Полиоксидоний можно ли при крапивнице у

Обновлено: 19.04.2024

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской — с одной стороны и тиснением «ПО» — с другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - иммуномодулирующее, детоксицирующее, антиоксидантное, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Азоксимера бромид обладает комплексным иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным, умеренным противовоспалительным действием.

Основой механизма иммуномодулирующего действия Азоксимера бромида является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования, синтеза интерферона-альфа и интерферона-гамма.

Детоксикационные и антиоксидантные свойства Азоксимера бромида во многом определяются структурой и высокомолекулярной природой препарата.

Азоксимера бромид увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций бактериальной, грибковой и вирусной этиологии. Восстанавливает иммунитет при вторичных иммунодефицитных состояниях, вызванных различными инфекциями, травмами, осложнениями после хирургических операций.

Характерной особенностью Азоксимера бромида при местном (сублингвальном) применении является способность активировать факторы ранней защиты организма от инфекции: препарат стимулирует бактерицидные свойства нейтрофилов, макрофагов, усиливает их способность поглощать бактерии, повышает бактерицидные свойства слюны и секрета слизистых верхних дыхательных путей.

При пероральном применении Азоксимера бромид активирует также лимфоидные клетки в лимфатических узлах кишечника.

Азоксимера бромид блокирует растворимые токсические вещества и микрочастицы, обладает способностью выводить из организма токсины, соли тяжелых металлов, ингибирует перекисное окисление липидов, как за счет перехвата свободных радикалов, так и посредством элиминации каталитически активных ионов Fe 2+ .

Азоксимера бромид хорошо переносится, не обладает митогенной, поликлональной активностью, антигенными свойствами, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

Азоксимера бромид не имеет запаха и вкуса, не обладает местным раздражающим действием при нанесении на слизистые оболочки носа и ротоглотки.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет примерно 70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после приема внутрь.

Фармакокинетика является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Азоксимера бромид является гидрофильным соединением.

Кажущийся объем распределения составляет примерно 0,5 л/кг, что говорит о том, что препарат распределяется в основном в межклеточной жидкости. Период полуабсорбции — 35 минут, период полувыведения — 18 часов.

Азоксимера бромид быстро распределяется по всем органам и тканям организма, проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Кумулятивный эффект отсутствует. В организме Азоксимера бромид подвергается биодеструкции до низкомолекулярных олигомеров, выводится преимущественно почками, с фекалиями — не более 3%.

Показания

У взрослых и детей от 3 лет — лечение и профилактика острых и хронических респираторных заболеваний в стадии обострения и ремиссии.

Лечение в составе комплексной терапии:

острые и хронические рецидивирующие инфекционно-воспалительные заболевания ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха;

аллергические заболевания (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), осложненные рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией.

В виде монотерапии:

профилактика рецидивирующей герпетической инфекции назальной и лабиальной области;

профилактика обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха;

профилактика вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 3 лет;

острая почечная недостаточность;

редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (применяют не чаще 2 раз в неделю).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Полиоксидоний ® беременным и женщинам в период грудного вскармливания (клинический опыт применения отсутствует). При экспериментальном изучении препарата Полиоксидоний ® у животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, влияния на развитие плода.

Перед применением препарата Полиоксидоний ® , если пациентка беременна или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

В период грудного вскармливания перед примененим препарата Полиоксидоний ® следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Если пациент заметил какие-либо побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Азоксимера бромид не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 цитохрома Р450, поэтому препарат совместим с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, глюкокортикостероидами и цитостатиками.

Если пациент принимает вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед началом приема препарата Полиоксидоний ® следует проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Применять препарат следует только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Перорально и сублингвально, за 20–30 мин до еды, ежедневно 2 раза в сутки.

Детям старше 10 лет и взрослым — по 1 таблетке, детям от 3 до 10 лет — по 1/2 таблетки (6 мг).

При необходимости возможно проведение повторных курсов терапии через 3–4 месяца.

При повторном назначении препарата эффективность его не снижается.

Рекомендуемые схемы лечения

Сублингвально

Для лечения у взрослых:

- гриппа и острых респираторных инфекций — по 1 таблетке 2 раза в день 7 дней;

- воспалительных процессов ротоглотки — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 10 дней;

- обострений хронических заболеваний верхних дыхательных путей, околоносовых придаточных пазух, хронических отитов — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 10 дней;

- аллергических заболеваний (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), осложненных рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 10 дней.

Для лечения у детей от 3 до 10 лет:

- гриппа и острых респираторных инфекций — по 1/2 таблетки 2 раза в день 7 дней;

- воспалительных процессов ротоглотки — по 1/2 таблетки 2 раза в день в течение 7 дней;

- аллергических заболеваний (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), осложненных рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией — по 1/2 таблетки 2 раза в день в течение 7 дней.

Для лечения у детей старше 10 лет:

- гриппа и острых респираторных инфекций — по 1 таблетке 2 раза в день 7 дней;

- воспалительных процессов ротоглотки — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 7 дней;

- обострений хронических заболеваний верхних дыхательных путей, околоносовых придаточных пазух, хронических отитов — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 7 дней;

Для профилактики у взрослых:

- гриппа и острых респираторных инфекций в предэпидемический период — по 1 таблетке в день в течение 10 дней;

- рецидивирующей герпетической инфекции назальной и лабиальной области — по 1 таблетке 2 раза в день 10 дней;

- обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха — по 1 таблетке 1 раз в день 10 дней;

- вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов, — по 1 таблетке 1 раз в день 10 дней.

Для профилактики у детей от 3 до 10 лет:

- гриппа и острых респираторных инфекций в предэпидемический период — по 1/2 таблетки в день в течение 7 дней;

- рецидивирующей герпетической инфекции назальной и лабиальной области — по 1/2 таблетки 2 раза в день 7 дней;

- обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха — по 1/2 таблетки раз в день 10 дней.

Для профилактики у детей старше 10 лет:

- гриппа и острых респираторных инфекций в предэпидемический период — по 1 таблетке в день в течение 7 дней;

- рецидивирующей герпетической инфекции назальной и лабиальной области — по 1 таблетке 2 раза в день 7 дней;

- обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха по 1 таблетке раз в день 10 дней.

Для лечения у взрослых и детей старше 10 лет:

- заболеваний верхних и нижних дыхательных путей — по 1 таблетке 2 раза 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Особые указания

При развитии аллергической реакции следует прекратить применение препарата Полиоксидоний ® и обратиться к врачу.

При необходимости прекращения приема препарата Полиоксидоний ® отмену можно осуществить сразу, без постепенного уменьшения дозы.

В случае пропуска введения очередной дозы препарата последующее его применение следует проводить в обычном режиме, как указано в данной инструкции или рекомендовано врачом. Пациент не должен вводить удвоенную дозу с целью компенсации пропущенных доз.

Не использовать препарат при наличии визуальных признаков его непригодности (дефект упаковки, изменение цвета таблетки).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Применение препарата Полиоксидоний ® не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Форма выпуска

Таблетки, 12 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

Производитель и владелец регистрационного удостоверения: ООО «НПО Петровакс Фарм».

Юридический адрес/адрес для предъявления претензий потребителей: Российская Федерация, 142143, Московская обл., г. Подольск, с. Покров, ул. Сосновая, 1.

Тел./факс: (495) 926-21-07.

Производство/фасовка (первичная упаковка): Российская Федерация, 115598, Москва, ул. Загорьевская, 10, корп. 4.

Тел./факс: (495) 329- 17-18.

Вторичная (потребительская) упаковка/выпускающий контроль качества: Российская Федерация, 142143, Московская обл., г. Подольск, с. Покров, ул. Сосновая, 1.

Атопический дерматит (АД) — многофакторное заболевание, имеющее в своей основе генетическую предрасположенность к аллергии, а также сложные иммунные механизмы аллергического воспаления в органе-мишени — коже, часто затрагивающего и слизистую респираторного тракта. Правильное понимание патологических механизмов, лежащих в основе развития АД, позволяет адекватно оценить необходимый объем терапевтической помощи таким больным, которая заключается не только в местной или антигистаминной терапии, направленной на уменьшение кожного зуда и улучшение состояния кожного процесса, но и в применении иммунотропных воздействий, способных влиять на ход иммуных реакций, лежащих в основе АД. При изучении особенностей иммунологической картины при АД был выявлен ряд закономерностей, характеризующихся снижением общего числа Т-лимфоцитов (СD3+), цитотоксических Т-лимфоцитов (CD8+), возрастанием общего числа В-лимфоцитов (CD20+). Установлено, что с увеличением периода обострения АД отмечается рост хелперно-индукторной CD4+ субпопуляции лимфоцитов. Для АД, как и для других атопических заболеваний, характерна активация В-клеточного звена иммунной системы на фоне дисбаланса в популяции Т-лимфоцитов. Наиболее выражен прирост В-лимфоцитов, особенно активированных форм (СD23, mIgG+), причем прирост В-клеток отмечается на всех этапах активации и созревания. Увеличение количества активированных В-лимфоцитов наблюдается при многих иммунопатологических состояниях, однако весомый прирост преимущественно активированных В-лимфоцитов, по-видимому, больше характерен для атопии.

Коррекция иммунологических нарушений при АД предусматривает применение иммунотропных препаратов, что в особенности оправданно и клинически эффективно при осложненных вторичной инфекцией формах АД.

К таким препаратам относится полиоксидоний (ПО) — синтетический иммуномодулятор, созданный в ГНЦ — институте иммунологии МЗ РФ коллективом авторов

(Р. В. Петров, Р. М. Хаитов, А. В. Некрасов, Р. И. Атаулаханов, Н. Г. Пучкова, А. С. Иванова).

В опытах in vitro мишенями для полиоксидония являются клетки фагоцитарной системы — моноциты и нейтрофилы. С помощью метода проточной цитометрии было установлено, что этот иммуномодулятор при 370С взаимодействует практически со всеми клетками иммунной системы: лимфоцитами, нейтрофилами и моноцитами, но внутрь клетки проникает только в нейтрофилы и моноциты и практически не поступает в лимфоциты. При инкубации при 200С полиоксидоний взаимодействует только с нейтрофилами и моноцитами. Взаимодействие полиоксидония с нейтрофилами и моноцитами ведет к изменению их функциональной активности, проявляющейся в усилении синтеза цитокинов и фагоцитоза.

Воздействие полиоксидония на нейтрофилы усиливает их способность поглощать и убивать St.aureus. Если за 60 минут нейтрофилы нормальных доноров убивают примерно 25-30% клеток стафилококка, то в присутствии полиоксидония погибают 50-60%, причем этот факт является дозозависимым. Способность полиоксидония стимулировать бактерицидные свойства нейтрофилов не связана с активацией кислородозависимых механизмов бактерицидности. С помощью люминол- и люцигенинзависимой хемилюминесценции было установлено, что полиоксидоний не индуцирует образования активных форм кислорода. Факт активации полиоксидонием кислородонезависимых механизмов бактерицидности подтверждается данными, свидетельствующими об усилении способности нейтрофилов больных хроническим гранулематозом убивать стафилококк. Как известно, это заболевание характеризуется генетическим дефектом по образованию активных форм кислорода.

Важно подчеркнуть, что влияние полиоксидония на иммунитет является иммуномодулирующим, то есть зависящим от исходной функциональной активности иммунной системы. В условиях in vivo полиоксидоний оказывает сложное и многогранное воздействие на иммунную систему. Так как развитие любого иммунного ответа начинается с клеток моноцитарно-макрофагальной системы, а цитокины, продуцируемые моноцитами/макрофагами, обладают плейотропным эффектом, усиление их функциональной активности под влиянием полиоксидония ведет к активации клеточного и гуморального иммунитета. Нужно отметить, что такое усиление можно наблюдать и у животных с генетически детерминированной слабой отвечаемостью на антиген. Таким образом, полиоксидоний способен приводить в движение все защитные факторы организма.

Помимо иммуномодулирующего, полиоксидоний обладает выраженным антиоксидантным эффектом. Он способен стабилизировать клеточную мембрану, уменьшая повреждающее воздействие инфекционных агентов.

В нашем исследовании препарат назначался 10 больным АД в период обострения процесса, осложненного вторичной кожной инфекцией, с целью изучения его клинической, дезинтоксикационной и иммуномодулирующей активности в комплексе с парентеральным введением антибиотиков, антигистаминных препаратов, системных глюкокортикостероидов (ГКС), применяемых с целью купирования обострения (первая группа), а также 8 больным с АД в фазе обострения без базисной и ГКС-терапии (вторая группа). Препарат назначался в дозе 12 мг/сут. в/в капельно ежедневно в течение 5 дней, затем по 6 мг/сут. через день в/м до 10 инъекций.

Во второй группе больных, получавших полиоксидоний в качестве монотерапии, эффекта не наблюдалось.

Таким образом, на основании полученных результатов изучения клинической эффективности полиоксидония у ограниченной группы больных АД можно сделать вывод, что полиоксидоний дает клинический эффект при использовании его в дезинтоксикационных схемах для купирования обострения кожного процесса, в особенности осложненного пиодермией, у больных с распространенными формами АД.

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Полиоксидоний ®

Суппозитории вагинальные и ректальные торпедообразной формы, светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом масла какао; суппозитории должны быть однородны; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

1 супп.
азоксимера бромид	6 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 1.8 мг, повидон K17 - 1.2 мг, масло какао - 1291 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

1 супп.
азоксимера бромид	12 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 3.6 мг, повидон K17 - 2.4 мг, масло какао - 1282 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Азоксимера бромид обладает комплексным действием: иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным, противовоспалительным.

Азоксимера бромид повышает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций. Восстанавливает иммунные реакции при вторичных иммунодефицитных состояниях, вызванных различными инфекциями, травмами, ожогами, злокачественными новообразованиями, осложнениями после хирургических операций, применением химиотерапевтических средств, в т.ч. цитостатиков, стероидных гормонов.

Основой механизма иммуномодулирующего действия азоксимера бромида является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования. Азоксимера бромид снижает воспалительную реакцию посредством нормализации синтеза про- и противовоспалительных цитокинов.

Детоксикационные и антиоксидантные свойства азоксимера бромида определяются структурой и высокомолекулярной природой препарата. Азоксимера бромид блокирует растворимые токсические вещества и микрочастицы, обладает способностью выводить из организма токсины, соли тяжелых металлов, ингибирует перекисное окисление липидов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Азоксимера бромид в форме суппозиториев при ректальном введении обладает высокой биодоступностью (не менее 70%). C max в плазме крови после введения достигается через 1 ч. Период полураспределения составляет около 0.5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм и выведение

В организме препарат гидролизуется до олигомеров, которые выводятся преимущественно почками. T 1/2 - 36.2 ч.

Показания препарата Полиоксидоний ®

Для лечения в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний (вирусной, бактериальной и грибковой этиологии) в стадии обострения и ремиссии у взрослых и детей старше 6 лет

острых и обострения хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний различной локализации, бактериальной, вирусной и грибковой этиологии;
воспалительных заболеваний урогенитального тракта (уретрита, цистита, пиелонефрита, простатита, сальпингоофорита, эндомиометрита, кольпита, цервицита, цервикоза, бактериальных вагинозов);
различных форм туберкулеза;
аллергических заболеваний (в т.ч. поллиноза, бронхиальной астмы, атопического дерматита), осложненных рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией;
ревматоидного артрита, осложненного рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией, на фоне длительного приема иммунодепрессантов;
для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы);
в комплексной терапии онкологических заболеваний при проведении химио- и лучевой терапии, для снижения нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов.

В виде монотерапии:

для профилактики рецидивирующей герпетической инфекции;
для сезонной профилактики обострений хронических очагов инфекций;
для профилактики гриппа и ОРЗ в предэпидемический период у иммунокомпрометированных лиц;
для коррекции вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A15	Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A18	Туберкулез других органов
A56.0	Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1	Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
D84.8	Другие уточненные иммунодефицитные нарушения
E06.3	Аутоиммунный тиреоидит
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10	Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J45	Астма
K71	Токсическое поражение печени
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L30.3	Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
L89	Декубитальная язва и область давления
L98.4	Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N76	Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
N89.8	Другие невоспалительные болезни влагалища
T14.2	Перелом в неуточненной области тела
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Y43.1	Противоопухолевые антиметаболиты
Y43.3	Другие противоопухолевые препараты
Y84.2	Радиологическая процедура и лучевая терапия
Z29.8	Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Препарат предназначен для ректального и интравагинального введения по 1 суппозиторию 1 раз/сут. Способ и режим дозирования определяется врачом в зависимости от диагноза, остроты и тяжести процесса. Препарат можно применять ежедневно, через день или 2 раза в неделю.

Суппозитории 12 мг применяются у взрослых ректально и интравагинально.

Суппозитории 6 мг применяются у детей старше 6 лет только ректально; у взрослых - ректально и интравагинально.

Ректально суппозитории вводят в прямую кишку после очищения кишечника 1 раз/сут. Интравагинально суппозитории вводят во влагалище в положении лежа, 1 раз/сут на ночь.

Стандартная схема применения

По 1 суппозиторию 6 мг или 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день курсом 10 суппозиториев.

При необходимости курс лечения повторяют через 3-4 месяца. Необходимость и кратность проведения последующих курсов терапии определяется врачом, при повторном назначении препарата эффективность не снижается.

Больным с хронической иммунной недостаточностью (в т.ч. длительно получающим иммуносупрессивную терапию, c онкологическими заболеваниями, ВИЧ, подвергшимся облучению) показана длительная от 2-3 месяцев до 1 года поддерживающая терапия препаратом Полиоксидоний ® ( взрослым по 12 мг, детям старше 6 лет - по 6 мг 1-2 раза в неделю).

Варианты рекомендуемых схем применения в составе комплексной терапии

ректально по 1 суппозиторию 1 раз/сут после очищения кишечника;
вагинально при гинекологических заболеваниях по 1 суппозиторию 1 раз/сут (на ночь) вводится во влагалище в положении лежа.

При хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях в стадии обострения - суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При острых инфекционных процессах и для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы) – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При гинекологических заболеваниях – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения 10 суппозиториев.

При обострении урологических заболеваний (уретрит, пиелонефрит, цистит, простатит) - суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При легочной форме туберкулеза – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения - 20 суппозиториев. Далее возможно использование поддерживающей терапии суппозиториями 6 мг 2 раза в неделю, курсом до 2-3 месяцев.

В комплексной терапии онкологических заболеваний при проведении химио- и лучевой терапии – суппозитории 12 мг ежедневно за 2-3 дня до начала курса химио- или лучевой терапии. Далее по 12 мг 2 раза в неделю, курсом до 20 суппозиториев.

При аллергических заболеваниях, осложненных инфекционным синдромом – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При ревматоидном артрите – суппозитории 12 мг через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

Детям и подросткам от 6 до 18 лет

Детям и подросткам в возрасте от 6 до 18 лет суппозитории вводятся только ректально, по 1 суппозиторию 6 мг 1 раз/сут после очищения кишечника.

При хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях в стадии обострения – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При острых инфекционных процессах и для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы) – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При обострении урологических заболеваний (уретрит, пиелонефрит, цистит, простатит) – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При легочной форме туберкулеза – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения 20 суппозиториев. Далее возможно использование поддерживающей терапии суппозитории 6 мг 2 раза в неделю, курсом до 2-3 месяцев.

В комплексной терапии онкологических заболеваний при проведении химио- и лучевой терапии – суппозитории 6 мг ежедневно за 2-3 дня до начала курса химио- или лучевой терапии. Далее по 6 мг 2 раза в неделю, курсом до 20 суппозиториев.

При аллергических заболеваниях, осложненных инфекционным синдромом - суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При ревматоидном артрите – суппозитории 6 мг через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

Для профилактики (монотерапия):

Обострений хронических очагов инфекций, рецидивирующей герпетической инфекции урогенитального тракта – суппозитории 6 мг через день. Курс – 10 суппозиториев.

Гриппа и ОРВИ – суппозитории 6 мг 1 раз/сут. Курс - 10 суппозиториев.

Побочное действие

Очень редко: местные реакции в виде покраснения, отека, зуда перианальной зоны, вагинального зуда в связи с индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.

Противопоказания к применению

повышенная индивидуальная чувствительность;
острая почечная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (назначают не чаще чем 2 раза в неделю).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Клинический опыт применения отсутствует.

В экспериментальных исследованиях препарата Полиоксидоний ® у животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, влияния на развитие плода.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени (клинические исследования не проводились).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек (клинические исследования не проводились).

Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет (клинический опыт применения отсутствует).

Препарат в форме суппозиториев 12 мг противопоказан в возрасте до 18 лет.

Особые указания

При необходимости прекращения терапии препаратом отмену можно проводить сразу.

В случае пропуска разовой дозы препарата необходимо принять его как можно раньше, но если наступило время приема следующей дозы, дозу на прием не следует увеличивать.

Не следует применять препарат при наличии визуальных признаков его непригодности (дефект упаковки, изменение цвета суппозиториев).

При развитии аллергической реакции пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Использование в педиатрии

Детям и подросткам в возрасте от 6 до 18 лет суппозитории вводят только ректально.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Полиоксидоний ® не влияет на способность к управлению транспортными средствами, обслуживанию механизмов и другим видам работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Азоксимера бромид не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 цитохрома Р450, поэтому препарат совместим со многими лекарственными средствами, в т.ч. с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, ГКС и цитостатиками.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Полиоксидоний ®

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской - с одной стороны и с тиснением "ПО" - с другой.

1 таб.
азоксимера бромид	12 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 3.6 мг, повидон - 2.4 мг, лактозы моногидрат - 185 мг, крахмал картофельный - 45 мг, стеариновая кислота - 2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Азоксимера бромид обладает комплексным действием: иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным, умеренным противовоспалительным.

Основой механизма иммуномодулирующего действия азоксимера бромида является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования и синтеза интерферона альфа и интерферона гамма.

Детоксикационные и антиоксидантные свойства азоксимера бромида во многом определяются структурой и высокомолекулярной природой препарата.

Характерной особенностью азоксимера бромида при местном (сублингвальном) применении является способность активировать факторы ранней защиты организма от инфекции: препарат стимулирует бактерицидные свойства нейтрофилов, макрофагов, усиливает их способность поглощать бактерии, повышает бактерицидные свойства слюны и секрета слизистой оболочки верхних дыхательных путей.

При пероральном применении азоксимера бромид активирует также лимфоидные клетки в лимфатических узлах кишечника.

Азоксимера бромид не имеет запаха и вкуса, не обладает местным раздражающим действием при нанесении на слизистые оболочки глаза, носа и ротоглотки.

Фармакокинетика

Азоксимера бромид после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность препарата при пероральном введении составляет более 70%. C max в плазме крови достигается через 3 ч после приема внутрь. Фармакокинетика азоксимера бромида является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе).

Азоксимера бромид является гидрофильным соединением. Кажущийся V d составляет примерно 0.5 л/кг, что говорит о том, что препарат распределяется в основном в межклеточной жидкости. Период полуабсорбции - 35 мин. Азоксимера бромид быстро распределяется по всем органам и тканям организма, проникает через ГЭБ. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм и выведение

В организме азоксимера бромид подвергается биодеструкции до низкомолекулярных олигомеров, которые выводятся преимущественно почками, с калом - не более 3%. T 1/2 - 18 ч.

Показания препарата Полиоксидоний ®

Лечение и профилактика острых и хронических респираторных заболеваний в стадии обострения и ремиссии у взрослых и детей от 3 лет.

В составе комплексной терапии:

острые и обострения хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки, околоносовых пазух, верхних и нижних отделов дыхательных путей, внутреннего и среднего уха;
аллергические заболевания, осложненные рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма).

В виде монотерапии:

профилактика рецидивирующей герпетической инфекции назальной и лабиальной области;
профилактика обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха;
профилактика вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B37.0	Кандидозный стоматит
D84.8	Другие уточненные иммунодефицитные нарушения
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J00	Острый назофарингит (насморк)
J01	Острый синусит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10	Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J18	Пневмония без уточнения возбудителя
J20	Острый бронхит
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J31	Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
J45	Астма
K05	Гингивит и болезни пародонта
K12	Стоматит и родственные поражения
Z29.8	Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Препарат применяют перорально и сублингвально за 20-30 мин до еды ежедневно 2 раза/сут.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1 таб., детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 1/2 таб. (6 мг).

При необходимости возможно проведение повторных курсов терапии через 3-4 месяца. При повторном назначении препарата его эффективность не снижается.

Для лечения гриппа и острых респираторных инфекций взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут 7 дней; детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 1/2 таб. 2 раза/сут 7 дней.

При воспалительных заболеваниях ротовой полости и глотки взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 10 дней; детям старше 10 лет - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней; детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 1/2 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней.

При обострении хронических заболеваний верхних дыхательных путей, околоносовых придаточных пазух, хронических отитов взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза/сут в течение 10 дней; детям старше 10 лет - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней.

Для лечения аллергических заболеваний (в т.ч. поллиноза, бронхиальной астмы), осложненных рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 10 дней; детям старше 10 лет - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней; детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 1/2 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней.

Для профилактики гриппа и острых респираторных инфекций в предэпидемический период взрослым назначают по 1 таб./сут в течение 10 дней; детям старше 10 лет - по 1 таб./сут в день в течение 7 дней; детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 1/2 таб./сут в течение 7 дней.

Для профилактики рецидивирующей герпетической инфекции назальной и лабиальной области взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут 10 дней; детям старше 10 лет - по 1 таб. 2 раза/сут 7 дней; детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 1/2 таб. 2 раза/сут 7 дней.

Для профилактики обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1 таб. 1 раз/сут 10 дней; детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 1/2 таб. 1 раз/сут 10 дней.

Для профилактики вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов взрослым назначают по 1 таб. 1 раз/сут 10 дней.

При заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут 10 дней.

Побочное действие

Если пациент заметил, какие-либо побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

острая почечная недостаточность;
детский возраст до 3 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (применяют не чаще 2 раз в неделю).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Полиоксидоний ® беременным и женщинам в период грудного вскармливания (клинический опыт применения отсутствует).

В экспериментальных исследованиях препарата Полиоксидоний ® у животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, влияние на развитие плода.

При наступлении беременности или планировании беременности пациентке необходимо проконсультироваться с врачом.

В период грудного вскармливания перед применением препарата Полиоксидоний ® пациентке необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

При развитии аллергической реакции пациенту следует прекратить применение препарата Полиоксидоний ® и обратиться к врачу.

В случае пропуска очередной дозы препарата последующее его применение следует проводить в обычном режиме, как указано в инструкции или рекомендовано врачом. Не следует принимать удвоенную дозу с целью компенсации пропущенных доз.

Не следует применять препарат при наличии визуальных признаков его непригодности (дефект упаковки, изменение цвета таблетки).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Полиоксидоний ® не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Азоксимера бромид не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 - CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, поэтому препарат совместим с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, ГКС и цитостатиками.

Если пациент принимает вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед началом приема препарата Полиоксидоний ® необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения препарата Полиоксидоний ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С.

Срок годности препарата Полиоксидоний ®

Условия реализации

Препарат отпускается без рецепта.

Телефон горячей линии: (800) 234-44-80

Контакты для обращений

НПО ПЕТРОВАКС ФАРМ ООО (Россия)

Инна Владимировна Данилычева, кандидат медицинских наук:

– Сейчас мы начнем с вами разговаривать о подходах к лечению крапивницы, хотя, конечно, Юрий Соломонович уже вам немножко рассказал, и уже вам это известно. Я немножечко детализирую.

В настоящее время существуют действительно только подходы к лечению крапивницы. Разработаны основные принципы. Дело все в том, что нет четкого представления об этиологии и патогенезе крапивницы. Есть опять же общее представление, и поэтому существуют именно общие подходы.

Последние несколько лет раз в четыре года проводится международная конференция, посвященная изучению крапивницы. Проводится она, как правило, в Берлине, в клинике Шарите. Собирается большое количество любителей крапивницы, специалистов – и дерматологов, и аллергологов, и в очень демократичной обстановке обсуждаются все вопросы, которые появились и накопились за прошедшие четыре года. У каждого имеется проект соглашения, обсуждаются и голосуются все детали. Любой человек из зала может встать, задать вопрос и этот вопрос будет обсуждаться. И вот обратите внимание: в правом верхнем углу фотография. Это ведущие специалисты в области крапивницы, работающие в клинике Шарите. И они в третьей части случаев голосовали именно так: один – «за», один – «против». Проект рождался в такой очень доброжелательной борьбе, можно сказать.

По результатам конференции «Крапивница-2008» был издан позиционный документ, который вы можете прочитать в журнале Allergy, в двух номерах. Первая часть посвящена определению, классификации, диагностике крапивницы, а вторая часть – это уже ведение крапивницы, лечение крапивницы. Здесь достаточно коротко и емко изложены все основные проблемы, и можно ориентироваться на этот документ. Это, конечно, не стандарт лечения, но, тем не менее, он может помочь сориентироваться в тяжелых, непростых ситуациях.

Лечение острой крапивницы – не проблема. Как правило, большинство этих больных просто не приходят к доктору, потому что они имеют представление об антигистаминных препаратах, покупают их в аптеке. Иногда эти обострения такие кратковременные, что можно их назвать эпизодами крапивницы. И только больные с тяжелыми, острыми реакциями могут попадать в стационар, но опять же – это не проблема. Методика лечения отработана. А вот больные с хронической крапивницей – это действительно проблема. Они и заставляют ломать голову над тем, как их лечить.

Но надо попытаться выстроить теорию развития уртикарной реакции, развития волдыря, как же он может появиться. В начале этой цепи лежит причина и триггер, если конечно мы их сумеем установить. Эта причина и триггер дают сигнал к активации тучной клетки, и активация тучной клетки приводит к выделению медиаторов тучной клетки, в первую очередь это преформированные, уже бывшие немедиаторы, в первую очередь хорошо вам известный гистамин. И формируются, вновь образуются медиаторы провоспалительные, и эти медиаторы вызывают уже собственно уртикарную реакцию – волдырь, покраснение кожи, кожный зуд. Как мы можем подействовать на звенья этой цепи?

Триггер и причина. Что это может быть такое? Вы имеете уже представление о физической крапивнице, и понятно, что если больной с холодовой крапивницей будет зимой неадекватно одеваться или будет с удовольствием есть мороженое, пить холодные напитки, или в стационаре ему введут холодный раствор, это может быть даже и фатально. Если предложить ему такие простые методы улучшения своего состояния, конечно, это приведет к успеху. Или больной с солнечной крапивницей. Конечно, мы не рекомендуем ему выезжать в жаркие страны. Если есть в этом необходимость – то использовать средства с высокой степенью защиты от облучения, одеваться соответствующим образом. Но это, конечно, эффективно в том случае, если абсолютный порог чувствительности к этому стимулу низкий. Если этот порог выше, то тогда все наши предложения будут для больного не столь эффективны.

Лекарства. Если есть истинная аллергия на лекарственный препарат, конечно, мы исключаем лекарственный препарат. И хочу сказать вам – никогда не бывает аллергии на все лекарства. Если больной вам говорит это, скорее всего, у него нет ничего. Если больной говорит о том, что у него есть аллергия, и вы доказываете аллергию на какую-то группу, например антибиотиков, то всегда можно выбрать другую группу, уверяю вас. Я за свои 25 лет работы ни разу не видела больного, который бы реагировал на все имеющиеся группы антибиотиков.

Интересными представляются такие препараты как ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора. Когда-то было замечено, что в кардиологических стационарах выше процент непонятных ангиоотеков, иногда фатальных ангиоотеков, у тех, кто принимает эту группу препаратов. Понятно, что они влияют на образование брадикинина, который облагает свойствами вызывать отек, влияя на сосудистую стенку, вызывая пропотевание жидкой части крови через сосудистую стенку, вызывая кожный зуд. Поэтому мы не рекомендуем эти препараты больным, у которых уже есть крапивница, у которых уже есть отек. Если у них, например, есть гипертоническая болезнь, мы просим коллег-кардиологов заменить эти лекарственные средства на лекарственные средства других групп, не внутри этой группы, не меняя названия препарата, а именно сменив группу лекарства или, например, на нестероидные противовоспалительные препараты. Человек может их совершенно спокойно переносить вне обострения крапивницы. Но как только крапивница в обострении, и человек принял по какому-то поводу нестероидные противовоспалительные препараты, может быть еще большее воспаление крапивницы, может развиться тяжелейший отек. Поэтому, если нет острой необходимости, мы рекомендуем не употреблять во время обострения крапивницы эти средства.

А если у человека есть истинная непереносимость этих препаратов, которая проявляется вне обострения крапивницы, ну вы знаете, например, больных с астматической триадой, у которых одним из комплексов является непереносимость НПВП, конечно, они не принимают эти лекарства никогда.

Эрадикация инфекции и хронических очагов воспаления. Да, безусловно, мы наверняка не можем сказать, что выявленные декомпенсированный тонзиллит или, например, воспаленные гранулемы в области корней зубов являются стопроцентной причиной крапивницы. Но если мы выявляем такую патологию, то конечно мы предлагаем больному лечение, как лечение Helicobacter pylori – эрадикационную терапию. Опять же не в ста процентах случаев мы, например, предлагаем эрадикацию Helicobacter pylori. Если это легкая крапивница, если она хорошо поддается воздействию антигистаминных препаратов, если нет всех показаний для ее проведения, гастроэнтерологических, я имею в виду, то тогда мы можем и воздержаться. Но если это тяжелая крапивница, и мы просто уже близки к тому, чтобы опустить руки, тогда мы конечно проводим. И уже по истечению месяца-полутора месяца мы оцениваем эффект проведенного, например, антибактериального лечения на течение крапивницы. Если есть такая связь, то, скорее всего, да. Хотя крапивница – такое странное заболевание, что может уйти в ремиссию совершенно самостоятельно, без всякого нашего участия.

Далее, если мы предполагаем аутоиммунную крапивницу. К сожалению, мы в наших условиях можем поставить диагноз аутореактивной крапивницы на основании пробы с аутосывороткой. Вот больному удалось приехать в Данию, сдать анализ в лаборатории, где подтверждают такой диагноз аутоиммунной крапивницы, мы можем провести ему плазмаферез и физически удалить антирецепторные антитела. Это этиологическое лечение, это воздействие на причину крапивницы.

На сигнал активации тучной клетки мы пока подействовать никоим образом не можем, а вот на активацию тучной клетки – да, безусловно. Это такие серьезные препараты как Циклоспорин, это глюкокортикостероиды, это ультрафиолетовое облучение той или иной длиной волны и это, например, индукция толерантности.

Что такое индукция толерантности? Есть методика лечения холодовой крапивницы закалкой, то есть больной подвергается воздействию температуры. Сначала определяется чувствительность, порог, от которого у больного начинается крапивница, и он подвергается воздействию более высокой температуры, а потом постепенно температуры эта снижается. Это очень долго, это очень нудно, но, тем не менее, это бывает весьма эффективно.

И далее, в конце этого звена – высвобождение медиаторов. Каким образом мы можем подействовать именно на это звено? Вот обратите внимание, в документе, в позиционном документе по крапивнице от 2008 года, который был опубликован в журнале Allergy, содержится схема фармакотерапии. Так мы должны поступать со всеми больными крапивницей независимо от причин и факторов. Сначала это, конечно же, неседативные антигистаминные препараты, и, пожалуйста, назначайте их всем больным, потому что больные иногда не совсем адекватно относятся к вопросу об эффективности лечения. Даже если есть эффект, по вашему мнению, больному кажется, что эффекта нет. Или наоборот. Поэтому вы сами должны убедиться в том, что есть эффект. Желательно больному выдать дневник, в котором он отмечает количество элементов, интенсивность зуда, принимаемый препарат, а препарат должен приниматься ежедневно, постоянно, больной не должен бегать за своими высыпаниями, а он должен регулярно принимать препараты. И не существует курсов лечения крапивницы. Нельзя сказать, что ее можно лечить в течение десяти дней или двух недель. Она лечится так долго, как это необходимо. Но для того, чтобы убедиться в работе неседативных антигистаминных препаратов, в их эффективности, мы назначаем лекарства в среднем на две недели, мы точно сможем убедиться, работают они или не работают. Вот, пожалуй, на этом врачи неспециалисты могут остановиться, потому что все остальное уже лежит в сфере лечения off-label.

Дальше предлагается повышение дозы неседативных антигистаминных препаратов до 4-кратной, хотя препараты безопасные и эффективные, но, тем не менее, возможны осложнения. Если не помогает увеличение дозировки, то, как правило, переходят к добавлению других препаратов: антагонистов антилейкотриенных препаратов, Н-2-блокаторов, применению Дапсона, Омализумаба, плазмафереза и других разных прочих лекарственных средств. Но опять же, повторяю: это лечение off-label, это лечение не по показаниям. Если вы заглянете в инструкцию к этим препаратам, вы не увидите слово «крапивница», за исключением, конечно, глюкокортикостероидов. Они применяются на этапах выраженного обострения крапивницы, и рекомендуются короткие курсы системных глюкокортикостероидов. Отмечу – системных, крапивница никогда не лечится топическими стероидами.

Неседативные антигистаминные препараты, которые являются первой линией лечения крапивницы. Почему? Понятно, почему. Потому что главное действующее лицо, главный герой крапивницы, – это тучная клетка, которая, в первую очередь, выбрасывает гистамин при своей активации, который уже приводит к раздражению афферентных нервных окончаний, вызывая зуд, приводит к изменению состояния сосуда с расширением его, с пропотеванием клеточных элементов в неклеточное пространство, с привлечением большого количества клеток, которые сами по себе уже вырабатывают провоспалительные медиаторы, привлекая в свою очередь аналогичные клетки и, таким образом вызывая пролонгацию этой реакции.

Тучная клетка весьма важна, и сейчас все исследования посвящены изучению этой тучной клетки: почему, что нарушается, какие сигнальные дефекты развиваются. Сегодня у меня на приеме был папа со взрослой дочерью, у дочери была тяжелая крапивница, и она продолжает лечиться, кстати, она лечится в Америке периодичными курсами гормональной терапии. И когда мы обсудили все вопросы, папа попросил посмотреть на его кожу: а что у него-то? А у него мастоцитоз. То есть проблема с тучными клетками у дочери, и проблема с тучными клетками у папы. Вполне вероятно, что здесь есть какое-то генетическое изменение, касающееся структуры тучной клетки и ее функций.

Антигистаминные препараты применяются уже очень давно. После синтеза в 1937 году первый лекарственный препарат – антигистаминный, седативный, препарат первого поколения, как мы теперь его знаем, был использован в 1942 году. И на протяжении 60-ти лет непрерывно использовались препараты, в первую очередь, их антигистаминный эффект. К сожалению, есть ряд побочных эффектов, и синтез новых препаратов шел по пути создания лекарств, которые лишены этих негативных эффектов. В 1979 году появился Терфенадин, препарат второго поколения, потом Астемизол, но оказалось, что они обладают выраженными кардиотоксическими свойствами, и было замечено несколько трагических ситуаций, связанных со смертью больных именно от этого кардиотоксического эффекта, и препараты сейчас не применяются.

Последним достижением фармакологии является внедрение в клиническую практику метаболита – Фексофенадина, Дезлоратадина, Левоцетиризина. Это препараты второго поколения, не третьего. Третьего поколения антигистаминных препаратов не существует. Это препараты второго поколения.

И во всех современных согласительных документах обязательно предупреждается о риске применения Н1-антигистаминных препаратов первого поколения для базисной терапии хронической крапивницы, ну и не только крапивницы, например, аллергических ринитов.

Не буду говорить, вы уже об этом знаете, о побочных эффектах препаратов первого поколения. Самым важным, пожалуй, сейчас побочным эффектом рассматривается влияние на центральную нервную систему. Эти препараты вызывают седацию, снижение когнитивных и психомоторных функций. Для детей особенно важно влияние на фазы сна, на фазу быстрого сна, которая имеет большое значение для развития ребенка. Кроме того, эти препараты оставляют резидуальные эффекты утром. Больной принял вечером для того, чтобы не чесалась кожа, и это противозудное лечение уже вечером и закончилось, а вот седативный эффект утром сохраняется, он остается. Кроме того, бывает парадоксальная стимуляция центральной нервной системы и необычные эффекты, особенно при передозировке, а больные вполне могут допустить себе эту передозировку, мало кто читает инструкцию к препаратам.

И вот обратите внимание: пациенты, принимая препараты первого поколения, зная о них, не ощущают седативных эффектов, хотя тонкие тесты на внимание, например, и измерение производительности, улавливают эти изменения. Выявлено 6-кратное увеличение автомобильных аварий, связанных с приемом седативных антигистаминных препаратов. И эти препараты – самые часто обнаруживаемые лекарства у американских летчиков, которые погибли в автокатастрофах.

FDA настоятельно не рекомендует применять безрецептурные препараты от простуды и кашля у детей, как минимум, до 6 лет (несколько лет раньше эта цифра была – 2 года, сейчас уже, обратите внимание, – 6) в связи с побочными эффектами входящих в их состав сосудосуживающих, антигистаминных препаратов первого поколения, препаратов, угнетающих кашель и отхаркивающих. Осложнения – судороги, тахикардия, вплоть до смерти, ну конечно не у ста процентов. Но даже если есть небольшая вероятность – надо избегать приема этих препаратов.

Препараты второго поколения, Юрий Соломонович сказал вам об этих преимуществах, пойдем с вами дальше.

Неседативные антигистаминные Н1 антигистаминные препараты – это первая линия лечения крапивницы. Назначаются эти лекарства. Они обладают высокой степенью доказательности, они все показаны для лечения хронической крапивницы, они все хорошо исследованы и обладают минимальным количеством побочных эффектов, хотя они немножко разные. Вот их много: и препараты оригинальные, и дженерики. Что же выбрать? Вот на примере телфаста. Что надо читать в строках и между строк, если вы читаете инструкцию, а ее надо читать. Иногда ее даже надо читать в присутствии больного, потому что вы все в голове держать не можете. Оригинальный препарат. Вы прекрасно знаете, как много сейчас дженериков, и не все дженерики одинаково полезны. И иногда и мы, и пациенты предпочитают оригинальные препараты.

Телфаст – оригинальный препарат, он относится к последнему поколению антигистаминных препаратов. Обратите внимание: активный метаболит терфенадина. Что за этой фразой стоит? Поскольку Терфенадин вызывал кардиотоксический эффект, этот препарат, как никакой другой, был неоднократно обследован, и большая группа пациентов была обследована именно на осложнения кардиотоксические. Этот препарат, помимо антигистаминных свойств, обладает еще и противовоспалительными. Я вам рассказывала, что помимо гистамина вырабатывается огромное количество провоспалительных медиаторов. Все антигистаминные препараты – и первого, и второго поколения – обладают вот этими противовоспалительными свойствами в разной степени, и Телфаст в том числе.

Далее, препарат не вызывает сонливости и седативного эффекта, не влияет на способность концентрации внимания, и фексофенадин относится к антигистаминным второго поколения, которые особенно рекомендуются для людей, работа которых связана с напряженным вниманием, например, для пилотов. Связывание с Н1-рецепторами в мозге для препаратов первого и второго поколения, конечно же, разное. Так, препараты первого поколения обладают большой липофильностью, и поэтому они уже сами по себе хорошо проникают в головной мозг. Препараты второго поколения – меньшей липофильностью. Кроме того, есть система оттока из головного мозга под влиянием транспортных белков. И, тем не менее, они немножечко по-разному связываются. Среди неседативных препаратов, вот такая тавтология, есть менее седативные препараты. Вот Телфаст относится к менее седативным препаратам среди неседативных. Такая уж существует позиция.

Препарат не вызывает тахифилаксию. Это очень важно, потому что когда не было препаратов второго поколения, мы рекомендовали пациентам менять один препарат на другой через две недели приема. А вот если препарат второго поколения работает, он эффективен, то вы можете назначать его пациенту так долго, как это необходимо. Ну и конечно, большой плюс – нет кардиотоксического эффекта.

Вы все прекрасно знаете о то, что неметаболиты требуют для своего метаболизма после приема изофермента цитохрома Р450, и поэтому их нельзя принимать с определенными лекарственными средствами вместе. Вы об этом обязательно читайте в инструкции, с чем нельзя принимать, потому что чем старше пациент, тем большее количество лекарственных препаратов он одновременно принимает. Или, например, если мы обнаружили у больного какую-то инфекционную патологию, хроническую воспалительную патологию, мы, конечно же, рекомендуем и антибиотики, и противогрибковые препараты, и целый ряд других средств. Фексофенадин (Телфаст) – метаболит, но, тем не менее, надо с осторожностью назначать с Эритромицином и Кетоконазолом. Почему? Он не метаболизируется, но, тем не менее, имеет значение система транспортных белков, которые переносят препарат через мембрану клетки. И некоторые препараты, которые могут применяться вместе с Фексофенадином, также требуют этой же самой транспортной системы. Поэтому может повышаться концентрация Фексофенадина, хотя осложнений при повышении этой концентрации не отмечено.

Не буду вам все подробно читать, просто обращу ваше внимание на то, что взрослые принимают 1 раз в сутки, а дети почему-то 2 раза в сутки, и не только потому, что доза маленькая. Доза для взрослого контролирует гистамин-индуцированный волдырь, то есть больному вводят гистамин и наблюдают за развитием этого волдыря на фоне приема препарата. Доза 180 миллиграмм (для кого-то 120 миллиграмм) является достаточной для того, чтобы не было этого гистамин-индуцированного волдыря. А вот у детей разовый прием 30 миллиграмм не контролирует этот волдырь в течение 24 часов, поэтому требуется дозировка 2 раза в сутки. Спасибо за внимание!

Читайте также: