относится к жирорастворимым витаминам. Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Местное действие опосредовано наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифференцировки.

Полагают, что ретинол обладает противоопухолевым действием, которое, однако, не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками плазмы (липопротеинами) в норме - менее 5%, при чрезмерном употреблении витамина А с пищей и переполнении им депо печени его связь с липопротеинами плазмы может доходить до 65%. Количество связанного витамина А с липопротеинами может увеличиваться при гиперлипопротеинемии.

При высвобождении из депо печени образует комплекс с ретинол-связывающим белком, в виде которого циркулирует в крови. В небольших количествах проникает в грудное молоко и через плаценту. Депонируется в печени (приблизительно в объеме двухгодичной потребности взрослого организма), в небольших количествах - в почках, легких. Для мобилизации витамина А из депо требуются цинкосодержащие вещества. Метаболизируется в печени.

Выводится с калом и с мочой.

Показания активного вещества РЕТИНОЛ

Гиповитаминоз и авитаминоз А. Заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век), заболевания и поражения кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы). Комплексная терапия рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронических бронхолегочных заболеваний, эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени. Эпителиальные опухоли и лейкозы (с целью повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков при комплексной химиотерапии). Мастопатия (в составе комплекса негормональных средств).

Читайте также: