Лидокаин крем при ожоге

Обновлено: 28.04.2024

Метилпарагидроксибензоат (нипагин или метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (нипазол или пропилпарабен), пропиленгликоль, макрогол-1500 (полиэтиленгликоль низкомолекулярный-1500, полиэтиленоксид-1500), макрогол-400 (полиэтиленгликоль низкомолекулярный-400, полиэтиленоксид-400).

Описание лекарственной формы

Мазь белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Офломелид ® — комбинированный препарат, оказывает противомикробное, противовоспалительное, местноанестезирующее, регенерирующее действие. Активными веществами являются офлоксацин, метилурацил и лидокаин.

Офлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие за счёт блокады ДНК-гиразы в бактериальных клетках. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК . Её ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки.

Микроорганизмы, высокочувствительные к офлоксацину (МПК

Грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase negative (коагулазо-негативные стафилококки: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis и др.); грамотрицательные аэробы — Aeromonas hydrophila, Bordetella spp., Brucella spp, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Plesiomonas spp, Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indole + и indole -)), Providencia spp., Salmonella spp., Serratia (включая Serratia marcescens), Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Vibrio spp. (включая Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus), Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica); анаэробы — Clostridium perfringens, Helicobacter pylori, Propionibacterium acnes; другие — Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma hominis).

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к офлоксацину: Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter-calcoaceticus), Bacteroides fragilis, Bacteroides urealyticum, Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, анаэробные грамположительные кокки (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans) — только пенициллинчувствительные штаммы, Ureaplasma urealyticum.

Микроорганизмы, резистентные к офлоксацину (МПК> 1 мг/л):

Acinetobacter baumannii, большинство штаммов Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp, (в т.ч. Nocardia asteroids), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus spp. (Staphylococci methi-R), Treponema pallidum.

Метилурацил — стимулятор репарации тканей. Обладает анаболической активностью. Ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию.

Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие вследствие блокады Na + -каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нейронов и проведению импульсов по нервным волокнам. При наружном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Водорастворимую (гидрофильную) и гиперосмолярную основу мази составляет смесь полиэтиленоксидов (полиэтиленгликолей) с молекулярной массой 400 и 1500 (ПЭО-400 и ПЭО-1500 или ПЭГ-400 и ПЭГ-1500), обеспечивающая дегидратирующее (влагопоглощающее) и осмотическое действие на ткани, которое в 20 раз превосходит по силе действия 10% раствор хлорида натрия и продолжается до 18–20 часов.

Показания

Инфицированные раны различной локализации и этиологии в первой (гнойно-некротической) фазе раневого процесса в т.ч. сопровождающиеся выраженным болевым синдромом (инфицированные ожоги II–IV ст., пролежни, трофические язвы, послеоперационные и посттравматические раны и свищи, раны после вскрытия абсцессов, флегмон, после хирургической обработки абсцедирующих фурункулов, карбункулов, гидраденитов, нагноившихся атером, липом и т.д.).

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 0,1 г, хлоргексидина биглюконата раствор 20% в пересчете на хлоргексидина биглюконат — 0,0005 г.

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый) 96% — 0,484 мл, пропиленгликоль — 0,1 мл, левоментол — 0,005 г, натрия гидроксид — до pH 5,0–7,0, вода очищенная до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта этилового и ментола.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно‑кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10–20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60–80% при концентрации препарата 1–4 мкг/мл (4,3–17,2 мкмоль/л). Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Хлоргексидин при местном применении практически не всасывается.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывающий антисептическое и местноанестезирующее действие. Лидокаин — местный анестетик, его действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1–5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10–15 мин.

Хлоргексидин — антисептический препарат для местного применения, активен в отношении простейших, грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении Treponema pallidum, Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis. К препарату слабочувствительны некоторые штаммы Psevdomonas spp., Proteus spp., а также устойчивы кислотоустойчивые формы бактерий, споры бактерий.

Показания

Препарат может быть использован для местного обезболивания и обеззараживания в следующих случаях:

- в стоматологии — для местного обезболивания и обеззараживания области укола перед местной анестезией; в случае вскрытия поверхностных абсцессов, удаления качающихся молочных зубов и осколков костей; при наложении швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, парадонтопатий; при удалении зубного камня; при экстирпации увеличенного межзубного сосочка; при изготовлении оттисков зубного ряда только в случае использования эластичного материала;

- при рентгенографическом обследовании — для устранения тошноты и глоточного рефлекса;

- в оториноларингологии — проведение коагуляции с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений; операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; устранение глоточного рефлекса и обезболивание и обеззараживание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов и перед проколом гайморовой пазухи (только для дополнительной анестезии); анестезия слизистой перед промыванием гайморовой пазухи;

- при инструментальных и эндоскопических исследованиях — перед введением зонда через рот или нос (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции), при ректоскопии, интратрахеальном наркозе, после проведения трахеотомии и в случае смены канюли;

- в акушерстве и гинекологии — эпизиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; обработка нитевого нагноения;

- в качестве анальгезирующего (обезболивающего) и обеззараживающего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);

- поверхностное обезболивание и обеззараживание кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лидокаину, хлоргексидину или другим компонентам препарата;

- синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

- выраженные нарушения функции печени;

- наличие в анамнезе эпилептиформных судорог;

- местная анестезия перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

- местная инфекция в области применения;

- травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;

- младший детский возраст (до 3 лет);

- беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения препарат можно применять во время беременности. Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Способ применения и дозы

Местно и наружно. Перед применением с флакона снимают защитный колпачок, на шток насоса надевают насадку‑распылитель, конец которой подводят к месту применения, и нажимают сверху вниз на головку насадки, удерживая флакон в вертикальном положении. При однократном нажатии из флакона выделяется одна доза препарата. Количество необходимых доз препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую достаточный эффект. Обычно достаточно 1–3 доз; возможно применение 15–20 или более доз (максимально 40 доз на 70 кг массы тела).

Общие указания по дозировке для отдельных показаний

Стоматология — 1–4 дозы, оториноларингология — 1–4 дозы, эндоскопические и инструментальные исследования — 2–3 дозы, акушерство — 15–20 доз, гинекология — 4–5 доз, дерматология — 1–3 дозы.

Дозировка для детей

Необходимое количество 1–2 дозы. В стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении), предварительно пропитав препаратом ватный тампон.

Передозировка

Повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, клонико-тонические судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

При появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенное (в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах — в/в введение 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — атропин (0,5–1 мг внутривенно), симпатомиметические средства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Побочные действия

В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отек, нарушение чувствительности.

Аллергические реакции: возможен аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции. Частота системных реакций после применения спрея Лидокаин Асепт чрезвычайно мала, т.к. наносится небольшое количество активных веществ, которые могут попасть в кровоток.

В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, угнетение функции миокарда.

Прочие: уретрит (после местного нанесения).

Особые указания

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.

Следует избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (риск аспирации).

Требует особой осторожности нанесение в область задней стенки глотки.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевый рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Более низкие дозы следует применять у пожилых и ослабленных пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием. У детей в возрасте до 2‑х лет Лидокаин Асепт спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.), эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы (фуразонидон, прокарбазин, селегинин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза).

Совместим с ЛС, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).

Форма выпуска

Спрей для местного применения спиртовой, 10% + 0,05%.

По 25 мл, 50 мл, 70 мл, 100 мл во флаконы из полиэтилена, снабженные распылительным насосом и защитным колпачком из полиэтилена.

На флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку. Флакон в комплекте с двумя сменными насадками‑распылителями и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C_max создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.

Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).

Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Лидокаин – это местный анестетик, который находит широкое применение при инфильтрационной и поверхностной анестезии. Препараты на основе лидокаина используют и в косметологии при проведении таких болезненных процедур, как эпиляция, мезо-, плазмо-, ботулинотерапия, пр. Но при неправильном применении они могут вызвать побочные реакции. Поэтому важно знать, как правильно обезболить кожу лидокаином.

Чего нельзя делать при местной анестезии лидокаином?

Лидокаин может применяться для обезболивания кожи в форме инъекций, спрея, крема. Но существует несколько ошибок, которые допускают при использовании этого анестетика:

Лидокаин обезболивает кожу, поэтому нередко содержится в составе препаратов, которые применяются для местной анестезии в косметологии. Но при использовании любых анестетиков нужно четко следовать инструкции по применению.

Как обезболить кожу лидокаином перед эпиляцией?

Для обезболивания кожи при проведении болезненных косметологических процедур нередко применяются анестетики на основе лидокаина, например, крем Акриол Про. В нем также содержится прилокаин. Эти 2 вещества усиливают действие друг друга, поэтому такой крем обезболивает кожу лучше, чем препараты, имеющие в составе только лидокаин 23, 26, 62, 80 .

Оптимальная концентрация действующих веществ (суммарно 5%) позволяет снижать риск токсической реакции. Акриол Про с точки зрения физических свойств является эмульсией, что позволяет ему легче преодолевать кожный барьер 26 .

Двухкомпонентный крем Акриол Про можно использовать для обезболивания слизистых оболочек интимной зоны и кожи. Его действие сохраняется в течение 2 часов при использовании в соответствии с инструкцией 7 .

Обезболивающий крем с лидокаином наносится на интактную (неповрежденную) кожу плотным слоем. Использование окклюзионной повязки (пищевой пленки) помогает создать оптимальные условия для проникновения действующих веществ в глубокие слои эпидермиса. Обработанную кремом поверхность накрывают пищевой пленкой и выдерживают 60 минут. После пленка и остатки крема удаляются. и можно приступать к процедуре 7 .

Местный анестетик с лидокаином и прилокаином помогает обезболить эпиляцию зоны бикини, подмышек, безболезненно удалить волосы на ногах методом шугаринга, ваксинга, электроэпиляции, пр. Его можно использовать не только в салоне красоты, но и дома. Но чтобы избежать побочных эффектов, нужно четко следовать инструкции 7 .

АКРИОЛ ПРО / Статьи / Как правильно обезболить кожу лидокаином?

Приглашаем вас посетить наш стенд на выставке InterCHARM !

Номер стенда: 14 С28

«АКРИХИН» – одна из ведущих российских фармацевтических компаний, выпускающая высококачественные и доступные по цене лекарственные препараты наиболее востребованных российскими пациентами терапевтических групп.

Компания по объему продаж входит в пятерку ведущих локальных фармацевтических производителей на российском рынке
Производственная площадка «АКРИХИНа» – это современный комплекс на участке площадью 36 га в 20 км от Москвы, в городе Старая Купавна
В 2015 году «АКРИХИН» получил заключение Минпромторга РФ о соответствии требованиям надлежащей производственной практики (GMP)
«АКРИХИН» успешно прошел более 30 международных и российских аудитов качества

1 ГРЛС, р/у ЛП-004175 от 03.03.2017

2 Сертификат GMP-0036-000221/18

3 Greveling K, Prens EP, Ten Bosch N, van Doorn MB. Comparison of lidocaine/tetracaine cream and lidocaine/prilocaine cream for local anaesthesia during laser treatment of acne keloidalis nuchae and tattoo removal: results of two randomized controlled trials. Br J Dermatol. 2016 Jul 5. doi:10.1111/bjd.14848 Hernandez E.;

4 J.Cassuto, R.Sinclair, M.Bonderovic, Anti-inflammatory properties of local anesthetics and their present and potential clinical implications. Acta Anaesthesiol Scand 2006; 50; 265-282]

5 На основании отчета IQVIA март 2018 - сентябрь 2021 г.

6 Русский медицинский журнал. Жигульцова Т.И., Паркаева Л.В., Ильина Е.Э., Виссарионов В.А.: «Опыт применения 5% крема «Эмла» в практике дерматокосметологов»

7 Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Акриол Про

8 Т.Н. Калви, Н.Е. Уильямс. Фармакология для анестезиологов. Издательство Бином, Москва, 2007, 119-128

9 На основании отчета «анестетики в инъекционной косметологии за 2016 г.» Аналитического центра Vademecum по объему продаж.

10 Т.И. Жигульцова, к.м.н. Л.В. Паркаева, Е.Э. Ильина, профессор В.А. Виссарионов: «Опыт применения 5% крема «Эмла в практике дерматокосметологов» Косметология и пластическая хирургия. Том 16, № 9, 2008

12 В качестве окклюзионной повязки может быть использована пищевая пленка

13 Drug Release Studies on an Oil-Water Emulsion Based on a Eutectic Mixture of Lidocaine and Prilocaine as the Dispersed Phase

15 ФЗ- 532, Технический регламент Таможенного союза о безопасности парфюмерно-косметической продукции, ФЗ 61, ФЗ 532, УК РФ, ст. 235, 238, 227

16 В.В. Осипова.ММА им. И.М.Сеченова. Психологические аспекты боли. Лекция. №1/2010

17 По данным GMP News. Анализ рынка местных анестетиков, применяемых при косметологических инъекциях в 2020 году.

18 Один из видов окклюзионной повязки, а именно: бинт, пищевая пленка, лейкопластырь или прорезиненная ткань

19 Комбинация лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В Акриол Про концентрация равна 5 %.

20 А.А. Степанов, Г.В. Яцык, Л.С. Намазова Метод профилактикиболи у детей раннего возраста при вакцинации //В практику педиатров- 14.09.2006 –

21 Н.В.Клипинина, РМЖ, Некоторые особенности восприятия и переживания боли детьми: взгляд психолога, репринт. 2007 .1-7

23 Gonzalez S. Evaluation of Topical Anesthetics by Laser-Induced Sensation. Lasers in Surgery and Medicine 23:167–171(1998));

24 В.Г.Лебедюк с соавторами. Анестезия в дерматокосметологии. Экспериментальная и клиническая дерматокосметология, 2010 г. № 5

25 Meltem F. Söyleva Nilüfer Koçaka Bahar Kuvakia Seyhan B. Özkanb Erkin Ki˙rb; Anesthesia with Cream for Botulinum A Toxin Injection into Eyelids. Ophthalmologica 2002;216:355–358

26 Е.В. Матушевская и авторы. Топические местные анестетики в косметологии. Клиническая Дерматология и Венерология. 03.2017 стр. 89-96

27 Therapeutics and Clinical Risk Management 2006:2(1) 99 – 113

28 Ф. Майкл Ферранте, Тимоти Р. Вейд Бопкор Послеоперационная боль. Руководство. Пер. с англ./ Под ред.. М.: Медицина, 1998.- 640 с., стр. 243

30 Wetter DA et al. J American Acad Dermatol. 2010;63(5):789-98

32 ПРИКАЗ МИНЗДРАВА РОССИИ от 08.10.2015 № 707н

34 J. ALASTAIR CARRUTHERS, MD, JEAN D.A. CARRUTHERS, MD. Safety of Lidocaine 15% and Prilocaine 5% Topical Ointment Used as Local Anesthesia for Intense Pulsed Light Treatment. Dermatologic Surgery 2010;36:1130–1137

35 Ya-Xian et al. Количество клеток в роговом слое нормальной кожи в зависимости от анатомического расположения на теле, возраста, пола и физических параметров Archives Dermatol Res 1999; 291 :555–559.

36 Дж Морган, Мэгид С.Михаил. Клиническая анестезиология, Книга 1. Бином. Москва Санкт-Петербург, 2001 г.

37 Arendt-Nielsen L, Bjerring P, Nielsen J. Acta Derm Venereol 1990;70:314-318

38 Белорусский государственный медицинский университет. 2-я кафедра терапевтической стоматологии. Терапевтическая Стоматология. Часть 1. Под ред. А.Г.Третьяковича, Л.Г.Борисенко.

39 Dermatol Surg 1999;25:950-954

40 К. Greveling et al. Br J Dermatol 176 (1), 81-86. 2016 Dec 10

41 Juhlin and Evers Adv Dermatol 1990;5:75-92

42 Arendt-Nielsen L, Bjerring P, Nielsen J. Acta Derm Venereol 1990;70:314-318

43 Study Desensor 001. Wahlgren CF, Quiding H. J Am Acad Dermatol 2000;42:584-8.

45 Руководство по дерматокосметологии под редакцией Е.Р.Аравийской и Е.В.Соколовского. СПБ: ООО "Издательство Фолиант", 2008 - 632 с

51 Radman et al.2002, Yamashita., 2003

54 МАСМИ. Исследование пользователей анестетиков для кожи. Июнь 2018 г.

55 О.М.Бурылина, А.В.Карпова. Косметология. Клиническое руководство. ГЭОТАР-Медиа. Москва, 2018

57 Paul M. Friedman, MD, Jushua P.Fogelman, MD and others. Comperative Study of the Efficacy of Four Topical Anesthetics. Dermatolog Surg 1999; 25:950-954

63 Comparison of Topical Anesthetics for Radiofrequency Ablation of Achrocordons: Eutectic Mixture of Lignocaine/Prilocaine versus Lidocaine/Tetracaine Pratik Gahalaut,1 Nitin Mishra,1 Sandhya Chauhan,2 and Madhur Kant Rastogi11Department of Dermatology, Venereology and Leprosy, Shri Ram Murti Smarak Institute of Medical Sciences, Nainital Road, Bareilly 243001, India2Department of Pediatrics, Shri Ram Murti Smarak Institute of Medical Sciences, Nainital Road, Bareilly 243001, India

76 Моррисон А.В., Бочарова Ю.М., Моррисон В.В. Токсин ботулизма — лечебный эффект в косметологии (обзор). Саратовский научно-медицинский журнал 2016; 12 (3): 521–524.

77 А.В. Гара, В.Г. Золотарева, Особенности проведения ботулинотерапии по эстетическим показаниям пациенткамстарше 45 лет, Инъекционные методы в косметологии No 4-2011 – 54-60 с

78 Методическое пособие по мезотерапии для слушателей послевузовского и дополнительного профессионального образования. / Шамов Б. А., Дядькин В.Ю., Желонкина Т.И./ – Казань: КГМУ, 2011. – 60с.

98. Внутриочаговая интерферонотерапия рецидивирующих бородавок, Г. Э. Баграмова, Т.Г. Седова, А.Н. Хлебникова // Российский журнал кожных и венерологических заболеваний №1, 2013 – 23-26 с.

99. Королькова Т.Н., Гома С.Е. Изучение влияния мезотерапии пептидами эпифиза на влажность и эластичность кожи, Российский журнал кожных и венерических болезней. 2017; 20(5) – 305-310 с.

100. С.В. Ключарева, С.М. Никонова, И.В. Пономарев, Лечение лазерами доброкачественных пигментных новообразований кожи, экспериментальная и клиническая дерматокосметология №3, 2006 – 22-31 с.

101. Фотоомоложение в комплексной коррекции возрастных изменений кожи, Н.И. Цисанова, Журнал по прикладной эстетике №1, 2007г

119. Аралова М.В. Персонализированная технология регионального лечения больных с трофическими язвами нижних конечностей. Дис. на соискание ученой степени д.м.н. Воронеж, 2019

121. Hansson C et al. Acta Derm Venereol (Stockh) 1993;73:231-233.

122. Приказ Минздрава России от 13.10.2017 № 804н «Об утверждении номенклатуры медицинских услуг.

123. Приказ Министерства здравоохранения от 08.10.2018 № 707н «Об утверждении Квалификационных требований к медицинским и фармацевтическим работникам с высшим образованием по направлению подготовки «Здравоохранение и медицинские науки»

124. 124. Старостина Л.С. Помощь в контроле боли у детей: советы педиатра. Медицинский совет. 2021;(1):263–268. doi: 10.21518/2079-701X-2021-1-263-268

Применение анестетиков местного воздействия может сопровождаться рядом побочных эффектов. В большинстве случаев они возникают из-за вегетососудистых нарушений, истерических реакций или токсического воздействия.

Псевдоаллергия

Неаллергические проявления, как правило, возникают из-за прямого высвобождения гистамина из мастоцитов и базофилов. Механизм развития псевдоаллергии идентичен возникновению истинной аллергии, но в нем не принимают участия органы иммунной системы.

Клинически псевдоаллергия проявляется гипертермией кожи, спазмом бронхов, расстройством функций ЖКТ. Тяжесть псевдоаллергии обычно зависит от способа применения и дозировки препарата, а также количества лаброцитов в зоне аппликации или инъецирования.

Аллергические реакции

Истинная аллергия на препараты, используемые для местного обезболивания, возникает у 1-6 % пациентов. Она может иметь разные проявления:

отечность, гипертермия тканей;
крапивная лихорадка;
конъюнктивит;
аллергический ринит;
анафилактические реакции.

На практике нередки случаи возникновения отсроченной аллергии на анестезирующие препараты, которая выражается эритродермией, экзантемами, аллергическим васкулитом.

Токсические реакции

Токсический эффект чаще всего возникает при передозировке препарата. Местные анестетики и их метаболиты легко преодолевают гематоэнцефалический барьер и оказывают воздействие на сердечно-сосудистую, центральную и периферическую нервную систему. По степени тяжести токсические реакции разделяют на три группы:

Легкие. Сопровождаются увеличением частоты сердечных сокращений, рвотными позывами, притуплением рефлексов, угнетением нервной системы.
Выраженные. Сопровождаются появлением дрожи, слуховых и зрительных нарушений, выраженной гипотонией, рефлекторной возбудимостью.
Тяжелые. Проявляются судорожными припадками, стенокардией, параличом дыхательных мышц.

Применение слишком больших доз анестезирующих препаратов может вызвать коллапс сосудов, нарушить работу сердечной мышцы, оказать общее токсическое воздействие на организм 26 .

Кто входит в группу риска

У некоторых лиц может наблюдаться повышенный риск побочного воздействия локальных обезболивающих препаратов. К их числу относятся:

аллергики;
люди, которые имеют сердечно-сосудистые патологии;
беременные и кормящие грудью женщины;
люди, которые очень часто используют местное обезболивание.

Высокий риск возникновения побочной реакции наблюдается у людей пожилого возраста. Как правило, это связано с возрастным дефицитом мышечной массы, угнетением функций почек.

Возникают ли побочные действия от использования крема с лидокаином

Лидокаин, как и прилокаин, относится к амидным анестетикам, которые вызывают аллергическую реакцию реже, чем эфирные (тетракаин, новокаин). Но это не значит, что использовать его можно бесконтрольно. Нередки случаи использования крема с лидокаином для эпиляции, татуажа, перед инъекциями. Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, необходимо придерживаться инструкции, покупать только те анестетики, которые прошли регистрацию в качестве лекарственных препаратов.

Акриол Про – обезболивающий крем с лидокаином и прилокаином. Он является лекарственным препаратом, прошел регистрацию в РФ 1 и продается в аптеках. Его можно использовать перед депиляцией, татуированием, пирсингом, инъекциями прочими косметологическими процедурами 7 . Крем производится по международным стандартам качества производства GMP 2 .

АКРИОЛ ПРО / Статьи / Обезболивание / Возможные побочные действия после использования местных анестетиков

Приглашаем вас посетить наш стенд на выставке InterCHARM !

Номер стенда: 14 С28

Компания по объему продаж входит в пятерку ведущих локальных фармацевтических производителей на российском рынке
Производственная площадка «АКРИХИНа» – это современный комплекс на участке площадью 36 га в 20 км от Москвы, в городе Старая Купавна
В 2015 году «АКРИХИН» получил заключение Минпромторга РФ о соответствии требованиям надлежащей производственной практики (GMP)
«АКРИХИН» успешно прошел более 30 международных и российских аудитов качества