Прыщи при приеме анжелика

Обновлено: 18.04.2024

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анжелик ® Микро

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "EL" в правильном шестиугольнике на одной стороне.

1 таб.
дроспиренон (микронизированный)	0.25 мг
эстрадиол (в форме эстрадиола гемигидрата, микронизированный)	0.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50.45 мг, крахмал кукурузный - 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9.6 мг, повидон - 4 мг, магния стеарат - 0.8 мг.

Состав оболочки: лак желтый - 2 мг: гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 0.2024 мг, тальк - 0.2024 мг, титана диоксид - 0.464 мг, краситель железа оксид желтый - 0.12 мг.

28 шт. - блистеры (1) с кармашком для ношения блистера - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
28 шт. - блистеры (3) с кармашком для ношения блистера - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Препарат Анжелик ® Микро содержит 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному эстрадиолу человека, и синтетический прогестаген, дроспиренон. 17β-эстрадиол обеспечивает замещение эстрогенов в женском организме во время и после наступления менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечивает контроль над кровотечениями и предотвращает развитие обусловленной эстрогенами гиперплазии эндометрия.

Эффекты эстрадиола

Угасание функции яичников, сопровождающееся уменьшением выработки эстрогенов и прогестагенов в организме, приводит к развитию менопаузального синдрома, характеризующегося вазомоторными и органическими симптомами. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) показана для лечения этих симптомов.

Из всех натуральных эстрогенов эстрадиол является наиболее активным и обладает наибольшей аффинностью (силой связывания) по отношению к эстрогеновым рецепторам. Органы-мишени для эстрогенов - это, в частности, матка, гипоталамус, гипофиз, влагалище, молочные железы, кости (а именно, клетки остеокласты).

Прочие эффекты эстрогенов включают: снижение концентрации инсулина и глюкозы в крови, опосредованные рецепторами вазоактивные эффекты и независимое от рецепторов воздействие на гладкомышечные клетки стенок сосудов. Рецепторы эстрогенов были идентифицированы в сердце и коронарных артериях.

Пероральный прием натуральных эстрогенов имеет преимущества в случаях гиперхолестеринемии благодаря более благоприятному влиянию на метаболизм липидов в печени.

Терапия препаратом Анжелик ® Микро в течение 2 лет приводила к увеличению минеральной плотности костной ткани приблизительно на 3-5%, в то время как при приеме плацебо минеральная плотность костной ткани снижалась примерно на 0.5%. Была обнаружена значительная статистическая разница между показателями минеральной плотности костной ткани в костях таза у пациенток в группах активного лечения (с остеопенией и без остеопении), по сравнению с плацебо. Также отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани во всем теле и в поясничном отделе позвоночника у пациенток из группы активного лечения.

Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузе без остеопороза.

ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже, плотность кожи, и может задержать процесс образования морщин.

Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующим действием на митозы и пролиферацию эндометрия и, таким образом, повышает частоту развития гиперплазии эндометрия и, следовательно, риск развития рака эндометрия. Во избежание развития гиперплазии эндометрия, необходима комбинация с прогестагенами.

Эффекты дроспиренона

Дроспиренон оказывает очень сходные с естественным прогестероном фармакодинамические воздействия.

Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральным ингибирующим действием на "гипоталамо-гипофизарно-яичниковую ось". У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказывает контрацептивное действие; при введении дроспиренона в виде монопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона для подавления овуляции составляет 2 мг/сут. Полная трансформация подвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходит после приема в дозе 4-6 мг/сут в течение 10 дней (40-60 мг на цикл).

Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик ® Микро позволяет избежать регулярных кровотечений "отмены", которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течение первых месяцев лечения кровотечения и "мажущие" выделения достаточно часто встречаются, но с течением времени их частота снижается.

Комбинация действующих веществ препарата Анжелик ® Микро эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. После 12 месяцев терапии препаратом Анжелик ® Микро у 71–77% женщин отмечалась атрофия эндометрия.

Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму с альдостероном. Гипотензивное действие наиболее выражено у женщин с повышенным АД при повышении дозы дроспиренона. После 8 недель терапии препаратом Анжелик ® Микро у пациенток с повышенным АД показатели систолического/диастолического АД заметно снизились (снижение на 12 и 9 мм рт. ст. по сравнению с исходными показателями, по сравнению с плацебо – на 3/4 мм рт. ст.; при оценке 24-часовых амбулаторных показателей АД по сравнению с исходными показателями отмечено снижение на 5/3 мм рт. ст., по сравнению с плацебо – на 3/2 мм рт. ст.). Действие препарата становится заметным через 2 недели, в то время как максимальный эффект достигается в течение 6 недель после начала терапии.

Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД.

Женщины, которые в рамках клинического исследования получали в добавление к эстрадиолу дроспиренон, реже отмечали периферические отеки, чем принимавшие только эстрадиол.

Подобно естественному прогестерону, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.

Влияние на углеводный обмен

Дроспиренон не обладает ни глюкокортикоидной, ни антиглюкокортикоидной активностью и не оказывает влияния на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При применении препарата Анжелик ® Микро толерантность к глюкозе не нарушается.

Препарат Анжелик ® Микро положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опросника по женскому здоровью, благоприятное воздействие препарата Анжелик ® Микро значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом (абсолютный показатель). Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.

Наблюдательные исследования и исследование конъюгированных конских эстрогенов (ККЭ) вместе с медроксипрогестерона ацетатом (МПА), проведенное WHI (Women’s Health Initiative - Инициатива во имя здоровья женщин), свидетельствуют о снижении заболеваемости раком толстой кишки у женщин в постменопаузе, принимающих ЗГТ. В исследовании WHI при монотерапии эстрогенами с использованием ККЭ снижения данного риска не наблюдалось. Неизвестно, распространяются ли полученные данные также и на другие препараты для ЗГТ.

Фармакокинетика

Эстрадиол

После приема внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и "первого прохождения" через печень эстрадиол в значительной степени метаболизируется с образованием эстрона, эстриола и эстрона сульфата. После перорального приема биодоступность эстрадиола составляет около 5%. C_max эстрадиола в плазме, составляющая приблизительно 16 пг/мл, обычно достигается через 2-8 ч после приема таблетки. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

При приеме внутрь препарата Анжелик ® Микро наблюдается постепенное изменение концентрации эстрадиола в плазме крови в течение 24 ч. Из-за циркуляции эстроген сульфатов и глюкуронидов в широком диапазоне с одной стороны и кишечно-печеночной рециркуляции с другой, T_1/2 эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в интервале 13-20 ч после приема внутрь.

Эстрадиол связывается неспецифически с сывороточным альбумином и специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола составляет примерно 1-2%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40-45%. После приема внутрь эстрадиол вызывает образование ГСПГ, который влияет на распределение сывороточных белков, вызывая увеличение ГСПГ-связанной фракции и уменьшение альбуминсвязанной и несвязанной фракции, указывая на нелинейность фармакокинетики эстрадиола после приема препарата Анжелик ® Микро. Кажущийся V_d эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг.

Равновесная концентрация. При ежедневном применении препарата Анжелик ® Микро C_ss эстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 5 дней. Концентрация эстрадиола в плазме увеличивается приблизительно в 2 раза. В среднем концентрация эстрадиола в плазме крови находится в пределах от 12 пг/мл (минимальный уровень) до 29 пг/мл (максимальный уровень).

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, каждый из которых обладает существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности. Концентрация эстрона в плазме в 6 раз выше, чем эстрадиола. Концентрация в плазме крови конъюгатов эстрона в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.

Клиренс эстрадиола из плазмы – около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся почками и через кишечник с Т_1/2, равным приблизительно 24 ч.

Дроспиренон

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, C_max вещества в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после одно- и многократного приема препарата Анжелик ® Микро. Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 0.25-4 мг. Биодоступность составляет 76–85% и не зависит от приема пищи (при сравнении с приемом на голодный желудок).

Фармакокинетические параметры	0.5 мг эстрадиола/0.25 мг дроспиренона
C_max, ОД (нг/мл)	3.35
C_max, РС (нг/мл)	5.54
AUC (0-24 ч) ОД (нг/мл)	18.5
AUC (0-24 ч) РС (нг/мл)	46.6

ОД - однократная доза, РС - равновесное состояние

C_max дроспиренона в плазме, составляющая около 3.35 нг/мл, достигается приблизительно через 1 ч после однократного и многократного приема дроспиренона в дозе 0.25 мг. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в плазме с конечным T_1/2 около 35-39 ч.

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). Около 3-5% от общей концентрации дроспиренона в плазме не связано с белком.

Равновесная концентрация. C_ss достигается примерно через 5 дней ежедневного приема препарата Анжелик ® Микро. Вследствие длительного T_1/2 дроспиренона C_ss в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

После приема внутрь дроспиренон в значительной мере метаболизируется. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона и 4,5-дигидродроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома P450. Согласно данным in vitro дроспиренон в незначительной степени метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.

Клиренс дроспиренона из плазмы составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизмененном виде. Большая часть выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1.2:1.4, с T_1/2 около 40 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушения функции печени. Фармакокинетика однократного перорального приема 3 мг дроспиренона в сочетании с 1 мг эстрадиола оценивалась у 10 пациенток женского пола с умеренным нарушением функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) и у 10 здоровых участниц, отобранных по возрасту, массе тела и курению в анамнезе. Средние профили "концентрация-время" в плазме для дроспиренона были сопоставимы между обеими группами женщин в фазу абсорбции/распределения со схожими показателями C_max и T_max, что позволяет сделать вывод о том, что нарушения функции печени не влияют на степень абсорбции. Средний T_1/2 в конечной фазе был дольше примерно в 1.8 раз, а системное воздействие увеличилось в 2 раза, что соответствует примерно 50% снижению кажущегося перорального клиренса (CL/f) у добровольцев с умеренной степенью тяжести нарушения функции печени по сравнению с участниками с нормальной функцией печени. Наблюдаемое снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести по сравнению с добровольцами с нормальной функцией печени не обусловило существенной разницы концентрации калия в плазме между двумя группами добровольцев. Даже при наличии сахарного диабета в анамнезе и сопутствующей терапии спиронолактоном (двух факторов, обусловливающих предрасположенность пациенток к развитию гиперкалиемии) увеличение сывороточных концентраций калия свыше верхнего предела допустимых показателей не наблюдалось. На основании этого можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью).

Почечная недостаточность. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дроспиренона (3 мг ежедневного приема в течение 14 дней) оценивалось у пациенток с нормальной функцией почек и у пациенток с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести. По достижении равновесного состояния концентрации дроспиренона в плазме в группе пациенток с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) были сопоставимы с таковыми в группе пациенток с нормальной функцией почек (КК>80 мл/мин). Концентрации дроспиренона в плазме в среднем были на 37% выше в группе участников с умеренной степенью тяжести нарушения функции почек (КК 30-50 мл/мин) по сравнению с участниками с нормальной функцией почек. Результаты линейно-регрессионного анализа показателей AUC дроспиренона (0-24 ч) в отношении КК выявили 3.5% повышение на фоне снижения КК на 10 мл/мин. Небольшое повышение не считается клинически значимым.

Этническая принадлежность. Влияние фактора этнической принадлежности на фармакокинетику дроспиренона (1-6 мг) и этинилэстрадиола (0.02 мг) оценивалось у молодых и здоровых пациенток из Европы и Японии после однократного и многократного ежедневного перорального применения. По результатам оценки был сделан вывод о том, что этнические различия между жительницами Европы и Японии не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола.

На УЗИ нужно если будут какие то изменения на маммографии, как доп диагностика. Если по маммографии изменений не будет необходимости в УЗИ нет, по возрасту показана маммография, наиболее информативна.

Валерия, здравствуйте, боли не прстоянные,как бы моментами,замечала,когда встаю,в течении дня не было,но иногда заноет, или как бы кольнет,хотя сейчас ноет,потому ,что перестаралась с пальпацией,даже покраснела :() кожа ,у меня точно там синяски будут:(,лимфотические подмишечные узлы и шейные не пальпируются.Боюсь проблем с МЖ.На Анжелик микро тоже терпимо было.

Здравствуйте,
Не прекращая Анжелик пройдите маммографию,
Это реакция молочной железы на увеличение дозировки эстрогена.
В микро меньше эстрогена, и молочные железы, при его снижении, переходят в жировую трансформацию. А жировая ткань не чувствительна так как железистая.
Отсюда и боли.

Опасность такая же, как и без приёма.
По крайней мере при приёме Згт идёт одинаковая, не высокая дозировка эстрогена.
Рак мж в основном возникает из-за влияния на рецепторы высоких доз эстрогена, нестабильных, нециклических.
Когда идут высокие пики. Когда яичники и жировая ткань выделяют этот эстроген в больших количествах.
У вас яичники уже не выделяют его, а организм получает его в чистом виде с препаратами згт.
При отсутствии приёма препарата, начинает выделяться эстроген из висцерального жира, этот эстроген не очень хороший.
Поэтому после менопаузы у женщин, не у всех, начинают расти бока.
Организму не хватает эстрогенов и он начинает его добывать любым способом, и даже если он не такого хорошего качества, как тот, который выделяют яичники.
Поэтому не переживайте, спокойно принимайте препарат, пока ваш организм в нем нуждается. Делайте раз в год в обязательном порядке маммографию и все у вас будет хорошо.
Прогестерон на молочные железы плохо не влияет. Его даже назначают, когда не хватает собственного, для уменьшение болей в молочных железах в виде геля Прожестожель

На сервисе СпросиВрача доступна консультация гинеколога онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Здравствуйте, Алевтина.
В связи с чем принимаете препараты? Перименопауза, менопауза?
Какие жалобы были до приема?
Вообще до приема препаратов было акне?

Адэль, здравствуйте, назначили года 2 назад тк мазало по 2 недели до месячных и после месячных, практически всегда, ну и приливы были

Здравствуйте, сдача гормонов не решит саму проблему, у Вас или повышены андрогены, или повышена чувствительность к ним. Можно начать прием спиронолактона 100 мг 2 раза в день 6 месяцев, препарат будет снижать андрогены, тоже делает и кок.
Сколько Вам лет, можете приложить УЗИ органов малого таза.

Любовь, спасибо, мне 50 лет, на узи только кисточки сказали, месячных нет как начала пить гормональные, это года 2 назад, назначили тк мазало до месячных и после месячных по 2 недели

Сейчас из гормональных препаратов Вам можно принимать только заместительную гормональную терапию ( например Анжелик ) , если есть симптомы , связанные с менопаузой, начинать и бросать нельзя , это увеличивает риск тромбозов. Из гормонов можно сдать на индекс свободных андрогенов, но это тактику не изменит. Если не хотите принимать заместительную гормональную терапию, то можете начать прием спиронолактона длительно.

Добрый день.
Это не совсем те препараты которые вам необходимы.
При приёме ОК ситуация хоть немного улучшается?

Алексей, здравствуйте, ОК это что?, Гормональные когда принимаю и когда прекращаю пить все равно прыщи, больше на лбу

Вы писали изначально что когда не пьете , то сильнее.
Значит на ОК лучше.
Можно попробовать диане 35, у них лучше андрогенный эффект.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анжелик ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "DL" в правильном шестиугольнике на одной стороне.

1 таб.
дроспиренон	2 мг
эстрадиол (в форме эстрадиола гемигидрата)	1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.2 мг, крахмал кукурузный - 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9.6 мг, повидон К25 - 4 мг, магния стеарат - 0.8 мг, гипромеллоза, вязкость 5 сP - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 0.2024 мг, тальк - 0.2024 мг, титана диоксид - 0.5438 мг, краситель железа оксид красный - 0.0402 мг.

Фармакологическое действие

Препарат Анжелик ® содержит 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному эстрадиолу человека, и синтетический прогестаген, дроспиренон. 17β-эстрадиол обеспечивает замещение эстрогенов в женском организме во время и после наступления менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечивает контроль над кровотечениями и предотвращает развитие обусловленной эстрогенами гиперплазии эндометрия.

Эффекты эстрадиола

Угасание функции яичников, сопровождающееся уменьшением выработки эстрогенов и прогестагенов в организме, предопределяет климактерический синдром, характеризующийся вазомоторными и органическими симптомами. Для устранения этих нарушений назначается заместительная гормональная терапия (ЗГТ).

Среди других эффектов эстрогенов следует отметить снижение концентрации инсулина и глюкозы в крови, местные вазоактивные эффекты, опосредованные рецепторами, а также независимое от рецепторов влияние на гладкомышечные клетки сосудов. Рецепторы эстрогенов были выявлены в сердце и коронарных артериях.

После одного года терапии препаратом, содержащим эстрадиол и дроспиренон, средние показатели изменений концентрации холестерина ЛПВП (ХС ЛПВП) были незначительными. При приеме препарата, содержащего в дополнение к эстрадиолу 2 мг дроспиренона, концентрация ХС ЛПВП снижалась на 1.6%, а концентрация холестерина ЛПНП (ХС ЛПНП) в плазме снижалась в среднем на 14% по сравнению со снижением на 9% после одного года монотерапии 1 мг эстрадиола.

Комбинированные препараты с дроспиреноном, вероятно, уменьшают рост концентрации триглицеридов (ТГ), обусловленный монотерапией 1 мг эстрадиола. После одного года лечения 1 мг эстрадиола концентрации ТГ у пациенток в среднем превышали исходный уровень приблизительно на 18%, по сравнению со средним увеличением на 5% при применении комбинации с 2 мг дроспиренона. Терапия препаратом Анжелик ® в течение 2 лет приводила к увеличению минеральной плотности костной ткани приблизительно на 3-5%, в то время как при приеме плацебо минеральная плотность костной ткани снижалась примерно на 0.5%. Была обнаружена значительная статистическая разница между показателями минеральной плотности костной ткани в костях таза у пациенток в группах активного лечения (с остеопенией и без остеопении), по сравнению с плацебо. Также отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани во всем теле и в поясничном отделе позвоночника у пациенток из группы активного лечения.

Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузе без остеопороза.

Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующим действием на митозы и пролиферацию эндометрия и, таким образом, повышает частоту развития гиперплазии эндометрия. Во избежание развития гиперплазии эндометрия, необходима комбинация эстрогена с любыми прогестагенами.

Эффекты дроспиренона

Дроспиренон оказывает сходные с естественным прогестероном фармакодинамические воздействия.

Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральным ингибирующим действием на "гипоталамус-гипофизарно-яичниковую ось". У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказывает контрацептивное действие; при введении дроспиренона в виде монопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона для подавления овуляции составляет 2 мг/сут. Полная трансформация подвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходит после приема в дозе 4-6 мг/сут в течение 10 дней (40-60 мг на цикл).

Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик ® позволяет избежать регулярных кровотечений "отмены", которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течение первых месяцев лечения кровотечения и "мажущие" выделения достаточно часто встречаются, но с течением времени их частота снижается. Во время приема препарата Анжелик ® процент случаев аменореи быстро возрастает до 81% уже на 6-м цикле, затем до 86% - на 12-м цикле и до 91% - на 24-м цикле.

Комбинация действующих веществ препарата Анжелик ® эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. После 12 месяцев терапии препаратом Анжелик ® у 71–77% женщин отмечалась атрофия эндометрия.

Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму с альдостероном. Гипотензивное действие наиболее выражено у женщин с повышенным АД при повышении дозы дроспиренона. После 8 недель терапии препаратом Анжелик ® у пациенток с повышенным АД показатели систолического/диастолического АД заметно снизились (снижение на 12 и 9 мм рт. ст. по сравнению с исходными показателями, по сравнению с плацебо – на 3/4 мм рт. ст.; при оценке 24-часовых амбулаторных показателей АД по сравнению с исходными показателями отмечено снижение на 5/3 мм рт. ст., по сравнению с плацебо – на 3/2 мм рт. ст.). Действие препарата становится заметным через 2 недели, в то время как максимальный эффект достигается в течение 6 недель после начала терапии.

Приведенные средние значения изменений систолического/диастолического АД по сравнению с исходными показателями (мм рт.ст.)
1 мг эстрадиола/2 мг дроспиренона на 8 неделе
Обычные	24 ч амбулаторные показатели АД (АПАД)
Изменение относительно исходных показателей	-12/-9	-5/-3
Наблюдаемое сокращение, скорректированное с учетом эффекта плацебо	-3/-4	-3/-2

Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД.

При проведении клинических исследований препарата, содержащего комбинацию эстрадиола с дроспиреноном, средняя масса тела пациенток снижалась в течение 12 месяцев лечения на 1.1-1.2 кг, тогда как у пациенток, получающих монотерапию эстрадиолом, отмечалось увеличение массы тела на 0.5 кг.

Женщины, которые в рамках клинического исследования получали дроспиренон дополнительно к эстрадиолу, реже отмечали периферические отеки, чем женщины, принимавшие только эстрадиол.

У пациенток со стенокардией через 6 недель терапии препаратом Анжелик ® (содержащим 1 мг эстрадиола и 2 мг дроспиренона) улучшается адаптация коронарного резерва кровотока в ответ на стресс (относительное изменение +14% по сравнению с -15% в группе плацебо).

Как и натуральный прогестерон, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.

Влияние на углеводный обмен

Дроспиренон не обладает ни глюкокортикоидной, ни антиглюкокортикоидной активностью и не оказывает влияния на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При применении препарата Анжелик ® толерантность к глюкозе не нарушается.

Препарат Анжелик ® положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опросника по женскому здоровью, благоприятное воздействие препарата Анжелик ® значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом (абсолютный показатель). Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.

Фармакокинетика

Эстрадиол

После приема внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и "первого прохождения" через печень эстрадиол значительно метаболизируется, что уменьшает абсолютную биодоступность эстрогена после перорального приема приблизительно до 5% полученной дозы. C_max (около 16 или 22 пг/мл), достигалась через 2-8 ч после однократного перорального приема 0.5 мг или 1 мг эстрадиола соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола (по сравнению с приемом на голодный желудок).

При приеме внутрь препарата Анжелик ® наблюдается постепенное изменение концентрации эстрадиола в плазме крови в течение 24 ч. Из-за циркуляции эстрогенсульфатов и глюкуронидов в широком диапазоне с одной стороны и кишечно-печеночной рециркуляции с другой, T_1/2 эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в интервале 13-20 ч после приема внутрь.

Эстрадиол связывается неспецифически с сывороточным альбумином и специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола составляет 1–2%, а фракция вещества, связанного с ГСПГ, находится в пределах 40-45%. После приема внутрь эстрадиол индуцирует образование ГСПГ, который влияет на распределение сывороточных белков, вызывая увеличение ГСПГ-связанной фракции и уменьшение альбуминсвязанной и несвязанной фракции, указывая на нелинейность фармакокинетики эстрадиола после приема препарата Анжелик ® . Кажущийся V_d эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг.

Равновесная концентрация. При ежедневном применении внутрь препарата Анжелик ® C_ss эстрадиола достигается через 5 дней. Концентрация эстрадиола в плазме увеличивается приблизительно в 2 раза. При 24-часовом интервале дозирования средние равновесные концентрации эстрадиола в плазме колеблются в пределах 20-43 пг/мл после приема препарата, содержащего 1 мг эстрадиола.

Эстрадиол быстро метаболизируется, при этом кроме эстрона и эстрона сульфата образуется большое количество других метаболитов и конъюгатов. В качестве фармакологически активных метаболитов эстрадиола известны эстрон и эстриол. В значительных концентрациях в плазме крови определялся только эстрон. Содержание эстрона в плазме приблизительно в 6 раз превышает концентрацию эстрадиола. Концентрации конъюгатов эстрона в плазме крови приблизительно в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.

Клиренс эстрадиола из плазмы составляет около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся почками и через кишечник с T_1/2 приблизительно 24 ч.

Дроспиренон

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, C_max вещества в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после одно- и многократного приема препарата Анжелик ® . Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 0.25-4 мг. Биодоступность составляет 76–85% и не зависит от приема пищи (при сравнении с приемом на голодный желудок).

Фармакокинетические параметры	1 мг эстрадиола/2 мг дроспиренона
C_max, ОД (нг/мл)	21.9
C_max, РС (нг/мл)	35.9
AUC (0-24 часа) ОД (нг/мл)	161
AUC (0-24 часа) РС (нг/мл)	408

C_{max -} максимальная концентрация
ОД - однократная доза
РС - равновесное состояние

После приема внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови снижается на протяжении двух фаз со средним конечным T_1/2 продолжительностью около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином, не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). В виде свободного гормона в плазме крови присутствуют только 3-5% общей концентрации дроспиренона. Средний кажущийся V_d дроспиренона составляет 3.7-4.2 л/кг.

Равновесная концентрация. Максимальные равновесные концентрации дроспиренона в плазме крови, достигающиеся в ходе многократного ежедневного приема препарата Анжелик ® , указаны в представленной выше таблице. C_ss достигается приблизительно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик ® . Вследствие длительного T_1/2 дроспиренона C_ss в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

После приема внутрь дроспиренон в значительной мере метаболизируется. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, получаемая вследствие раскрытия лактонного кольца, а также 4,5-дигидродроспиренон-3-сульфат, образовывающийся в процессе восстановления и сульфатирования. Дроспиренон подвержен оксидативному метаболизму в присутствии изофермента CYP3A4.

Полный клиренс дроспиренона из плазмы составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Лишь очень незначительные количества дроспиренона выводятся в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся почками и через кишечник в соотношении около 1.4:1.2. T_1/2 метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушения функции печени. Фармакокинетика однократного перорального приема 3 мг дроспиренона в сочетании с 1 мг эстрадиола оценивалась у 10 пациенток женского пола с умеренным нарушением функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) и у 10 здоровых участниц, отобранных по возрасту, массе тела и курению в анамнезе. Средние профили "концентрация-время" в плазме для дроспиренона были сопоставимы между обеими группами женщин в фазу абсорбции/распределения со схожими показателями С_max и T_max, что позволяет сделать вывод о том, что нарушения функции печени не влияют на степень абсорбции. Средний T_1/2 в конечной фазе был дольше примерно в 1.8 раз, а системное воздействие увеличилось в 2 раза, что соответствует примерно 50% снижению кажущегося перорального клиренса (CL/f) у добровольцев с умеренной степенью тяжести нарушения функции печени по сравнению с участниками с нормальной функцией печени. Наблюдаемое снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести по сравнению с добровольцами с нормальной функцией печени не обусловило существенной разницы в концентрациях калия в плазме между двумя группами добровольцев. Даже при наличии сахарного диабета в анамнезе и сопутствующей терапии спиронолактоном (двух факторов, обусловливающих предрасположенность пациенток к развитию гиперкалиемии) увеличение сывороточных концентраций калия свыше верхнего предела допустимых показателей не наблюдалось. На основании этого можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью).

Проблема прыщей знакома многим женщинам, они могут появиться в любом возрасте, быть более или менее выраженными, проходить самостоятельно в короткие сроки или с ним необходимо долго и скрупулезно бороться. Причин появления прыщей множество, серьезную опасность представляют гормональные угри. В статье разберем, причины прыщей на лице у женщин, как они выглядят, из-за каких гормонов появляются, как избавиться от них и другую полезную информацию.

Что такое гормональные прыщи

Кожа является самым большим органом тела человека, она реагирует не только на внешние раздражители, но и на внутренние. Различные сбои в работе внутренних органов и систем могут отражаться на коже. Прыщи - важный сигнал для анализа образа жизни и поведения. Некоторые виды воспалений связаны с изменениями в организме (половое созревание, беременность), когда организм перестроится, то они пройдут сами, но другие могут быть сигналом о неполадках.

Чаще всего прыщи на лице у женщин возникают из-за гормонального сбоя, когда одних гормонов становится по какой-либо причине больше, а другие угнетаются.

Прыщи из-за гормонов могут называть по-разному: предменструальные, гиперандрогенные, постменопаузальные, ранние, поздние и т.п. Однако все они говорят о серьезном сбое в организме и требуют лечения.

Гормональное акне может иметь различный вид, у кого-то это имеет более выраженную природу, у кого-то менее, это зависит от запущенности и серьезности происходящих в организме перестроек. В запущенных случаях можно видеть прыщи на челюсти у женщины, на щеках, шее, плечах и груди.

Опасность прыщей не только в причине их появления, но и в том что они могут вызвать серьезные проблемы самой кожи: пустулы, комедоны, милиумы, кистозные шишки, гнойные образования и даже заражение крови.

Отсутствие правильного лечения самой кожи и параллельное устранение причины их появления будет только усугублять проблему: под действием гормонов кожное сало будет вырабатываться постоянно и все в большем количестве, клетки будут стараться обновляться быстрее и отмершие их части будут еще больше забивать поры, кожа становится толще, чувствительнее, увеличивается жизнедеятельность бактерий.

Какие прыщи при гормональном сбое

Прыщи, акне, угревая сыпь - человеку, далекому от медицины тяжело разобраться в разнице между этими понятиями. Заподозрить у себя гормональные прыщи, можно по таким признакам:

множество комедонов открытых или закрытых;
воспаленные участки на лице;
сыпь;
глубокие рубцы после некоторых видов прыщей;
если наблюдается излишнее выделение кожного сала на лице;
излишняя волосатость (на лице или теле).

Причины гормонального сбоя

Женская гормональная система очень подвижна, на нее влияет множество факторов, от внутреннего состояния до факторов окружающей среды. Каждый месяц гормональная система женщины проходит один и тот же путь изменения концентрации гормонов в зависимости от дня цикла. Колебание любого гормона может вызвать изменение работы всей системы и в итоге гормональный сбой, который может стать причиной возникновения прыщей на лице у женщины.

Гормональные прыщи у взрослой женщины на лице не редкость. Известно, что ими страдает до половины всех женщин репродуктивного возраста, и могут они появиться в любой период: после 30 лет, в подростковый период, в 25 лет и т.д.

Основные причины, провоцирующие гормональный сбой:

излишняя физическая активность;
набор веса, ожирение;
плохое питание, скудный рацион;
злоупотребление вредными привычками (курение, алкоголь);
прием некоторых лекарственных препаратов;
патологии щитовидной железы, яичников, надпочечников, гипоталамуса или других органов;
стресс;
наследственные факторы и другое.

В зависимости от причины повлекшей сбой гормональной системы будет формироваться лечение.

Какие гормоны влияют на прыщи

Существует два типа гормонов: мужские (андрогены) и женские (эстрогены). В женском организме в большом количестве содержатся эстрогены, а в мужском андрогены. Если у женщины мужские половые гормоны начинают вырабатываться в большем количестве, чем нужно, то происходит сбой, который ведет к проблемам с репродуктивной функцией, прыщами и излишним ростом волос на теле.

Наибольшее влияние на образование прыщей у взрослых женщин играют:

дигидротестостерон - при его избытке увеличивается чувствительность рецепторов сальных желез;
прогестерон - влияет на силу течения болезни;
тестостерон - увеличивает выработку кожного сала, которое не успевает утилизироваться и забивает поры, а они и так могут быть чувствительны из-за дигидротестостерона;
пролактин - снижает выработку эстрогенов, тем самым провоцируя излишнее образование андрогенов.

Диагностика

Так как причин, почему на лице у женщин появляются прыщи, множество, то перед тем, как принимать какие-либо действия по лечению, необходимо точно выяснить причину и начать с ее устранения.

В первую очередь необходимо обратиться к врачу, это может быть один из специалистов: врач-дерматолог, врач-эндокринолог, врач-гинеколог. Специалист сможет оценить состояние кожи, предположит причины появления и назначит необходимые исследования. Стандартными методами диагностики, если у женщины прыщи являются:

сдача крови на половые гормоны и гормоны щитовидной железы;
ультразвуковое исследование органов малого таза и щитовидной железы;
общий и биохимический анализ крови;
анализ мочи.

Исходя из полученных данных будет назначено лечение, либо консультация специалиста другой области, либо рекомендовано проведение дополнительного обследования, например МРТ надпочечников или другое.

Как лечить гормональные прыщи

К лечению необходимо подходить комплексно. Кроме того что специалист после выявления причины повлекшей гормональный сбой и прыщи назначит препараты и процедуры для их лечения, необходим правильный уход за кожей, коррекция питания и образа жизни.

Главное правило: не пытайтесь давить воспаления! Лицо имеет множество неглубоко расположенных сосудов, инфекция, которая попадет в них мигом разбежится по всему лицу и усугубит ситуацию.

Часто используемые вспомогательные методы лечения при любых причинах появления прыщей на лице у женщины:

рацион питания - снизить потребление продуктов, вызывающих большой выброс сахара (мучные изделия, молочные продукты, простые сахара и т.п.);
ретиноиды - серьезные препараты с большой концентрацией витамина А, они местно предотвращают образование новых прыщей и воспалений;
кислоты - помогают эффективно избавляться от отмерших клеток, проникают внутрь воспаления и немного растворяют его содержимое, подходят не всем типам кожи;
гидрокортизон - обычно в виде крема с небольшим содержанием стероидов, который помогает снимать воспаление, пользоваться им долго нельзя;
изотретиноин - препарат, который блокирует выработку кожного сала, используется при серьезных степенях поражения тканей с имеющимися признаками рубцевания;
спиронолактон - препарат, который способствует уменьшению выработки мужских половых гормонов.

Лечение гормональных прыщей должно проводиться под надзором врача, уход за кожей и косметологические процедуры также лучше обсуждать со специалистом, который, опираясь на свои знания, тип кожи пациента и его анамнез сможет в короткие сроки добиться положительной динамики.

К какому специалисту обратиться

Большинство причин образования гормональных прыщей может лечить эндокринолог. Я, Романов Георгий Никитич, врач-эндокринолог с 20-летним стажем помог не одному своему пациенту избавиться от гормональных причин. Я имею богатый опыт работы, современные знания в области эндокринологии. Если Вам необходима консультация специалиста по вопросам диагностики или лечения, то у меня доступна услуга онлайн-консультации, где я уделяю максимум времени и внимания пациенту, его проблеме. Записаться на консультацию можно напрямую в одном из предложенных источниках: Viber, Telegram, Instagram, WhatsApp, Skype, Вконтакте.

Читайте также: