Можно ли пить эриус при дерматите

Обновлено: 27.03.2024

1 таблетка содержит
действующее вещество: дезлоратадин 5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк;
оболочка: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2, воск карнаубский, воск белый.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дезлоратадин – неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекулы адгезии Р-селектина в эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих данных остается неизвестным.
В клинических исследованиях многократных доз ежедневное применение дезлоратадина в дозе менее 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании по применению препарата Эриус в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдалось удлинения интервала QTc.
В исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Эриус не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг.
В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, в том числе не вызывал усиление субъективной сонливости или не ухудшал способности выполнять задачи полета.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
У пациентов с аллергическим ринитом Эриус был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба. Эриус эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность таблеток Эриус не была однозначно продемонстрирована в исследованиях у подростков в возрасте 12-17 лет.
Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году. При персистирующем рините – больше 4 дней в неделю или больше 4 недель в году.
Эриус достаточно эффективно облегчал состояние пациентов с сезонным аллергическим ринитом по результатам суммарного балла опросника качества жизни больных риноконъюнктивитом. Наибольшее улучшение отмечено в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной присутствием симптомов.
В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в том числе и при хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.
В двух плацебо-контролируемых шестинедельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний по окончании первого курса лечения. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице исключалась меньшая часть пациентов, которые считались резистентными к лечению антигистаминными средствами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, которые получали лечение дезлоратадином, по сравнению с 19 % пациентов, которые получали плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.
Фармакокинетика
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В исследовании фармакокинетики, в котором демографические особенности пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции лиц с сезонным аллергическим ринитом, 4 % испытуемых достигали более высоких концентраций дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечной фазой полувыведения, длящейся примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой формой ХПН, соответственно, чем у здоровых лиц. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было примерно в 1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и примерно в 2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (AUC и Сmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

Показания к применению

Для облегчения симптомов аллергических ринитов, таких как зуд и покраснение глаз, слезотечение, чихание, зуд и выделения из носа, зуд неба.
Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Способ применения и дозы

Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус принимают независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют. Опыт клинических испытаний с применением дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет ограничен.
Пожилые пациенты
Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные по применению у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием препарата Эриус в обычное время. Принимать двойную дозу таблеток для компенсации пропущенной дозы не следует.

Побочное действие

Противопоказания

Меры предосторожности

Эффективность и безопасность препарата Эриус в форме таблеток у детей до 12 лет не исследовалась (так как таблетка является неделимой, а доза таблетки рассчитана для детей старше 12 лет).
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения. Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы лопарей и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и лактация

Если Вы планируете иметь ребенка, беременны (или предполагаете, что беременны) либо кормите грудью, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Эриус.
Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, принимать Эриус не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В рекомендуемой дозе Эриус не повлияет на способность управлять транспортным средством или другими механизмами. Несмотря на то, что большинство людей не испытывают сонливости, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей умственного напряжения, такой как управление транспортом или другими механизмами, пока не определена индивидуальная реакция на лекарственный препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. Взаимодействие с другими лекарственными средствами не известно.
В клинико-фармакологическом исследовании прием таблеток Эриус одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Однако в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
Если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Передозировка

Препарат следует принимать в соответствии с рекомендациями врача. При случайной передозировке не предполагается возникновения серьезных нежелательных явлений.
Могут наблюдаться нежелательные реакции, которые описаны при приеме обычных терапевтических доз, но степень их выраженности в случае передозировки может быть выше.
Если Вы приняли больше таблеток Эриус, чем было рекомендовано, немедленно сообщите об этом своему врачу, фармацевту или другому медицинскому работнику.


Для цитирования: Ключарева С.В. Возможности терапии крапивницы препаратом дезлоратадин (Эриус). РМЖ. 2015;19:1166.

Крапивница – гетерогенная группа заболеваний, для которых характерны мономорфные уртикарные зудящие высыпания. Эта патология является довольно широко распространенной. Считается, что около 15% населения хотя бы раз в жизни перенесли крапивницу. Под термином «крапивница» объединяется целая группа волдырных проявлений различной этиологии и патогенеза, протекающих остро и хронически, имеющих различный прогноз и исход, требующих разных подходов в тактике терапии пациентов. Среди всех возрастных групп примерно у 50% больных развивается крапивница в сочетании с ангионевротическим отеком, у 40% – только крапивница [1].
Острой крапивницей считается заболевание, длительность которого не превышает 6 нед. Установить причину возникновения крапивницы удается преимущественно (до 85%) при остром состоянии. Причины хронической крапивницы выявляются менее чем в 20% случаев. У женщин хроническая крапивница встречается в 2 раза чаще, чем у мужчин. Х­ронической крапивницей болеют чаще взрослые. Механизмом развития хронической рецидивирующей крапивницы чаще всего является иммуноглобулин-опосредованная чувствительность или иммунокомплексный механизм [2].

Под острой крапивницей (urticaria acuta) понимают внезапное однократное появление волдырей (каждый из которых существует не более 24 ч).
В настоящее время острая крапивница в большинстве случаев связана с введением различных лекарственных веществ, пищевых продуктов, пищевых добавок.
При выяснении анамнеза пациентов с острой контактной крапивницей удается выявить связь с воздействием на кожу непосредственно агентов различного происхождения: растительного (примула, крапива, кактус, ананас, ядовитый плющ и др.), животного (шерсть животных, медуза, укусы насекомых и др.), лекарственного (диметилсульфоксид, мази с противовоспалительным компонентом и др.). Острая крапивница может быть спровоцирована различными косметическими средствами (кремы, лаки для ногтей, аэрозоли для волос, дезодоранты и др.).
Механизмом развития крапивницы является опосредованная IgE-чувствительность или иммунокомплексный механизм. Заболевание начинается с дегрануляции тучных клеток и высвобождения гистамина. Гистамин и другие медиаторы вызывают появление волдырей, отек, зуд [3].

Данное заболевание может протекать в форме одной или нескольких вспышек, длится несколько часов, дней, реже – 1–2 нед. Возникновение волдырей сопровождается сильным чувством зуда, реже – жжения, причем это ощущение усиливается при согревании (теплый душ, ванна, пребывание в постели или теплая одежда). В ряде случаев зуд предшествует появлению уртикарий, сопровождается появлением на коже расчесов.
Клинически острая крапивница проявляется волдырями, которые не имеют характерной, определенной локализации. В большинстве случаев высыпания локализуются на коже туловища и конечностях (в т. ч. в области ладоней и подошв), реже – на лице. Количество элементов весьма вариабельно – от единичных отдельно расположенных уртикарий до многочисленных и даже сливных (urticaria confluens). В ряде случаев высыпания захватывают практически весь кожный покров. Очертания уртикарий круглые или овальные, нередко элементы имеют кольцевидные фигурные контуры (urticaria annularis, urtiсаriа circinata, seu figurata). При острой крапивнице, как и при других клинических разновидностях крапивницы, волдыри имеют сначала бледно-розовый цвет за счет локального расширения поверхностной сети кровеносных сосудов дермы, а затем, по мере нарастания отека в соединительной ткани и сдавления сети мелких сосудов, они могут приобретать фарфорово-белый цвет (urticaria alba, seu роrсеllаnеа). При стихании отека волдыри постепенно становятся розового цвета, а затем исчезают бесследно.
Острая крапивница может сопровождаться вовлечением в процесс слизистых оболочек дыхательных путей (бронхов, трахеи). Развитие отека в слизистой желудка может быть причиной тошноты, рвоты. При распространенной крапивнице иногда встречается слезотечение, ощущение «напряженности» в глазных яблоках, боли в околоушных железах.
В ряде случаев острая крапивница может протекать на фоне недомогания, головной боли, озноба, болей в суставах, повышения температуры тела до 38–39°С (так называемая «крапивная лихорадка»). В период наличия высыпаний возможно падение артериального давления. При крапивнице могут наблюдаться изменения со стороны формулы крови: эозинофилия, лейкопения, нарушения свертываемости [4].
Одним из важных моментов при крапивнице является оценка тяжести заболевания. При различных физикальных формах крапивницы можно точно определить интенсивность вызвавших ее факторов, например, температуру при холодовой крапивнице. Такую оценку следует проводить, чтобы предсказать течение крапивницы или ее реакцию на терапию.
Чаще всего используют балльную систему, представленную в таблице 1. Данная балльная оценка наиболее подходит для сравнения индивидуального характера течения заболевания и оценки реакции на терапию у различных пациентов [5]. Максимальная сумма баллов – 6.

Под нашим наблюдением находились 17 пациентов в возрасте от 17 до 58 лет с диагнозом «крапивница», у 11 была диагностирована острая крапивница и у 6 – хроническая (рис. 1).
Больные с острой крапивницей принимали Эриус внутрь в дозе 5 мг ежедневно 1 р./ сут в течение 14 дней, с хронической крапивницей – в течение 3 нед. ежедневно в той же дозировке, а затем по необходимости, в зависимости от жалоб на появление зуда (до 2 мес.). Пациенты наблюдались в течение 6 мес.
У пациентов с острой крапивницей уже после 3–дневного приема Эриуса были отмечены уменьшение количества свежих уртикарных элементов, зуда и улучшение общего состояния, прекращение появления волдырей и полное выздоровление наступило к 14-му дню приема препарата (табл. 3).
У пациентов с хронической крапивницей на фоне приема препарата Эриус существенное уменьшение жалоб на зуд и появление волдырей были отмечены к 14–му дню приема (табл. 4). Однако в незначительном количестве уртикарные элементы у некоторых пациентов периодически возникали вплоть до 21-го дня терапии, а разрешение основных симптомов заболевания невозможно было считать устойчивым и адекватным. Поэтому лечение было продолжено до 2 мес. в случае появления зуда приемом препарата по 5 мг/сут. Далее в течение 6–месячного периода наблюдений у больных с хронической крапивницей обострений заболевания не отмечалось.
Все пациенты отметили хорошую переносимость средства, сонливости у пациентов не было.

Таким образом, применение препарата Эриус в лечении как острой, так и хронической крапивницы показало высокую терапевтическую эффективность. Необходимо отметить быстрое начало действия препарата, сохранение эффекта в течение всего времени приема, удобство в применении в амбулаторной практике. Лечение препаратом Эриус можно проводить длительно, т. к. побочных эффектов отмечено не было, что значительно улучшает качество жизни пациентов, особенно с хронической крапивницей.


Литература
1. Самцов А.В. Новое в лечении крапивницы // Вестник дерматологии и венерологии. 2014. № 6. С. 158–162.
2. Grattan C., Sabroe R., Graves M. Chronic urticaria // J. Am. Acad. Dermatol. 2002. Vol. 46. P. 645–657.
3. Belsito D.V. Second-generation antihistamines for the treatment of chronic idiopathic urticaria // J. Drugs Dermatol. 2010.Vol. 9 (5). P. 503–512.
4. Graves M. Chronic idiopatic urticaria // Curr. Opin. Allergi Clin. Immunol. 2003. Vol. 3. P. 363–368.
5. Адаскевич В.П. Диагностические индексы в дерматологии. М.: Медкнига, 2004. C. 165.
6. Бутов Ю.С., Васенова В.Ю., Кягова А.А. Эриус в терапии аллергических заболеваний кожи // РМЖ. 2011. № 11. С. 694–695.
7. Гущин И.С., Порошина Ю.А., Микеладзе К.Р., Зуйкова И.Н. Противоаллергическое действие дезлоратадина и лоратадина в условиях in vivo у человека // Аллергология. 2004. № 2. С. 10–15.
8. Сергеева И.Г., Криницына Ю.М. Современные антигистаминные средства в комплексной терапии аллергических заболеваний кожи // Аллергология. 2003. № 4. С. 42–43.
9. Сулима В.В., Сулейманов С.Ш., Васильева М.М., Абросимова Н.В. Фармакоэкономические аспекты применения антигистаминных препаратов в лечении аллергических заболеваний // Аллергология. 2005. № 3. С. 46–50.
10. Геворкян А.К., Томилова А.Ю., Намазова Л.С., Ботвиньева В.В. Аллергический ринит: диагностика и лечение (по материалам образовательной программы для педиатров) // Педиатрическая фармакология. 2008. № 5(1). С. 62–67.
11. Коростовцев Д.С. Дезлоратадин (эриус) – новый неседативный антигистаминный препарат (высокоселективный антагонист Н1-рецепторов) // Аллергология. 2002. № 1. С. 44–50.
12. Bachert C., Maurer M. Safety and efficacy of desloratadine in subjects with seasonal allergic rhinitis or chronic urticaria: results of four postmarketing surveillance studies // Clin. Drug Investig. 2010. Vol. 30(2). P. 109–122. doi: 10.2165/11530930–000000000–00000.
13. Singh–Franco D., Ghin H.L., Robles G.I. Levocetirizine for the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria in adults and children // Clin. Ther. 2009. Vol. 31(8). P. 1664–1687.
14. Belsito D.V. Second-generation antihistamines for the treatment of chronic idiopathic urticaria // J. Drugs Dermatol. 2010. Vol. 9(5). P.503–512.
15. Булгакова В.А., Балаболкин И.И., Ксензова Л.Д., Сенцова Т.Б. Современные тенденции фармакотерапии аллергического ринита у детей // Вопросы современной педиатрии. 2007. № 6 (6). С. 85–91.
16. Вишнева Е.А., Алексеева А.А., Геворкян А.К. Применение дезлоратадина при аллергическом рините и сопутствующей бронхиальной астме у детей // Педиатрическая фармакология. 2008. № 5 (2). С. 33–37.
17. Корсунская И.М., Шашкова Т.В. Эффективность Эриуса при различных заболеваниях кожи // Аллергология. 2003. № 3. С. 46–47.
18. Кунгуров Н.В., Кохан М.М., Кениксфест Ю.В. и др. Применение антигистаминного препарата Эриус (дезлоратадин) в комплексной терапии хронических дерматозов // Аллергология. 2005. № 3. С. 51–55.


Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

В последние годы отмечается рост распространенности аллергических болезней у детей. Наиболее часто диагностируются аллергический ринит, рецидивирующая крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма и аллергический конъюнктивит. Эти заболевания в большинстве своем являются атоническими по своей природе. Их развитие определяется lgE-опосредуемыми аллергическими реакциями. В патогенезе указанных реакций важную роль играют секретируемые активированными тучными клетками и базосрилами преформированные медиаторы, из которых наибольшее значение в развитии аллергического процесса имеет гистамин. В связи с этим в лечении атопических заболеваний широко используются антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1-го поколения (димедрол, тавегил, супрастин и др.) достаточно эффективны при острых аллергических состояниях, но близость этой группы препаратов к Н1-рецепторам и их специфичность недостаточно высоки. Кроме того, помимо антигистаминовой активности, они оказывают блокирующее действие на холино-адренорецепторы и рецепторы серотонина, в связи с чем они могут вызывать побочные явления со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем и слизеобразующих желез. При назначении антигистаминных препаратов 1-го поколения часто наблюдается их седативное действие.

Антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин, прималан и др.) обладают высокой избирательностью и сродством по отношению к Н1-рецепторам. При использовании терапевтических доз они не блокируют рецепторы других биологически активных соединений, не вызывают побочных реакций и оказывают длительное терапевтическое воздействие. Лечебный эффект большинства антигистаминных препаратов 2-го поколения связан с образованием в организме из исходных соединений (посредством окисления системой цитохрома 450) промежуточных или конечных метаболитов, способных блокировать H1-рецепторы. В отличие от других антигистаминных препаратов 2-го поколения, цетиризин в печени практически не метаболизируется.В последующем на основе антигистаминных препаратов 2-го поколения были разработаны не-метаболизируемые Н1-антагонисты, обладающие помимо антигистаминовой активности и другими противоаллергическими свойствами. К таким препаратам относится Эриус (дезлоратадин).

Эриус представляет собой активный метаболит лоратадина (кларитина). Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования Hi-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов. По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов Эриус в 2,5 - 4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения. Он тормозит секрецию тучными клетками и базофилами гистамина, триптазы, ПГ D2, ЛТ С4. Важным фармакологическим свойством Эриуса является наличие у него противовоспалительной активности за счет подавления секреции эффекторными клетками провоспалительных цитокинов, хемокинов, межклеточных адгезивных молекул, торможения хемотаксиса и процесса активации эозинофилов. Эриус метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Действие препарата начинает проявляться через 10 мин после приема и достигает максимума через 1-1,5 ч. Период полувыведения Эриуса колеблется от 21 до 24 ч, что обеспечивает достижение терапевтического эффекта при назначении препарата 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику и доступность препарата. Эриус (дезлоратадин) применяется для устранения симптомов аллергического ринита и хронической крапивницы.

Сезонный аллергический ринит принадлежит к числу наиболее часто встречающихся аллергических заболеваний, им страдает от 5 до 20% детей, в том числе 80% детей с поллинозом. Основной его причиной является сенсибилизация к пыльцевым аллергенам. Сезонный аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, частым чиханием, появлением обильного серозно-слизистого отделяемого из носа. В связи с присоединением евстахиита у некоторых детей может наблюдаться снижение слуха. При выраженном аллергическом рините наблюдается затруднение носового дыхания и, помимо признаков назальной обструкции, чихания, ринореи, отмечается зуд слизистой оболочки носовых ходов. Стекание слизи по задней стенке глотки может вызвать кашель. У детей развитие воспалительного процесса в слизистой оболочке носа сопровождается снижением обоняния. Указанные клинические проявления при сезонном аллергическом рините возникают в период цветения причиннозначимых растений.

Терапевтическая эффективность Эриуса у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих сезонным аллергическим ринитом, была доказана в рандомизированном, двойным слепым методом, плацебо-контролируемом исследовании. Лечение препаратом проводилось в суточной дозе, равной 5 мг, 1 раз в сутки в течение 15-28 дней. Было показано, что применение Эриуса (дезлоратадина) способствует уменьшению симптомов аллергического ринита (зуда и заложенное(tm) в носу, чихания, ринореи), при этом терапевтический эффект отмечался уже после приема первой дозы препарата. Авторы подчеркивают наличие у Эриуса выраженного деконгетсивного действия.

Под нашим наблюдением находилось 15 детей с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 12 до 15 лет, получавших лечение Эриусом в течение 2-3 недель в период обострения болезни. Препарат назначался в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Уже в первую неделю от начала лечения Эриусом у всех больных уменьшалась выраженность симптомов аллергического ринита. Только у единичных пациентов после завершения терапии сохранялись ринорея, чихание, зуд в носу, но эти симптомы были слабовыраженными и непостоянными. У 11 из 15 детей наблюдалось полное восстановление назальной проходимости, у 4 больных заложенность носа стала менее выраженной. Одновременно отмечено обратное развитие сопутствующего сезонному аллергическому риниту аллергического конъюнктивита.

У 2 детей с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и атопического дерматита отмечалось также уменьшение зуда и воспаления. У 1 ребенка с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и пыльцевой бронхиальной астмы терапия Эриусом вызывала уменьшение симптомов как ринита, так и бронхиальной астмы.

Другим показанием к применению Эриуса (дезлоратадина) является крапивница - частое проявление аллергии. Она встречается у 15 - 30% детей. Хроническая рецидивирующая крапивница регистрируется у 0,1-3% детского и взрослого населения, в 70% случаев аллергической природы. Этиологически значимой при аллергической крапивнице может быть пищевая, лекарственная, пыльцевая сенсибилизация. Кроме того, ее развитие может быть связано с укусом насекомых, сенсибилизацией к реактивным химическим соединениям, бактериальным антигенам, с наличием очагов хронической инфекции (воспалительные заболевания ЛОР-органов, гепато-билиарной системы, желудочно-кишечного тракта). Возникновение псевдоаллергической крапивницы чаще всего обусловливается лекарственными препаратами, различными пищевыми добавками, самими пищевыми продуктами и химическими соединениями, содержащимися в них. К неаллергическим формам могут быть отнесены холинергическая, холодовая, а также крапивница, связанная с солнечной инсоляцией.

Клинически крапивница характеризуется возникновением обильных высыпаний на коже в виде папул и волдырей различных размеров, сопровождающихся выраженным зудом. При острой крапивнице ее элементы возникают быстро и исчезают обычно бесследно через несколько часов или 1-2 дня, при хронической держатся более 2 недель. При хронической крапивнице элементы сыпи могут быть более мелкими, вслед за непродолжительной ремиссией возможен рецидив заболевания, которое может длиться месяцы или годы.

Препаратами первой линии при лечении крапивницы являются антигистаминные средства. Препараты 1-го поколения могут быть достаточно эффективными, однако их применение нередко сопровождается побочными действиями, в частности седативным, и снижением качества жизни больных, что ограничивает их использование. В последнее время при лечении крапивницы чаще используют антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин), что связано с их большей терапевтической эффективностью и безопасностью.

Эриус, обладая способностью тормозить развитие ранней фазы аллергического ответа и аллергического воспаления, способствует обратному развитию крапивницы в случаях ее хронического течения. Терапевтическая эффективность Эриуса при хронической крапивнице также была доказана в слепом, плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании. Эриус применяли у пациентов старше 12 лет в дозе 5 мг в сутки в течение 6 недель. Уже после первой недели лечения уменьшились интенсивность зуда, число высыпаний, размеры волдырей, значительно улучшились сон и повседневная активность. Ослабление зуда отмечено уже после приема первой дозы препарата.

Под наблюдением находилось 5 детей в возрасте от 12 до 14 лет, страдавших хронической крапивницей и получавших лечение Эриусом. Препарат назначали в дозе 5 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляла 2-3 недели. У всех находившихся под наблюдением детей отмечалось уменьшение зуда и числа высыпаний с последующим их исчезновением у 4 из 5 пациентов.

Эриус (дезлоратадин) характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении. Он не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. У находившихся под нашим наблюдением детей с сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей при лечении Эриусом (дезлоратадином) была отмечена его хорошая переносимость, а также отсутствие каких-либо побочных явлений.

Таким образом, Эриус (дезлоратадин) является высокоэффективным средством лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей. Его применение способствует обратному развитию симптомов этих заболеваний и повышению качества жизни пациентов. Высокая степень безопасности и хорошая переносимость дают основание рекомендовать Эриус для лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей.

Проблема лечения зудящих дерматозов остается весьма актуальной. В терапии заболеваний этой группы применение антигистаминных препаратов является "золотым стандартом". К сожалению, большинство этих средств, прежде всего традиционные седативные антигистаминные препараты, дают ряд неблагоприятных побочных эффектов. Кроме того, к ним может развиться привыкание. Этим объясняется интерес к новым средствам, обладающим высокой терапевтической эффективностью и оказывающим быстрое и длительное действие, но при этом не влияющим на трудоспособность, внимание, координацию движений, к тому же они безопасны для сердца, не вызывают выраженной сонливости, подавленности и других побочных эффектов.

Препаратом, отвечающим этим характеристикам, является эбастин ("Никомед"). Важно, что эбастин представлен единственным препаратом, не имеющим генерических копий и выпускаемым под фирменным названием "Кестин". Он относится к поколению селективных антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов. Молекула эбастина имеет уникальное строение, что обеспечивает ее высокую избирательность к Н1-рецепторам, а также способность прочно связываться с субвариантами Н1-рецепторов. недоступными для других Н1-блокаторов. При этом эбастин не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Особенность кестина - быстрое начало действия (в течение 1 ч после приема), что обусловлено метаболизмом препарата в тонком кишечнике и поступлением в кровь уже активного метаболита - карбэстатина. В отличие от других ингибиторов гистаминовых рецепторов, оказывающих быстрое действие, антигистаминный эффект препарата после однократного приема сохраняется стабильно высоким не менее суток, а после 5-дневного курса лечения - в течение 3 сут

Помимо антигистаминного эффекта, кестин обладает противовоспалительными свойствами, заключающимися в способности подавлять высвобождение брадикинина, ряда интерлейкинов. простагландина D2 (PGD2) и лейкотриенов (LTC4 и LTD4). TNF α, повышающих сосудистую проницаемость и имеющих большое значение для реализации реакций гиперчувствительности немедленного типа, лежащих в основе развития большинства зудящих дерматозов (2. 8). Среди других важных свойств кестина - его способность угнетать активность моноцитов, подавлять хемотаксис эозинофилов и нейтрофилов в позднюю стадию аллергического ответа. Препарат также обладает способностью ингибировать реакции, индуцированные нейропептидами, и частично тормозить высвобождение гистамина из базофилов и мастоцитов.

Кестин неактивен в отношении других рецепторных и медиаторных систем организма (серотониновой. дофаминовой, норадреналиновой и др.) и не блокирует кальциевые каналы миоцитов. что определяет низкую частоту развития побочных эффектов. Так, кестин в отличие от некоторых других антигистаминных препаратов не влияет на сердечную проводимость. Исследования (7) показали, что и при 3-кратном увеличении суточной дозы (до 60 мг/сут) препарат существенно не изменяет продолжительность интервалов (QT) на ЭКГ даже по сравнению с плацебо. Препарат оказывает минимальное действие на ЦНС и при применении в средних терапевтических дозах практически не дает седативного эффекта.

После приема препарата внутрь в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 ч. Кестин - единственный антигистаминный препарат 2-го поколения, разрешенный к применению в двойной дозировке - 20 мг. Таким образом, кестин в дозе 20 мг является самым мощным антигистаминным средством данного поколения, обладающим безопасным профилем. Кестин в дозе 20 мг при приеме 1 раз в день демонстрирует стабильную активность в течение суток, оказывает более выраженный эффект, чем лоратадин в дозе 10 мг/сут и цетиризин в дозе 10 мг/сут, как при однократном приеме, так и после 7 дней лечения (5). При этом через неделю приема кестина его антигистаминный эффект повышается и при отмене сохраняется до 3 сут (4).

Одним из существенных отличий препарата является то, что при почечной и печеночной недостаточности концентрация карэбастина в крови не превышает терапевтических значений при приеме эбастина в дозе 10 мг/сут и не требует коррекции дозы. Экскреция кестина осуществляется через почки, и более 60% дозы препарата выводится в виде коньюгатов с мочой. Эбастин не взаимодействует с этанолом и этанолсодержащими препаратами. В России кестин разрешен к применению у детей с 6 лет. детям от 6 до 11 лет его назначают в дозе 5 мг/сут. предпочтительно в форме сиропа.

Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении как острых аллергических состояний (поллиноз), так и ряда торпидных аллергодерматозов (прежде всего эндогенной крапивницы) (1), что явилось предпосылкой для применения его в терапии хронически протекающих зудящих дерматозов.

Мы исследовали эффективность кестина у 26 больных различными зудящими дерматозами: атопическим дерматитом, кожным зудом, хронической идиопатической крапивницей. Отдельную группу составили 7 больных контактным фотодерматитом, в комплексную терапию которого был также включен кестин, который назначали по стандартной схеме. Данную группу больных составили лица с типом кожи I-II (поД.Фицпатрику и др., 1999), кратковременно пребывавшие в зимний период в условиях высокой инсоляции (отдых на курортах Красного моря). Препарат назначали в дозе 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. На время испытания исключался прием других антигистаминных препаратов, антибиотиков, нестероидных противовоспалительных средств, системных глюкокортикостероидов и седативных препаратов. В качестве наружной терапии применяли лишь смягчающие индифферентные средства.

Основной целью исследования являлась оценка у больных динамики основных клинических симптомов: распространенности кожного процесса, зуда, чувства жжения при хронической крапивнице и контактном фотодерматите; у больных кожным зудом изучали только выраженность зуда, для оценки которого использовали разработанную на кафедре кожных и венерических болезней ММА им. И.М.Сеченова 10-балльную шкалу. Выраженность зуда от 0 до 4 баллов расценивали как легкую, от 4 до 7 баллов - как умеренную и от 7 до 10 баллов - как сильную. У больных атоническим дерматитом оценка проводилась по стандартной шкале SCORAD по методике, рекомендованной Европейской группой по изучению атопического дерматита (3).

Рис. 1. Клиническая эффективность кестина

Рис. 2. Динамика показателей зуда по данным субъективной шкалы симптомов на фоне лечения кестином

Хронической крапивницей страдали 8 больных (4 мужчины и 4 женщины) в возрасте 20-43 лет с давностью заболевания от 1 мес до 3 лет Клинически у всех пациентов отмечалось наличие эфемерно существующих, толчкообразно появляющихся уртикарных высыпаний, сопровождавшихся зудом, а у 5 - еще и чувством жжения. Через 4 дня лечения кестином уртикарии сохранялись у 7 больных, а через 7 дней - только у 2. До начала лечения сильный зуд беспокоил 3 пациентов, умеренный - 3 и легкий - 2. По завершении курса лечения только 2 пациента жаловались на легкий зуд. у 6 субъективные ощущения полностью регрессировали.

Воспалительный процесс у 7 больных контактным фотодерматитом от воздействия солнечных лучей носил подострый характер и характеризовался разлитыми очагами эритемы на коже спины, груди и лице. Умеренное чувство зуда, жжения на момент обращения к врачу отмечали все больные. После недельного курса терапии кестином у 6 больных существенно уменьшилась гиперемия, исчезли зуд. жжение, что соответствовало состоянию клинического выздоровления и значительного улучшения в 85,7% случаев.

Как свидетельствуют результаты нашего исследования, кестин особенно эффективен при лечении контактного фотодерматита (общая клиническая эффективность - 85,7%) и кожного зуда (регресс зуда в 83,3% наблюдений). Весьма значительного эффекта удалось добиться и при терапии хронической идиопатической крапивницы (общая клиническая эффективность - 75%) и атопического дерматита (значительное улучшение у 66,7% больных: см. рис. 1). При этом при всех дерматозах в первую очередь исчезал зуд (см. рис.2). Следует также отметить, что ни у одного из 33 наблюдавшихся нами больных не выявлено существенных побочных эффектов на фоне применения кестина в дозе 20 мг/сут.

Таким образом, кестин обладает высокой терапевтической эффективностью в лечении широко распространенных зудящих дерматозов (атопический дерматит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд), а также контактного фотодерматита вследствие воздействия солнечных лучей. Кестин отличается высокой степенью безопасности, отсутствием выраженных побочных эффектов и хорошей переносимостью и может быть рекомендован для широкого применения в клинической практике.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг, крахмал кукурузный 11 мг, тальк 3 мг.

Оболочка таблетки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) 6 мг, опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) 0,6 мг, воск карнаубский 0,005 мг, воск пчелиный белый 0,005 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесен торговый знак фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв SP.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AX27.

Фармакологические свойства

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата Эриус® начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания к применению

- аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа,
выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата,

- беременность и лактация,

- возраст до 12 лет.

С осторожностью

- тяжелая почечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус® во время беременности.

Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Эриус ® во время кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет – по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Побочное действие

Повышенная утомляемость (в 1,2 % случаев), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

Очень редко отмечались следующие побочные эффекты: тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус ® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус ® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В рекомендованной дозе Эриус® не влияет на способность к вождению автотранспортных средств или управлению механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 1, 2, 3, 5, 7 или 10 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Владелец РУ

Шеринг Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия

Производитель

Произведено/Выпускающий контроль качества:

Шеринг Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия Schering-Plough Labo N.V.

Industriepark 30, В-2220, Heist-op-den-Berg, Belgium

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «МСД Фармасьютикалс» ул. Павловская, д. 7, стр. 1 г. Москва, Россия, 115093.

Эриус таблетки - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Эриус таблетки в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: