Фамвир при герпесе на губах какую дозировку назначают врачи

Обновлено: 23.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Продвижение в РФ:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фамвир ®

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV500" на одной стороне.

1 таб.
фамцикловир	500 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат - 27.35 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 15.48 мг, магния стеарат - 4.1 мг.

Состав оболочки (опадрай OY-S-28924): гипромеллоза - 8.01 мг, титана диоксид - 3.28 мг, полиэтиленгликоль 4000 - 1.2 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 1.2 мг.

3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T 1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания активных веществ препарата Фамвир ®

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с глазными осложнениями); инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза - 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

Побочное действие

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

При наличии клинических проявлений генитального герпеса даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, — супрессивная терапия — назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ?65 лет. У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина представлена в таблицах.

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом

Режим дозирования в течение 7 дней	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования в течение 7 дней
500 мг 3 раза в сутки	?60	500 мг 3 раза в сутки
	40–59	500 мг 2 раза в сутки
	20–39	500 мг 1 раз в сутки
		250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа
250 мг 3 раза в сутки	?40	250 мг 3 раза в сутки
	20–39	500 мг 1 раз в сутки
		250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа
500 мг 2 раза в сутки	?40	500 мг 2 раза в сутки
	20–39	500 мг 1 раз в сутки
		250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа
750 мг 1 раз в сутки	?40	750 мг 2 раза в сутки
	20–39	500 мг 1 раз в сутки
		250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом

Режим дозирования в течение 10 дней	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования в течение 10 дней
500 мг 3 раза в сутки	?60	500 мг 3 раза в сутки
	40–59	500 мг 2 раза в сутки
	20–39	500 мг 1 раз в сутки
		250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом

Режим дозирования	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования
Первый эпизод
250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней	?40	250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней
	20–39	250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
		250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней
При рецидивах генитального герпеса
1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня	?60	1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	40–59	500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	20–39	500 мг однократно
		250 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа
125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней	?20	125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
		125 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней
500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч	?40	500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч
	20–39	250 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч
		250 мг однократно с последующим применением 250 мг через сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа
При рецидивах лабиального герпеса
1500 мг однократно	?60	1500 мг однократно
	40–59	750 мг однократно
	20–39	500 мг однократно
		250 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа
750 мг 2 раза в сутки	?60	750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
	40–59	750 мг однократно
	20–39	500 мг однократно
		250 мг однократно
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг однократно после сеанса диализа

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при профилактике обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия)

Режим дозирования	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования
250 мг 2 раза в сутки	?40	250 мг 2 раза в сутки
	20–39	125 мг 2 раза в сутки
		125 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	125 мг после каждого сеанса диализа

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом

Режим дозирования в течение 7 дней	Cl креатинина, мл/мин	Скорректированный режим дозирования в течение 7 дней
500 мг 2 раза в сутки	?40	500 мг 2 раза в сутки
	20–39	500 мг 1 раз в сутки
		250 мг 1 раз в сутки
	Пациенты, находящиеся на гемодиализе	250 мг после каждого сеанса диализа

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, фамцикловир следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для пациентов с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для пациентов с генитальным герпесом).

Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты негроидной расы. Эффективность однодневного приема препарата Фамвир ® в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex, неизвестна.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг. По 7 или 10 табл. в блистере; по 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. По 3, 7 или 10 табл. в блистере; по 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария, Лихтштрассе, 35, 4056 Базель.

Произведено: Новартис Фармасьютика С.А. Испания.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Продвижение на территории РФ: представительство фирмы «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Для цитирования: Масюкова С.А., Владимирова Е.В. Фамцикловир в лечении герпетических инфекций. РМЖ. 2001;11:444.

Центральный научно-исследовательский кожно-венерологический институт МЗ РФ, Москва

Учитывая, что у 20–30% больных герпесом в течение первых двух–трех лет развивается рецидив заболевания, общее число таких больных постоянно увеличивается. Причиной возникновения генитального герпеса является так называемый вирус простого герпеса (ВПГ). Различают два основных антигенных типа вируса – ВПГ–1 и ВПГ–2, которые отличаются по иммуногенности, вирулентости, устойчивости к воздействию различных факторов, что в конечном итоге определяет особенности клинических проявлений заболевания. Ранее считалось, что ВПГ–1 вызывает только поражение кожи лица, верхних конечностей и туловища, а также слизистых оболочек полости рта. За последние годы установлена его этиологическая роль при генитальном герпесе, что может отражать распространеннность орогенитального секса. Согласно данным сероэпидемиологических исследований, инфицирование ВПГ–1 обнаруживается у 20–40% , а ВПГ–2 – у 50–70% больных генитальным герпесом. Рост заболеваемости также в значительной мере связан с распространением бессимптомной и недиагностированной форм болезни: только 20% инфицированных ВПГ имеют диагностированный симптоматический генитальный герпес, 60% – нераспознанный симптоматический герпес (атипичную форму) и 20% бессимптомный герпес. В настоящее время только 27% пациентов с установленным диагнозом генитального герпеса получают противовирусное лечение. Кроме риска передачи вируса сексуальному половому партнеру, бессимптомное выделение вируса у женщин является причиной неонатальной инфекции и 50% всей инфекции новорожденных Герпетическая инфекция также может быть причиной нарушения репродуктивной функции, невынашивания беременности, преждевременных родов и патологии плода. Возможно участие ВПГ в развитии, онкологических заболеваний гениталий, иммунодефицитных состояний, что позволяет считать герпесвирусные инфекции важной медико–социальной проблемой практического здравоохранения.

Вторым по значению из семейства герпесвирусов является варицелла–зостер вирус (ВЗВ). Он вызывает 2 различных по клинической картине заболевания – ветряную оспу и опоясывающий лишай (Herpes zoster). Развитие опоясывающего лишая является результатом реактивации латентного вируса, находящегося в организме после перенесенной в детстве ветряной оспы. По данным зарубежной литературы [3] , каждый второй человек, который достиг возраста 85 лет, однажды заболевает Herpes zoster, а в 4% случаев заболевание встречается более одного раза. Важной проблемой при опоясывающем лишае является болевой синдром, примерно у половины пациентов старше 60 лет развивается постгерпетическая невралгия. При этом частота ее развития увеличивается с возрастом. 67% врачей в Великобритании считают ее наиболее трудным аспектом лечения герпеса. Даже после разрешения высыпаний боль может оставаться от нескольких месяцев до года. Кроме того, Herpes zoster у иммунно ослабленных больных может осложниться гематогенной диссеминацией, возникновением поражений со стороны ЦНС, а также висцеропатий.

За последние годы были достигнуты значительные успехи в лечении герпеса благодаря внедрению в клиническую практику синтетических нуклеозидов, среди которых перспективным является фамцикловир (Фамвир).

Фамцикловир является предшественником пенцикловира и обладает рядом существенных преимуществ по сравнению с ацикловиром:

• высокое сродство к тимидинкиназе вируса (в 100 раз выше) и более выраженное блокирование репликации вируса между приемами препарата;

• фамцикловир обладает самой высокой биодоступностью (77% против 10–20% у ацикловира) и самым длительным периодом нахождения в инфицированной вирусом клетке (до 20 часов);

• постоянная концентрация препарата в инфицированных клетках обеспечивает длительный противовирусный эффект и дает возможность реже принимать препарат;

• фамцикловир обладает свойством проникать в шванновские клетки, окружающие нервные волокна. В клетках, инфицированных ВЗВ, периоды полувыведения составляют 9 часов для фосфорилированного пенцикловира и 0,8 часа для фосфорилированного ацикловира [6,7,8]. Поэтому фамцикловир является единственным противовирусным препаратом, уменьшающий длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае (на 100 дней по сравнению с плацебо) (рис. 1).

Рис. 1. Длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае.

Для врачей–клиницистов важное практическое значение имеет высокая клиническая эффективность Фамвира при генитальном герпесе:

• фамвир уменьшает количество рецидивов на 80% (рис. 2) [11];

• обусловливает отсутствие рецидивов почти у одной трети пациентов;

• предупреждает распространение вируса (у 73% пациентов, получавших фамвир, культуральный анализ на вирус оказался отрицательным по сравнению с 46% пациентов, получавших плацебо) (рис. 3) [12];

• уменьшает сроки распространения вируса до 1,8 дня по сравнению с 3,4 днями в группе плацебо (Р<0,001);

• 30% штаммов вирусов, резистентных к ацикловиру, чувствительны к терапии фамвиром.

Рис. 2. Фамвир уменьшает количество рецидивов на 80%.

Рис. 3. Фамвир способен останавливать распространение вируса.

Стратегия лечения больных генитальным герпесом определяется рядом факторов: частотой рецидивов и тяжестью клинических проявлений заболевания, а также наличием психосоциальных проблем и риска передачи инфекции половому партнеру или новорожденному.

В настоящее время существует два подхода к лечению: эпизодическая или профилактическая (супрессивная) терапия. Целями лечения являются купирование острых симптомов заболевания, уменьшение частоты и тяжести рецидива, предупреждение реактивации вируса и улучшение качества жизни пациента. Эпизодическая терапия проводится только в период обострения заболевания и значительно уменьшает боль, дискомфорт в зоне поражения, сокращает время заживления герпетических высыпаний, а также сокращает период вирусовыделения до 1,8 дня по сравнению с 3,4 днями в группе плацебо.

В США Центром по контролю и профилактике заболеваний (CDC) Фамцикловир одобрен как средство эпизодического лечения рецидивов генитального герпеса в дозе 125 мг два раза в день в течение 5 дней, при первом эпизоде генитального герпеса фамвир рекомендован по 250 мг 3 раза в день в течение 5–10 дней [5,9,10].

По результатам многоцентрового исследования, проведенном Merz с сотр. (1997), включавшем 375 женщин, имевших в анамнезе не менее 6 рецидивов генитального герпеса, прием фамцикловира в дозе 250 мг два раза в день в течение 4 месяцев оказался наиболее эффективным: предотвращение рецидивов наблюдалось у 90 % пациенток данной группы в сравнении с другими режимами дозирования и приема препарата, а также с группой плацебо [9,10].

В другом исследовании, проведенном Diaz–Mitoma с сотр. (1998), подавляющую (супрессивную) терапию фамцикловиром осуществляли в течение 1 года введением 125 мг препарата 3 раза в день, 250 мг 2 раза в день, 250 мг 3 раза в день или плацебо. Все три дозы фамцикловира значительно отдаляли появление клинически подтверждаемого рецидива. В группе, получавшей 250 мг 2 раза в день, медиана интервала времени до появления первого рецидива составила 336 дней в сравнении с группой плацебо, в которой аналогичный показатель был равен 47 дням. У 72% больных, получавших терапию фамцикловиром, рецидивы генитального герпеса в течение 1 года после начала лечения не наблюдались. В группе без лечения (плацебо) таких больных было всего 22%. Таким образом было показано, что фамцикловир эффективен в качестве средства профилактической терапии рецидивов генитального герпеса в дозе 250 мг 2 раза в день [9,10].

Клинические испытания по изучению эффективности фамцикловира при опоясывающем лишае показали , что фамцикловир по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней обладает такой же эффективностью при заживлении кожных высыпаний, как и ацикловир по 800 мг 5 раз в сутки в течение того же промежутка времени, однако. у больных с наиболее высоким риском длительного сохранения боли – это пациенты старше 50 лет – боль острой фазы исчезала в 1,5 раза быстрее , чем при применении ацикловира.

Назначение фамцикловира дает возможность уменьшения суточной и курсовой доз препарата в 5 раз, по сравнению с ацикловиром: курсовая доза у фамцикловира – 5,25 г, у ацикловира – 28,0 г. Данное обстоятельство особенно актуально при лечении пожилых пациентов. Необходимо отметить, что лечение наиболее эффективно при назначении фамвира в первые 48 ч с момента появления высыпаний [3,8].

В ГУ ЦНИКВИ МЗ РФ также было проведено клинико–лабораторное изучение эффективности фамцикловира при генитальном герпесе [2]. Монотерапия рецидивов была проведена у 110 больных (62 мужчин и 48 женщин) в возрасте от 18 до 50 лет. Давность заболевания варьировала от нескольких месяцев до 10 лет, длительность рецидивов составила от 5 до 21дней. 79 больных (71,8%) имели тяжелое течение генитального герпеса (рецидивы 1–2 раза в месяц и ремиссии менее 6 недель), 28 пациентов (25,5%) – заболевание средней тяжести (обострения 1 раз в 2–3 месяца и ремиссии 2–3 месяца), легкое течение заболевания (1–3 рецидива в год, ремиссии не менее 4 месяцев) наблюдалось только у 3 пациентов (2,7%).

Результаты исследования подтвердили высокую эффективность фамвира в лечении генитального герпеса. Монотерапия рецидивов ГГ фамцикловиром в курсовой дозе 2,5 г сокращала длительность рецидивов герпеса более, чем в 2 раза – с 8,7 до 3,8 дней (Р<0,05), при приеме фамцикловира в курсовой дозе 1,25 г длительности рецидива также уменьшалась, но в меьшей степени – с 8,6 до 5,0 дней.

Переносимость фамцикловира была хорошей, побочные реакции в виде головной боли отмечали 5 из 110 пациентов (4,5%), у 2 больных развилась диарея (1,8%). Других реакций, в том числе аллергических, отмечено не было. Данные явления не были поводом для прекращения приема препарата или коррекции дозы.

Сравнительная оценка клинической эффективности фамцикловира показала достоверное (Р<0,05) снижение продолжительности обострения при курсовой дозе 2,5 г, по сравнению с 1,25 г.

1.Фамцикловир является высокоэффективным препаратом для лечения и профилактики рецидивов генитального герпеса и опоясывающего лишая.

2. Фамцикловир обладает анальгезирующим действием, особенно выраженном при опоясывающем лишае.

3. Фамцикловир является единственным противовирусным препаратом, уменьшающим длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае.

4. Супрессивная терапия фамвиром в течение 1 года уменьшает количество рецидивов генитального герпеса на 80% и отсутствие рецидивов почти у трети пациентов.

5. При генитальном герпесе фамвир предупреждает распространение вируса и уменьшает сроки распространения вируса.

6. 30% штаммов вирусов, резистентных к ацикловиру, чувствительны к терапии фамвиром.

1. Яцуха М.В., Губанова Е.И., Масюкова С.А. Динамика заболеваемости генитальным герпесом и деятельность ЛПУ в Москве и Московской области. Актуальные проблемы дерматологии и венерологии.Сб.научных работ.Москва, 2000, с.94–95

2. Владимирова Е.В. Эффективность фамцикловира в лечении рецидивирующего генитального герпеса (клинико–лабораторное исследование).Дисс. канд.мед.наук., Москва, 1998, 110 с.

3. Gross G. Herpes – simplex – Virus und Varicella – Zoster – Virus – Infektionen // “Dermatologie, heutiger Stand”, Stuttgart – New – York, Georg Thieme Verlag, – 1995, s.43 – 50.

4. Elion G.B. Acyclovir discovery, mechanism of action and selectivity // J. Med.Virol. – 1993 – , – Suppl.1, – p.2 – 6.

5. Centers for Disease Control and Prevention. 1998.CDC 1998. Guidelines for treatment of Sexually Transmitted Diseases. Morb.Mortal.Wkly.Rep.47,1–118.

6. Earnshaw D.L., Bacon T.H., Darlison S.J. et al. Penciclovir mode of action studies in HSV – I. HSV – 2 and VZV infected MRC – 5 cells, providing a rationale for its persistent antiviral activity.// Antimicrob Agents Chemother, 1992, 36: p.2747 – 57.

7. Pue M.A., Benet L2.Pharmacokinetiks of famciclovir in man // Antiviral Chem Chemother, – 1993, – (Suppl. 1) – p.47 – 55.

8. Degreef H, Famciclovir Herpes Zoster Clinical Study Group. Famciclovir, a new oral antiherpes drug: results of the first controlled clinical study demonstrating its efficacy and safety in the treatment of uncomplicated herpes zoster in immunocompetent patients // Int.J. Antimicrob Agents, – 1994, – 4: p.241 – 6.

9. Stanberry L. et al. Antiviral Research 42(1999), 1–14

10. Leung D.T, Sacks S.L. Current Recomendations for the treatment of genital herpes//Drags, 2000, Dec;60 (6): 1329–1352

11. Diaz–Mitoma F et al. Oral famciclovir for the supression of recurrent genital herpes: a randomized controlled trial. JAMA. 1998; 280: 887–892

12. Saks SL et al. Patient–initiated, twice–daily oral famciclovir for early recurrent genital herpes: a randomized double–blind multicenter trial. JAMA. 1996; 276: 44–49.

Фамвир (торговое название)

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

состав оболочки (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с гравировкой «FV» с одной стороны и «125» - с другой (для дозировки 125 мг).

Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «250» на другой (для дозировки 250 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир.

Код ATХ J05AB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется и превращается в активное антивирусное соединение - пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. Средние величины плазменных концентраций пенцикловира после перорального приема фамцикловира в дозах 125 мг и 250 мг составляли, соответственно, 0.8 мкг/мл и 1.6 мкг/мл и отмечаются в среднем через 45 минут после приема дозы. Кривые плазменной концентрации/время для пенцикловира идентичны при разовой и повторной (3 раза в день и 2 раза в день) дозировке. Пенцикловир и его 6-деокси-предшественник слабо (<20%) связываются с белками плазмы крови.

Фамцикловир выделяется, главным образом, в виде пенцикловира и его 6-деокси-предшественника, которые экскретируются с мочой, при этом неизмененный фамцикловир в моче не обнаруживается. Канальцевая секреция способствует почечной элиминации соединения. Период полувыведения пенцикловира после приема как разовой, так и повторных доз фамцикловира составляет около 2.0 часов. Не отмечается кумуляции пенцикловира после повторных доз фамцикловира.

Фармакодинамика

Фамвир® является пероральной формой пенцикловира. Фамвир® быстро превращается в пенцикловир, который активен в отношении вирусов Varicella zoster и Herpes simplex (типа 1 и 2), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

В клетках инфицированных вирусом, пенцикловир быстро и эффективно превращается в трифосфат (этот процесс опосредован через вирус-индуцируемую тимидинкиназу). Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных клетках свыше 12 часов и угнетает репликацию вирусной ДНК. В неинфицированных клетках под воздействием пенцикловира концентрация пенцикловир-трифосфата едва определяется. Следовательно, вероятность его токсического действия на собственные клетки организма весьма низкая и для неинфицированных клеток маловероятно повреждение терапевтическими концентрациями пенцикловира.

Наиболее часто встречающейся формой резистентности к ацикловиру среди штаммов вируса простого герпеса, является дефицит синтеза фермента тимидинкиназы (ТК). У таких ТК-дефицитных штаммов наблюдается перекрестная резинстентность и к пенцикловиру, и к ацикловиру. Однако была показана активность пенцикловира в отношении недавно выделенных ацикловир-резистентных штаммов вируса простого герпеса с поврежденной ДНК-полимеразой.

Нет данных, свидетельствующих о резистентности штаммов вируса простого герпеса к пенцикловиру.

Фамвир® значительно снижает продолжительность постгерпетической невралгии при применении больными опоясывающим герпесом.

У больных с иммуннодефицитом на почве СПИДа Фамвир® в дозе 500 мг 2 раза в день значительно снижает величину соотношения числа дней с проявлениями симптомов СПИДа к числу дней без проявлений симптомов СПИДа.

Показания к применению

опоясывающий лишай, включая офтальмогерпес, у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом

- первичный и рецидивирующий у пациентов с нормальным иммунным статусом

- рецидивирующий у пациентов со сниженным иммунным статусом

- супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом

Способ применения и дозы

Опоясывающий лишай у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай.

Опоясывающий лишай у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

По 500 мг 3 раза в день в течение 10 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай.

Генитальный герпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Рекомендуется начинать лечение как можно раньше после диагностирования эпизода генитального герпеса.

При рецидивирующем генитальном герпесе препарат назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

Рецидивирующий генитальный герпес у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

При рецидивирующем генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата – 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

Супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом По 250 мг препарата 2 раза в день. Рекомендуется проводить оценку супрессивной терапии максимум через 12 месяцев непрерывной терапии для определения частоты и тяжести рецидивов. Минимальный срок проведения оценки должен включать два рецидива. У пациентов, у которых сохраняется значимое заболевание, можно возобновить супрессивную терапию. Супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом По 500 мг препарата 2 раза в день.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира, активного метаболита фамцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса (Cl) креатинина представлена в таблице 1.

Таблица 1

Режим дозирования для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Показания и режим дозирования

Cl креатинина, мл/мин

Скорректированный режим дозирования

Опоясывающий лишай у пациентов с нормальным иммунитетом

500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Опоясывающий лишай у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней

500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней

Генитальный герпес у пациентов с нормальным иммунитетом Первичный генитальный герпес

250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней

250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней

Генитальный герпес у пациентов с нормальным иммунитетом

Рецидивирующий генитальный герпес 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

125 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней

Генитальный герпес у пациентов со сниженным иммунитетом

Рецидивирующий генитальный герпес 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом

250 мг 2 раза в сутки

125 мг 2 раза в сутки

125 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

125 мг после каждого сеанса диализа

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

250 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Модификация дозировки не требуется, если нет нарушений функции почек.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность применения препарата Фамвир® у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

состав оболочки (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир.

Код ATХ J05AB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Нет данных, свидетельствующих о резистентности штаммов вируса простого герпеса к пенцикловиру.

Показания к применению

опоясывающий лишай, включая офтальмогерпес, у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом

- первичный и рецидивирующий у пациентов с нормальным иммунным статусом

- рецидивирующий у пациентов со сниженным иммунным статусом

- супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом

Способ применения и дозы

Опоясывающий лишай у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай.

Опоясывающий лишай у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

Генитальный герпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуется начинать лечение как можно раньше после диагностирования эпизода генитального герпеса.

Рецидивирующий генитальный герпес у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

Пациенты с нарушениями функции почек

Таблица 1

Режим дозирования для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Показания и режим дозирования

Cl креатинина, мл/мин

Скорректированный режим дозирования

Опоясывающий лишай у пациентов с нормальным иммунитетом

500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Опоясывающий лишай у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней

500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней

Генитальный герпес у пациентов с нормальным иммунитетом Первичный генитальный герпес

250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней

250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней

Генитальный герпес у пациентов с нормальным иммунитетом

Рецидивирующий генитальный герпес 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

125 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней

Генитальный герпес у пациентов со сниженным иммунитетом

Рецидивирующий генитальный герпес 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом

250 мг 2 раза в сутки

125 мг 2 раза в сутки

125 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

125 мг после каждого сеанса диализа

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

250 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Модификация дозировки не требуется, если нет нарушений функции почек.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность применения препарата Фамвир® у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Читайте также: