Как бусерелин вводят подкожно

Обновлено: 28.03.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин

Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений.

1 доза 1 фл.
бусерелина ацетат150 мкг2.1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

17.5 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с пробкой-помпой дозировочной - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Фармакокинетика

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

T 1/2 составляет около 3 ч.

Показания препарата Бусерелин

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
D25 Лейомиома матки
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N97 Женское бесплодие
Z31.1 Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения - 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны эндокринной системы: "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: в единичных случаях - носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Условия хранения препарата Бусерелин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C.

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Дата последнего изменения

Состав

Действующее вещество:

в пересчете на бусерелин

Вспомогательные вещества:

DL‑молочной и гликолевой кислот сополимер

Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%.

Вода для инъекций

Описание лекарственной формы

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона ( ГнРГ ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего ( ЛГ ) и фолликулостимулирующего гормонов ( ФСГ ). В результате происходит подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением концентрации тестостерона до посткастрационных значений у мужчин. После первого введения бусерелина у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационных значений (характерных для состояния орхидэктомии) к 21‑м суткам терапии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до значений, соответствующих овариоэктомии или постменопаузе. Концентрации тестостерона и эстрадиола сохраняются сниженными в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Показания

- Гормонозависимый рак предстательной железы;

- рак молочной железы;

- эндометриоз (пред‑ и послеоперационный периоды);

- гиперпластические процессы эндометрия;

- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4–6 месяцев.

При миоме матки препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2‑е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24‑е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12–15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

- Препарат Бусерелин‑лонг вводится только внутримышечно.

- Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

- Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

- Флакон с препаратом Бусерелин‑лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

- Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм × 50 мм для забора растворителя.

- Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

- Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат.

Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

- Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.

При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.

- После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30–60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

- Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон.

Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.

Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

- Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм × 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

- Суспензию препарата Бусерелин‑лонг вводите немедленно после приготовления.

- При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.

- При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но

У мужчин и женщин

Нарушения психики

Часто — частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто — «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — крапивница, гиперемия кожи;

Редко — ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

Нарушения со стороны сердца

Часто — сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто — неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);

Часто — боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы

В течение первых 2–3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов

В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна — повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто — снижение потенции (редко требует отмены терапии);

Часто — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом Бусерелин‑лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин‑лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин‑лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин‑лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Форма выпуска

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла.

По 2 мл растворителя (маннит, раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.

При производстве на ООО «Натива», Россия

В контурную ячейковую упаковку помещают:

- 1 флакон с препаратом;

- 1 ампулу с растворителем;

- 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;

- 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;

- 2 спиртовые салфетки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При производстве на ОАО « Фармстандарт‑УфаВИТА», Россия

В контурную ячейковую упаковку помещают:

- 1 флакон с препаратом;

- 1 ампулу с растворителем;

- 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;

- 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;

- 2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-лонг

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка (ломкий лиофилизат) или уплотненной в таблетку пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гомогенная; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.

1 фл.
бусерелина ацетат3.93 мг,
что соответствует содержанию бусерелина3.75 мг

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот - 200 мг, D-маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.

Растворитель для приготовления суспензии (маннит, раствор 0.8%): D-маннитол - 8 мг, вода д/и - до 1 мл.

Флаконы темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл), шприцем одноразовым, иглой д/инъекций, иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T 1/2 составляет около 80 мин.

Показания активных веществ препарата Бусерелин-лонг

Гормонозависимый рак предстательной железы; рак молочной железы; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D25 Лейомиома матки
E28.0 Избыток эстрогенов
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N97 Женское бесплодие
Z31.1 Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, "приливы", усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-депо

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия - гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
бусерелина ацетат3.93 мг,
что соответствует содержанию бусерелина3.75 мг

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - 200 мг, маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.

Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл.

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания препарата Бусерелин-депо

  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • рак молочной железы;
  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D25 Лейомиома матки
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N97 Женское бесплодие
Z31.1 Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны "приливы", усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, "почечные" отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Для чего назначают Бусерелин?

Согласно данным ВОЗ в 2020 году в списке причин смерти россиян злокачественные новообразования заняли второе место (13.6%) после заболеваний органов кровообращения (46.9%).

У женщин рак молочной железы по частоте возникновения стоит на первом месте, у мужчин рак предстательной железы — на втором (после рака легких).

При ранней диагностике онкологических заболеваний их чаще всего можно вылечить. Очень важно придерживаться рекомендаций врачей по профилактическому обследованию.

Для чего назначают Бусерелин

  • назальный спрей
  • лиофилизат (порошок) для приготовления суспензии для внутримышечного введения
  • эндометриоз (до и после операции)
  • миома матки
  • гиперпластические процессы эндометрия
  • бесплодие (при проведении программы ЭКО)

Бусерелин для инъекций в своем названии имеет приставку «депо» или «лонг» и дополнительно имеет показания:

  • рак молочной железы
  • рак предстательной железы (гормонозависимый)

Бусерелин «лонг» и «депо» — в чем разница?

В фармакологии эти два термина — синонимы. Применяются для лекарств, которые в организме человека медленно высвобождаются и дают длительный эффект. Это сокращает частоту введения лекарственного средства.

В препарате для инъекций Бусерелин заключен в микросферы с различным периодом рассасывания. После введения в мышцу препарат постепенно высвобождается. Поэтому нужная концентрация лекарства поддерживается в крови долгое время.

В инструкциях обоих препаратов указаны идентичные наименования и количества активного вещества - Бусерелина (3,75 мг), и вспомогательных веществ. Состав растворителя (раствор Маннита 0,8%) тоже совпадает. Поэтому разница между «лонг» и «депо» заключается только в названиях и производителях двух видов Бусерелина.

Как делать инъекции Бусерелина?

  • Препарат должен готовится и вводится только специально обученным медицинским персоналом
  • При приготовлении нельзя переворачивать и встряхивать флакон
  • Суспензия вводится немедленно после приготовления
  • Бусерелин вводится глубоко внутримышечно
  • Схема применения зависит от заболевания, необходимо строго следовать инструкции и назначению врача

Побочные действия вещества Бусерелин

  • головная боль (при интраназальном введении), перемены в настроении, нарушение сна, депрессия
  • понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение
  • аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи
  • раздражение слизистой оболочки носа, носовое кровотечение и повышенное потоотделение (при интраназальном введении)
  • сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов
  • симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах)


Когда нормализуется цикл после лечения Бусерелином

После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

Алкоголь и Бусерелин

Прямых указаний на несовместимость препарата и алкоголя в инструкциях на Бусерелин нет. Но, учитывая то, что Бусерелин

  • воздействует напрямую на рецепторы гипофиза в головном мозге
  • применяется для лечения серьезных заболеваний
  • обычно входит в состав комплексной терапии

Как хранить Бусерелин

В соответствии с инструкцией Бусерелин нужно хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Что лучше — Визанна или Бусерелин?

Оба препарата — гормональные. Их нельзя назвать прямыми аналогами, так как действующие вещества и механизм действия разные. Визанна имеет лишь одно показание из всех, которые есть у Бусерелина — это эндометриоз. Выбор препарата при заболевании может сделать только врач.

Что лучше — Диферелин или Бусерелин

Активные вещества этих препаратов тоже разные, но они имеют одинаковый механизм действия. Поэтому показания к их применению совпадают.

У Диферелина мы видим более широкий спектр дозировок, но каждая назначается врачом при определенных болезнях. В случае Бусерелина врач может выбрать форму препарата, либо комбинировать обе (начать с инъекций, затем продолжить лечение спреем).

Если правильно использовать лекарства и выполнять предписания докторов, то возможно победить даже злокачественные новообразования. Часто при нарушении инструкции, изменении дозировки пациенты сталкиваются с осложнениями, побочными эффектами. Категорически запрещается назначать себе препарат, подбирая самостоятельно дозировку.

Помните: до половины случаев раковых заболеваний можно избежать, если вести здоровый образ жизни: отказаться от курения, алкоголя, придерживаться правильного питания, прививаться против канцерогенных инфекций.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

 Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Читайте также: