Экзифин от лишая помогло ли

Обновлено: 28.03.2024

1 г кремя содержит:Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 10 мг.Вспомогательные вещества: цетиловый спирт - 40 мг, стеариловый спирт - 40 мг, цетилпальмитат - 20 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитана стеарат - 19 мг, изопропилмиристат - 80 мг, натрия гидроксид - 2 мг, полисорбат 60 - 61 мг, вода очищенная - 718 мг.

Фармакологический эффект

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие.Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС, метаболизм которых связан с CYP450.При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванногоMalassezia furfur, неэффективно.

Фармакокинетика

Показания

- профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;- дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются грибками рода Candida (например Candida albicans), в частности опрелость;- разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Противопоказания

печеночная и/или почечная недостаточность;меньшеbrбольше алкоголизм;меньшеbrбольше опухоли;меньшеbrбольше болезни обмена веществ;меньшеbrбольше угнетение костномозгового кроветворения;меньшеbrбольше окклюзионные заболевания сосудов конечностей;меньшеbrбольше детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Наружно. Перед нанесением препарата Экзифин необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.Средняя продолжительность и кратность примененияменьшеbrбольше Дерматомикоз туловища, голеней: 1 раз в день в течение 1 недели.меньшеbrбольше Паховая эпидермофития: 1 раз в неделю в течение 1–2 недель.меньшеbrбольше Дерматомикоз стоп («грибок стопы»): 1 раз в день в течение 1 недели.меньшеbrбольше Кандидоз кожи: 1 или 2 раза в день в течение 1–2 недель.меньшеbrбольше Разноцветный лишай: 1 или 2 раза в день в течение 2 недель.Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.Для профилактики рецидивов микозов стоп: 2–3 курса по 2 недели с перерывом 7 дней.Режим дозирования препарата Экзифин крем у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Побочные действия

Со стороны органов системы пищеварения: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; не часто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря вкуса, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.Со стороны ЦНС: редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема; редко — системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиоэдема); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (например дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (например селегилин) и антипсихотические (например хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментовCYP450 (например рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.Лекарственные препараты-ингибиторы CYP450 (например циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.Этанол и другие гепатотоксичные средства повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

Особые указания

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.Если через 2 нед лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.При наличии тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным. При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами: тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Экзифин

Фото препарата

  • Латинское название: Exifine
  • Код АТХ: D01AE15
  • Действующее вещество: Тербинафин (Terbinafine)
  • Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

Состав

Активное вещество препарата – тербинафин.

Дополнительные компоненты таблеток: МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Вспомогательные составляющие крема: стеариловый спирт, цетиловый спирт, цетилпальмитат, сорбитана стеарат, натрия гидроксид, вода, бензиловый спирт, изопропилмиристат, полисорбат 60.

Форма выпуска

Продаются таблетки Экзифин, а также мазь.

Фармакологическое действие

Препарат является противогрибковым средством.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество лекарства принадлежит к аллиламинам. Оно действует как противогрибковое. При низкой концентрации влияет как фунгицидное средство на дрожжевые грибы, Microsporum canis, дерматофиты Trychophyton, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы. Оказывает также фунгистатическое действие на грибы Candida и мицелиальные формы.

Экзифин, попадая в организм, нарушает биосинтез эргостсрола клеточной мембраны гриба посредством блокирования фермента сквален-эпоксидазы.

В случае внутреннего применения препарат скапливается в кожных покровах, волосах и ногтях в количестве, достаточном для фунгицидного действия.

При пероральном приеме хорошо всасывается. Половина дозировки абсорбируется спустя 0,8 часов. Она распределяется через 4,6 часов. Спустя 60-120 минут после применения достигается максимальная концентрация. Прием пищи не оказывает влияния на действие лекарства. Биодоступность – 80%.

Степень связи с белками плазмы – 99%. Активное вещество быстро распространяется в тканях. Поступает в секрет сальных желез и в высоких концентрациях накапливается в подкожной клетчатке, волосяных фолликулах, кожных покровах и волосах. Период полувыведения – примерно 17 часов.

Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в печени. Около 80% принятой дозировки выделяется с мочой в виде метаболитов, оставшаяся часть – с калом.

Может выделять с грудным молоком.

Показания к применению

Крем Экзифин применяется для профилактики и терапии грибковых заболеваний кожных покровов:

Таблетки показаны при:

    ; волосистой части головы; кожных покровов и слизистых;
  • микозахкожных покровов и ногтей, вызванных Trychophyton, Epidermophylom floccosum и Microsporum;
  • тяжелых дерматомикозах гладкой кожи конечностей и туловища, которые требуют системной терапии.

Противопоказания

Крем нельзя наносить при гиперчувствительности к одному из компонентов, находящихся в его составе.

Противопоказания при использовании таблеток следующие:

  • детский возраст до 2 лет;
  • гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства; ; .

С осторожностью таблетки применяются при:

Крем с осторожностью используют при:

  • заболеваниях обмена веществ;
  • печеночной недостаточности;
  • почечной недостаточности;
  • опухолях;
  • угнетении костномозгового кроветворения;
  • детском возрасте до 12 лет;
  • алкоголизме;
  • окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей.

Побочные действия

Негативные побочные реакции при использовании таблеток, как правило, имеют временный характер. Среди них отмечают следующие:

  • пищеварительная система: чувство переполненного желудка, тошнота, боли, диспепсия, потеря аппетита, диарея, нарушение вкусового восприятия (восстанавливается после прекращения приема);
  • иммунная система: крапивница, многоформная эритема;
  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
  • прочие: головная боль, повышенная усталость, недомогание.

В редких случаях возможны депрессия, холестаз, гепатит, желтуха, повышение уровня трансаминаз печени, парестезия, головокружение, гипестезия, чувство повышенной тревоги, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, системные аллергические реакции, экзацербация псориаза, тяжелые кожные реакции, усиленное выпадение волос.

Применение таблеток следует прекратить при появлении гепатобилиарной дисфункции и прогрессировании кожных высыпаний.

Использование крема может вызвать такие побочные эффекты, как кожный зуд, гиперемия и жжение в месте нанесения.

Инструкция по применению Экзифина (Способ и дозировка)

Таблетки применяются внутрь. Курс и схема приема устанавливаются индивидуально и зависят от заболевания.

Инструкция на Экзифин сообщает, что взрослым, как правило, назначают 250 мг препарата в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от показаний может быть следующей:

  • онихомикозы– примерно 6-12 недель. В случае поражения ногтей (кроме большого пальца ноги) пациенты молодого возраста могут принимать лекарство меньше 12 недель. При поражении большого пальца ноги, как правило, назначают трехмесячный курс. Если ногти растут слишком медленно, терапию можно продлить до полугода и более;
  • грибковые инфекции кожных покровов – при локализации поражений между пальцев, на подошвах или по типу «носков» лечение длится от 2 до 6 недель; в случае инфекций на других частях тела, а также микозов, ассоциированных с Candida, – от 2 до 4 недель; при микозахголовы, спровоцированных Microsporum canis, – больше месяца.

Для детей обычно назначается прием 125 мг средства ежедневно (вес 20-40 кг). Если вес ребенка до 20 кг, суточная дозировка – 62,5 мг (четвертая часть таблетки), а при весе от 40 кг можно принимать по 250 мг в день. Курс терапии микозов волосистой части головы – примерно месяц. В случае Microsporum canis прием может быть и более длительным.

Крем применяется наружно. Кожу в месте нанесения предварительно следует очистить и подсушить. Для тех, кто использует мазь Экзифин, инструкция по применению рекомендует наносить ее тонким слоем на пораженные и прилегающие участки кожных покровов, слегка втирая. Если инфекции сопровождаются опрелостью, пораженные участки можно прикрывать марлей (в т. ч. на ночь). Схема лечения зависит от заболевания:

  • дерматомикоз туловища, стоп и голеней – крем применяют раз в день на протяжении 7 суток;
  • разноцветный лишай – крем наносят 1-2 раза/день на протяжении 14 суток; – крем применяют раз в неделю на протяжении 7-14 суток; кожи – крем наносят 1-2 раза/день на протяжении 7-14 суток.

Продолжительность терапии зависит, в первую очередь, от показаний и тяжести заболевания. Уменьшение выраженности его проявлений должно наблюдаться в первые же дни применения.

С целью профилактики рецидива микоза стоп крем можно использовать 2-3 курса (каждый по 2 недели). Перерыв между ними – неделя.

Передозировка

При приеме таблеток в повышенных дозировках возможны тошнота, головная боль, головокружение, болезненные ощущения внизу живота, в эпигастральной области, рвота. В качестве лечения больному назначают промывание желудка и последующий прием Активированного угля. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Лекарство блокирует СYР206 и биотрансфорацию в организме трициклических антидепрессантов, а также бета-адреноблокаторов, селективных блокаторов захвата серотонина, ингибиторов МАО типа В, противоаритмических и антинсихотических препаратов.

Индукторы ферментов СYР450 могут привести к ускорению вывода активного вещества Экзифина. Ингибиторы данных ферментов, наоборот, могут замедлить биотрансформацию и выведение тербинафина. Такое сочетание может потребовать коррекции дозировок.

Тербинафин с пероральными контрацептивами может вызывать нарушение менструального цикла.

При сочетании с этанолом и гепатотоксичными лекарственными средствами повышается вероятность гепатотоксического эффекта. Экзифин также снижает клиренс кофеина и увеличивает время его полураспада.

Условия продажи

Таблетки продаются по рецепту, крем разрешен к безрецептурному отпуску.

Условия хранения

Крем следует держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – не выше 25°С (но не замораживать).

Таблетки необходимо держать в темном, недоступном для маленьких детей месте. Температура до 25°С.

Срок годности

Для обеих форм выпуска срок годности составляет 3 года со дня изготовления.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (сорт 102), натрия крахмала гликолят (тип А), крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью, высотой 4.7 + 0.30 мм, диметром 11.1 + 0.20 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Дерматология. Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи.

Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин

Код АТХ D01ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Фармакодинамика

Экзифин - противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.

Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме внутрь и наружном применении Экзифин активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.

Показания к применению

- микоз волосистой части головы;

-дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок; рубромикозы; трихофитии; микроспории);

С внедрением в практику антимикотиков системного действия появилась реальная возможность помочь больным, страдающим онихомикозом. Учитывая возможность развития резистентности возбудителей микозов к лекарственным препаратам, необходим широкий выбор антифу

С внедрением в практику антимикотиков системного действия появилась реальная возможность помочь больным, страдающим онихомикозом. Учитывая возможность развития резистентности возбудителей микозов к лекарственным препаратам, необходим широкий выбор антифунгальных средств.

С 1993 г. в нашей стране при лечении онихомикоза, обусловленного дерматофитами, широко применяется тербинафин — препарат из класса аллиламинов. По данным разных исследователей, излечение онихомикоза наблюдалось в 92-100% случаев, в зависимости от клинической формы поражения.

Перед началом терапии всем пациентам проведено биохимическое исследование функции печени. В исследование не включали беременных, кормящих, больных с хронической патологией печени и почек, а также тех, кто недавно лечился местными и системными антимикотиками. Взрослые получали экзифин по 250 мг

ежедневно, дети с массой тела до 20 кг — 62,5 мг, от 20 до 40 кг — 125 мг, более 40 кг — 250 мг. Продолжительность лечения у 28 пациентов составила 3 мес., у 7 пациентов — 4 мес., еще у 7 — 2 мес. (терапия продолжается). Клиническое и микологическое излечение достигнуто у 19 пациентов: через 3 мес. от начала лечения у 6 больных, через 4 мес. — у 9, через 5 мес. — у 2, через 6 мес. — у 2.

16 пациентов находятся под наблюдением после завершения трехмесячной терапии (до полного отрастания ногтевых пластин первых пальцев стоп), из них:

С внедрением в практику антимикотиков системного действия появилась реальная возможность помочь больным, страдающим онихомикозом. Учитывая возможность развития резистентности возбудителей микозов к лекарственным препаратам, необходим широкий выбор антифунгальных средств.

Все пациенты терапию экзифином переносили хорошо, лишь у одного больного на третий день приема препарата появились кратковременные болезненные ощущения в эпигастральной области, сохранявшиеся в течение четырех дней; лечение не прекращалось.

В качестве иллюстрации приводим выписку из амбулаторной карты (№ 11388) больного А., 42 лет, с диагнозом руброфития ногтей и кожи стоп и правой кисти. Болен онихомикозом более 10 лет. При осмотре обнаружено поражение всех ногтей стоп с вовлечением матрикса, ногтя на IV пальце правой кисти (дистально-латеральное поражение на 1/3 площади). На коже подошв и правой ладони была выраженная сухость, муковидное и кольцевидное шелушение. Больной получал тербинафин (экзифин) по 250 мг 1 раз в день 3 мес. Через месяц от начала лечения высыпания на коже практически разрешились, на кисти отмечен рост здоровой пластины. Через 2,5 мес. на первых пальцах стоп отрасли здоровые ногти на 1/2 площади, на остальных — на 2/3, на кисти наступило излечение. При контрольном осмотре через 5 мес. констатировано клиническое и микологическое излечение.

Наши наблюдения позволяют сделать вывод, что экзифин является высокоэффективным препаратом при лечении больных онихомикозом, обусловленным Trichophyton rubrum. Сроки излечения составляют от 3 до 6 мес.; препарат обладает хорошей переносимостью; сравнительно низкая стоимость экзифина позволяет проводить лечение большего числа больных.

Экзифин крем 1% 10г

1 таблетка содержит: Активное вещество: тербинафина гидрохлорид281,31 мг (соответствует 250 мг тербинафина); ; Вспомогательные вещества: МКЦ — 47 мг; натрия гликолат крахмальный — 36,69 мг; крахмал прежелатинизированный — 25 мг; кремний коллоидный безводный — 3 мг; магния стеарат — 7 мг.

Фармакологический эффект

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие.; Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС, метаболизм которых связан с CYP450.; При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванногоMalassezia furfur, неэффективно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется. Через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4–6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозы 250 мг Cmax в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.; При местном применении — абсорбция < 5%, оказывает незначительное системное действие.; Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 — 11–18 ч, T1/2 терминальной фазы — 200–400 ч.; Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — 20% с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.; Выделяется с грудным молоком.

Показания

- онихомикоз, вызванный дерматофитами; ;- микозы волосистой части головы; ;- грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания

детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг; беременность; период кормления грудью.;

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.; Взрослые; Обычная доза — 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.; Онихомикозы: продолжительность терапии — около 6–12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение — до 6 месяцев и более.; Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции — 2–6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2–4 недели, туловища — 4 недели; при микозах, вызванных Candida, — 2–4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis, — более 4 недель.; Дети; Обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки).; Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 недель, при зараженииMicrosporum canis может быть более длительной.; При массе тела менее 20 кг — 62,5 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки; от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.; Особые группы пациентов; Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.; При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (Cl креатинина300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз в день.

Побочные действия

Со стороны органов системы пищеварения: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; не часто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря вкуса, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.; Со стороны ЦНС: редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.; Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.; Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема; редко — системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиоэдема); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.; Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.; Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).; Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (например дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (например селегилин) и антипсихотические (например хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментовCYP450 (например рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.; Лекарственные препараты-ингибиторы CYP450 (например циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.; Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.; Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.; Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.; Этанол и другие гепатотоксичные средства повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

Особые указания

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.; На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.; Если через 2 нед лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.; Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.; При наличии тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.; При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным. При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.; Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.; При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.; Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами: тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Читайте также: