Может ли лекарство впитаться через кожу

Обновлено: 19.04.2024

Что делать при попадании лекарств под кожу? Первая помощь при экстравазации

Лечение и первая помощь при экстравазации - попадании лекарств под кожу. Объем вмешательства зависит от стадии экстравазации, вводимого раствора и специфических антидотов. Схема лечения повреждений 3-4-й стадии не разработана. При отсутствии рандомизированных контролируемых исследований некоторые организации опубликовали протоколы лечения, основанные на собственном опыте, серии случаев и единичных достоверных данных.

1. Во всех случаях экстравазации - попадании лекарств под кожу выполняют следующее:
а. Немедленно прекращают внутривенную инфузию.
б. Убирают стягивающие повязки, которые могут действовать как жгут (например, при фиксации конечности).
в. Придают конечности возвышенное положение для уменьшения отека.
г. Местно применяют согревающие и охлаждающие пакеты, что спорно. Под действием тепла происходит местная вазодилатация, способствующая реабсорбции инфильтрированных растворов. Однако, согласно данным литературы, влажные согревающие пакеты могут вызывать мацерацию кожи.

2. Экстравазация 1-й и 2-й стадии:
а. Убирают внутривенный катетер.
б. Выбирают антидот.

Стадии экстравазации - попадания лекарств под кожу

3. Экстравазация 3-й и 4-й стадии:
а. Оставляют внутривенный катетер на месте и с помощью шприца объемом 1 мл аспирируют как можно больше введенной жидкости.
б. Убирают катетер, за исключением случаев, когда необходимо введение антидота.
в. Решают вопрос об использовании гиалуронидазы или антидота.
г. Метод многократных пункций. После экстравазации кислыми или гиперосмолярными растворами развивается напряженный отек с побледнением кожи над местом инфильтрации. Использование стилета после соблюдения мер асептики дает возможность свободно вытекать инфильтрированному раствору, при этом уменьшаются отек и вероятность развития некроза. Затем накладывают повязку, смоченную физиологическим раствором, в целях улучшения дренирования.
д. Промывание физиологическим раствором. Некоторые авторы рекомендуют использовать метод промывания физиологическим раствором подкожных тканей. После обработки и инфильтрации участка 1% лидокаином подкожно вводят 500-1000 ЕД гиалуронидазы. Затем выполняют четыре маленьких разреза скальпелем по периферии участка инфильтрации. Проводят промывание. Вводят физиологический раствор через катетер, установленный подкожно в один из разрезов, жидкость изливается через другой разрез. Образовавшееся вздутие массирующими движениями выдавливают в сторону разреза для облегчения удаления веществ, излившихся из сосуда.

4. Специфические антидоты лекарств:
а. Фентоламин:
(1) Применяют при лечении повреждений в результате экстравазации вазопрессоров, например допамина и адреналина, которые вызывают повреждение тканей за счет интенсивной вазоконстрикции и ишемии.
(2) Эффект развивается практически сразу. Наиболее эффективен в течение часа, но можно вводить до 12 ч. Биологический период полувыведения фентоламина при подкожном введении составляет менее 20 мин.
(3) Механизм действия: конкурентная блокада а-адренорецепторов, приводящая к расслаблению гладкомышечных клеток и гиперемии.
(4) Для новорожденных дозы не установлены. Они зависят от размера повреждения и массы тела новорожденного.
(5) Рекомендуемые дозы варьируют в пределах от 0,01 мг/кг на одно введение до 5 мл раствора с концентрацией 1 мг/мл.
(6) Раствор в концентрации 0,5-1,0 мг/мл вводят подкожно в инфильтрированную область после удаления внутривенного катетера.
(7) Меры предосторожности. Могут возникать гипотензия, тахикардия и нарушения ритма; следует вводить крайне осторожно у недоношенных; повторно вводить в малых дозах.

б. Нитроглицерин местно:
(1) Эффективен при лечении повреждений, обусловленных экстравазацией допамина.
(2) Механизм действия: расслабление гладких мышц сосудов.
(3) Применение: 2% нитроглицериновая мазь из расчета 4 мм/кг на пораженную область, возможно повторное применение каждые 8 ч, если перфузия тканей не улучшается.
(4) Также используют трансдермальные пластыри.
(5) Меры предосторожности. Всасывание через кожу может привести к гипотен-зии.

в. Тербуталин:
(1) Эффективен в лечении периферической ишемии, возникшей вследствие экс-травазации вазопрессоров у взрослых и детей старшего возраста; о применении в неонатологической практике публикации отсутствуют.
(2) Механизм действия: периферическая вазодилатация в результате активации бета2-адренорецепторов.
(3) Вводят подкожно в концентрации 0,5-1,0 мг/мл; дозы у взрослых варьируют от 0,5 до 1 мг.

5. Лечение раны после экстравазации - попадания лекарства под кожу:
Цель лечения раны у новорожденных с частичной или полной утратой кожи заключается в достижении заживления первичным или вторичным натяжением без образования рубцов, контрактур и проведения оперативного вмешательства. Используют разные схемы лечения в разных лечебных учреждениях.
а. Промывают поврежденную область стерильным физиологическим раствором.
б. На пораженный участок наносят сульфадиазиновую мазь и меняют повязки каждые 8 ч, осторожно очищая раневую поверхность, повторно наносят мазь. Сульфонамиды повышают риск ядерной желтухи, поэтому противопоказаны новорожденным в первые 30 дней жизни.
в. Аморфные гели на водяной основе, содержащие полимер карбоксиметилцеллюлозы, пропиленгликоль и воду, сохраняют рану влажной и облегчают ее заживление. Их выпускают в форме гелей и пленок, которые можно накладывать прямо на раневую поверхность и оставлять на месте при повторных перевязках. Гель легко удаляется с помощью физиологического раствора, его меняют каждые 3 дня. Более частую смену повязок проводят при избыточной экссудации.
г. Влажно-высыхающие повязки с физиологическим раствором и повязки с повидонйодом также эффективны. Обильное нанесение повидон-йода на открытую рану не рекомендуют у новорожденных с очень низкой массой тела, поскольку всасывание йода может угнетать функцию щитовидной железы.
д. Эффективность применения антибактериальных мазей не доказана.
е. Заживление раны оценивают каждый день. Для заживления необходимо от 7 дней до 3 мес.
ж. Если рана находится на сгибательной поверхности, выполняют пассивные упражнения в пределах физиологического объема при каждой смене повязки в целях предотвращения контрактур.

6. Консультация пластического хирурга:
а. Проводят при повреждениях всей толщины кожи и значительных по площади отдельных повреждениях, обусловленных экстравазацией.
б. Могут потребоваться ферментативная или хирургическая обработка раны или трансплантация кожи.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Нестероидные противовоспалительные средства помогают от боли только в виде таблеток или уколов, а все эти мази неэффективны, баловство одно. Ведь так?

Нет, здесь вы не правы, топические НПВС помогают, а в ряде случаев даже имеют сопоставимую с пероральными формами эффективность. Обезболивающий эффект топических форм НПВС, в особенности диклофенака и кетопрофена, многократно доказан в сравнении с плацебо при острых и хронических костно-мышечных болях. Считается, что при правильном использовании эффективность НПВС в форме мази не уступает «таблеткам», при этом частота развития серьезных побочных эффектов, вроде язв ЖКТ, значительно ниже при использовании местных форм препаратов. Это отражено как в отечественных, так и международных официальных рекомендациях по лечению остеоартрита: первый «медикаментозный» шаг в контроле болевого синдрома — применение противовоспалительных мазей (совместно с приемом парацетамола) [1–5].

Что значит — «при правильном использовании»? Помазал, да и всё.

Топические формы НПВС желательно некоторое время втирать, а не просто нанести. Обезболивающий и противовоспалительный эффект мази будет значительно выше, если не просто «помазать», а некоторое время активно втирать средство в кожу над больным местом. В ходе соответствующих исследований было выяснено, что даже 45‑секундное втирание геля диклофенака диэтиламина в пять раз увеличивало чрескожное поступление препарата по сравнению с простым нанесением на кожу. И нужно помнить, что обезболивающие мази на основе НПВС действуют на очаги боли, расположенные сразу под кожей. Если говорить о суставах — то это колени, локти и мелкие суставы кистей. До тазобедренного сустава местная форма, скорее всего, «не достанет». Втирать следует «по окружности» конечности, например, не только в тыльную, но и в ладонную поверхность межфалангового сустава [6, 7].

Какой из топических НПВС лучше?

Всё индивидуально. Если обезболивающий эффект пероральных и инъекционных форм НПВС еще более-менее удается ранжировать, то объективная сравнительная оценка топических средств сильно затруднена. Причина этого заключается в том, что, наряду с, собственно, действующим веществом, немалую роль играют интенсивность втирания, вспомогательные вещества (например, диметилсульфоксид) и эффект плацебо. Большинство исследований эффективности топических НПВС сосредоточено на диклофенаке и кетопрофене. Повышенное внимание к ним обусловлено тем, что диклофенак — единственное НПВС, чьи топические формы выпуска одобрены американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), а кетопрофен, соответственно, разрешен в большинстве других стран мира. Заслуживающих доверия данных по сравнению этих двух препаратов между собой пока не опубликовано. Эффективность других нестероидных противовоспалительных средств для наружного применения (ибупрофена, фенилбутазона, пироксикама, нимесулида и др.) никто под сомнение не ставит, каждому из них в свое время были посвящены по нескольку клинических испытаний, но география их использования значительно скромнее и часто ограничена несколькими развивающимися странами [2, 8].

Вспомогательные вещества в составе местной формы НПВС имеют значение?

Да, они улучшают проницаемость кожи и, возможно, определенным образом усиливают терапевтический эффект. В отдельных исследованиях было продемонстрировано, что, например, местные препараты диклофенака с диметилсульфоксидом (ДМСО) и диклофенака диэтиламин 1,16 % проникают через кожу быстрее, чем «обычные» гели с диклофенаком натрия. Кроме того, ДМСО сам по себе способен оказывать небольшой противовоспалительный эффект. Твердых доказательств увеличения обезболивающего эффекта за счет перечисленных добавок нет, однако их использование как минимум помогает преодолевать индивидуальные особенности кожи [7, 9–11].

Можно ли одновременно принимать таблетки НПВС и использовать топическую форму?

Прямо инструкциями по применению это не запрещено, но не рекомендуется, и, по‑видимому, не имеет смысла. По данным единственного заслуживающего доверия исследования на эту тему, значимого усиления обезболивающего эффекта при комбинации местной и системной форм НПВС не было. При этом такое применение ЛС несколько повысило частоту ректальных кровотечений. В клинических испытаниях пероральный прием диклофенака и ибупрофена в дозах, превышающих рекомендуемые в 2 и 3 раза, также не приводил к усилению обезболивания. Эффект от комбинации таблеток и топической формы НПВС, скорее всего, не будет выражен. При этом вероятность появления нежелательных реакций немного, но повышается. Поэтому такое сочетание не рекомендуется. Обычно если местное средство не помогает, то врач его отменяет и переводит пациента на пероральный прием [12, 13].

Можно ли употреблять топические НПВС при эрозиях или язвах желудка?

Согласно инструкциям, можно «с осторожностью». Концентрация активного вещества в плазме крови после использования топических НПВС составляет менее 10 % от той, что достигается пероральным приемом. Частота развития побочных реакций со стороны ЖКТ при использовании местных форм НПВС не отличается от таковой при втирании плацебо и значительно ниже, чем при использовании системных средств. Тем не менее, эти препараты на всякий случай не рекомендуется наносить на кожу при желудочно-кишечных кровотечениях и обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки [5, 14].

Можно ли использовать топические формы НПВС при наличии аллергии на тот же препарат в пероральной и/или парентеральной форме?

Нельзя, причем даже в том случае, если есть аллергия на другое НПВС. Несмотря на низкое поступление активного вещества в системный кровоток при местном использовании, при наличии сенсибилизации к какому‑либо НПВС риск развития серьезных аллергических реакций сохраняется. Это правило действует и в обратном порядке: при развитии контактного дерматита после применения какого‑либо местного НПВС, не рекомендуется использовать его системные формы [15, 16].

Можно наносить мази нестероидные противовоспалительные под повязку?

Не рекомендуется, если нет прямых врачебных указаний. Использование марлевых, а тем более окклюзионных повязок приводит к значительному и непрогнозируемому поступлению активного вещества в подлежащие ткани. Это может несколько усилить терапевтический эффект, но и увеличивает шансы развития нежелательных реакций.

Через какое время после использования топического НПВС разрешены водные процедуры?

Сколько раз в день и как долго можно мазать такие ЛС?

Как правило, три-четыре раза в день в течение двух недель. Топические НПВС действуют довольно быстро — эффект наступает в течение часа — и помогают контролировать острую соматическую боль средней интенсивности. С хронической болью они справляются хуже. Если эффекта нет в течение двух недель правильного использования, стоит обратиться к врачу. Есть вероятность, что он порекомендует перейти на пероральные формы либо другую группу препаратов.

Прежде всего, отметим, что фармацевт самостоятельно подбирает средство только для наружного применения, а выбор антисептика для слизистых оболочек носоглотки, желудочно-кишечного тракта, дыхательных и мочевыводящих путей, а также для половых органов остается за врачом. Также напомним, что многие антисептики нельзя наносить на травмированную кожу. Вот два основных момента, которые необходимо учитывать при продаже и беседе с клиентом. Механизм действия антисептиков может быть различным, в зависимости от основного действующего компонента.

Классификация антисептиков

Галоиды (галогены и галогенсодержащие соединения) Соединения хлора или йода (антиформин, йодоформ, йодинол, раствор Люголя, хлорамин Б, хлоргексидин). Бактерицидное действие основано на том, что при соприкосновении с органическими субстратами эти средства выделяют активные галогены — хлор и йод, которые разрушают белки микроорганизмов. Из-за высокой бактерицидной активности широко применяются как в лечебных учреждениях, так и в домашних условиях. Окислители (перекись водорода, перманганат калия, гидроперит). Соприкасаясь с тканями, высвобождают активный кислород, который создает неблагоприятные условия для развития анаэробных и гнилостных микробов. Используются ограниченно в связи с умеренной бактерицидной активностью и коротким сроком хранения. Кислоты (салициловая, борная). Сдвиг рН в кислую сторону приводит к денатурации белка протоплазмы бактериальной клетки. Салициловая кислота обладает слабым антисептическим действием, а борная имеет большое количество побочных эффектов, связанных с токсичностью. В настоящее время в качестве антисептиков антисептиков для обработки кожи практически не используются.. Щелочи (нашатырный спирт, натрия тетраборат). В настоящее время препараты как антисептики практически не используются из‑за невысокой антисептической активности. Альдегиды (формалин, лизоформ). Проникая внутрь микробной клетки, вступают в связь с аминогруппами белков, что ведет к гибели клеток. Этим же эффектом объясняется сильное раздражающее действие на слизистые и кожу человека. В настоящее время используются больше для дезинфекции поверхностей в медучреждениях. Спирты (этиловый). Обезвоживают ткани и необратимо коагулируют белки микроорганизмов. Используются достаточно широко, обладают выраженным антисептическим эффектом. В 2006 году ВОЗ объявила, что антисептики на основе спиртов являются золотым стандартом для обработки кожи рук. Катионные антисептики (бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний). Активное вещество воздействует на мембраны микроорганизмов, приводя к их гибели. Обладает очень широким спектром противомикробного действия, стимулирует иммунитет, ускоряет процесс заживления ран. Широко применяется в хирургии, акушерстве, гинекологии, травматологии, противоожоговой терапии, оториноларингологии и других областях медицины. Соли тяжелых металлов (препараты ртути, серебра, меди, цинка, свинца). Противомикробное действие связано с блокированием сульфгидрильных групп ферментов микроорганизмов. Применяются ограниченно в связи с токсичностью. Красители (метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, фукорцин). Обладают активностью в отношении грамположительных бактерий и кокков. Метиленовый синий обладает очень слабым антисептическим действием и практически не используется. Растительные антибактериальные препараты (урзалин, настойка календулы, иманин и другие). Слабые антисептические свойства. Используются редко.

Все эти вещества имеют разные степень активности, противомикробный спектр и токсичность. Чтобы понять, как правильно выбрать антисептик, необходимо руководствоваться всеми этими характеристиками в соответствии с поставленной целью: первичная обработка раны, обработка нагноившихся ран либо обработка поврежденных слизистых или неповрежденной кожи/слизистых. Выбирая, каким антисептиком обработать ту или иную рану, обязательно нужно ориентироваться и на инструкцию, чтобы избежать побочных эффектов, а также определить необходимую в конкретном случае дозировку. Рассмотрим более подробно наиболее популярные антисептики.

Спирт этиловый

При концентрации от 40 до 70 % проявляет свои дезинфицирующие свойства, выше 70 % — дубильные. В продаже доступен в виде спиртосодержащих салфеток и спиртовых растворов. На слизистые оболочки не наносится, так как вызывает химический ожог. Спиртом этиловым обрабатываются только края предварительно промытой раны. Не рекомендован к применению у детей, так как даже при наружном нанесении может всасываться в системный кровоток и угнетать дыхательный центр.

Перекись водорода

Для обработки ран используется только 3 %-ный раствор (более высокая концентрация может вызвать химический ожог). Используется также в качестве кровеостанавливающего средства. Перекись водорода — это отличное средство для первичной обработки раны (промывания), так как обладает большой очистительной способностью — с образующейся пеной механически удаляются частицы грязи и поврежденные клетки. Можно обрабатывать раны как на поверхности кожи, так и на слизистых оболочках. Перекись водорода, как правило, не применяют при заживающих ранах, так как это удлиняет период полного заживления. Также она не применяется при глубоких ранах и не вводится в полости тела. При хранении на свету теряет свои активные свойства. Открытая упаковка хранится около месяца, закрытая — 2 года.

Йод/повидон-йод

Используется в спиртовом растворе (так называемая «настойка йода») или в растворе Люголя. Йодом обрабатывают только края раны, чтобы не вызвать ожог мягких тканей. Большим преимуществом йода является его широкий спектр антимикробной активности: он убивает все основные патогены и, при длительном воздействии, даже споры — наиболее устойчивые формы микроорганизмов. Противопоказано применение больших количеств йода при повышенной чувствительности к нему, гиперфункции щитовидной железы, образованиях щитовидной железы, дерматитах, заболеваниях почек. Не желательно нанесение на слизистые, особенно у детей.

Хлоргексидина биглюконат

Относится к группе галоидов. Обычно используется в концентрации 0,5–4,0 %. В более низких концентрациях бактерицидная активность хлоргексидина снижается, поэтому как антисептик в таком случае используется только в спиртовом растворе. Хлоргексидин обладает бактериостатическим, фунгицидным, противовирусным свойствами. Однако 1‑процентный хлоргексидин в отношении грибов и микобактерий туберкулеза имеет более слабое действие по сравнению с повидон-йодом. Препарат можно использовать для первичной обработки травмированных участков кожи, а также для ускорения заживления гнойных ран и для обработки поврежденных слизистых. В большинстве случаев хорошо переносится. Возрастных ограничений по применению нет — хороший вариант антисептика для детей. Не рекомендуется применять вместе с препаратами йода (часто раздражение кожи).

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний

Применяется в виде раствора для промывания ран или мази для нанесения на гнойные раны. Проявляет активность в отношении вирусов, бактерий, грибов, простейших, но при этом практически не действует на мембраны клеток человека, в отличие от хлоргексидина. Обладает антисептическим, иммуностимулирующим и ранозаживляющим действием. Иммуностимулирующее действие связано со способностью препарата увеличивать активность фагоцитов и макрофагов. Положительное влияние на заживление ран объясняется тем, что активное вещество абсорбирует гной и жидкость, выделяющиеся при воспалении ран. При этом средство не раздражает здоровые ткани и не мешает росту новых тканей. Основное показание к применению — профилактика нагноения и лечение гнойных ран. Возможно нанесение на слизистые оболочки. Возможно применение для обработки ран детям старше 3 лет.

Калия перманганат (марганцовка)

В настоящее время применяется в основном в условиях стационара. В аптеке антисептик продается в виде порошка для приготовления раствора. Марганцовку используют для промывания ран кожи и слизистых. Подходит для первичной обработки и для обработки нагноившихся ран (обладает очистительными свойствами за счет активного кислорода), особенно когда есть опасность попадания в рану анаэробных микроорганизмов. Перед промыванием раны нужно каждый раз готовить свежий раствор.

Раствор бриллиантового зеленого

Любимая всеми «зеленка». Выпускается в виде спиртовых растворов и карандашей. Обладает умеренным антисептическим действием, эффективна против грамположительных бактерий. Раствором обрабатывают только края ран, не заходя на поврежденные ткани. Имеет подсушивающее действие. Применяется до того периода, как в ране начинает появляться свежая грануляционная ткань, поскольку длительное применение препятствует адекватному затягиванию краев раны. Возможно применение в качестве детского антисептика.

Фукорцин

Красящий антисептик. Комбинация фуксина, борной кислоты, фенола, ацетона, резорцина и этанола. Показания к применению фукорцина — грибковые и гнойничковые заболевания кожи, ссадины, трещины и т. п. Наносится на края ран. Имеет меньшее подсушивающее действие, чем зеленка и йод. В лечении ран применяется гораздо реже. Нежелательно применение у детей из‑за входящих в состав борной кислоты и фенола, обладающих большим количеством побочных эффектов. При нанесении на кожу борная кислота легко проникает в кровь (особенно у детей) и поступает во внутренние органы и ткани, накапливаясь там. Поэтому при длительном применении может вызвать интоксикацию. Это свойство заставило резко ограничить применение борной кислоты, особенно в детском возрасте. Фенол также обладает способностью легко проникать через кожу и приводить к интоксикации внутренних органов.

Октенидин (октенидина дигидрохлорид)

Катионное поверхностно-активное вещество, обладающее антимикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вирусов, а также в отношении дрожжеподобных грибов и дерматофитов (грибов, питающихся кератином и вызывающих дерматомикозы). Похож по своему действию на четвертичные аммониевые соединения (ЧАС). Поврежденная поверхность обрабатывается полностью. Может применяться на слизистых. Антисептик не имеет возрастных ограничений, применяется для детей. В настоящее время является препаратом выбора в Европе в качестве антисептика в связи со своим широким спектром действия и максимальной скоростью достижения эффекта.

Таблица 1.
Сравнительная характеристика основных антисептических средств

Антисептик	Для обработки кожи	Для обработки ран	Для слизистых оболочек	Применимость для детей
Спирт этиловый	+	_	_	-
Перекись водорода	+	+	+	+
Йод	+	_	- / +	- / +
Хлоргексидин	+	+	+	+
Калия перманганат	+	_	_	+
Бриллиантовый зеленый	+	_	_	+
Фукорцин	+	_	_	_
Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний	+	+	+	+
Октенидин	+	+	+	+

В каждой аптечке

Итак, какие же средства может рекомендовать работник аптеки покупателю для домашней аптечки? Прежде всего, это бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний и октенидин, как наиболее универсальные и безопасные средства. Именно эти препараты являются препаратами выбора и должны быть рекомендованы в первую очередь. Также достаточно универсален и хлоргексидин, который используют на неповрежденных тканях и для обработки ран, в том числе и слизистых. Что же касается растворов бриллиантового зеленого и йода — необходимо информировать покупателя о том, что эти антисептики подходят только для обработки краев раны и не должны применяться на слизистых оболочках. Таким образом, среди всего списка антисептиков, представленных на фармацевтическом рынке достаточно небольшое количество препаратов имеет универсальные возможности применения.

Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Г. В. Загорий, С. А. Гуторов
Национальная фармацевтическая академия Украины

Наружный способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой (гели, кремы, мази, линименты и др.) позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ непосредственно в очаге поражения, например, в месте нарушения целостности кожи, опрелостей, пролежней, ожога, поврежденной слизистой оболочки и т. п. Чрескожный путь введения лекарственных веществ считается самым безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления мази.

Методы нанесения мазей на кожу и слизистые оболочки весьма разнообразны, что используется с целью оптимизации местного или общего воздействия на организм или отдельные органы и системы, а также характеризуются в отдельных случаях большой длительностью применения (продолжается иногда 2–3 и более месяцев).

В некоторых случаях, например при лечении микозов, продолжают применение препарата еще в течение одной (микогель-КМП) или 2-х недель (клотримазол) сверх срока, определенного инструкцией.

Гели, кремы и собственно мази, которые нередко объединяются под общим термином «мази», наносятся на проблемный участок одинаково, но в зависимости от их состава (природы действующего вещества), свойства лекарственной системы, назначения, а также места и состояния проблемного участка, способы нанесения могут отличаться, что влияет на их клиническую эффективность.

Различают следующие способы нанесения мазей:

обычная аппликация в виде тонкого или более толстого слоя;
аппликация в виде нескольких слоев (при наличии нескольких лекарственных форм). Например, сначала наносят слой геля, а затем слой мази;
аппликация мази после предварительной обработки проблемного участка (простой гидратации; обработки ПАВ, летучими растворителями, перекисью водорода, растворами антисептиков, удаления некротических участков и т. п.);
активное втирание мази в кожу, в область суставов, мышц или другие проблемные участки;
аппликация в виде предварительно пропитанных мазью салфеток или тампонов;
в виде окклюзионной повязки;
аппликация с последующим применением различных приборов (электрофорез), усиливающих проводимость лекарственных веществ;
аппликация с помощью шприца (катетера) и др.

Независимо от используемого способа, мазь должна наноситься по возможности на чистые (не загрязненные) участки, что значительно повышает ее эффективность и сокращает время лечения в целом.

Дерматологические мази чаще всего применяют путем нанесения на пораженную поверхность кожи тонким слоем, обычно с помощью стерильного тампона или пластмассовой лопаточки (мазь гидрокортизоновая, деперзолон, карбодерм-Дарница, клобедерм, кремген, цинкундан, ультралан и др.). Способ нанесения тонким слоем характерен для мазей, содержащих глюкокортикостероиды, и наряду с другими факторами (растворимость субстанции, степень высвобождения ее из носителя, состояние проблемного участка) определяет, главным образом, местное ее действие.

С целью исключения общего действия мази с гормональными средствами не применяют под окклюзионную повязку, так как их активность может увеличиваться на порядок или выше, и препарат может вызывать системные побочные эффекты или обусловливать местные нарушения кожи (атрофия, стрии, телеангиоэктазии и др.), что весьма нежелательно.

Толщина наносимого слоя мази зависит от физико-химических свойств и концентрации лекарственного вещества, а также свойств носителя (мазевой основы).

Фитомази, содержащие вытяжки или компоненты из лекарственных растений, обладающие более низкой активностью, как правило, наносятся более толстым слоем, например, мазь календулы др.Тайсс, мази, содержащие витамины А, D, и др., которые накапливаются преимущественно в верхних слоях эпидермиса, волосяных фолликулах и проникают трансфолликулярно.

Мази, содержащие ферменты, наносят слоем, толщиной 1–2 мм, и обращают внимание, чтобы он имел хороший и равномерный контакт с поверхностью раны (ируксол).

Проникающие мази применяют путем втирания. При флебитах мази втирают легкими массирующими движениями (венорутон, гепариновая мазь, гинкор гель, кремген и др.). При тромбофлебитах мазь наносят осторожно не втирая. Мази апизартрон, бен-гей, випросал В, крем от ревматизма др. Тайсс и др. тщательно втирают в болезненный участок (при невралгиях, миалгиях, артритах) или в области верхней и средней части грудной клетки и межлопаточную область спины (при заболеваниях органов дыхания).

Всасывание лекарственных веществ из мазей, как правило, значительно возрастает при наличии в их составе «активаторов» всасывания, например, диметилсульфоксида, гиалуронидазы и др. (ацик, драполен, ирикар, календодерм, канестен, ламизил и др.).

Иногда для повышения лечебного эффекта, особенно при гиперкератозах, используют окклюзионную повязку (карбодерм-Дарница, клион, дермовейт, клобедерм, латикорт, локоид, лоринден А, фторо-корт и др.).

Для размягчения плотных тканей (плотные струпья) предварительно используют влажную повязку (ируксол) или применяют содово-мыльные ванночки для распаривания ороговевших масс (клотрисал-КМП, микоспор набор для лечения ногтей). Однако следует помнить, что перед нанесением мазей, содержащих антисептики, которые разрушаются в присутствии мыла (драполен, бетадин, пливасепт), кожу моют, удаляют следы мыла и тщательно высушивают.

После нанесения препаратов с местнораздражающими средствами (унгапивен, финалгон, эвкалиптовый бальзам от простуды др. Тайсс, эфкамон и др.) рекомендуется участок с мазью закрывать шерстяной тканью (согревающая повязка).

Мази-бальзамы в терапии инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей кроме нанесения на кожу (в области верхней и средней части груди и межлопаточной области) используют для ингаляций. Например, полоску (3–5 см) эмульсии (эвкабал бальзам С размешивают в 1–2 л горячей воды). Для грудных детей готовят ванны на 10 минут, добавляя 8–10 см этого препарата в 20 л воды при температуре 36–37° С.

Такие препараты, как миканол и цигнодерм наносят на определенное время (5–30 минут), а затем остатки мазей удаляют ватой и промывают кожу теплой водой с большим количеством мыла. Перед каждой повторной аппликацией препарата «Дермазин» удаляют остатки крема водой или раствором антисептика.

В зависимости от этиологии заболевания кратность применения одной и той же мази может существенно отличаться. Например, мазь стрептонитол-Дарница для лечения инфекций кожи (пиодермии, угревой сыпи) наносится 2 раза в день, а для лечения ожогов — 1 раз в 1–2 суток.

Для некоторых препаратов в инструкции приводится рекомендуемое количество мази для нанесения. Например, при использовании мази «Финалгон» указывается «столбик мази не более 0,5 см для участка кожи размером с ладонь». В комплектах препаратов «Финалгон», «Микоспор набор для ногтей» имеется распределительное устройство. Для удаления избыточного количества мази «Финалгон» используют ватный тампон, смоченный в масле. После нанесения этой мази необходимо тщательно вымыть руки с мылом. При попадании препарата в глаза нос и рот возникает неприятное ощущение жжения. В таком случае мазь нужно немедленно смыть водой. Людям с чувствительной кожей не следует принимать горячий душ или ванну до и после применения препарата.

Для лечения чесотки мазь наносят 1 раз в сутки (на ночь после мытья) на весь кожный покров, исключая лицо и волосистую часть головы. Мазь втирают руками, и руки не моют до утра. На 4-й день мазь наносят повторно. После втирания мази используют обеззараженное белье. На 5-й день назначают мытье больного, смену нательного и постельного белья. На одно втирание расходуется 30–40 г мази, на курс лечения в среднем расходуется около 60–80 г мази.

Мази резорбтивного действия (дивигель, изокет, нитро мазь) наносятся в виде определенных доз. К нитро мази прилагается специальная бумажная шкала для дозирования, на которую тонким слоем наносят определенное количество мази (от 2 до 8 см), затем помещают на кожу верхней левой части грудной клетки или предплечья (где нет волос). Для улучшения всасывания мази сверху накладывают полиэтиленовую пленку и закрепляют повязкой. Эффект наступает через 30–40 минут и длится обычно более 7 часов.

Мазь «Изокет» (начальная доза составляет 1 г — 2 единичные дозы) наносят на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или на область живота вечером перед сном и втирают. Минимальная площадь поверхности нанесения мази должна быть 20x20 см. При недостаточной выраженности эффекта препарат можно применять утром (одежду надевают через несколько минут после применения). Суточную дозу (0,5–1,5 мг) геля «Дивигель» втирают в кожу нижней части передней стенки живота либо наносят на внутреннюю поверхность бедер, чередуя правую и левую стороны на площади размером 1–2 ладони. После втирания кожа должна просохнуть в течение нескольких минут. Курс лечения может быть циклический (28 дней) или непрерывный (до 3 месяцев).

Ушные мази при наружном отите (локакортен, софрадекс и др.) наносят тонким слоем, а крем «Толмицен» слегка втирают в пораженную поверхность. Перед применением пимафуцина (при отомикозе) наружный слуховой ход предварительно очищают, а после нанесения крема в слуховой проход помещают ватный тампон.

Мази и гели для носа наносят на слизистую (предварительно очистив носовую полость) с помощью небольшого ватного тампона, а затем умеренно сдавливают крылья носа (для равномерного распределения по всей слизистой оболочке). Гель «Виброцил» имеет специальный наконечник для введения препарата как можно глубже в носовую полость. А препараты «Ксилометазолин» и «Галазолин» закапывают прямо из тубы.

Стоматологические мази с местноанестезиующими веществами (дентол 7,5% бензокаина, дентол 10% бензокаина, камистад-гель международный) наносят на десны и слегка втирают. Мази с антисептическими средствами (клиостом, метрогил дента) наносят после чистки зубов с помощью тампона или мягкой зубной щетки на десны и между зубов. После нанесения мази на поверхность в течение 15 минут нельзя полоскать рот и принимать пищу. Солкосерил дентальную адгезивную пасту наносят тонким равномерным слоем на пораженный участок, высушенный ватным или марлевым тампоном, а затем слегка увлажняют место нанесения препарата.

Глазные мази и гели осторожно закладывают объемом с горошину специальной стеклянной лопаткой (предварительно прокипяченной), оттянув нижнее веко, у внутреннего угла глаза. Глаз закрывают, накладывают ватный тампон, слегка массируют сомкнутые веки, чтобы мазь равномерно распределилась по глазному яблоку. Если препарат помещен в тубу со специальным наконечником (актовегин глазной гель, солкосерил глазной гель и др.), то его применяют путем выдавливания из тубы, равномерно распределяя по нижнему веку, а потом легко массируют закрытые веки.

Мази, содержащие нестероидные противовоспалительные вещества — диклак гель, долгит, долобене, мобилизик и др., можно применять при помощи электрофореза, нанося под катод.

Пасты, как правило, рекомендуется наносить на обычную ткань (хлопчатобумажную) с последующим наложением на пораженный участок (паста Лассара, цинковая паста и др.)

Защитные пасты (фурацилиновая и др.) применяют для профилактики профессиональных кожных заболеваний при работе в агрессивных средах. Препараты наносят перед началом работы на чисто вымытые руки в количестве, необходимом для образования тонкой пленки, и равномерно распределяют по поверхности кистей рук. После высыхания нанесенного слоя приступают к работе. По окончании работы препарат смывают холодной водой.

Косметические мази применяют в основном путем нанесения тонкого слоя препарата на кожу. Так, например, наносят лечебно-косметический крем «Талита», удаляя остатки крема салфеткой через 20 минут. Для достижения эффекта крем следует 1 раз в 7–10 дней наносить на очищенную и распаренную кожу.

При лечении вульгарных угрей препарат (айрол, ретин-А) наносят на вымытую сухую поверхность кожи очень тонким слоем 1 раз в сутки, через 6 часов смывают проточной водой. Для лиц со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения — 30 минут, затем его постепенно увеличивают. Можно осторожно удалять полностью размягченные комедоны и пустулы. В профилактических целях применяют 1 раз в неделю (после теплой ванны).

Мази для лечения ран имеют свои особенности применения, которые заключаются в необходимости учета фаз течения раневого процесса, поскольку он проходит в несколько четко чередующихся этапов (фаз), каждый из которых имеет свою клиническую картину и требует иного подхода к лечению.

Мази для лечения осложненной инфицированной раны представляют собой, как правило, многокомпонентные составы, созданные на гидрофильных полимерных основах, в каждом из которых заложены свойства, максимально соответствующие определенной фазе раневого процесса.

В силу этого мази для лечения первой фазы обладают различным воздействием на раневой процесс, антимикробным, противовоспалительным, обезболивающим, дегидратирующим и некротическим, абсорбируют экссудат, благодаря чему способствуют скорейшему очищению раны.

Во 2-й фазе раневого процесса мазевые составы обладают более слабым свойством подавлять микрофлору, но способствуют образованию и росту грануляций. В этой стадии не применяют мази, обладающие сильными осмотическими свойствами: левосин, левомеколь, йодопироновая мазь, офлокаин-Дарница, нитацид-Дарница и др.

На фармацевтическом рынке имеется широкий ассортимент хирургических мазей, которые могут с успехом применяться в полной логической последовательности при лечении ран с учетом клинической характеристики развития раневого процесса (таблица).

Местное лечение инфицированных ран

Перед нанесением мази в 1-й фазе раневого процесса с поврежденной поверхности удаляют гной и некротические массы с помощью пинцета или тампона и промывают рану раствором антисептика (фурацилина 1:5000, хлоргексидина биглюконата 0,05% и др.). Затем наносят тонким слоем мазь, обладающую пролонгированным действием (с целью уменьшения количества перевязок), и накладывают стерильную марлевую повязку. Чаще мазью пропитывают марлевый тампон, который и накладывают на рану. Так применяют мази: мирамистин-Дарница, нитацид, офлокаин-Дарница, стрептонитол-Дарница и др. В случае присыхания повязки с мазью к раневой поверхности перед снятием рекомендуется ее отмочить антисептическим раствором (фурацилина, перекиси водорода) во избежание травматизации поверхностного эпителия и кровоточивости раны.

Мази «Левосин», «Левомеколь» наносят на раневую поверхность в виде аппликаций салфеток, на которые наносят слой препарата в 2–3 мм, или полость раны заполняют тампонами, пропитанными мазью. Возможно введение препарата (подогретого до 35–36°С) в раневой ход или свищ с помощью шприца или катетера. Эти препараты эффективны при радиационных поражениях кожи.

Успех местного лечения ожогов также зависит от правильного выбора лекарственных препаратов. Они должны эффективно влиять на воспалительную реакцию и отвечать стадиям развития раневого процесса. Терапевтическая эффективность и заметное сокращение сроков лечения может наблюдаться только при правильной схеме лечения с использованием различных составов в виде гелей, кремов или мазей, содержащих действующее вещество в различных концентрациях. Например, в случае применения геля «Актовегин» в первые 4 дня после ожога (стадия экссудации) используют 20% гель, который уменьшает болевой синдром, способствует очищению раневой поверхности. Затем, в фазе очищения раны от некротических тканей и роста грануляций (с 4 по 10–11 день), используют 5% крем «Актовегина» и на конечном этапе лечения — фазе эпителизации — 5% мазь «Актовегина», которая способствует окончательному восстанов лению нормальных функций пораженных участков ткани. Гель «Актовегин» при ожогах, лучевых поражениях наносится тонким слоем, при язвах — более толстым слоем с последующим нанесением слоя мази, которая выполняет роль компресса и предохраняет от прилипания повязки к раневой поверхности.

Для рассасывания келоидных рубцов гель «Контратубекс» слегка втирают в ткань рубца до полного впитывания, несколько раз в сутки. При огрубевших старых рубцах препарат оставляют под повязкой на ночь. С учетом состояния проблемного участка кожи применяют и различные лекарственные формы «Бепантена». Крем используют для влажных ожоговых, раневых участков, а мазь — для сухой кожи.

В зависимости от места нанесения и структурных особенностей кожи один и тот же препарат может также применяться в различных лекарственных формах. Так, препарат «Бактробан» для нанесения на слизистую носа используют в форме мази, а в дерматологии — мазь и крем. Далацин для лечения акне вульгарис выпускают в виде геля, а вагинальный — в виде крема. Микоспор для нанесения на волосы применяют в виде геля, на кожу — в виде крема, на ногтевые пластинки — в виде мази. Солкосерил выпускают в форме глазного геля, дентальной адгезивной пасты, а для нанесения на кожу — в форме геля, мази и крема.

Ректальные и вагинальные мази вводят с помощью предварительно пропитанного препаратом тампона (мазь гепариновая, мазь каланхоэ, оксикорт и др.).

Многие препараты, особенно импортного производства, в своем комплекте имеют аппликатор (антигеморрой, гино-певарил, проктоседил и др.). Препараты «Далацин вагинальный крем», «Норгалакс», «Препидил» и др. вводят дозированно. Например, 3 г геля «Препидил» (все содержимое шприца), используя прилагающийся катетер, вводят в цервикальный канал ниже уровня внутреннего зева. При лечении наружных поражений — участки смазывают тонким слоем. Иногда, например, гепариновую мазь (при геморрое) наносят на бязевую прокладку и накладывают ее на ущемленные узлы.

При проведении катетеризации и дренажа мочевого пузыря, цистоскопии и других урологических процедурах для анестезии предварительно вводят 7–10 мл ксилокаина желе.

Таким образом, мази, в зависимости от состава и назначения, применяются по-разному и их эффективность зависит от правильного применения. Режим, длительность и особенность применения мази зависят от физико-химических свойств субстанции и носителя, состояния поверхности, на которую они наносятся, а также характера заболевания и других факторов. Перед применением мази следует тщательно ознакомиться с рекомендациями, изложенными в инструкции или другой специальной информацией.

Распределение лекарств в организме в зависимости от пути введения

Как правило, лекарственные средства достигают органа-мишени через кровь. Поэтому в первую очередь они должны попасть в кровь, что обычно происходит через венозную сеть. Существует несколько возможных путей введения.

Лекарственный препарат можно ввести в виде инъекции или инфузии внутривенно, при этом он поступает непосредственно в кровоток. При подкожной или внутримышечной инъекции лекарственный препарат должен диффундировать из места введения в кровь. Поскольку при данных процедурах повреждается верхний слой кожи, необходимо придерживаться строгих правил их проведения.

По этой причине пероральный путь введения (т. е. прием внутрь), включающий последующий захват лекарственного средства из слизистой оболочки ЖКТ в кровь, выбирается гораздо чаще. Недостатком данного пути введения является то, что препарат должен пройти через печень на своем пути в общий кровоток. При всех перечисленных выше способах введения данный факт имеет большое практическое значение для любого лекарственного препарата, который быстро трансформируется или, возможно, инактивируется в печени (эффект первичного прохождения через печень, выделение до попадания в общий кровоток, биодоступность).

Более того, лекарственное средство проходит через легкие перед поступлением в общий кровоток. Легочная ткань может захватывать гидрофобные вещества. Поэтому легкие могут действовать как буфер и таким образом предупреждать быстрое повышение уровня лекарственного вещества в периферической крови после в/в инъекции (это важно, например, для в/в анестетиков). Даже при введении в прямую кишку как минимум часть лекарственного препарата попадает в общий кровоток через воротную вену, поскольку непосредственно в нижнюю полую вену течет кровь лишь из короткого терминального сегмента прямой кишки.

Эффект прохождения через печень удается миновать при всасывании препарата из щечной или подъязычной области, т. к. кровь из полости рта попадает в верхнюю полую вену. Аналогичный процесс происходит при введении в виде ингаляции. Тем не менее при данном пути введения обычно преследуется местный эффект, а системное действие требуется лишь в исключительных случаях. В определенных условиях лекарственный препарат можно также применять накожно с помощью чрескожной системы доставки. В данном случае лекарственное средство высвобождается из резервуара с постоянной скоростью в течение нескольких часов и затем проникает в эпидермис и субэпидермальную соединительную ткань, где попадает в кровь капилляров. Лишь очень небольшое число лекарственных препаратов можно использовать чрескожно.

Возможность данного пути введения определяется как физико-химическими свойствами лекарственного средства, так и терапевтическими требованиями (быстрый эффект в сравнении с продолжительным действием).

Скорость всасывания определяется путем и способом введения. Она самая быстрая при в/в инъекции, менее быстрая при в/м инъекция и самая медленная при подкожной инъекции. При введении лекарственного препарата через слизистую оболочку рта (защечный, подъязычный пути) его уровень в плазме повышается быстрее, чем при традиционном введении внутрь, т. к. он сконцентрирован непосредственно в месте всасывания, а в слюне накапливается очень высокая концентрация при растворении одной дозы.

Это приводит к тому, что захват через эпителий полости рта ускоряется. Более того, при всасывании лекарственного средства через слизистую оболочку полости рта отсутствует эффект первичного прохождения через печень и, следовательно, возможность его выведения до попадания в общий кровоток. Защечный или подъязычный путь не подходят для плохо растворимых в воде или плохо всасывающихся лекарственных средств. Такие препараты следует назначать внутрь, поскольку как объем для растворения жидкости, так и всасывающая поверхность гораздо больше в тонкой кишке, чем в полости рта.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Читайте также: