Противомалярийные средства механизм действия при лечении дерматозов

Обновлено: 05.05.2024

Противомалярийные средства — химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.

Содержание

Особенности действия и классификация противомалярийных средств

Противомалярийные средства обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

Шизотропные противомалярийные средства

Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.

Гамотропные противомалярийные средства

Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).

Механизмы действия противомалярийных средств

П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.

Применение противомалярийных средств

В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клин, признаков малярии, для радикального и предварительного лечения болезни.

Для купирования клинических признаков болезни путем прекращения размножения возбудителя в эритроцитах при острых проявлениях малярии и паразитоносительстве применяют гематошизотропные П. с.— хингамин, нивахин, амодиахин, хинин и др. При этом препараты или их комбинации выбирают с учетом лекарственной чувствительности возбудителя, а схему назначения — с учетом тяжести течения болезни и иммунологического состояния организма больного.

В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-аминохинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр. хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.

Для радикального лечения (полного подавления возбудителя в организме больного) при трехдневной малярии и овале малярии, кроме гематошизотропных П. с. (хингамина и др.), необходимо дополнительно назначать гистошизотропные препараты (примахин или хиноцид), активные в отношении длительно сохраняющихся в организме внеэритроцитарных форм возбудителя. При тропической малярии радикальное излечение достигается правильно проведенной терапией острых проявлений болезни или паразитоносительства.

Предварительное лечение (применение Противомалярийных средств при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.

Тактика использования перечисленных средств в СССР — см. Малярия.

Применение противомалярийных средств для химиопрофилактики малярии

Различают три типа химиопрофилактики малярии — личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиологических условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.

Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.

Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики — радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.

Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,— в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6—8 нед. после прекращения опасности заражения.

Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.

Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.

Общественная химиопрофилактика малярии направлена на предотвращение или ограничение возможной передачи заболевания через комаров путем уничтожения или повреждения половых форм возбудителей в крови зараженных лиц. Этот тип химиопрофилактики осуществляется путем назначения гамонтоцидных (примахин, хиноцид) или гамостатических П. с. (хлоридин, бигумаль, хлорпрогуанил). Выбор препарата определяется чувствительностью к нему местных штаммов возбудителя. В порядке общественной химиопрофилактики П. с. назначают больным малярией, паразитоносителям и лицам, которые по эпидемия, условиям могли быть заражены, а также лицам, у которых подозревается заболевание малярией.

Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

Побочное действие противомалярийных средств

Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.

Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.

Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.

Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина — шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 550, М., 1978; Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, с. 5, М., 1979; Мошковский Ш. Д. Химиопрофилактика малярии, Мед. паразитол., т. 4, в. 3, с. 161, 1935; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, М., 1972; Химиотерапия малярии и устойчивость к противомалярийным препаратам, Сер. техн. докл. № 529, Женева, ВОЗ, 1975; Chemotherapy of malaria, Wld Hlth Org. Monogr. Ser. № 27, Geneva, 1981, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Противомалярийные препараты включают производные хинолина (хлорохин, хинин, примахин) и производные пиримидина (хлоридин). Поскольку эти препараты действуют на различные стадии развития малярийного плазмодия, их подразделяют на несколько групп.

• Гематошизотропные средства (подавляют эритроцитарную шизогонию).
• Гистошизотропные средства (подавляют тканевую шизогонию).
• Средства, действующие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы.
• Препараты, действующие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы.
• Гамонтотропные средства (подавляют половые формы).

Гематошизотропные средства

Наиболее известны 4-замещённые производные аминохинолина хлорохин и гидроксихлорохин, назначаемые при неосложнённом течении малярии. Эти ЛС взаимодействуют с ДНК и блокируют реакции матричного синтеза. Аналогичное действие они оказывают и на клетки млекопитающих, но в простейших накапливаются в значительно больших концентрациях и вызывают их гибель. Действие на малярийные плазмодии реализуется двумя путями: 1) связывание и нарушение выведения токсичного для плазмодиев феррипротопорфирина, образующегося при их паразитировании в эритроцитах; 2) нейтрализация кислых значений рН, что приводит к инактивации лизосомальных ферментов в пищеварительных вакуолях плазмодия.

При осложнённом течении малярии, вызванном хлорохинрезистентными плазмодиями, используют фансидар (сульфадоксин-пириметамин). Сульфадоксин блокирует активность дигидроптероа-т синтетазы, превращающей птеридин и р-аминобензойную кислоту в дигидроптероевую (предшественник дигидрофолиевой кислоты). Пириметамин ингибирует дигидрофолат редуктазу, препятствуя образованию тетрагидрофолатов из дигидрофолатов, что нарушает образование тимина из урацила. Подобное комплексное воздействие на образование фолатов вызывает нарушение синтеза ДНК. Гематошизотропную активность также проявляют сульфаниламиды, сульфоны и тетрацикли-ны (доксициклин), применяемые в сочетании с другими противомалярийными препаратами. При эритроцитарной шизогонии также можно применять хинин и артемизин (хингхаосу).

Хинин. Алкалоид коры хинного дерева (Cinchona) для лечения малярии на протяжении многих веков применяли южно-американские индейцы. Механизмы действия аналогичны таковым у 4-замещённых производных аминохинолина. При этом хинин проявляет меньшую активность, но вызывает более быстрый терапевтический эффект.

Артемизин — терпеновый лактон, экстрагируемый из полыни [Artemisia); на протяжении многих веков применялся в Китае для лечения малярии. Молекула препарата содержит эндопероксидные мостики, взаимодействующие с Fe?+ в инфицированных эритроцитах, что приводит к образованию токсических радикалов, окисляющих тиолы мембранных белков паразита.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Системные глюкокортикостероиды при дерматозах. Противомалярийные средства при болезнях кожи

Системное применение глюкокортикостероидов показано при тяжелых острых дерматозах, пемфигусе (пузырчатке), пемфигоиде и красном плоском лишае.

Системное применение глюкокортикостероидов используют только при тяжелых кожных заболеваниях, когда эффект лечения должен компенсировать риск длительного применения. Такими показаниями являются:
• тяжелые острые дерматозы (анафилаксия, острый контактный аллергический дерматит, острые аутоиммунные заболевания соединительной ткани, генерализованный васкулит, генерализованная лекарственная сыпь);
• хронические тяжелые расстройства (пемфигус, пемфигоид);
• тяжелый красный плоский лишай;
• гангренозная пиодерма;
• саркоидоз;
• другие необычные дерматозы.

Побочные эффекты системного применения глюкокортикостероидов можно наблюдать в случае значительной системной абсорбции используемых местно глюкокортикостероидов. Местные побочные реакции проявляются в виде ухудшения и распространения инфекции (вирусной, бактериальной или микотической).

При длительном применении могут возникнуть атрофия кожи, атрофические полосы, гирсутизм, акне и депигментация.
Нанесение сильнодействующих глюкокортикостероидов на кожу лица индуцирует околоротовой дерматит.

Противомалярийные средства при болезнях кожи

Гидрохлорохин, хлорохин и мепакрин оказывают благоприятный эффект при дискоидной и системной красной волчанке, полиморфной сыпи и крапивнице, вызванных солнечным светом. Существуют данные о терапевтическом ответе при кожном саркоидозе и поздней порфирии кожи. Механизм действия этих лекарственных средств при данных расстройствах неизвестен, однако показано, что они:

• ингибируют синтез простагландинов, хемотаксис и гидролитические ферменты;
• стабилизируют мембраны;
• связываются с ДНК.

Дапсон — препарат выбора для лечения лепры. Его используют также в терапии герпетиформного дерматита, иммунобуллезных расстройств и многочисленных редких дерматозов. Механизм действия дапсона неясен, однако известно, что он влияет на нейтрофилы и иммунные комплексы, по-видимому играющие роль при кожных заболеваниях. У пациентов, принимающих дапсон, необходимо проводить мониторинг признаков гемолиза и метгемоглобинемии. Гемолитическая анемия — частая побочная реакция, а метгемоглобинемия, хотя и редко, может стать быстро развивающимся летальным осложнением. К другим сульфонамидам, обладающим некоторыми полезными свойствами дапсона, относятся сульфапиридин и сульфаметоксипиридазин.

Колхицин представляет собой алкалоид, который получают из безвременника осеннего (Colchicum autumnale). Его эффекты:
• ингибиция хемотаксиса нейтрофилов и моноцитов, синтеза коллагена и высвобождения гистамина тучными клетками;
• усиление лизиса коллагена;
• остановка митоза в метафазе (т.е. антимитотическое действие).

Колхицин используют при лечении разнообразных кожных болезней, характеризующихся лейкоцитарной инфильтрацией кожи, включая синдром Бехчета, псориаз, ладонно-подошвенный пустулез, герпетиформный дерматит, синдром Свита, некротизирующий васкулит, детский дерматомиозит и системный склероз.
Побочные эффекты — расстройства ЖКТ, очень часто возникающие у пациентов, которые принимают относительно высокие дозы колхицина.

Талидомид принадлежит к иммуномодулирующим агентам, активность которых не изучена достаточно хорошо, однако, вероятно, связана со снижением концентрации ФНО-а. Талидомид используют для лечения упорного афтозного изъязвления, особенно у больных ВИЧ. Установлено, что препарат оказывает благоприятный эффект при лечении гангренозной пиодермы, синдрома Бехчета и узловатой лепрозной эритеме.

Побочные эффекты талидомида связаны с его выраженной тератогенностью, поэтому данный препарат противопоказан всем женщинам, которые могут забеременеть. Необходимо проводить тщательный мониторинг для определения у пациентов нейропатии на ранней (в идеале — субклинической) стадии.
Кинетика талидомида не изучена достаточно хорошо; его Т1/2 составляет 3-5 час.

Оральные контрацептивы. Комбинация контрацептивов, содержащих ципротерона ацетат, этинилэстрадиол и дезогестрел, эффективна в отношении акне в отличие от других контрацептивов, усугубляющих заболевание.
Алкилирующие агенты и антиметаболиты. Данные лекарственные средства используют в дерматологии только в тяжелых случаях, оправдывающих риск их применения.

Химиотерапия малярии. Типы действия противомалярийных препаратов

Под химиотерапией понимается воздействие на инфекционный процесс вводимыми в организм веществами, которые нарушают жизнедеятельность возбудителя болезни, не оказывая существенного вреда организму. Эффективность химиотерапевтического вмешательства в конечном итоге определяется не только специфическим действием препарата, но и защитными силами макроорганизма.

Доказательство того, что введение специфического препарата в зараженный организм вызывает повреждение паразита, было впервые приведено на примере малярии Д. Л. Романовским, обнаружившим под микроскопом изменения возбудителя трехдневно]! малярии, возникающие под действием хинина.

Типы действия противомалярийных препаратов. Разные стадии малярийного паразита отличаются по своему строению, по особенностям обмена и по локализации в организме, поэтому чувствительность разных стадий к химиотерапевтическим препаратам неодинакова. Существенные различия в чувствительности к противомалярийным препаратам имеются между эритроцитарным и и тканевыми формами, между половыми (гамонтами и бесполыми (шизонтами) формами эритроцитарного цикла.

Противомалярийные препараты могут действовать паразитоцидно вызывая непосредственную гибель паразита, или же паразитостатически - задерживая развитие паразита или нарушая его функции.

В зависимости от направленности действия препарата в отношении стадий жизненного цикла плазмодия различают следующие типы эффектов.

Шизотропное действие — повреждение шизонтов. Это действие в свою очердь может быть гематошизотропным — направленным на эритроцитарные шизонты, и гистошизотроgным — направленнием на тканевые шизонты (пре- и параэритроцитарпые).

Первый специфический противомалярийный препарат — хинин (как и другие алкалоиды хинной корки) и ряд синтетических средств — акрихин, хлорохин, бигумаль, хлоридин и др. — обладают гематошизотропным действием. Они применяются с лечебной целью (собственно химиотерапия), а также для личной химиопрофилактики. Но массовое назначение гематошлзотропиых препаратов дает только клинический эффект. Ограничивая размножение паразита в организме человека, эти препараты уменьшают и продукцию гамонтов; тем самым снижается возможность распространения инфекции. Таким образом, достигается (хотя и косвенным путем и только спустя определенный срок, — необходимый для прекращения эритроцитарпой шизогонии и гибели ранее образовавшихся гамонтов) эпидемиологический эффект.

Препараты, обладающие гистошизотропным действием, как, например, хиноциди нримахин, применяются с целью радикального излечения тех форм малярии, при которых предполагается существования параэритроцитарных стадий паразита, в частности при трехдневной малярии — для предупреждения отдаленных рецидивов.

Гамотропное действие — повреждение подовых форм паразита, приводящее (в зависимости от препарата и дозы) к гибели гамонтов — гамонтоцидное действие — или к нарушению их созревания и приостановке спорогонии — гамостатическое действие. Разновидностью гамоетатического действия является нарушение образования мужских гамет

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль);

б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин, хиноцид, бигумаль и хлоридин, назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин, превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит, поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

Алкалоид хинного дерева - хинин - был первым противомалярийным препаратом, однако применяется и сейчас для индивидуальной профилактики и лечения приступов малярии. Он действует на эритроцитарные шизонты, практически не влияя на тканевые формы (гистошизонты). Механизм действия обусловлен нарушением интеркаляции: связывает две спирали ДНК и препятствует расплетению цепей, в результате чего останавливает синтез ДНК и матричной РНК.

Хинин обладает местным анестезирующим, раздражающим эффектами, оказывает угнетающее действие на нервную ткань и миокард, возбуждает гладкие мышцы, способен подавлять возбудимость центров терморегуляции и болевой чувствительности и нередко вызывает токсические явления (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошноту, рвоту, аллергические реакции); у отдельных лиц наблюдается идиосинкразия.

Акрихин (синтетический заменитель хинина) по эффективности уступает хинину, но лучше переносится. При его использовании возможно желтое окрашивание кожи и слизистых, исчезающее после прекращения приема; иногда развиваются "акрихиновые психозы". Наряду с противомалярийным, акрихин оказывает противолямблиозное действие.

Для предотвращения рецидивов и общественной профилактики малярии используется хиноцид, действующий на параэритроцитарные формы плазмодия и гамонты. Его обычно назначают после проведения курса лечения шизонтоцидными средствами. Хиноцид может вызывать тошноту, головную боль, цианоз губ и ногтевого ложа, лихорадку, лейкопению, раздражение почек и мочевого пузыря, острый гемолиз (у лиц с повышенной чувствительностью).

Активным средством, действующим на шизонты, половые и параэритроцитарные формы всех видов малярийного плазмодия, является примахин. На эритроцитарные формы плазмодия 3- и 4- дневной малярии он не влияет и поэтому не купирует ее приступов. Применяется (в сочетании с хингамином) для профилактики рецидивов, для общественной и личной химиопрофилактики. Иногда дает диспепсию, боли в животе, сердце, цианоз (метгемоглобинемия), редко - гранулоцитопению и гемолиз.

Бигумаль как шизонто-гамонтоцидное средство используют при всех формах малярии. Он сравнительно мало токсичен, но к нему относительно быстро развивается привыкание плазмодия. Сходным с бигумалем (но более сильным и продолжительным) действием обладает хлоридин.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).

Читайте также: