Как фуросемид влияет на кожу

Обновлено: 28.03.2024

Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилинд­рические, с фаской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества: фуросемида - 40 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Сульфона­миды.
Код ATX: С03СА01.

Показания к применению

- Отеки сердечного или почечного происхождения.
- Отек печеночного происхождения обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками.
- Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточно­стью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Противопоказания

- гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ;
- острая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия;
- обструкции мочевыводящих путей;
- гиповолемия или дегидратация;
- декомпенсированная гипокалиемия;
- декомпенсированная гипонатриемия;
- беременность, грудное вскармливание;
- комбинации с литием;
- галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная не­достаточность;
- гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у пациентов находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от пока­заний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. Принимают внутрь.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхожде­ния:
- среднетяжелое состояние: 20-40 мг в день,
- тяжелое состояние: 80-120 мг (2-3 таблетки) в день в 1 или 2 приема, либо 120-160 мг (3-4 таблетки) в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении и хронической почечной недостаточно­сти: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин- ангиотензиновой системы), 20-120 мг в день в один или два приема.
Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку лекарственного средства менее 40 мг. При назначении лекарственного средства в дозе 20 мг необходимо использовать препараты фуросемида с возможностью такого дозирования.
Дети. Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг веса тела в 1-2 приема.
Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку менее 40 мг и не может применяться у детей с массой тела менее 40 кг.
Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная, обычно, с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.

Побочное действие

Система органов Частота встречаемо­сти Побочные реакции
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто
Апластическая анемия
Редко Угнетение костного мозга (требует отмены лечения), эозинофилия, лейкопения.
Очень редко Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Нарушения со стороны пищева­рительной систе­мы Очень часто Дегидратация, гипонатриемия, гипохлоре-мический метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипомагниемия
Часто Гипокалиемия, гипохлоремия
Нечасто Нарушение толерантности к глюкозе (при гипокалиемии), гиперурикемия, подагра, снижение уровня сывороточного холесте­рина ЛПВП, повышение уровня сыворо­точного холестерина ЛПНП, повышение уровня сывороточных триглицеридов, ги­пергликемия
Очень редко Тетания
Частота неизвестна Обостряются ранее существовавшие мета­болические алкалозы (при декомпенсиро­ванном циррозе печени), нарушения водно­электролитного баланса, повышается экс­креция калия
Психические рас­стройства Редко Обсессивно-компульсивное расстройство
Нарушения со стороны нервной системы Редко Парестезия, спутанность сознания, голов­ная боль
Частота неиз­вестна Головокружение, обморок и потеря созна­ния (вызванные симптоматической гипо­тензией)
Со стороны зрения Нечасто Нарушение зрения, затуманенное зрение, желтое зрение
Со стороны слуха и лабиринта Нечасто Глухота (иногда необратимая)
Редко Шум в ушах и обратимая или необратимая потеря слуха (хотя обычно преходящая, особенно у пациентов с почечной недоста­точностью, гипопротеинемией (например, при нефритическом синдроме)
Со стороны серд­ца Нечасто Ортостатическая непереносимость, нару­шения сердечного ритма, повышенный риск или персистенция артериального протока у недоношенных детей
Со стороны сосу­дов Очень часто Гипотензия (которая, если она выражена, может вызвать такие признаки и симптомы, как нарушение концентрации внимания и реакций, головокружение, ощущение дав­ления в голове, головная боль, сонливость, слабость, нарушения зрения, сухость во рту, ортостатическая непереносимость
Редко Васкулит, тромбоз, шок
Со стороны желу­дочно-кишечного тракта Нечасто Сухость во рту, жажда, тошнота, наруше­ния моторики кишечника, рвота, диарея, запор
Редко Острый панкреатит (при длительном лече­нии диуретиками, в том числе Фуросеми­дом)
Со стороны пече­ни Редко Внутрипеченочный холестаз (желтуха), на­рушение функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Редко Сыпь, зуд, светочувствительность, токсиче­ский эпидермальный некролиз
Частота неиз­вестна Крапивница, многоформная эритема, пур­пура, эксфолиативный дерматит, зуд, ал­лергические реакции, такие как кожная сыпь, различные формы дерматита, буллез­ные поражения, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) (при возникновении этих симптомов лечение следует отменить), синдром Стивенса- Джонсона
Нарушения со стороны опорно­двигательного
ап­парата и соедини­тельной ткани
Нечасто Мышечные судороги, мышечная слабость
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей
Очень часто Нефрокальциноз у детей раннего возраста
Нечасто Снижение диуреза, недержание мочи, не­проходимость мочи (у больных с гиперпла­зией предстательной железы, невозможно­стью опорожнения мочевого пузыря, стрик­турой уретры)
Редко Острая почечная недостаточность
Очень редко Интерстициальный нефрит
Врожденные и ге­нетические нару­шения Редко Открытый артериальный проток
Общие расстройства Нечасто Утомляемость
Редко Недомогание, лихорадка, тяжелые анафи­лактоидные или анафилактические реакции (например, при шоке)
Исследования Часто Повышение содержания мочевины и креа­тинина в крови
Редко
Повышение трансаминазы

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется: совместный прием фуросемида и хлоралгидрата, амино- гликозидных антибиотиков.
С особой предосторожностью применяют при лечении: цисплатином (поражение почек), ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина (почечная недостаточность), рисперидоном (у пожилых пациентов).
Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект фуросеми­да, вызвать острую почечную недостаточность.
Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назна­чении фенитоина, пробенецида, метотрексата с увеличением токсичности данных лекарственных средств.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.
Действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антиги­пертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновре­менном использовании с фуросемидом. Эффективность гипогликемических средств и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.
У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.
При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита.
При использовании фуросемида совместно с рентгенконтрастными средства­ми в большей степени подвержены нарушениям функции почек.
Общие анестетики могут усиливать гипотензивное действие фуросемида. Действие кураре может быть усилено фуросемидом.
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект.
Злоупотребление слабительным увеличивает риск потери калия.
Избыточное потребление лакрицы может увеличить риск развития гипока­лиемии.

Меры предосторожности

Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с ос­торожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфониламидам и производ­ным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросе­миду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать откры­тые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафио­летового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Спортсмены. Фуросемид дает положительные тесты при проведении антидо­пингового контроля.
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать арте­риальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, каль­ций, калий, магний), остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, кислотно­основное состояние, функции печени и проводить соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к водным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсиоилйзацию фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида нецелесообразно ограничивать по­требление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях.
При появлении или усилении нарушений функции почек рекомендуется при­остановить лечение.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глю­козе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплази­ей предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необхо­дим контроль над мочеотделением.
Длительный прием может привести к обезвоживанию.
Есть риск возникновения гипотензии у пациентов, особенно пожилого возрас­та, получающих фуросемид, пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипотонию, а также пациентов с другими заболе­ваниями, которые подвержены риску развития гипотонии, что может привести к головокружению, обмороку или потере сознания.
Не следует принимать фуросемид перед тестом на толерантность к глюкозе.
Применение в педиатрической практике
У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.
Применение у лиц с нарушениями функции печени и почек
Противопоказан прием лицам с острой почечной и печеночной недостаточностью.

Применение во время беременности в период лактации

Применение во время беременности противопоказано.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи, с чем необхо­димо прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Мочегонные препараты ─ это распространенная группа лекарств. Они должны назначаться только врачами. Но из-за доступности препаратов, люди сами себе назначают их в качестве лечения или для похудения. Одним из таких лекарств является Фуросемид, передозировка которого приводит к серьезным нарушениям в организме человека.

Назначение препарата

Отек ноги

Фуросемид ─ это фармакологический препарат. Он обладает диуретическим эффектом ─ увеличивает скорость образования мочи, уменьшает количество жидкости в тканях. При приеме внутрь наступает сильный и быстрый эффект, но длится кратковременно. Начинает действовать уже через 20 минут. Пик воздействия приходится через 1-2 часа и длится максимум 6 часов.

Вещество увеличивает выведение из организма солей калия, кальция, магния. Также препарат снижает нагрузку на сердце, тону вен, что уменьшает объем циркулирующей крови, уменьшает показатели артериального давления.

Furosemide назначают пациентам для борьбы с отеками, которые возникли при нарушении работы сердца, печени и почек, высоком артериальном давлении. Также его применяют у больных с отеком легкого или мозга, используют при отравлении химическими веществами, которые выводятся через почки в неизменном виде.

Как можно получить передозировку

Измерение талии

Варианты передозировки Фуросемидом:

  1. Ошибки в назначении схемы лечения;
  2. Самостоятельный прием лекарства;
  3. Случайное попадание вещества в организм (у пожилых людей или детей);
  4. Прием препарата как средства для похудения;
  5. Передозировка, возникающая в результате непереносимости лекарства.

К негативному воздействию на организм может привести одновременное употребление препарата и алкогольных напитков.

Признаки острой передозировки препаратом

Чтобы ответить на вопрос, вреден ли Фуросемид, рассмотрим его влияние на организм при высоких дозах.

Одним из первых симптомов передозировки является снижение артериального давления. Это выражается в таких признаках:

  • Общая слабость, вялость, апатия, недомогание, разбитость;
  • Боли в затылочной области головы;
  • Ощущение нехватки воздуха, одышка;
  • Повышенная потливость;
  • Головокружение при смене положения;
  • Тошнота.

Боль в затылке

При прогрессирующем снижении давления наступает коллапс. Его симптомы связаны с гипоксией (кислородное голодание мозга):

  • Резкое ухудшение самочувствия;
  • Потемнение в глазах, шум в ушах;
  • Головокружение, резкая головная боль;
  • Бледность кожных покровов, холодный пот;
  • Снижение температуры тела, озноб;
  • Частое и поверхностное дыхание;
  • Судороги.

При передозировке лекарственным препаратом развивается гиповолемия ─ снижение объема циркулирующей крови (ОЦК). Диастолическое давление (нижний показатель) неадекватно уменьшается. Это уменьшает количество крови, выбрасываемой сердцем, что приводит к снижению кровоснабжения органов. Уменьшение ОЦК провоцирует повреждение почек, головного мозга, приводит к летальному исходу.

Прием больших доз Фуросемида создает риск развития дегидратации ─ обезвоживания организма. Человек испытывает сильную жажду, слабость и переутомление. Почки не вырабатывают мочу в нужном количестве, она становится темного цвета. При тяжелой степени обезвоживания наблюдаются снижение давления, слабый пульс, посинение кожных покровов, помутнение сознания.

Гемоконцентрация ─ сгущение крови. Нарушается микроциркуляция крови, которая проявляется покалыванием и онемение конечностей. Среди серьезных последствий следует отметить тромбозы, которые приводят к инфаркту и инсульту, внутримозговые кровоизлияния.

Среди функциональных нарушений внутренних органов развиваются:

  1. Аритмия ─ нарушение ритмов сердцебиения;
  2. Фибрилляция желудочков ─ не координированные мышечные сокращения сердца;
  3. Блокада сердца из-за нарушения проведения импульсов из предсердий в желудочки;
  4. Острая почечная недостаточность.

Хроническая передозировка препаратом

Сгущение крови

При систематическом употреблении таблеток развивается тромбофлебит ─ воспаление вен с образованием тромбов. Чаще встречается у людей пожилого возраста.

Со стороны ЖКТ наблюдаются такие симптомы:

  • Тошнота, рвота;
  • Запор или диарея;
  • Панкреатит ─ воспаление поджелудочной железы;
  • Застой желчи.

Симптомы хронического поражения нервной системы:

  • Потеря слуха за счет поражения внутреннего уха;
  • Туман в глазах;
  • Спутанность сознания, нервозность;
  • Головокружение, мигрени;
  • Анорексия.

Аллергические проявления: эксфолиативный дерматит, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация (чувствительность к свету).

Максимально допустимая доза препарата составляет 600 мг в сутки. В медицинской практике в некоторых случаях, например, при асците (скопление жидкости в брюшной полости) дозу повышают до 900 мг в сутки. Смертельная доза Фуросемида не установлена, критическая суточная доза 1500 мг.

Зависимость от препарата

Подавленное состояние

Фуросемид обладает способностью создавать эффект зависимости. Прежде всего, это отражается на работе почек. Со временем почки перестают реагировать на определенную дозу и для нормальной работы требуют ее а увеличения.

Это учитывает каждый врач при назначении лечения больным. Поэтому получить такую зависимость, строго следуя схеме лечения, невозможно. Чаще всего с этим сталкиваются женщины, которые решили самостоятельно, без консультации врача, похудеть с помощью приема препарата.

Длительный прием вызывает псевдо-Барттеровский синдром ─ низкое содержание калия в организме наряду с пониженным артериальным давлением.

  • Мышечные боли;
  • Чувство ползания мурашек по телу;
  • Иногда судороги;
  • Повышенная возбудимость сменяется подавленным состоянием;
  • Рвота, не приносящая облегчения.

Систематическая нехватка жидкости и хроническая ее потеря проявляется упадком сил, слабостью, сонливостью, депрессией.

Зависимость от Фуросемида требует медикаментозного лечения. Если резко отменить препарат, это увеличит отеки. Подбирают аналоги, которыми можно заменить препарат. Восстановление после зависимости происходит долго, минимум один месяц. Вместе с фармакологическими препаратами применяют фитотерапевтические средства: травяные сборы, чаи.

Первая помощь и лечение

Активированный уголь

Давайте посмотрим, что делать при остром отравлении препаратом, в случае его приема внутрь в виде таблеток. Необходимо принять следующие меры:

  1. Вызвать самостоятельно рвоту: выпить не менее литра воды, нажать на основание языка двумя пальцами, чтобы вызвать рвотный рефлекс. Процедуру повторить несколько раз;
  2. Принять любой из сорбентов, самый доступный ─ активированный уголь;
  3. Чтобы не создать обезвоживания, необходимо пить воду небольшими объемами, но постоянно;
  4. Если чувствуется сильная слабость, это значит, что упало давление. Для его нормализации можно выпить теплый чай.

Если пострадавший в тяжелом состоянии, до приезда скорой помощи его нужно уложить и накрыть теплым одеялом.

Лечение передозировки производится в стационаре, под постоянным контролем работы жизненно важных органов и систем.

Терапия направлена на восполнение объема жидкости в организме и циркулирующей крови. Для этого парентерально (внутривенно) вводят растворы ─ Дисоль, Трисоль.

Чтобы улучшить работу сердечно-сосудистой системы назначают препараты магния и калия, а также средства, повышающие давление.

Если Фуросемид привел к тяжелому состоянию, лечение проводят в условиях реанимации ─ у человека наблюдаются острая почечная недостаточность, нарушение кровообращения, кома.

Мониторинг работы головного мозга

Лечение заключается в поддержке у человека всех жизненно важных функций организма до полного вывода Фуросемида. Врачи проводят:

  1. Противошоковые мероприятия;
  2. Поддержание работы сердца, легких;
  3. Восстановление ОЦК и регуляция его адекватного обращения в кровяном русле;
  4. Мониторинг работы головного мозга;
  5. Гемодиализ ─ для очищения крови и поддержания работы почек;
  6. Гормонотерапия ─ стимуляция работы внутренних органов.

Заболевания, при которых прием больших доз препарата может привести к летальному исходу:

  • Печеночная недостаточность;
  • Острый гломерулонефрит;
  • Гипергликемическая кома;
  • Сужение мочеиспускательного канала и другие анатомические аномалии мочевыводящей системы;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Высокое венозное давление.

Передозировка Фуросемида наносит организму серьезный вред. Тотальное обезвоживание может привести к необратимым изменениям в структурах и функциональности внутренних органов. Как следствие отравления у человека могут остаться стойкие нервные и психические расстройства, нарушения слуха и зрения, хронические изменения водно-солевого обмена, аллергические реакции.

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакологическое действие

Фармакология

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60–70%. Связывание с белками плазмы — 91–97%. T1/2 0,5–1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15–30 мин, достигает максимума спустя 1–2 ч и длится 6–8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II–III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Побочные действия вещества Фуросемид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м или в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

Внутрь (утром, до еды), взрослым: в начальной дозе 20–40 мг; при необходимости возможно увеличение дозы на 20–40 мг через каждые 6–8 ч (большие дозы разделяют на 2–3 приема); разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг. Детям: начальная разовая доза — 1–2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. В/м или в/в — однократно, 20–40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно, в течение 1–2 мин. В высоких дозах (80–240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг.

Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

Меры предосторожности

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ . Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество: фуросемид – 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е-470), крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды.

Код АТС: С03СА01.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. В обычных терапевтических дозах нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Фуросемид обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Эти эффекты увеличивают перфузию медуллярного слоя почек. Фуросемид оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Диуретический эффект зависит от дозы. На фоне курсового лечения ослабления эффекта не происходит. Фуросемид не изменяет скорость клубочковой фильтрации и сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации.

Начало диуреза наблюдается в течение первого часа после перорального приема фуросемида. Пик мочегонного действия приходится на первые два часа после приема, а продолжительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.

Показания к применению

Отеки сердечного или почечного происхождения. Отеки печеночного происхождения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь до еды. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.

Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:

- среднетяжелое состояние: ½-1 таблетка в день;

- тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.

При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуемые обычные дозы – 20-120 мг в день в 1 или 2 приема. Изменение артериального давления должно тщательно контролироваться, когда фуросемид используется совместно с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение артериального давления, доза других антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена, по меньшей мере, на 50% при добавлении фуросемида к основному лечению.

Дети. Для лечения отеков суточная доза – 1-2 мг/кг массы тела в 1-2 приема.

Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха (потеря слуха и звон в ушах, обычно кратковременные, появляются в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме)).

Со стороны пищеварительной системы: печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночно-клеточной недостаточностью, повышение трансаминаз, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), спазм мышц, спазм мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические и/или анафилактоидные реакции, пурпура, парестезии (жжение, боль), буллезные реакции (буллезный пемфигоид, эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, повышение уровня холестерина, липопротеидов низкой плотности (при приеме больших доз препарата), гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение уровня креатинина в крови.

При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или отменить препарат, а также обратиться к врачу.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;

- острая почечная недостаточность;

- обструкции мочевыводящих путей;

- гиповолемия или дегидратация;

- галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;

- фуросемид не рекомендуется применять в комбинации с литием;

- гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение, поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять фуросемид в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл в сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.

Длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Усиленный диурез является причиной дегидратации и гиповолемии, что может привести к артериальному тромбозу, особенно у пожилых пациентов. У всех пациентов, получающих фуросемид, должны контролироваться признаки электролитного дисбаланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия): сухость во рту, чувство жажды, слабость, сонливость, мышечные боли, спазмы мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия, гастроинтестинальные нарушения.

Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации. При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение..

Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.

Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При лечении фуросемидом требуется тщательный мониторинг и коррекция дозы в следующих случаях:

у пациентов с риском церебральной, коронарной ишемии или иной ишемии, связанной с недостаточностью кровообращения;

у пациентов с гепаторенальным синдромом (почечная недостаточность, связанная с тяжелыми заболеваниями печени);

у пациентов с гипопротеинемией в случае нефротического синдрома: возможное уменьшение эффекта фуросемида и потенцирование побочных эффектов, особенно ототоксичности.

Увеличение диуреза может вызвать или ухудшить задержку мочи у больных с обструкцией мочевыводящих путей.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина, холестерина, триглицеридов.

Наблюдалось несколько случаев возникновения камней в почках у недоношенных детей, получавших высокие дозы инъекций фуросемида, из-за развития гиперкальциурии.

Электролитное равновесие:

Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.

Гликемия. Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Урикемия. Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.

Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.

Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.

Новорожденные и недоношенные дети. У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.

Применение во время беременности и в период лактации

В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки потенциального тератогенного действия фуросемида при приеме во время беременности. Следует избегать назначения фуросемида беременным женщинам и никогда не следует назначать лекарственное средство для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать плацентарную ишемию с риском гипотрофии плода. Необходим тщательный контроль роста плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипокалиемия

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В, слабительных средств, повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.

Гипонатриемия

Прием мочегонных средств, десмопрессина, антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, карбамазепина и окскарбазепина повышает риск развития гипонатриемии.

Ототоксичность

Ототоксичность аминогликозидов, гликопептидов, таких как ванкомицин и тейкопланин, и других ототоксичных препаратов может усилиться при одновременном применении фуросемида. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.

Нерекомендуемые комбинации:

Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется. Повышается уровень лития в сыворотке крови с признаками передозировки, снижается почечный клиренс препаратов лития и усиливается токсичность препаратов лития. Если одновременного приема лекарственных средств не удается избежать, необходим тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови и коррекция дозы лития.

Комбинации, требующие особой осторожности:

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.

Противовоспалительные нестероидные средства, в том числе аспирин, в противовоспалительных дозах ацетилсалициловой кислоты (≥1 г на дозу и/или ≥3 г в день) или анальгетики в жаропонижающих дозах (≥500 мг на дозу и/или

Лекарственные средства, повышающие риск гипокалиемии: необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Препараты наперстянки: гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса.

Калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон, триамтерен): не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке и ЭКГ.

Аминогликозиды: потенцирование нефротоксического, и ототоксического действия лекарственных средств.

Фенитоин: снижение мочегонного эффекта до 50%. Возможно использование более высоких доз фуросемида.

Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II: риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Рекомендуется временно прекратить применение фуросемида или уменьшить его дозу за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II. При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать функцию почек (определение креатинина) в первые недели лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II.

Лекарственные средства, прием которых повышает риск возникновения желудочковой аритмии:

- антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилида, дофетилида);

- некоторые нейролептики: фенотиазины (аминазин, циамемазин, флуфеназин, левомепромазин, пипотиазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол, пипамренон), другие нейролептики (пимозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол);

- другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон IV, дронедарон, спирамицин, эритромицин IV, мизоластин, левофлоксацин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин, винкамин IV, моксифлоксацин, меквитазин, метадон, торемифен, циталопрам, эсциталопрам и другие.

Одновременный прием фуросемида с указанными лекарственными средствами может повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед приемом лекарственного средства рекомендуется мониторинг электролитных, электрокардиографических показателей.

Метформин: возможно развитие лактоацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: в случае дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодсодержащих контрастных веществ. В таких случаях необходима предварительная регидратация.

Баклофен: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Рекомендуется контроль артериального давления и при необходимости коррекция дозы антигипертензивного лекарственного средства.

Значимые взаимодействия фуросемида с другими лекарственными средствами:

- циклоспорин: риск повышения уровня креатинина крови, риск гиперурикемии и подагры;

- нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, нитраты: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии;

- альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин), антигипертензивные альфа-блокаторы: увеличение гипотензивного действия, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;

Таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

действующее вещество: фуросемид;

состав: 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, полиэтиленгликоль (макроголы), лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Мочегонные средства с высоким потолком дозы (петлевые диуретики). Сульфонамиды. Код АТС С03С А01.

Показания к применению

Отеки сердечного или почечного происхождения.

Отеки печеночного происхождения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками.

Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;

острая почечная недостаточность;

гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у пациентов, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

обструкции мочевыводящих путей;

гиповолемия или дегидратация;

галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность.

При проведении гемодиализа при тяжелой почечной недостаточности экскреция фуросемида осуществляется преимущественно с желчью, поэтому существует риск его передозировки. Фуросемид не рекомендуется применять в комбинации с литием или сультопридом.

Меры предосторожности

Применение фуросемида требует регулярного медицинского и лабораторного контроля.

Во время лечения препаратом необходимо обеспечить постоянный отток мочи.

В процессе лечения рекомендуется регулярный мониторинг уровней натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина сыворотки крови, особенно у пациентов с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной потери жидкости (рвота, диарея, интенсивное потоотделение).

Гиповолемия, обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть откорректированы, для чего может потребоваться временное прекращение приема фуросемида.

При применении лекарственного средства следует рекомендовать пациентам пищу с высоким содержанием калия. Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации потери калия.

Электролитный баланс

Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, истощение, цирроз.

Фуросемид, принятый ошибочно, может вызвать обезвоживание и гиповолемию.

У пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью лечение должно проводиться с осторожностью под тщательным контролем уровня электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. В случае необходимости лечение следует немедленно прекратить.

Прием фуросемида при частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный контроль диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

С особой осторожностью следует назначать препарат и контролировать состояние:

пациентов, у которых латентная форма диабета может перейти в выраженную или пациентов, больных диабетом с повышенной потребностью в инсулине;

пациентов с подагрой. Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты и может спровоцировать приступ подагры;

пациентов с гепаторенальным синдромом;

пациентов с гипопротеинемией, обусловленной нефротическим синдромом или циррозом печени (более слабое действие фуросемида, но существует риск развитая ототоксичности).

пациентов с нарушением мочеиспускания (гипертрофия предстательной железы или обструкция мочевых путей), у которых возможно развитие острой задержки мочи (при приеме препарата должен обеспечиваться постоянный отток мочи);

больных артериальной гипотензией;

пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу.

Отмечались случаи реакций фотосенсибилизации при применении тиазидных диуретиков. Если во время лечения такие реакции возникли, лечение рекомендуется прекратить. При необходимости возобновления применения препарата рекомендуются меры защиты участков кожи, подверженных воздействию солнечных лучей или искусственного УФ.

Прием фуросемида может привести к ложноположительному результату теста при проведении допинг-контроля.

Этот лекарственный препарат содержит как вспомогательное вещество лактозу, поэтому может представлять угрозу для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Во время беременности применение препарата противопоказано. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Препарат не применяют детям с массой тела менее 40 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения препаратом возможно снижение способности концентрировать внимание. Следует воздерживаться от применения препарата лицам, управляющим транспортными средствами и работающим с опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фуросемид повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов, а нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) в результате применения фуросемида могут повышать токсичность препаратов дигиталиса и препаратов, вызывающих синдром удлинения интервала QT. При одновременном назначении фуросемида с этими препаратами необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ.

В некоторых случаях прием фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может вызвать приливы крови, усиленное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Следовательно, совместное применение этих препаратов не рекомендуется.

Учитывая повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором) не рекомендуется одновременное применение фуросемида со следующими группами лекарственных средст:

антиаритмическими препаратами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид);

некоторыми нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), другими нейролептиками (пимозид);

другими лекарственными средствами: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, мизоластин, галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин.

Одновременное применение фуросемида:

с такими энзимными индукторами как фенобарбитал, фенитоин и т.д. - действие фуросемида снижается;

с рисперидоном - усиление мочегонного действия одновременно с повышенным выведением натрия и, в некоторых случаях, хлоридов. Необходимо оценить соотношение риск/польза перед принятием решения относительно комбинированного или одновременного лечения с фуросемидом;

с холестирамином - необходимо применять этот препарат как минимум через 1 час после приема фуросемида;

с вазопрессорными аминами, пероральными противодиабетическими средствами, инсулином, аллопуринолом - возможно уменьшение их терапевтического действия;

с метформином - возможно развитие лактоацидоза. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин;

с миорелаксантами курареподобного типа, теофиллином - усиление их действия;

с аминогликозидами и другими ототоксическими лекарственными средствами - возможно потенцирование ототоксического действия препаратов. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.

с некоторыми цефалоспоринами, другими нефротоксическими антибиотиками и препаратами - возможно усиление их токсического действия и нарушение функции почек;

с цисплатином - риск возникновения ототоксических эффектов, возможно усиление нефротоксичности цисплатина. Если при лечении цисплатином необходим форсированный диурез, фуросемид назначают в низкой дозе (40 мг при нормальной функции почек) и при достаточной степени гидратации организма;

с сукральфатом - возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия фуросемида (уменьшается абсорбция фуросемида из кишечника), что требует их раздельного применения (с интервалом не менее 2 часа);

с циклоспорином А - возможно увеличение риска возникновения подагрического артрита в результате как и гиперурикемии, вызванной фуросемидом, так и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином;

с нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе индометацином, ацетилсалициловой кислотой) - возможно существенное уменьшение диуретического и гипотензивного эффекта фуросемида. При обезвоживании или гиповолемии нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов;

с карбамазепином, аминоглютетимидом - возможно увеличение риска гипонатриемии;

с глюкокортикостероидами - риск возникновения гипернатриемии и увеличение риска гипокалиемии;

с β2-симпатомиметиками, препаратами корня солодки в больших дозах (в том числе и карбеноксолоном), с длительным применением слабительных средств - увеличивается риск развития гипокалиемии;

с препаратами лития - повышается уровень лития в сыворотке крови и усиливается токсичность препаратов лития. Поэтому при их одновременном применении рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови и корректировать его дозу;

с антигипертензивными средствами (в том числе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II) - потенцируется их действие. Перед началом применения или при повышении дозы ингибиторов АПФ/антагонистов рецептора ангиотензина II дозу фуросемида следует снизить или временно прекратить его прием;

с пробенецидом, метотрексатом и другими лекарственными средствами, которые, подобно фуросемиду, подлежат значительной канальцевой секреции в почках -возможно снижение эффективности фуросемида. А также фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Применение высоких доз фуросемида и вышеупомянутых лекарственных средств может вызвать увеличение их уровней в сыворотке крови и, как следствие, увеличение риска возникновения их побочных эффектов;

с йодсодержащими рентгенконтрастными средствами - в случае дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодсодержащих контрастных веществ. В таких случаях необходима предварительная регидратация.

Способ применения и дозировка

Принимается внутрь. Доза зависит от показаний и тяжести состояния.

Отеки сердечного, почечного или печеночного происхождения:

состояние средней тяжести: 20-40 мг фуросемида ежедневно;

тяжелое состояние: суточная доза составляет 80-120 мг фуросемида (2-3 таблетки) в 1-2 приема или 120-160 мг фуросемида (3-4 таблетки) в 2 приема.

Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку менее 40 мг. При необходимости назначения препарата в дозе 20 мг следует применять препараты фуросемида с возможностью такого дозирования.

Артериальная гипертензия при хронической почечной недостаточности:

В комбинации с другими антигипертензивными препаратами (например, антагонистами ренин-ангиотензиновой системы) обычная рекомендуемая доза составляет от 20 мг в сутки до 120 мг в сутки в один или несколько приемов в день.

При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения суточная доза составляет от 1 до 2 мг/кг массы тела, которая принимается в 1 -2 приема.

Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку менее 40 мг и не может применяться у детей с массой тела менее 40 кг.

Пациенты пожилого возраста

Препарат следует применять с осторожностью, поскольку выведение фуросемида может быть замедленно у пожилых пациентов. Лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, увеличивая ее в случае необходимости.

Передозировка

Симптомы:гиповолемия, обезвоживание организма, ортостатический коллапс,

гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение: Специфического антидота нет. При возникновении любых признаков передозировки следует прекратить лечение препаратом, в случае необходимости проводить коррекцию объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, кислотно-основного состояния, симптоматическое лечение.

Побочное действие

Нарушения метаболизм и питания

Увеличение выделения натрия и хлоридов и, соответственно, воды.

Увеличение выделения других электролитов (особенно калия, кальция и магния).

Нарушение электролитного баланса и метаболический алкалоз.

Гиповолемия и дегидратация, особенно у пациентов пожилого возраста. Сильное уменьшение количества жидкости в организме может привести к гемоконцентрации с тенденцией к образованию тромбозов.

Временное повышение уровней креатина и мочевины в крови.

Увеличение уровней холестерина и триглицеридов в сыворотке; крови.

Увеличение уровней мочевой кислоты в сыворотке и появление приступов подагры.

Снижение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Тенденция к тромбозам.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Острая задержка мочеиспускания у пациентов с частичной обструкцией выделения мочи. Интерстициальный нефрит.

Спазм мочевого пузыря.

Нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, колики, запор.

Раздражение слизистой оболочки ротовой полости и желудка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны органов чувств

Нарушения слуха, звон в ушах, потеря слуха.

Нечеткость зрения, ксантопсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Зуд, крапивница, другие высыпания и буллезные высыпания, многоформная эритема, буллезный пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, светочувствительность.

Нарушения со стороны иммунной системы

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Эозинофилия.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Увеличение риска персистенции незаращения артериального протока у недоношенных детей при введении фуросемида в первые недели жизни.

Мышечные спазмы, лихорадка.

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения

В оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью G-другой стороны.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия отпуска

Информация о производителе

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»

Читайте также: