Можно ли ставить витамин с подкожно

Обновлено: 02.05.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цианокобаламин (Витамин В12)

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Витамин B 12 , относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью. Необходим для нормального кроветворения (способствует созреванию эритроцитов). Участвует в процессах трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, нуклеиновых кислот, холина, креатина. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в тканях, превращаясь в коферментную форму - аденозилкобаламин, который является активной формой цианокобаламина. Выводится с желчью и с мочой.

Показания активных веществ препарата Цианокобаламин (Витамин В12)

Анемии вследствие B 12 -дефицитных состояний; в составе комплексной терапии при железодефицитной и постгеморрагической анемии; апластическая анемия, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами; заболевания печени (гепатиты, циррозы); фуникулярный миелоз; полиневриты; радикулиты; невралгии; боковой амиотрофический склероз; детский церебральный паралич; болезнь Дауна; травмы периферических нервов; кожные заболевания (псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермиты); для профилактики и лечения симптомов дефицита витамина B 12 (в т.ч. при применении бигуанидов, ПАСК, витамина C в высоких дозах); лучевая болезнь.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B18	Хронический вирусный гепатит
D50	Железодефицитная анемия
D51	Витамин-В12-дефицитная анемия
D61	Другие апластические анемии
D62	Острая постгеморрагическая анемия
E53.8	Недостаточность других уточненных витаминов группы В
G12.2	Болезнь двигательного неврона
G32.0	Подострая комбинированная дегенерация спинного мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках
G62.9	Полиневропатия неуточненная
G63.2	Диабетическая полиневропатия
G80	Церебральный паралич
K73	Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74	Фиброз и цирроз печени
L13.0	Дерматит герпетиформный
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L28.0	Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L40	Псориаз
L56.2	Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
Q90	Синдром Дауна
T14.4	Травма нерва (нервов) неуточненной области тела
T66	Неуточненные эффекты излучения (лучевая болезнь)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

При анемиях, связанных с дефицитом витамина B 12 , вводят по 100-200 мкг через день. При анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с заболеваниями нервной системы - по 400-500 мкг в первые 7 дней ежедневно, затем 1 раз в 5-7 дней. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза поддерживающая доза - 100 мкг 2 раза/мес, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза/мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) - по 100 мкг до наступления клинического улучшения. При алиментарной анемии у детей раннего возраста и у недоношенных детей - 30 мкг/сут в течение 15 дней.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах - 200-500 мкг, при улучшении состояния - 100 мкг/сут. Курс лечения 2 недели. При травматических поражениях периферической нервной системы - по 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - по 15-30 мкг через день.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе можно вводить в спинномозговой канал по 15-30 мкг, постепенно увеличивая дозу до 200-250 мкг.

При лучевой болезни, диабетической невропатии, спру - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина B 12 для профилактики - в/м или в/в по 1 мг 1 раз/мес; для лечения - в/м или в/в по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, поддерживающая доза 1-2 мг в/м или в/в - от 1 раза в неделю, до 1 раза/мес. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение; при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цианокобаламину; тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз; беременность, период грудного вскармливания.

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом цианокобаламина, склонность к образованию тромбов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях по медицинскому применению препаратов цианокобаламина у детей.

Особые указания

Во время лечения цианокобаламином следует регулярно контролировать картину периферической крови и показатели свертываемости.

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до его назначения, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.

При одновременном применении с противосудорожными средствами уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.

При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.

Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении цианокобаламина с тиамином.

При одновременном применении аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина из кишечника.

Цианокобаламин фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.

Одна ампула содержит: действующего вещества – аскорбиновой кислоты – 50 мг в 1 мл или 100 мг в 2 мл раствора; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лекарственное средство, обладающее активностью витамина С, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа. Регулирует транспорт ионов водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белково-образовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную – щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С₃-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы − 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем − во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).
Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в т.ч. парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Введение больших доз − гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечно-каменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Гипероксалурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидно-клеточная анемия, злокачественные новообразования.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводят внутривенно или внутримышечно.
С лечебной целью взрослым обычно назначают 50-150 мг (1-3 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, максимальная разовая доза – 200 мг (4 мл), максимальная суточная – 1 г (20 мл). Лечебные дозы для детей – 50-100 мг (1-2 мл) в сутки.
Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: при быстром в/в введении − головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) − головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз − гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз − снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий), миокардиодистрофия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия.
Местные реакции: болезненность в месте в/м введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) − угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипервитаминоз, задержка Na + и жидкости, нарушение обмена Zn 2+ и Cu 2+ , при внутривенном введении в больших дозах – угроза прерывания беременности.

Меры предосторожности

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации − 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточная для профилактики дефицита у грудного ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Снижает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) − производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Передозировка

Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, тромбоэмболических осложнений, нефролитиаза.
Меры помощи включают отмену препарата и симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Упаковка

1 мл или 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона (№10).

Одна ампула (1 мл раствора) содержит: действующего вещества – цианокобаламина – 500 мкг; вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-а денозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 90 %. C max после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7–10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0–7 % почками, 70–100 % – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Показания для применения

Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), а также в комплексном лечении железодефицитной, постгеморрагической и апластической анемий, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами.
Заболевания нервной системы: полиневриты, радикулиты, каузалгии и невралгии (в т.ч. неврит тройничного нерва), боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, фуникулярный миелоз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.
Острая лучевая болезнь.
С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации, детский возраст до 3 лет для данной лекарственной формы. Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва).
Стенокардия напряжения ФК III, доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12), склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы

Цианокобаламин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе – интралюмбально.
Взрослые
Подкожно при анемии Аддисона-Бирмера – 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы – 400–500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – 200‒400 мкг 2–4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30‒100 мкг 2–3 раза в неделю, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах – по 200–500 мкг/сут до купирования болевого синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени – по 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При острой лучевой болезни, диабетической невропатии – 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.
При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе – интралюмбально по 15–30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50 мкг, 100 мкг, 150 мкг, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8‒10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической симптоматики – 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят внутримышечно или внутривенно: для лечения по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель, поддерживающая доза 1–2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики – 1 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Дети
Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза – 100 мкг. При алиментарной анемии и анемиях у недоношенных детей – подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе – подкожно 15–30 мкг через день.
Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.

Побочное действие

Гематологические нарушения: гиперкоагуляция.
Со стороны центральной нервной системы: редко – состояние возбуждения, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – кардиалгия, тахикардия.
Аллергические реакции: редко – крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке.
Местные реакции: боль, редко – уплотнение и некроз в месте инъекции.
Прочие: акне, буллезная сыпь, экзема, отеки, тошнота, потливость, слабость, лихорадка, диарея, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12), при применении в высоких дозах – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах не сообщалось.
При передозировке возможны: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже – анафилактический шок. Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить контроль клеточного состава и свертываемости крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.
Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).
При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.
В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз – 50 мкг.
В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Цианокобаламин противопоказано применять при беременности (есть отдельные данные о возможном тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорбиновая кислота

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл
аскорбиновая кислота	50 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 23.85 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, вода д/и до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - треи картонные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - треи картонные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - треи картонные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - треи картонные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B 1 , B 2 , A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

Фармакокинетика

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Показания активных веществ препарата Аскорбиновая кислота

Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E54	Недостаточность аскорбиновой кислоты
N76	Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
N89.8	Другие невоспалительные болезни влагалища
O25	Недостаточность питания при беременности
Z54	Состояние выздоровления
Z73.0	Переутомление
Z73.3	Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м, в/в, интравагинально.

Для профилактики дефицитных состояний - 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.

Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.

Местные реакции: при интравагинальном применении - жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Прочие: ощущение жара.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Применение у детей

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Коды АТХ

A11DB (Комбинация витамина B 1 с витаминами B 6 и/или B 12 )
N07X (Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы)

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Комбилипен ®

Раствор для в/м введения прозрачный, розовато-красного цвета, со специфическим запахом.

1 амп.
тиамина гидрохлорид	100 мг
пиридоксина гидрохлорид	100 мг
цианокобаламин	1 мг
лидокаина гидрохлорид	20 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 40 мг, натрия триполифосфат - 20 мг, калия гексацианоферрат - 0.2 мг, натрия гидроксид - до рН 4.5±0.2, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервной системы и опорно-двигательного аппарата.

Тиамин (витамин B 1 ) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).

Пиридоксин (витамин В 6 ) обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Физиологической функцией обоих витаминов (В 1 и В 6 ) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В 12 ) участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток, необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме крови 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Тиамин выводится почками в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе - через 1 ч, в конечной (терминальной) фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы СН 2 ОН в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 ч после абсорбции.

В организме человека содержится 40-150 мг витамина В 6 и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. C max после в/м введения достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). Т 1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0-7% и через кишечник - 70-100%.

При в/м введении C max в плазме лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери).

Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих Т 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Читайте также: