Элоком можно под глазами

Обновлено: 25.04.2024

Синтетический ГКС с противовоспалительным действием для дерматологического применения.

Мометазон в виде фуроата — порошок от белого до почти белого цвета, практически нерастворимый в воде, легко растворимый в ацетоне и хлористом метилене, слабо растворимый в октаноле и умеренно растворимый в этиловом спирте и гептане; молекулярная масса составляет 521,4.

Фармакология

Механизм действия

Как и другие местные ГКС , мометазон обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Механизм противовоспалительного действия местных стероидов в целом неясен. Считается, что ГКС действуют путем индукции белков, ингибирующих фосфолипазу А₂, известных под общим названием липокортины. Предполагается, что эти белки контролируют биосинтез сильных медиаторов воспаления, таких как ПГ и ЛТ , путем ингибирования высвобождения их общего предшественника арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота высвобождается из мембранных фосфолипидов фосфолипазой А₂.

Фармакокинетика

Степень чрескожного всасывания местных ГКС определяется многими факторами, включая носитель и целостность эпидермального барьера. Окклюзионные повязки с гидрокортизоном, применяемые сроком до 24 ч, не увеличивали проникновение, однако окклюзия гидрокортизона в течение 96 ч заметно увеличивает его проникновение. Воспаление и/или другие болезненные процессы в коже могут увеличить чрескожное всасывание.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала мометазона в виде мази или лосьона не проводились. Такие исследования проводились при ингаляционом применении на крысах и мышах. В двухлетнем исследовании канцерогенности на крысах линии Sprague Dawley мометазон не продемонстрировал статистически значимого увеличения частоты случаев развития опухоли при ингаляции в дозах до 67 мкг/кг, которые примерно в 0,04 раза превышают МРДЧ мометазона в виде мази в пересчете на площадь поверхности тела. В ходе 19-месячного исследования канцерогенности на мышах линии Swiss CD-1 мометазон не демонстрировал статистически значимого увеличения частоты случаев развития опухоли при ингаляции в дозах до 160 мкг/кг (примерно в 0,05 раза выше МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела).

Мометазон увеличивал число хромосомных аберраций в in vitro тесте в клетках яичника китайского хомячка, но не увеличивал число хромосомных аберраций в in vitro тесте в клетках легких китайского хомячка. Мометазон не проявлял мутагенности в тесте Эймса или в клетках мышиной лимфомы и кластогенности в микроядерном тесте на мышах in vivo , при анализе хромосомных аберраций костного мозга крысы или мужских зародышевых клеток мыши. Мометазон также не индуцировал внеплановый синтез ДНК in vivo в гепатоцитах крысы.

В репродуктивных исследованиях у самцов или самок крыс не наблюдалось ухудшения фертильности при п/к дозах до 15 мкг/кг (примерно в 0,01 раза больше МРДЧ мометазона для местного применения в пересчете на площадь поверхности тела).

Клинические исследования

Исследования, проведенные с применением мометазона в виде мази, показывают, что она находится в среднем диапазоне по эффективности по сравнению с другими местными ГКС.

В исследовании по оценке влияния мази мометазона на ось гипоталамус-гипофиз-надпочечник (ГГН), 15 г мази применяли 2 раза в день в течение 7 дней у 6 взрослых пациентов с псориазом или атопическим дерматитом. Мазь наносили без окклюзии не менее чем на 30% поверхности тела. Результаты показали, что мометазон вызывал небольшое снижение секреции ГКС надпочечниками.

В исследовании по оценке влияния мометазона в виде лосьона на ось ГГН 15 мл лосьона применяли без окклюзии 2 раза в день (30 мл в день) в течение 7 дней у 4 взрослых пациентов с псориазом кожи головы и тела. В конце лечения уровень кортизола в плазме у каждого из 4 пациентов оставался в пределах нормы и мало изменялся по сравнению с исходным.

В исследовании с участием 24 детей с атопическим дерматитом, из которых 19 пациентов были в возрасте от 2 до 12 лет, мометазон в виде 0,01% крема наносили 1 раз в день. Большинство пациентов вылечились в течение 3 нед.

63 пациента в возрасте от 6 до 23 мес с атопическим дерматитом были включены в открытое исследование безопасности по влиянию на ось HPA. Мометазон в виде мази и лосьона применяли 1 раз в день в течение примерно 3 нед на среднюю площадь поверхности тела 39% (диапазон 15–99%). Примерно у 27% пациентов, у которых до начала лечения наблюдалась нормальная функция надпочечников при определении с помощью теста Cortrosyn, в конце лечения отмечено подавление функции надпочечников. Критериями оценки были базальный уровень кортизола ≤5 мкг/дл, уровень 18 мкг/дл после 30-минутной стимуляции или повышение уровня

Показания к применению

Купирование воспалительных и зудящих проявлений ГКС-зависимых дерматозов у пациентов в возрасте старше 2 лет (мазь) и старше 12 лет (лосьон).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Гиперчувствительность; детский возраст до 2 лет (мазь) и до 12 лет (лосьон).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поэтому мометазон в виде мази следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза превышает возможный риск для плода.

Было показано, что ГКС обладают тератогенным действием у лабораторных животных при системном введении в относительно низких дозах. Некоторые ГКС обладают тератогенным действием после дерматологического применения на лабораторных животных.

При введении беременным крысам, кроликам и мышам мометазон усиливал пороки развития плода. Дозы, вызывающие пороки развития, также снижали эмбриональное развитие, что определялось по более низкому весу плода и/или задержке образования костной ткани. При введении крысам в конце беременности мометазон также вызывал дистоцию и связанные с ней осложнения.

У мышей мометазон вызывал развитие волчьей пасти при п/к применении в дозах 60 мкг/кг и выше. Выживаемость плода снижалась при дозе 180 мкг/кг. При дозе 20 мкг/кг токсичности не наблюдалось. Дозы 20, 60 и 180 мкг/кг для мышей примерно в 0,01, 0,02 и 0,05 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.

У крыс мометазон вызывал развитие пупочной грыжи при местном применении в дозах 600 мкг/кг и выше. Доза 300 мкг/кг вызывала задержку образования костного вещества, но без признаков пороков развития. Дозы 300 и 600 мкг/кг для крыс примерно в 0,2 и 0,4 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.

У кроликов мометазон вызывал множественные пороки развития (например, согнутые передние лапы, агенезия желчного пузыря, пупочная грыжа, гидроцефалия) при местном применении в дозах 150 мкг/кг и выше (примерно в 0,2 раза больше МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела). При пероральном применении мометазон увеличивал резорбцию и вызывал развитие волчьей пасти и/или пороки развития головы (гидроцефалия и куполообразная голова) при дозе 700 мкг/кг. При дозе 2800 мкг/кг большинство приплода были выкидышами или рассосались. При дозе 140 мкг/кг токсичности не наблюдалось. Дозы 140, 700 и 2800 мкг/кг для кроликов примерно в 0,2, 0,9 и 3,6 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.

Когда крысы получали мометазон п/к на протяжении всего периода беременности или на поздних стадиях беременности, доза 15 мкг/кг вызывала длительные и тяжелые роды и снижала количество живорождений, массу тела при рождении и раннюю выживаемость потомства. Подобные эффекты не наблюдались при дозе 7,5 мкг/кг. Дозы 7,5 и 15 мкг/кг для крыс примерно в 0,005 и 0,01 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.

ГКС при системном применении обнаруживаются в материнском молоке и могут подавлять рост, препятствовать выработке эндогенных ГКС или вызывать другие нежелательные эффекты. Неизвестно, приводит ли местное применение ГКС к системной абсорбции, достаточной для получения определяемых количеств ГКС в материнском молоке. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при местном применении мометазона у кормящих женщин.

Побочные действия

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических исследованиях ЛС, не может напрямую сравниваться с частотой в других клинических исследованиях и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

В контролируемых клинических исследованиях с участием 812 пациентов частота побочных реакций, связанных с использованием мази мометазона, составила 4,8%. Побочные реакции, о которых сообщалось, включали жжение, зуд, атрофию кожи, покалывание/пощипывание и фурункулез. Сообщалось о случаях развития розацеа, связанных с использованием мази мометазона.

В клинических исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 2 лет сообщалось о развитии следующих побочных реакций у 5% из 63 детей, которые могли быть или вероятно связаны с применением мази мометазона: снижение уровня ГКС в крови — 1 случай, неуточненное кожное заболевание — 1 случай и бактериальная кожная инфекция — 1 случай. Также наблюдались такие признаки атрофии кожи, как блеск — 4 случая, телеангиэктазия — 1 случай, потеря эластичности — 4 случая, потеря нормальной кожи — 4 случая и истончение кожи — 1 случай.

В клинических исследованиях с участием 209 пациентов частота побочных реакций, связанных с применением мометазона в виде лосьона, составила 3%. Отмечались акнеформная реакция — 2 случая, чувство жжения — 4 случая и зуд — 1 случай. В исследовании на выявление раздражения/сенсибилизации с участием 156 здоровых добровольцев частота развития фолликулита составила 3% (4 пациента).

В клиническом исследовании с участием детей в возрасте от 6 мес до 2 лет, получавших мометазон в виде лосьона, побочные реакции, возможно или вероятно связанные с его применением, отмечались у 14% из 65 пациентов и включали снижение уровня ГКС — 4 случая, парестезия — 2 случая, сухость во рту — 1 случай, неуточненное эндокринное заболевание — 1 случай, кожный зуд — 1 случай и неуточненное кожное заболевание — 1 случай. Также наблюдались такие признаки атрофии кожи, как бледность — 4 случая, телеангиэктазия — 2 случая, потеря эластичности — 2 случая и потеря нормального рисунка кожи — 3 случая. Стрии, истончение кожи и гематомы в этом исследовании не отмечались.

Пострегистрационный опыт

Взаимодействие

Изучение взаимодействия наружных лекарственных форм мометазона с другими ЛС не проводилось.

Передозировка

При местном применении мазь мометазона может абсорбироваться в количестве, достаточном для развития системных эффектов.

Для лечения псориаза, нейродермита, экземы и других болезней кожи используют разные мази, в том числе на основе гидрокортизона. К таким препаратам относится и крем «Локоид». Он отличается быстрым эффектом и безопасностью для здоровья. Применяется как для взрослых, так и для детей в возрасте от 6 месяцев. Купить средство можно по доступной цене и без предъявления рецепта.

Крем «Локоид»: описание

Препарат представляет собой жирную полупрозрачную мазь, использующуюся только наружно. В состав входит действующее вещество гидрокортизон в форме бутирата – концентрация 1 мг на 1 г или 0,1%. Вспомогательными компонентами являются основа с вазелиновым маслом и полиэтиленом.

Мазь пакуется в алюминиевые тубы массой 30 г. Хранить можно в обычных комнатных условиях при температуре до 25 градусов тепла. Необходимо исключить доступ прямого солнечного света, а также беречь от детей. Использовать мазь можно в пределах общего срока годности, составляющего 5 лет со дня производства.

Фармакодинамика

Компоненты препарата этерифицируют молекулу гидрокортизона, соединяясь с масляной кислотой. Это приводит к значительному повышению химической активности по сравнению с нативными соединениями. Средство угнетает воспалительные процессы, снижает зуд и отечность.

При соблюдении дозировки препарат действует безопасно для здоровья, не подавляет систему гипоталамуса, гипофиза и надпочечников. при этом если использовать в больших дозах длительный период, содержание кортизола в кровотоке может увеличиться. Но как правило, это не приводит к ухудшению работы гипофиза и надпочечников. К тому же прекращение приема почти сразу нормализует синтез кортизола.

После применения активное вещество быстро накапливается в поверхностных тканях кожи, преимущественно в зернистых слоях эпидермиса. Проникновение в кровоток незначительно. Вещество перерабатывается в основном в тканях кожного покрова, частично выводится с мочой и через кишечник в том же самом виде.

Показания

Локоид представляет собой гормон, относящийся к группе глюкокортикоидов. Используется только при условии тщательного контроля врача. Основные показания к применению такие:

Средство наружного применения на основе глюкокороикостероидного гормона эффективно избавляет от зуда и раздражения при дерматозах. Медикамент выпускается в нескольких удобных формах для местного нанесения. Применять Элоком необходимо после консультации с врачом.

Состав и лекарственные формы

Активный компонент препарата Элоком (Elocom) — вещество мометазон, гормон, подавляющий выработку медиаторов воспаления. Выпускается в следующих формах:

Крем: однородная белая субстанция слегка маслянистой текстуры с едва ощутимым запахом эфира, фасуется в алюминиевые тубы емкостью 15 мл. Вспомогательные компоненты препарата: вазелин, вода, диоксид титана, фосфорная кислота, воск, стеариловый спирт и другие.

Мазь Элоком: вязкая желтоватая масса в 15-граммовых металлических тубах.

Лосьон: прозрачная жидкость на водно-спиртовой основе, продается во флаконах емкостью 20 мл, снабженных дозаторами-капельницами. Стабилизирующие вещества лосьона: пропиленгликоль, фосфат натрия.

Все формы лекарственного препарата имеют общее назначение, оказывают противовоспалительное действие, уменьшают зуд, покраснение и отечность кожных покровов при дерматологических заболеваниях.

Механизм действия препарата Элоком

Мометазон в составе медикамента замедляет выделение в организме арахидоновой кислоты — основного предшественника медиаторов воспалительных реакций. Проникая через кожные покровы, Элоком стимулирует выработку в крови особых белков — липокортинов. Они блокируют действие фосфолипазы — фермента, отвечающего за воспалительный ответ тканей. В результате применения уменьшается раздражение, скопление экссудата.

Часть нанесенного средства впитывается в кровоток. При однократном применении в организм проникает около 0,5% действующего вещества, остальная часть концентрируется непосредственно в очаге воспаления кожных покровов. При регулярном применении содержание глюкокортикоидного гормона в клетках увеличивается. Микроповреждения в области пораженных участков способствуют абсорбции лекарства. Это важно учитывать при лечении. При длительном воздействии на организм мометазон может спровоцировать гормональные нарушения.

Когда показан Элоком

Применять медикамент рекомендуется для устранения симптомов дерматозов, не имеющих инфекционных осложнений:

Здравствуйте. Мне 22 года, я учусь в медицинском. 2 года назад поставили диагноз "атопический дерматит", который появился 6 лет назад (был незначителен, поэтому внимания даже не обращала, в основном, высыпало на синтетическую и шерстяную одежду, со временем усилился) проявляется на всей поверхности рук и в области полколенных ямок на ногах. До этого момента никогда и ни на что не было никаких аллергий. Картина типичная, обострения лечу элокомом, недавно выписали мазь Протопик, планирую закончить Элоком и приобрести ее. ВОПРОС 1: стоит ли заменять относительно недорогой Элоком на относительно дорогой Протопик? Затем аллергия стала проявляться на лице от косметики, которой пользовалась годами, начала и лицо мазать стероидами, затем синдром отмены и как итог: периоральный дерматит. Итак, выкинула тональные крема, корректоры и проч., вылечила дерматит за несколько недель и все вроде хорошо. Но тут несколько недель назад случился стресс, пришлось много реветь и в итоге я получила прекрасные гиперемированные, болящие, зудящие, отёкшие глаза. Так сказать, rubor,tubor,dolor -классическое воспаление. "Заплакалась" подумала я и решила, что все пройдёт само. Но не тут то было, через несколько дней я поняла, что глаза не проходят, воспаление усиливается,появилось слезотечение. В общем, аллергия теперь у меня на тушь и карандаш, которыми я опять же успешно пользовалась несколько лет. Начала пить антигистаминные Цетрин d.s. 2 раза в день 10мг 2раза/сут, в глаза капала Визин и иногда увлажняла веко Д-пантенолом, иногда белобазой. Все почти прошло, осталось небольшое шелушение, я вроде бы счастлива, но тут мне сделали мейкап визажисты(подрабатываю моделью на Мероприятиях), накрасили тушью и аллергической реакции я не увидела, сделала вывод, что не от всех тушей и карандашей аллергия, попробовала накрасить глаза другой тушью и вот снова уже 4й день я сижу с красными глазами, но теперь они проходят гораздо медденее+ сейчас болею ОРВИ. ВОПРОС 2: гипотетически, могла ли произойти сенсибилизация к какому-то компоненту косметики на фоне стресса и постоянного раздражения этим компонентом слизистой глаза? ВОПРОС 3: Может следует скорректировать медикаментозную терапию? как и чем можно в данной ситуации увлажнять веко? ВОПРОС 4: Может быть следует сдать иммунологические тесты и Анализы для выявления более глубоких причин появления такого аллергологического статуса? Если да, то какие? Есть ли смысл в аллергологических панелях в моем случае? ВОПРОС 5: существует ли какая-то универсальная гипоаллергенная косметика? Если вы осилите мой текст и ответите на вопросы, то огромнейшее вам спасибо. Фото своих глаз прикрепляю (правого (2шт) и левого)

Добрый день. Атопический дерматит редко возникает впервые во взрослом возрасте, хотя симптомы у вас похоже. Атопический дерматит это не чисто аллергическое заболевание, а дефицит защитных белков кожи. Атопический дерматит (особенно во взрослом возрасте) может протекать без аллергии. Обострения кожного процесса могут вызывать различные химические и механические раздражители. Компоненты косметики, как правило, небелковой природы, и полноценными аллергенами выступать не могут, некоторые компоненты косметических средств могут при связи с белками кожи вызывать аллергические реакции, но это бывает нечасто. Скорее в вашем случае играет роль химическое раздражение кожи. Теперь по поводу лечения. 1) Избегать механических и химических раздражителей, эмоциональных стрессов, инфекционных заболеваний. 2) В питании ограничить продукты-гистаминолибераторы, пищевые добавки и красители. 3) Основная (базисная) терапия при атопическом дерматите - это постоянное применение увлажняющих средств: можно применять дексапантенол, но лучше подобрать средства из лечебной косметики (биодерма, авен, виши, мустела, урьяж). 4) При обострении кожного процесса: применять местные противовоспалительные средства (менять элоком на протопик в вашем случае я смысла не вижу, так как эффект от него будет скорее всего слабее) : на тело применять крема (можно продолжить элоком), на лицо лосьоны (тот же элоком), глаза и веки - только гидрокортизоновая мазь. Дополнительно можно применять антигистаминные препараты (наиболее эффективные: ксизал, эриус, рупафин), в глаза можно капли (опатанол, аллергодил). А вообще я бы рекомендовал вам обратиться очно к грамотному аллергологу или дерматологу, чтобы уточнить диагноз, определиться с необходимым обследованием и скорректировать лечение.

Консультация врача аллерголога на тему «Аллергия на глазах» дается исключительно в справочных целях. По итогам полученной консультации, пожалуйста, обратитесь к врачу, в том числе для выявления возможных противопоказаний.