Эконазол мазь при грибке ногтей

Обновлено: 25.04.2024

Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола.

Эконазола нитрат — белые кристаллы без запаха. Растворимость при 20 °C (г/100 мл): вода

Фармакологическое действие

Фармакология

Оказывает местное противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое в зависимости от концентрации) и антибактериальное (бактерицидное) действие. Тормозит биосинтез эргостерола и других стеролов, регулирующих проницаемость клеточной стенки грибов. Ингибирует биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. Кроме того, нарушает окислительную и перекисную активность ферментов, что приводит к созданию токсических внутриклеточных концентраций перекиси водорода (может вызвать повреждение субклеточных органелл) и клеточному некрозу.

Обладает широким спектром действия. Эконазола нитрат активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: дерматофиты — Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, а также Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) и Corynebacterium minutissimum. По данным исследований in vitro , эконазола нитрат активен в отношении штаммов следующих микроорганизмов (клиническая значимость этих данных не определена): дерматофиты (Trichosporon verrucosum), дрожжеподобные грибы (Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis) . Активен также в отношении некоторых плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых грамположительных бактерий ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили.

В исследованиях репродукции при пероральном введении эконазола нитрата крысам отмечено, что он пролонгирует период беременности. При интравагинальном введении у человека не наблюдалось пролонгации беременности или другого нежелательного влияния терапии эконазола нитратом на репродукцию.

Легко растворяется в липидах и хорошо проникает в ткани. После нанесения на кожу системная абсорбция незначительна. Несмотря на то что бóльшая часть нанесенного вещества остается на поверхности кожи, концентрации вещества в роговом слое превышает минимальную ингибирующую концентрацию для дерматофитов. Ингибирующие концентрации достигались в эпидермисе и в различных слоях дермы, в т.ч. в глубоких. Менее 1% апплицированной дозы обнаруживается в моче и фекалиях.

Н.Т. Короткий, В.Ю. Уджуху, Н.Н. Потекаев, А.А. Тихомиров, А.А. Кубылинский, Б.Н. Гамаюнов, Д.Н. Серов
Российский государственный медицинский университет, Московская медицинская академия им, И.М. Сеченова, Росздрава; Кожно-венерологический диспансер № 4 Департамента здравоохранения г. Москвы

Evaluation of effectiveness and of tolerance of preparation ifenek (econazole) in external therapy in children and in adult persons with various fungal diseases of the skin

N.G. Korotky, V.Yu. Udzhukhu, N.N. Potekaev, A.A. Tikhomirov, A.A. Kubylinsky, B.N. Gamajunov, D.N. Serov
Russia state medical university, I.M. Sechenov Moscow medical academy, Rus-HealthCare; Skin-Venereologic Dispensary № 4 of the Department of Health Care, Moscow

Дерматомикозы представлены большой группой заболеваний кожи, вызываемых патогенными грибами, и различаются они по этиологии, эпидемиологии, глубине поражения кожи и клинической картине. Возбудители заболеваний кожи - дерматофиты (или дерматомицеты) относятся к группе несовершенных грибов и состоят из септированного мицелия и спор. Элементы гриба обычно легко обнаруживаются при микроскопическом исследовании чешуек из очага поражения. Для определения вида патогенных грибов пользуются посевами на искусственные питательные среды, где грибы дают своеобразный рост, различные формы колоний, вырабатывают различные ферменты, что позволяет их дифференцировать и идентифицировать [1,2].

До настоящего времени еще не создана классификация грибковых заболеваний кожи, полностью удовлетворяющая запросы практикующего врача. В России наибольшим признанием пользуется классификация Н.Д. Шеклакова, предложенная в 1976 году, согласно которой дерматомикозы подразделяют на две большие группы: поверхностные и глубокие [1].

I. Поверхностные микозы:

Разноцветный (отрубевидный) лишай. Возбудитель - Pityrosporum orbiculare (ovale)
Узловатая трихоспория. Возбудители - Trichosporon beigelii, Trichosporon hortai Brumpt

• Микозы преимущественно волосистой части головы.
Дерматофитии:

Поверхностная трихофития. Возбудители -Trichophyton violaceum, Trichophyton tonsurans.
Инфильтративно-нагноительная трихофития. Возбудители — Trichophyton verrucosum, Trichoplxyton mentagrophytes var gypseum.
Микроспория. Возбудители - Microsporum ferrugenium, Microsporum canis.
Фавус. Возбудитель - Trichophyton schoenleinii.

• Микозы преимущественно стоп:

Эпидермофития «паховая». Возбудитель - Epidermophyton Jloccosum.
«Эпидермофития» стоп. Возбудитель - Trichophyton mentagrophytes var interdigitale.
Рубромикоз. Возбудитель - Trichophyton rubrum.

• Кандидоз. Возбудители - Candida albicans, Candida tropicalis.

II. Глубокие (системные) микозы.

Таким образом, за исключением глубоких микозов, при которых происходит поражение всех слоев кожи, а также, возможно, поражение любых органов и систем, большинство грибковых заболеваний кожи относится к группе поверхностных микозов, с которыми наиболее часто приходится иметь дело практикующему врачу.

Все вышеперечисленные нозологические формы поверхностных микозов могут протекать только с ограниченным поражением гладкой кожи или начинаться с поражения гладкой кожи без вовлечения в патологический процесс ее придатков - волос и ногтей. В таких случаях лечение грибковых заболеваний кожи ограничивается назначением лишь одних наружных антимикотических лекарственных средств.

Все наружные противогрибковые препараты можно разделить па 5 групп:

Антибиотики
Азольные соединения
Аллиламиновые препараты
Морфолиновые производные
Медикаменты без четкого отношения к какой-либо определенной группе.

Лекарственные формы антимикотических препарагов, применяемых наружно, очень разнообразны, традиционно - это пудры, аэрозоли, растворы, лосьоны, кремы, мази, пластыри, лаки и др. Такое разнообразие лекарственных форм позволяет врачу назначать противогрибковый препарат в зависимости от клинических проявлений заболевания у каждого конкретного больного, эффективно и безопасно излечивать различные клинические проявления поверхностных микозов.

На кафедре кожных и венерических болезней педиатрического факультета РГМУ и в КВД № 4 г. Москвы в качестве средства терапии грибковых поражений кожи был исследован препарат ифенек в форме крема и порошка, действующим веществом которого является эконазола нитрат (1,0 г на 100 г крема).

Эконазол - синтетическое производное имидазола II поколения, оказывает местное противогрибковое и антибактериальное действие. Препарат подавляет синтез эргостерина клеточной мембраны грибков. Активен в отношении дерматофитов рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, плесневых грибов Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis, дрожжеподобных грибов рода Candida, а так же Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) - возбудителя отрубенидного литая и Corinebacterium minutissimum — возбудителя эритразмы, некоторых грамположитсльных бактерии (етрептококки, стафилококки). Зконазол, легко растворяясь в липидах, хорошо проникает в ткани, создает высокие и достаточно стабильные концентрации в эпидермисе и дерме, которые превосходят минимальные подавляющие концентрации для основных патогенных грибов. При нанесении экоиазола на кожу системная его абсорбция незначительна [3,4].

С целью изучения эффективности и переносимости препарата ифенек при грибковых поражениях кожи на базе КВД № 4 было проведено лечение 30 больных различными микозами, среди которых было 17 мужчин и 13 женщин в возрасте от 18 до 64 лет. Давность заболевания колебалась от 2 недель до 1 года. Отрубевидным лишаем страдало 9 больных (3 мужчин и 6 женщин), паховой эпидермофитией - 5 (3 мужчин и 2 женщины), руброфитией - 16 человек: 10 больных микозом стоп (все мужчины) и 6 (1 мужчина и 5 женщин) - с поражением гладкой кожи других локализаций.

Препарат ифенек применялся также на базе отделения дерматоаллергологии Российской детской клинической больницы Росздрава и 4-го дерматологического отделения ГКВ К» 52 г. Москвы. Для данного исследования были отобраны 30 больных - 15 взрослых пациентов в возрасте от 18 до 70 лет и 15 детей в возрасте от 3 до 16 лет с грибковыми поражениями гладкой кожи и/или слизистых оболочек различной этиологии. Из них девочек - 7, мальчиков - 8, женщин - 5, мужчин - 10. Длительность заболевания у наблюдаемых нами пациентов колебалась от 5 дней до 24 месяцев. Отрубевидный лишай был диагностирован у 10 пациентов, микроспория гладкой кожи у 6 больных, кандидоз у 3. паховая эпидермофития у 3, эпидермофития стоп у 3, рубромикоз гладкой кожи у 2 пациентов, рубромикоз стоп у 1, рубромикоз стоп и кистей у 1. Один взрослый больной страдал эритразмой.

В соответствии с критериями включения в исследование всем пациентам диагноз того или иного грибкового заболевания был поставлен клинически и подтвержден микроскопическим исследованием (обнаружение спор гриба в соскобе из очага поражения). Клиническая оценка признаков и симптомов заболевания проводилась с учетом интенсивности проявлений эритемы, мокнутия, наличия папулезных и/или пустулезных элементов, шелушения, зуда на первичном клиническом осмотре (до начала лечения), а также на контрольных осмотрах после окончания 1-й, 2-й, и 3-й недели от начала лечения. Степень выраженности каждого признака и/ иди симптома измерялась в баллах (0 баллов - признак и/или симптом отсутствует, 1 балл - слабо выражен, 2 балла - умеренно выражен, 3 балла - сильно выражен).

Во время первичного клинического осмотра всем пациентам проводилось микроскопическое исследование (соскоб из очага поражения). При положительном результате соскоба назначалась наружная терапия кремом и/или порошком ифенек. Длительность лечения составила от 1-й до 3-х недель в зависимости от динамики клинических признаков и симптомов заболевания.

Обобщая результаты первичного клинического осмотра и данные лабораторного исследования, у всех 60-ти участвующих в исследовании пациентов, были диагностированы следующие нозологические формы грибковых заболеваний: отрубевидный лишай (19). микроспория (6), кандидозное поражение гладкой кожи (3), паховая эпидермофития (8), эпидермофития стоп (3), руброфития (20), эритразма (1).

Все пациенты получали крем ифенек 2 раза в день на пораженные участки кожи в течение от 1-й до 3-х недель с контрольными осмотрами после окончания 1-й, 2-й, и 3-й недели от начала лечения. Кроме крема ифенек какие-либо местные и системные противогрибковые препараты не применялись.

После окончания терапии ифенек всем больным проводилось контрольное микроскопическое исследование (соскоб из очага поражения). Эффективность проводимой терапии оценивали по следующим параметрам:

излечение (полный регресс патологического процесса и отсутствие спор и/или мицелия грибов при повторной микроскопической диагностике);
значительное улучшение (регресс большей части высыпных элементов и отсутствие спор и/или мицелия грибов при повторной микроскопической диагностике);
улучшение (уменьшение клинических проявлений микоза при отсутствии спор и/или мицелия грибов при повторной микроскопической диагностике);
без эффекта (отсутствие положительной динамики в течении грибкового процесса на протяжении всего лечения и наличие спор и/или мицелия грибов при повторной микроскопической диагностике);
ухудшение (наличие спор и/или мицелия грибов при повторной микроскопической диагностике и ухудшение клинической симптоматики).

В результате применения крема и порошка ифенек в наружной терапии микотического поражения гладкой кожи у пациентов разных возрастных групп, мы констатировали полное клиническое излечение у 44 пациентов из 60 (73,3%). микологическое излечение наступило у 100% больных (таблица).

Таблица. Оценка клинической эффективности проведенной терапии

Результат лечения	Общее количество больных
Результат лечения	абс.	%
Излечение	44	73,3
Значительное улучшение	11	18,4
Улучшение	5	8,3
Без изменений	-	-
Ухудшение	-	-
Всего больных	60	100

Уже в первые дни наружного применения крема или порошка ифенек практически у всех пациентов вне зависимости от нозологической формы заболевания о£мсчалась положительная динамика в течении патологическою процесса. Так, у большей части больных уже на 1 педели терапии исчезли неприятные субъективные ощущения (зуд, жжение и болезненность в области очагов поражения). В эти же сроки визуально стали определяться значительное снижение остроты эритемы, уменьшение явлений инфильтрации, шелушения в области очагов поражения. Таким образом, к концу исследования у большинства пациентов под воздействием крема и/или порошка ифенек удалось добиться значительных положительных сдвигов в течении грибкового процесса (рис. 1-6).

Рис. 1. Пациент с рубромикозом стоп до лечения ифенеком.

Рис. 2. Пациент с рубромикозом стоп после 3-х недель лечения ифенеком.

Рис. 3 (а.б). Пациентка с разноцветным лишаем (а); положительная проба Бальцера (б) до лечения ифенеком.

Рис. 4. Пациентка с разноцветным лишаем после 2-х недель лечения ифенеком.

Рис. 5. Пациент с паховой эпидермофитией до лечения ифенеком.

Рис. 6. Пациент с паховой эпидермофитией после 3-х недель лечения ифенеком.

Активное вещество: эконазола нитрат 10,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,9 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат: 3,65 мг, фосфорная кислота 0,02 мг, хлорокрезол 1,0 мг, цетомакрогол 1000 50,0 мг, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%) 70,0 мг, парафин мягкий белый 150,0 мг, парафин жидкий 60,0 мг, вода очищенная - ск. треб. до 1,0 г.

Описание: однородный гомогенный крем от белого до желтовато-белого цвета практически без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: 01АС03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эконазол - производное имидазола, противогрибковый препарат широкого спектра действия для местного применения. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит синтез зргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes. Trichophyton tonsurans, Microsporum canis. Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Candida albicans, Torulopsis, Rhodotorula, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), вызывающего отрубевидный лишай, Corynebacterium, Epidermophyton floccosum, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicautus и некоторых грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков и Nocardia minutissima). Эффективен в отношении грибов, устойчивых к лечению другими лекарственными средствами. При местном применении вызывает гибель грибов в течение 3 дней, способствует быстрой регрессии жжения и зуда кожных покровов.

Фармакокинетика
При наружном применении препарат проникает во все слои кожи и ногтевую пластину. Терапевтические концентрации создаются в роговом и других слоях эпидермиса, а также в дерме. При нанесении на кожу системная абсорбция минимальна и практически незначима. Менее 1 % применяемой дозы выводится с каловыми массами - кишечником, и почками.

Показания для применения

Дерматомикозы кожи волосистой части головы, вызванные дерматофитами, дрожжами, плесневыми грибами, в том числе - осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями.
Эритразма.
Разноцветный лишай.
Кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами.

Противопоказания для применения
Повышенная чувствительность к эконазолу и другим компонентам, входящим в состав препарата. Не наносить препарат на участки с повреждением кожных покровов. Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности (I-III триместр) применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Наружно.
Взрослые и дети старше 18 лет: на пораженный участок кожи наносят крем тонким ровным слоем, и втирают до полного впитывания 2 раза в день (утром и вечером).
Длительность применения - 2 недели, при лечении высококератинизированных участков кожи (стоп) - до 1,5 месяцев.

Побочное действие
Индивидуальная непереносимость эконазола и других компонентов, входящих в состав препарата. Возможны местные реакции в виде жжения, зуда, раздражения и гиперемии кожи, крапивницы, сухости, гипопигментации, атрофии кожи.

Передозировка
При случайном приеме Экодакса крема внутрь возможны тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Данные отсутствуют.

Особые указания
У больных экземой перед началом лечения необходимо провести противоэкземную терапию. При отсутствии эффекта от проводимой терапии в рекомендованные сроки необходимо верифицировать диагноз. При появлении первых симптомов гиперчувствительности препарат необходимо отменить.

Избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки, на открытые раны. В случае развития любых из побочных эффектов при применении препарата следует прекратить его дальнейшее использование и обратиться к врачу.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Крем для наружного применения 1%.
10 г или 20 г в алюминиевую тубу, горлышко которой запечатано мембраной из алюминия и с навинчиваемой крышкой из полиэтилена с выступом для перфорации мембраны. Одна туба в картонную пачку с инструкцией по применению.
10 г или 20 г в пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги.
Одна туба в - картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.)
Ворли, Мумбай 400 030, Индия
Unique Pharmaceutical Laboratories (A Division of J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.)
Worli, Mumbai 400 030, India

Адрес производственной площадки.
Участок № 304- 308, Г.И.Д.К., Индастриал Ареа, Паноли: 394 116, Гуджарат Штат, Индия
Plot № 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.

Организация, принимающая претензии
OOO «Джонсон & Джонсон»,
Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, стр. 2.

Экодакс крем 1 % - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Экодакс крем 1 % в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

- антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

- производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

- производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

- производные N-метилнафталина (тербинафин);

- производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

- препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

- антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

- производные имидазола (миконазол, клотримазол);

- бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi и др.Нистатин (крем, супп. ваг. и рект., табл.), леворин (табл., мазь, гран.д/р-ра для приема внутрь) и натамицин (крем, супп. ваг., табл.) применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В (пор. д/инф., табл., мазь) используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В (лиоф. пор. д/инф.) — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

- азолы для системного применения — кетоконазол (капс., табл.), флуконазол (капс., табл., р-р в/в), итраконазол (капс., р-р для приема внутрь); вориконазол (табл., р-р в/в);

- азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол (крем, мазь, супп. ваг., шампунь).

Первый из предложенных азолов системного действия — кетоконазол — в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (катализирует реакцию превращения ланостерола в эргостерол), что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, в т.ч. Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes). Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50–90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T_1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20–50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80–90%).

Наиболее частые побочные эффекты азолов системного применения включают: боль в животе, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, повышение активности трансаминаз, гематологические реакции (тромбоцитопения, агранулоцитоз), аллергические реакции — кожная сыпь и др.

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают высокие концентрации в эпидермисе и нижележащих слоях кожи. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19–32 ч).

Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно (крем, гель, мазь, спрей) и внутрь (табл.), нафтифин — только местно (крем, р-р наружн.).

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%. После в/в инфузии высокие концентрации наблюдаются в плазме, легких, печени, селезенке, кишечнике.

Применяют каспофунгин для лечения кандидоза пищевода, инвазивных кандидозов (в т.ч. кандидемии у пациентов с нейтропенией) и инвазивного аспергиллеза при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного применения (аморолфин, циклопирокс).

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин до сих пор остается одним из основных средств лечения дерматомикозов, применяется внутрь и местно.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Литература

Антимикробные и противогрибковые лекарственные средства/ Под ред. Ю.В. Немытина.- М.: Ремедиум, 2002.- С. 57-59.

Базисная и клиническая фармакология/ Под ред. Б.Г. Катцунга; пер. с англ. под ред. Э.Э. Звартау: в 2 т.- М.-СПб.: Бином-Невский диалект, 1998.- Т. 2.- С. 290-297, 555-559.

Виноградов В.М., Каткова Е.Б., Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой/ Под ред. В.М. Виноградова.- 4-е изд, испр.- СПб.: СпецЛит, 2006.- С. 221-232.

Коротяев А.И., Бабичев С.А. Медицинская микробиология, иммунология и вирусология: Учебник для мед.вузов.- 3-е изд., испр. и доп.- СПб.: СпецЛит, 2002.- С. 491-511.

Климко Н.Н., Веселов А.В. Новые препараты для лечения инвазивных микозов// Клиническая микробиология и антимикробная терапия.- 2003.- Т. 5.- № 4.- С. 342-353.

Клиническая фармакология по Гудману и Гилману/ Под общей редакцией А.Г. Гилмана. Пер. с англ.- М.: Практика, 2006.- с 996-1010.

Машковский М.Д. Лекарства XX века.- М.: Новая Волна, 1998.- С. 159-161, 250.

Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.- 14-е изд.- М.: Новая Волна, 2000.- Т. 2.- С. 352-366.

Михайлов И.Б. Настольная книга врача по клинической фармакологии: Руководство для врачей.- СПб.: Фолиант, 2001.- с. 119-126.

Митрофанов В.С. Системные антифунгальные препараты// Проблемы медицинской микологии.- 2001. -Т.3, №2. - С.6-14.

Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии/ Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова.- М.: Боргес, 2002.- С. 129-144.

Рациональная фармакотерапия в стоматологии: Рук. для практикующих врачей/ Г.М. Барер, Е.В. Зорян, В.С. Агапов, В.В. Афанасьев и др.; под общ. ред. Г.М. Барера, Е.В. Зорян.- М.: Литтерра, 2006.- С. 74-78. (Рациональная фармакотерапия: Сер. руководство для практикующих врачей; Т. 11).

Рациональная фармакотерапия в офтальмологии: Рук. для практикующих врачей/ Е.А. Егоров, В.Н. Алексеев, Ю.С. Астахов и др.; под общ. ред. Е.А. Егорова.- М.: Литтерра, 2004.- С. 76-80. (Рациональная фармакотерапия: Сер. руководство для практикующих врачей; Т. 7).

Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем: Рук. для практикующих врачей/ А.А. Кубанова, В.И. Кисина, Л.А. Блатун, А.М. Вавилов и др.; под общ. ред. А.А. Кубановой, В.И. Кисиной.- М.: Литтерра, 2005.- С. 145-182. (Рациональная фармакотерапия: Сер. руководство для практикующих врачей; Т. 8).

Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система)/ Под ред. А.Г. Чучалина, Ю.Б. Белоусова, В.В. Яснецова.- Вып. VIII.- М.: ЭХО, 2007.- С. 705-713.

Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник.- 9-е изд., перераб., доп. и испр.- М.: Гэотар-Медицина, 2006.- С. 653-659.

Фото препарата

Латинское название: Econazole
Код АТХ: D01AC03
Действующее вещество: Эконазол (Econazole)
Производитель: ЗАО «Лекхим-Харьков», Украина

Состав

В препарате содержится активный компонент эконазола нитрат.

Дополнительные составляющие: полиэтиленоксид, жир твёрдый, титана диоксид, спирт цетиловый, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска

Выпускается Эконазол в виде аэрозоля, крема, порошка и раствора — предназначенных для наружного применения, а также суппозиториев вагинальных.

Фармакологическое действие

Для всех форм препарата характерно противомикробное и антисептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эконазол является противогрибковым препаратом, производным имидазола, обладающим широким спектром действия при местном применении. В результате лечения проявляется фунгицидный и бактерицидный эффект, затормаживается выработка эргостерола, который регулирует проницаемость стенки клеток микроорганизмов. Препарат активен в отношении дерматофитов, дрожжевых, плесневых грибов, некоторых грамположительных бактерий и так далее.

Отмечено, что препарат помогает уничтожить такие грибы, которые проявляют устойчивость к другим лекарствам. Полное уничтожение грибов происходит в течение трёх дней, устраняя проявления зуда и жжения.

При наружном применении отмечена незначительная системная абсорбция. Активное вещество накапливается в эпидермисе и дерме. Выведение из организма происходит в составе кала и мочи.

Показания к применению

Данный препарат назначается при:

дерматомикозах, которые вызывают дерматофиты, дрожжи, плесневые грибы и так далее;
эритразмах, разноцветных лишаях,кожных инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами;
онихомикозах, вульвовагинальных микозах, грибковых баланитах, кольпитах, микозах слухового канала.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к использованию препарата является гиперчувствительность. Помимо этого, требуется соблюдение осторожности при лактации и в начале беременности.

Побочные эффекты

При применении этого препарата возможно: жжение, зуд, гиперемия и раздражение кожных покровов, крапивница, сухость, атрофия кожи и так далее.

Эконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Практически все формы этого препарата предназначены для наружного применения. Аэрозоль или крем наносят ежедневно по 2 раза на поражённые участки кожи. Средний курс лечения составляет 2 недели, но возможно увеличение срока терапии до 1,5 месяцев.

При этом крем и свечи Эконазол используют интравагинально, глубоко во влагалище, преимущественно на ночь. Как правило, суппозитории 50 мг и крем назначают к применению в течение 2 недель, а суппозитории 150 мг вводят в течение 3 дней.

Когда лечение оказалось недостаточно эффективным возможно увеличение курса на 3 дня, а также проведение повторной терапии через 10 дней. Возможно применение препарата во время менструации.

Лечение микозов слухового канала проводят при помощи закапывания 1-2 капель раствора или использования марлевой турунды, которую смачивают в растворе и вставляют в слуховой проход.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

Взаимодействие

Во время применения Эконазола в гинекологии следует отказаться от применения других препаратов внутривагинального и местного использования.

Особые указания

При проведении терапии больных экземой необходимо предварительно провести противоэкземное лечение. Нужно избегать попадания средства в глаза. Лечение вульвовагинальных микозов обязательно проводится вместе с половым партнёром.

Если в течение срока, указанного в инструкции, не проявляется определённый эффект, нужно пересмотреть диагноз. Появление симптомов гиперчувствительности и раздражения требует отмены препарата.

Условия продажи

Все формы препарата отпускаются без рецепта.

Условия хранения

Эконазол нужно хранить в прохладном тёмном месте, недоступном детям.

Срок годности

Аналоги Эконазола

Основные аналоги: Гино-Певарил, Певарил, Экалин, Ифенек, Экодакс и Экомикол.

Отзывы об Эконазоле

В большинстве случаев, отзывы об Эконазоле связаны с лечением молочницы. При этом женщины рассказывают, что они применяли как свечи, так и крем. Что касается их партнёров – мужчин, то им для лечения молочницы назначают мазь Эконазол. Следует отметить, многие пациенты сообщают, что после курсовой терапии у них не возникало симптомов молочницы уже несколько лет.

Что касается лечения кожных микозов, то можно встретить рассказы о длительных и сложных процессах, которые нередко составляли несколько лет. Иногда причиной этого становится не точное соблюдение пациентами рекомендаций врача, но чаще это неверная постановка диагноза и неправильный выбор препарата.

Как известно, для успешного лечения требуется не просто осмотр врача, но и диагностические и лабораторные исследования. Благодаря их результатам можно точно выявить возбудителя заболевания и определить его чувствительность к данному препарату. При этом нужно помнить об устойчивости грибков, поэтому рекомендуется продолжение лечения даже после устранения симптомов болезни. Полное излечение грибкового заболевания помогут подтвердить соответствующее обследование и лабораторные исследования.

Цена Эконазола, где купить

В аптеках купить Эконазол – 3 свечи по 150 мг можно по цене 350-450 рублей.

Автор-составитель: Марина Степанюк - провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Эконазол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Читайте также: