Как действует кофеин в ампулах на кожу
Обновлено: 28.04.2024
Кофеин (лат. Coffeinum (род. Coffeini), гуаранин, матеин, теин) - алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Вещество было открыто в 1819 году немецким химиком Рунге, который выделил его из кофейных зерен и дал ему имя.
В качестве раствора для инъекций, Кофеин-бензоат натрия показан при: угнетении функций ЦНС, сердечно-сосудистой недостаточности, спазме сосудов головного мозга, повышении психической и физической работоспособности, энурезе у детей, отравлений наркотическими средствами.
Фармакологическое действие — кардиотоническое, психостимулирующее. Устраняет тормозящее влияние аденозина на ЦНС, блокирует аденозиновые рецепторы и активность фосфодиэстеразы, приводя к накоплению цАМФ; снижает тонус гладких мышц, расширяет сосуды.
Для косметических целей кофеин добывают из оболочки кофейных зерен или листьев чая, плодов гуараны, побегов падуба (мате).
Принцип действия заключается в быстром увеличении количества циклического аденозинмонофосфата (АМФ), т.е. активизация выработки вещества, которое стимулирует процессы в клетках. В частности: липолиз (расщепление жира), гликогенолиз (расщепление гликогена до глюкозы), регенерацию клеток, регуляцию и обмен жидкостью и другие метаболические процессы.
После выпитой чашки кофе или крепкого чая, происходит уменьшение фермента фосфодиэстеразы, его задача – разрушать АМФ, но этого не происходит. АМФ копится в клетках и происходит активизация данных процессов, мы ощущаем прилив бодрости и сил.
Любой напиток на основе кофеиносодержащих растений работает как стимулятор, подстегивающий все процессы в организме, результат:
- уменьшение сонливости;
- учащение сердцебиения;
- незначительное повышение давления;
- возбуждение нервной системы;
- улучшение концентрации;
- ускорение пищеварения.
При использовании уходового средства с кофеином в составе, происходит примерно тоже самое, в клетках кожи активизируются всевозможные процессы. Из-за маленького размера молекулы, кофеин при нанесении не способен проникать слишком глубоко в кожу. Применяется и в средствах для сухой кожи, из-за способности стимулировать синтез холестерина — липида, необходимого для создания защитной мантии на поверхности эпидермиса. Ингредиент популярен в составе косметики, направленной на борьбу с отеками, «мешками» под глазами, целлюлитом, тусклым цветом лица, солнцезащитных и anti-age средств. А также в инъекционных препаратах для борьбы с жировыми отложениями, особенно в области второго подбородка и на скулах.
Это мощный антиоксидант: замедляет процессы старения, усиливает восстановление клеток кожи и защищает от ультрафиолетового излучения.
Его липолитический эффект обусловлен накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и увеличением секреции адреналина. Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу и разобщает процессы окислительного фосфорилирования, это помогает утилизировать жиры и активизировать бурые жировые клетки. Больше калорий начинает конвертироваться в тепло. Пока кофеин направляется к жировым клеткам, он успевает улучшить тонус сосудов, поддержать клеточные мембраны и уменьшить потерю жидкости кожей.
Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.
Риска предназначена для разделения таблетки на равные половинные дозы.
Состав
1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кукурузный, повидон, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы. Производные ксантина.
Код АТС МО6ВС01.
Показания к применению
Для кратковременного устранения усталости.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
Меры предосторожности
При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.
В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.
Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью пищеварительного тракта в анамнезе.
Пациенты с аритмиями, такими как синусовая тахикардия/экстрасистолия (риск усиления аритмии), пациенты с циррозом печени (риск передозировки вследствие нарушения деградации кофеина), пациенты с гипотиреозом (риск усиления побочных эффектов кофеина), пациенты с тревожным расстройством (риск аггравации) должны принимать только минимальные дозы кофеина (приблизительно 100 мг) или только по назначению врача.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:
— ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;
— барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
— кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
— циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом — усиление действия кофеина;
— флувоксамином — повышение уровня кофеина в плазме крови;
— мексилетином — снижение выведения кофеина на 50 %;
— никотином - увеличение скорости выведения кофеина;
— метоксаленом - уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
— клозапином — повышение концентрации клозапина в крови; гиг
— теофиллином и другими ксантинами — снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
— бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;
— тиреотропными средствами — повышение тиреоидного эффекта.
— опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами — снижение эффекта данных препаратов;
— препаратами лития — увеличение выведения лития с мочой;
— препаратами кальция — снижение всасывания данных препаратов;
— сердечными гликозидами - ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
— анальгетиками-антипиретиками - усиление их эффекта;
— эрготамином - улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
— производными ксантинов, ɑ- и β -адреномиметиками, психостимулирующими средствами - потенцирование их эффектов.
Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременный прием с кофеин-содержащими лекарственными средствами и напитками.
Способ применения и дозировка
Если не назначено иное, 1/2 таблетки (100 мг) или при необходимости, 1 таблетку (200 мг) рекомендуется принимать внутрь 1 раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки на равные половинные дозы.
В случае необходимости допустимо повторить прием кофеина в указанной дозировке, но не более 2 раз в течение 24 часов.
Таблетки Кофеин-бензоата натрия рекомендуется принимать в первой половине дня, во избежание возможных нарушений сна.
Особые категории пациентов
Пациенты с нарушением функции печени и почек. Рекомендуется снижение дозы.
Пациенты старше 65 лет. Применение не рекомендуется.
Дети. Не применять у детей до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Суправентрикулярная тахикардия купируется внутривенным введением пропранолола. Специфического антидота нет.
Побочное действие
Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.
Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди; ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.
Аллергические реакции: кожная сышь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.
В случаях проявления описанных неблагоприятных эффектов или появлении других необычных реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо прекратить прием препарата и посоветоваться с врачом по поводу дальнейшего его применения.
Срок годности
4 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению или листком-вкладышем в пачке из картона.
Условия отпуска
Информация о производителе
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20% для специалистов и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар 2013 года
Лекарственная форма
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| кофеин бензоат натрия | 200 мг, |
| в т.ч. кофеин | 75 мг |
| бензоат натрия | 120 мг |
Вспомогательные вещества: натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, лимонная кислота, вода д/и.
Расфасован по 10, 20 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Препарат обладает возбуждающим действием на ЦНС животных. Он усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.
Действие препарата зависит от дозы, а также от типа высшей нервной деятельности животных. Применение препарата в высоких дозах может привести к истощению нервных клеток.
Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, диурез, увеличивается газообмен, повышается водный и азотистый обмен.
Кофеин-бензоат натрия 20% по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007 относится к веществам высокоопасным (2 класс опасности).
Показания к применению препарата КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%
Назначают лошадям, крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, собакам:
- для возбуждения ЦНС при отравлении ядами, переутомлении, мышечной слабости при различных заболеваниях;
- для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабости сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости сердца, шоковых состояниях;
- при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях;
- в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца.
Порядок применения
Кофеин-бензоат натрия 20% применяют п/к в следующих дозах (в мл на одно животное):
| Вид животного | Доза (мл) |
| Лошади и крупный рогатый скот | 5-10 |
| Овцы, козы и свиньи | 0.5-2 |
| Собаки | 0.2-0.5 |
Дозы и сроки применения зависят от массы животного и течения болезни.
При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
Побочные эффекты
При применении в рекомендуемых дозах в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений не наблюдается.
При передозировке или превышении продолжительности рекомендуемого курса лечения возможны беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. В этом случае прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению препарата КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%
Противопоказаний к применению препарата не установлено.
Особые указания и меры личной профилактики
Применение Кофеина-бензоата натрия 20% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Препарат сочетается с сердечными гликозидами атропином, бронхолитиками, анальгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами, снижает эффект снотворных и наркотических средств.
Мясо и молоко во время и после применения лекарственного препарата используют без ограничения.
Меры личной профилактики
При применении Кофеина-бензоата натрия 20% раствора для инъекций не требуется соблюдения каких-либо специальных мер предосторожности. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Запрещается во время работы курить, принимать пищу и воду.
Все работы с лекарственным средством следует осуществлять с соблюдением правил личной гигиены и техники безопасности, предусмотренных при работе с ветеринарными лекарственными средствами.
Флаконы из-под Кофеина-бензоата натрия 20% раствора для инъекций запрещается использовать в пищевых целях.
При случайном контакте лекарственного средства с кожей или слизистыми оболочками глаз его необходимо немедленно снять ватным тампоном и промыть большим количеством воды.
При попадании внутрь обратиться к врачу.
Условия хранения КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%
Список Б. Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 0°С до 25°С.
Срок годности КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%
Срок годности при соблюдении условий хранения - 2 года со дня производства, после вскрытия флакона - 28 суток.
Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата не требуется.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Контакты для обращений
Пожалуйста, заполните поля и убедитесь в их правильности
Спасибо за Ваш отзыв, он будет опубликован после проверки
КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20% отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%
Кофеин, как известно всем любителям кофе и чая (да и не только им), делает нас бодрее, веселее, энергичнее. В косметике этот ингредиент играет похожую роль, поэтому фигурирует в формулах самых разнообразных средств для лица и тела. Что же в нем особенного?
Алина Хараз Автор
Мария Невская Дерматолог
Что такое кофеин
Кофеин – прозрачное вещество, открытое немецким химиком Рунге, который выделил его из кофейных зерен в 1819 году и дал ему имя. Впрочем, кофеин может называться по-разному — гуаранин, матеин, теин – в зависимости от растения, из которого это вещество извлекли. Но во всех случаях речь идет об одной и той же молекуле.
Для косметических целей кофеин добывают из оболочки кофейных зерен, а также из листьев чая, плодов гуараны, побегов падуба (мате). Все эти растения в разной степени богаты кофеином и сотни лет употребляются в странах Востока и Латинской Америки в качестве энергетических напитков. Кофеин в сухом виде представляет собой кристаллы, которые растворяются только в горячей воде. Вот почему растения, содержащие кофеин, принято заваривать кипятком.
В одной чашке кофе содержится 120 миллиграммов кофеина, в чашке чая – в два раза меньше, а в чашке мате – в два раза больше.
Тонизирующие свойства кофеина известны давно © iStock
Влияние кофеина на организм
Главное слово, которое чаще всего употребляется при описании функций кофеина, – бодрость. Действительно, любой напиток на основе кофеиносодержащих растений работает как стимулятор, подстегивающий все процессы в организме. В результате:
- уменьшается сонливость;
- учащается сердцебиение;
- незначительно повышается давление;
- возбуждается нервная система;
- улучшается концентрация;
- ускоряется пищеварение.
Кофеин активизирует одновременно сердечно-сосудистую, нервную и пищеварительную системы. Нормальной дозой считается выпивать до четырех чашек кофе в день. Превышение грозит привыканием, повышенной возбудимостью, бессонницей.
На кожу этот «напиток» действует точно так же, как на организм в целом – здорово бодрит приводя в движение всё, что замедлилось и застоялось. Таким образом, кофеин активизирует следующие процессы:
- выведение лишней жидкости, тем самым уменьшая отечность;
- расщепление жира, в результате чего способствует похудению;
- тонизацию сосудов, при этом улучшая микроциркуляцию;
- укрепление клеточных мембран, удерживая влагу в верхних слоях кожи;
- синтез липидов, которые защищают кожу.
Помимо липолитического и дренажного действия, кофеин оказывает на кожу и омолаживающий эффект, подстегивая синтез холестерина – липида, играющего важную роль в защитной функции кожи. С возрастом его количество уменьшается, и кожа становится безоружной перед внешними агрессорами. Результат – сухость, повышенная чувствительность, снижение эластичности.
Еще одно свойство, которое не без оснований приписывают кофеину, – способность поглощать ультрафиолет и защищать клетки кожи от повреждений, наносимых солнечным излучением.
В составе косметики кофеин отвечает за лимфодренаж
Показания к применению
Косметические средства, содержащие кофеин, советуют всем, кто борется с лишними жировыми отложениями, имеет склонность к отечности, страдает от сухости кожи, вызванной возрастными изменениями.
Ограничения к использованию
Эффективность и безопасность кофеина в косметических формулах зависит от дозировки:
если его слишком мало, результата не будет заметно;
если слишком много – кожа может отреагировать раздражением.
Производителям косметики приходится балансировать, смягчая или усиливая действие кофеина с помощью дополнительных ингредиентов. Благо молекулы кофеина невелики, так что они легко встраиваются в многокомпонентные косметические рецептуры и без труда проникают в кожу.
Кофеин в косметике
В косметике кофеин особенно ценится за свои лимфодренажные свойства и способность локально бороться с жировыми отложениями. Неудивительно, что этому веществу отводится центральное место в формулах средств против:
- целлюлита;
- отечности век и «мешков» под глазами;
- второго подбородка.
Кофеин широко применяется в косметике, ведь сфера его влияния не ограничивается борьбой с жировыми отложениями и отеками. Кофеин используют в кремах для сухой и увядающей кожи, а также в средствах после загара – благодаря способности удерживать влагу и восстанавливать липидную мантию эпидермиса.
Концентрация кофеина в косметических средствах составляет 1—5%.
Обзор средств
Кремы и гели с кофеином не подведут, когда надо действовать быстро и эффективно: например, уменьшить проявления целлюлита перед летним сезоном или убрать с лица следы бессонницы (темные круги и отеки под глазами).
Средства для кожи лица
Антивозрастные кремы с кофеином
Крем против морщин и для упругости кожи LiftАctiv Supreme, Vichy
Имеет в составе целых два кофеиновых комплекса, чтобы коже хватило энергии на борьбу с морщинами и победу над потерей упругости.
Ночной увлажняющий крем «Антивозрастной уход, Сияние молодости 25+», Garnier
Успешно борется с первыми проявлениями возраста: разглаживает кожу, придает ей сияние, увлажняет – в том числе благодаря кофеину.
Крем для контура глаз Idealia, Vichy
Это и уход, и консилер, сокращающий морщины, мешки и темные круги под глазами. Во такой многофункциональности – немалая заслуга заслуга кофеина, входящего в формулу.
Кремы против морщин с кофеином
Интенсивный концентрированный антивозрастной уход для контура глаз Redermic R Yeux, La Roche-Posay
Является доказательством того, что кофеин прекрасно справляется с признаками фотостарения, морщинами, отеками и темными кругами под глазами. Особенно в сочетании с ретинолом.
Крем для кожи вокруг глаз «Антивозрастной уход. Сияние молодости 25+» увлажняющий, Garnier
Содержит в составе так называемые клетки молодости и кофеин, позволяющие коже работать в молодом режиме.
Крем для кожи вокруг глаз «Возраст эксперт 55+», L'Oreal Paris
Призван уменьшать морщины и “разбудить” дренажную систему кожи.
Средства для кожи тела
Косметика с кофеином для тела
Моделирующий гель для тела Body Sculpter, Biotherm
Средство для области бедер и талии содержит высокую концентрацию кофеина 5% для идеального силуэта.
Антицеллюлитный концентрат для тела Celluli Eraser, Biotherm
Использует способности кофеина бороться с "апельсиновой коркой", заметно сокращая бугорки и впадинки на коже за 4 недели.
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Фармакологическое действие
Фармакология
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Применение вещества Кофеин
Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.
Побочные действия вещества Кофеин
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
Способ применения и дозы
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Читайте также: