Мазь кеторол при ожогах

Обновлено: 28.04.2024

вспомогательные вещества: этанола 0.121 мл (эквивалентно этанолу безводному 0.115 мл), натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидрохлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код ATC М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении фармакокинетика кеторолака трометамина линейная. После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Биодоступность кеторола после внутримышечного введения составляет примерно 80 - 100%.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс по сравнению с лицами молодого возраста может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим, противовоспалительным действием и жаропонижающим действием. Основной механизм действия кеторола проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

- купирование болей в послеоперационном периоде (в том числе в стоматологии)

- купирование болей в мышцах и суставах

- посттравматический болевой синдром

Способ применения и дозы

У больных моложе 65 лет однократная доза составляет 60 мг. Максимальная разовая доза – 60 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. Терапия не должна превышать 5 дней.

У больных в возрасте 65 лет и старше, а также у больных с нарушенной функцией почек и/или с массой тела меньше 50 кг однократная рекомендованная доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза для этих больных не должна превышать 60 мг.

Болеутоляющий эффект начинается примерно через 30 минут, максимальный эффект достигает через 1 - 2 часа после внутримышечного введения. Продолжительность болеутоляющего эффекта составляет обычно 4 - 6 часов. Внутримышечные инъекции необходимо вводить медленно и глубоко в мышцу.

Необходимо провести коррекцию гиповолемии до начала лечения кеторолом.

Кеторол применяют для лечения выраженной острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов, обычно в послеоперационном периоде.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

- увеличение массы тела

- боли и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Менее часто (1 – 3%)

- кожная сыпь, пурпура

- жжение или боль в месте введения

- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения

- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

- «аспириновая» астма, ангионевротический отек

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

- гипокоагуляция, в том числе гемофилия

- печеночная, почечная недостаточность

- кровотечения, в том числе после операции

- пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Одновременное назначение кеторола и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Кеторол® нельзя вводить эпидурально и внутрь оболочек спинного мозга.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла янтарного цвета. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Индия

Наименование владельца Регистрационного удостоверения: «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол ®

Гель для наружного применения 2% однородный, прозрачный или полупрозрачный, с характерным запахом.

1 г
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)	20 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 300 мг, диметилсульфоксид - 150 мг, карбомер 974Р - 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия - 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0.2 мг, трометамин (трометамол) - 15 мг, вода очищенная - 390 мг, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат - 0.09%, масло семян клещевины обыкновенной - 0.14%, изопропилмиристат - 0.3%, диэтилфталат - 24.15%) - 3 мг, этанол - 50 мг, глицерол - 50 мг.

30 г - тубы из ламинированного алюминия (1) с мембраной для контроля первого вскрытия - пачки картонные.
50 г - тубы из ламинированного алюминия (1) с мембраной для контроля первого вскрытия - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Показания препарата Кеторол ®

Местное применение для купирования болевого синдрома при следующих заболеваниях:

травмы (ушибы мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. посттравматического происхождения, повреждения связок);
бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит;
миалгия, артралгия;
невралгия, радикулит;
ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M25.5	Боль в суставе
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M77	Другие энтезопатии (эпикондилит)
M79.0	Ревматизм неуточненный
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
T14.0	Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9	Травма неуточненная

Режим дозирования

Препарат применяют наружно.

Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза/сут. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.

Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 ч. Препарат следует применять не более 4 раз/сут. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не следует применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочное действие

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

Противопоказания к применению

мокнущий дерматоз, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);
III триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 16 лет;
повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата.

С осторожностью: обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, I и II триместры беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью следует применять препарат в I и II триместрах беременности.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы "S" на одной стороне; вид на поперечном срезе - оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.6 мг, пропиленгликоль - 0.97 мг, титана диоксид - 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый - 78%, краситель бриллиантовый голубой - 22%) - 0.1 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Связывание с белками плазмы составляет 99%, V d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C ss - 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится в основном почками - 91%, через кишечник - 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T 1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T 1/2 .

Показания препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия;
артралгия;
невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M25.5	Боль в суставе
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (КК
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность, период родов;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 16 лет;
повышенная чувствительность к кеторолаку.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами - антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T 1/2 . На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Условия хранения препарата Кеторол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)	30 мг

Вспомогательные вещества: октоксинол - 0.07 мг, динатрия эдетат - 1 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, этанол - 0.115 мл, пропиленгликоль - 400 мг, натрия гидроксид - 0.725 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла класса I (10) - блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения средства в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии средства в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После в/м введения 30 мг T 1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 - 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг средства общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания активных веществ препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M25.5	Боль в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M47	Спондилез
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M79	Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.0	Ревматизм неуточненный
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
R52.0	Острая боль
T14.0	Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек - 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение средства при беременности и в процессе родов, в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять при холецистите, холестазе, активном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

С осторожностью следует применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974 Р (карбопол 974 Р), натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, трометамин, вода очищенная, дгеатан Индийский, этанол, глицерол.

Описание

Однородный, прозрачный или почти прозрачный гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТХ М01АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биологическая ценность кеторолака составляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной над обычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократной дозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолак почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит к небольшому видимому объему распределения (Vd) [

Фармакодинамика

Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) наиболее активны на периферии.

Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

- купирование болей в мышцах и суставах

- посттравматический болевой синдром

- при ушибах мягких тканей, таких как растяжение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит, остеоартрит поверхностных суставов.

Способ применения и дозы

Для наружного применения.

Небольшое количество геля (3-5см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза в сутки втирая кончиками пальцев легкими массирующими движениями. Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка.

Тщательно промыть и высушить пораженные области перед нанесением геля Кеторол. Препарат аккуратно наносится на кожу массажными движениями, распределяясь по области пораженного места, его не следует наносить в области близкой к глазам, на слизистые оболочки или открытые раны. Пациентам не рекомендуется использование герметической повязки. Руки следует помыть до и после использования данного препарата.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

- увеличение массы тела

- тошнота, диспепсия, диарея,

Менее часто (1 – 3%)

--кожная сыпь, пурпура

- запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит

- повышение артериального давления, сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия

- гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту

- астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушение мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушение вкуса

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани и легких, кашель

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

- отёк языка, ангиоэдема.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или прободения язвы желудка

- полипоз носа, бронхоспазм и отек Квинке, возникшие в результате лечения аспирином

- гипокоагуляция, в том числе гемофилия

- печеночная и почечная недостаточности

- кровотечения, в том числе после операции

- беременность и период лактации

- применение в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Отмечается отсутствие случаев клинически значительных лекарственных взаимодействий при местном применении Кеторола.

Следующие случаи являются случайными взаимодействия при пероральном лечении Кеторола, в результате которого наблюдается небольшое уменьшение способности белка плазмы крови связывать варфарин. Лабораторные исследования показывают, что при терапевтической концентрации соли салициловой кислоты способность связывать Кеторола снижается приблизительно с 99.2% до 97.5%, представляя собой возможность двукратного увеличения уровней Кеторола, несвязанного плазмой крови. Сообщается, что действие Кеторола снижает диуретическую реакцию на фуросемид у нормоволемических пациентов приблизительно на 20%. Сопутствующее применение Кеторола и пробеницида приводит к уменьшенной степени очищения от Кеторола и значительному увеличению содержания Кеторола в плазме крови (приблизительно в три раза), также наблюдается примерно двукратное увеличение конечного периода полувыведения. Сообщалось о увеличении концентрации лития в плазме крови в результате подавления возможности очищения почек от лития при приеме некоторых нестероидных противовоспалительных средств. Также приводились отчеты об увеличенном содержании лития в плазме крови при применении Кеторолака. Сообщалось о возможном взаимодействии Кеторола и курареподобных недеполяризующих средств, приводящем к апноэ. Сопутствующие применение Кеторола и ингибиторов АПФ может повысить риск возникновения почечной недостаточности особенно у пациентов с истощенным организмом. Сообщалось об нескольких случаях эпилептических припадков при сопутствующем применении Кеторола и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин). Наблюдались случаи галлюцинаций при сопутствующем использовании Кеторола с психотропными средствами (флуоксетин, тиотексин, алпразолам).

При проведении лабораторных испытаний

Кеторол подавляет агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особые указания

Беременность и период лактации

Кеторолак трометамин 2% гель не рекомендуется назначать кормящим матерям. Выделение Кеторолак трометамин в грудное молоко после его систематического применения ограничено. В результате исследования с участием 10 женщин было выявлено, что соотношение молока и плазмы в концентрации кеторолака трометамин варьируется от 0.015 до 0.037.

Применение в педиатрии

Рекомендованные дозы и показания к применению детьми Кеторолак геля еще не установлены.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать Кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз, поэтому необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме Кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг и следует принимать с интервалом 6 – 8 часов.

Поскольку у больных при назначении Кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 30 г геля помещают в ламинированные алюминиевые тубы.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации - производителя

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Холь, Бадди, ул. Солана-173 205, НР Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45

Читайте также: