Как делать подкожные уколы прозерина

Обновлено: 25.04.2024

Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений повышает секрецию желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок вызывает спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика:

Являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы - 15-25%. После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5-15 минут продолжительность эффекта - 25-4 часа.

Период полувыведения при внутривенном введении - 53 мин при внутримышечном введении - 51-90 мин.

Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).

Показания:

- Миастения (у детей только миастения gravis);

- двигательные нарушения после травмы мозга параличи восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита неврит;

- профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;

- стимуляция родовой деятельности;

- для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату эпилепсия гиперкинезы ваготомия ишемическая болезнь сердца брадикардия аритмии стенокардия бронхиальная астма выраженный атеросклероз тиреотоксикоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей период острого инфекционного заболевания гиперплазия предстательной железы интоксикации у резко ослабленных детей беременность период грудного вскармливания.

С осторожностью:

С осторожностью назначают на фоне холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и других антибиотиков обладающих недеполяризующим эффектом местных анестетиков и средств для общей анестезии антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Способ введения: подкожно внутримышечно внутривенно.

Препарат следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.

Для лечения двигательных нарушений после травм головного мозга параличей в восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита : взрослым обычно назначают подкожно 05-1-2 мг (05 мг - 1 мл 005% раствора) 1-2 раза в день максимальная разовая доза - 2 мг суточная - 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении назначают подкожно 05 мг в день; курс лечения длительный со сменой путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят внутривенно (с 09% раствором натрия хлорида) - 025-05 мг (05-1 мл раствора) Прозерина затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами.

Для усиления действия Прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл 5% раствора 2 раза в день.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина - 1-2 раза с промежутками 1 час одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 01% раствора) атропина.

При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно или внутримышечно по 025 мг (05 мл раствора) Прозерина как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи - подкожно или внутримышечно 05 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч моча не отходит проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч всего 5 инъекций.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 05-07 мг (05-07 мл 01% раствора) ожидают учащение пульса и через 15-2 минуты вводят внутривенно 15 мг (3 мл раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным повторно вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора) Прозерина в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.

Детям при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 005 мг (01 мл 005% раствора) на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 005% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (покраснение лица сыпь зуд анафилаксия).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение слабость потеря сознания сонливость миоз нарушения зрения тремор спазмы и подергивание скелетной мускулатуры включая подергивание мышц языка судороги дизартрия артралгия.

Нарушения со стороны сердца: аритмии (бради - или тахикардия атриовентрикулярная блокада экстрасистолия узловой ритм) неспецифические изменения на электрокардиограмме внезапная остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: одышка бронхоспазм угнетение дыхания вплоть до остановки повышение тонуса бронхов усиление секреции бронхиальных желез.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника тошнота рвота метеоризм диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: учащение мочеиспускания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:обильное потоотделение артралгии.

Передозировка:

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия гиперсаливация миоз бронхоспазм тошнота усиление перистальтики кишечника диарея учащение мочеиспускания подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры постепенное развитие мышечной слабости снижение артериального давления.

Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение при необходимости вводят атропин (1 мл 01% раствора) метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Прозерин и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект ("двойной блок") поэтому назначать Прозерин целесообразно.

При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Прозерин ослабляет или устраняет действие недеполяризующих миорекласантов (атракурия безилат рокурония бромид и т.п.)

М-холиноблокаторы (атропин метоциния йодид гоматропина гидробромид платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин прокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина.

Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина.

Снижает активность пиридоксина.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин усиливает действие Прозерина поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особые указания:

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 05 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Прозерин - Дальхимфарм - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Прозерин - Дальхимфарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.

Код АТХ N07A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая - 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы крови - 15-25 %. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов). Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин.

Фармакодинамика

Прозерин-Дарница - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным сходством с ацетилхолином. Прозерин (как и ацетилхолин) вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом холинэстеразой. Холинэстераза временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. В течение указанного периода комплекс прозерин-холинестераза подвергается гидролизу, в результате которого активность холинэстеразы восстанавливается. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным М-холиномиметическим и Н-холиномиметическим действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

- миастения, острый миастенический кризис

- двигательные нарушения после травмы мозга

- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

- неврит, атрофия зрительного нерва

- атония кишечника, атония мочевого пузыря

- устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи деполяризующими миорелаксантами.

Способ применения и дозы

Препарат назначают подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Длительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс - через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в состоянии наибольшей степени усталости.

Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.

Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика атонии, в т.ч. послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно ранее после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предыдущего введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. ч. атропина в случае брадикардии) общей дозой не больше 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям (только в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

- усиление бронхиальной секреции

- гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея спастическое сокращение желудка, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, непроизвольное опорожнение

- усиление потоотделения, ощущение жара

- учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание

- миоз, нарушения зрения

-аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления

- головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия

- одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм

- высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата

- ишемическая болезнь сердца, стенокардия

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей

- гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией

- острый период инфекционного заболевания

- интоксикации у резко ослабленных детей

- одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпи-лептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуане-тидином - снижение эффективности прозерина;

с м-холиноблокаторами - ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;

с деполяризирующими миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризирующими миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными препаратами - усиление токсичности;

с м-холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;

с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии;

с эфедрином - потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Беременность и период лактации

Строго контролируемых обследований по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия или брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, возбуждение. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или прекращение введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные типа ВО-1, ИП-1В, ИП-1В КИ.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская ,13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции -

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.

Код АТХ N07AA01

Фармакологические свойства

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 30 минут.

Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном – 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).

После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 2,5-4 ч.

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению

- двигательные нарушения после травм мозга

- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

- предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря

- слабость родовой деятельности (редко).

- в качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.

В детской практике применяют только при миастении gravis.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Взрослым обычно назначают подкожно по 0,5 мг (1 мл раствора) прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг.

При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,25-0,5 мг
(0,5-1 мл раствора), затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.

Лечение миастении проводят длительно.

При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг
(1 мл раствора) прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора) препарата в течение 20-30 минут.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи – подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи – подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.

У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг
(0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.

Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три введения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу

- ишемическая болезнь сердца

- брадикардия, аритмии, стенокардия

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

- одновременное применение с деполяризующими миорелаксантами

- гиперплазия предстательной железы

- беременность, период лактации.

Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.

Лекарственные взаимодействия

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными – усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

Особые указания

Неостигмина метилсульфат при непосредственном взаимодействии усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония йодида и др.). Однако, в случае применения деполяризующих миорелаксантов в больших дозах, после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект (т.н. «двойной блок»), поэтому назначение Прозерина может быть целесообразно в случае нарушений дыхания и длительной мышечной слабости после применения больших доз деполяризующих миорелаксантов.

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость.

Лечение: прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 – 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

- острый миастенический криз

- двигательные нарушения после травмы мозга

- период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

- атрофия зрительного нерва

- атония желудочно-кишечного тракта

- атония мочевого пузыря

- устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3 – 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

- гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

- спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

- головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

- брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

- снижение артериального давления

- усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

- одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

- миоз, нарушение зрения

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- ишемическая болезнь сердца

- стенокардия, аритмии, брадикардия

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

- гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

- острый период инфекционного заболевания

- интоксикации у сильно ослабленных детей

- период беременности и кормления грудью

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

По 1 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.

Код АТХ N07A A01

Фармакологические свойства

Показания к применению

- миастения, острый миастенический кризис

- двигательные нарушения после травмы мозга

- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

- неврит, атрофия зрительного нерва

- атония кишечника, атония мочевого пузыря

- устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи деполяризующими миорелаксантами.

Способ применения и дозы

Побочные действия

- усиление бронхиальной секреции

- усиление потоотделения, ощущение жара

- учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание

- миоз, нарушения зрения

- одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм

- высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата

- ишемическая болезнь сердца, стенокардия

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей

- гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией

- острый период инфекционного заболевания

- интоксикации у резко ослабленных детей

- одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпи-лептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуане-тидином - снижение эффективности прозерина;

с м-холиноблокаторами - ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;

с деполяризирующими миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризирующими миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными препаратами - усиление токсичности;

с м-холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;

с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии;

с эфедрином - потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

Особые указания

Беременность и период лактации

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия или брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, возбуждение. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или прекращение введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные типа ВО-1, ИП-1В, ИП-1В КИ.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Читайте также: