Дозировка амоксициллина при лимфадените

Обновлено: 27.04.2024

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах, от белого до почти белого цвета, со слабым характерным запахом. Риска не предназначена для деления таблетки с целью получения меньших доз, деление таблетки по риске допустимо с целью облегчения проглатывания.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
ядро таблетки:
- действующее вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) - 250 мг, или
500 мг, или 750 мг, или 1000 мг;
- вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка таблетки:
гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС: J01CA04.

Фармакологические свойства

Амоксициллин ФТ - это лекарственное средство, содержащее в качестве активного компонента бета-лактамный антибиотик амоксициллин, который относится к группе веществ, называемых «пенициллины», и имеет широкий спектр действия. Амоксициллин нарушает структуру бактериальной клетки, в результате чего бактерии погибают.
Амоксициллин может разрушаться бета-лактамазами — ферментами, которые продуцируются устойчивыми к антибиотику бактериями. Поэтому в спектр действия амоксициллина (при применении только его, а не комбинации антибиотиков) не входят микроорганизмы, которые способны продуцировать указанные ферменты.
Распространенность устойчивости бактерий к амоксициллину может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов микроорганизмов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
In vitro чувствительность микроорганизмов к амоксициллину
1. Обычно чувствительные микроорганизмы:
- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
2. Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности:
- грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida;
- грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки, Staphylococcus aureus 1 , Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans;
- грамположительные анаэробы: Clostridium spp.;
- грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.;
- другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
3. Микроорганизмы с природной резистентностью 2 ;
- грамположительные аэробы: Enterococcus faeciunt 2 ;
- грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.;
- грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются устойчивыми);
- другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella, spp.
1 Почти все Staphylococcus aureus устойчивы к амоксициллину вследствие продукции пенициллиназы. Кроме того, все метициллин-устойчивые штаммы резистентны к амоксициллину.
2 Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.
Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.

Показания к применению

Лекарственное средство может быть использовано у детей и взрослых для лечения следующих инфекций:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- острый цистит;
- бессимптомная бактериурия у беременных;
- острый пиелонефрит;
- брюшной тиф и паратиф;
- околозубной абсцесс с распространяющимся воспалением прилегающих тканей;
- инфекции протезированных суставов;
- эрадикация Helicobacter pylori;
- болезнь Лайма.
Также препарат может использоваться для профилактики эндокардита.
При назначении лекарственного средства Амоксициллин ФТ врач опирается на общие принципы антибактериальной терапии и на информацию, представленную в официальных руководствах по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Способ применения и дозы

Всегда применяйте данное лекарственное средство в. соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении вопросов или сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Способ применения
Лекарственное средство предназначено для приема внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Поэтому таблетку можно принимать независимо от приема пищи.
Лечение может быть начато с использованием амоксициллина для парентерального (внутривенного) введения (в рекомендованных для данного пути введения дозах) и продолжено с использованием лекарственного средства Амоксициллин ФТ в форме таблеток, покрытых оболочкой.
Дозы
При назначении определенной дозы амоксициллина для лечения конкретной инфекции врач принимает во внимание:
- вид предполагаемого возбудителя заболевания и характерный для данного возбудителя профиль чувствительности/устойчивости к антибактериальным средствам (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);
- тяжесть и локализацию инфекционного процесса;
- возраст, массу тела, состояние функции почек пациента.
Длительность курса лечения определяется врачом исходя из типа инфекции, индивидуальной реакции на прием лекарственного средства. В целом, длительность курса должна быть как можно короче. Вместе с этим, для того, чтобы избежать развития устойчивости микроорганизмов к амоксициллину, не следует прерывать курс лечения, даже если самочувствие улучшается, за исключением некоторых случаев (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания и меры предосторожности»). Некоторые инфекции требуют проведения продолжительной терапии амоксициллином (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» относительно пролонгированного лечения).
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг

Показание к применению* Доза*
Острый бактериальный, синусит • 250-500 мг каждые 8 ч или 750-1000 мг каждые 12 ч.
• При тяжелых инфекциях - 750-1000 мг каждые 8 ч.
• При остром цистите может быть использована следующая схема лечения: по
3 г амоксициллина 2 раза в сутки, курс лечения - 1 сутки.
Бессимптомная бактериурия у беременных
Острый пиелонефрит
Околозубной абсцесс с распространяющимся воспалением прилегающих тканей
Острый цистит
Острый средний отит • 500 мг каждые 8 ч, 750-1000 мг каждые 12 ч.
• При тяжелых инфекциях - 750-1000 мг каждые 8 ч. в течение 10 суток.
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
Внебольничная пневмония 500-1000 мг каждые 8 ч.
Брюшной тиф и паратиф 500-2000 мг каждые 8 ч.
Инфекции протезированных суставов 500-1000 мг каждые 8 ч.
Профилактика эндокардита 2г принимают за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Эрадикация Helicobacter pylori 750-1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и еще одним антибактериальным лекарственным средством (например, кларитромицин, метронидазол); курс лечения - 7 суток.
Болезнь Лайма (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности») • Ранняя стадия: 500-1000 мг каждые 8 ч; суточная доза может быть увеличена до 4 г (максимальная суточная доза), ее следует разделить на несколько приемов; курс лечения - 14 суток (10-21 сутки).
• Поздняя стадия (системные нарушения): 500-2000 мг каждые 8 ч; суточная доза может быть увеличена до 6 г (максимальная суточная доза), ее следует разделить на несколько приемов; курс лечения - 10-30 суток.
* Дополнительно врач учитывает официальные, рекомендации по лечению для каждого показания.

Дети с массой тела

Для более точного и удобного дозирования лекарственного средства, а также по причине возможных затруднений при проглатывании таблетки, у детей (особенно раннего возраста) может быть целесообразно использование амоксициллина в форме суспензии или в других подходящих лекарственных формах (например, диспергируемые таблетки, саше). У детей младше 6 месяцев рекомендуется использовать амоксициллин в форме суспензии.

Показание к применению* Доза*
Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки; суточную дозу следует разделить на несколько приемов**.
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Околозубной абсцесс с распространяющимся воспалением прилегающих тканей
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки; суточную дозу следует разделить на несколько приемов**.
Брюшной тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки; суточную дозу следует разделить на 3 приема.
Профилактика эндокардита Однократную дозу из расчета 50 мг/кг массы тела следует принять , за 30-60 минут до процедуры.
Болезнь Лайма (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности») •. Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки; суточную дозу следует разделить на 3 приема; курс лечения - 10-21 сутки.
• Поздняя стадия (системные нарушения): 100 мг/кг/сутки; суточную дозу следует разделить на 3 приема; курс лечения - 10-30 суток.
*Дополнительно врач учитывает официальные рекомендации по лечению для каждого показания.
**Рекомендуется прием 2 раза в сутки только для доз, приближающихся к верхней границе указанного диапазона.

Пожилые пациенты
Коррекция режима дозирования не требуется. Однако у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, поэтому для данной категории пациентов врач подбирает дозу с осторожностью и может периодически проводить контроль функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек

Скорость клубочковой фильтрации, мл/мин Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг Дети с массой тела
Более 30 Коррекция не требуется. Коррекция не требуется.
10-30 Максимум 500 мг 2 раза в сутки. 15 мг/кг 2 раза в сутки (максимум 500 мг 2 раза в сутки).
Менее 10 Максимум 500 мг в сутки. 15 мг/кг 1 раз в сутки (максимум 500 мг).
*В большинстве случаев предпочтение следует отдавать амоксициллину в лекарственной форме для парентерального применения.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе
При гемодиализе амоксициллин может удаляться из циркулирующей крови.

Пациенты с нарушением функции печени
При наличии указанной патологии врач подбирает режим дозирования с осторожностью и может производить регулярный контроль состояния функции печени в процессе лечения (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Если Вы забыли принять очередную дозу лекарственного средства, ее необходимо принять при первой возможности. Следующую плановую дозу нужно принять по истечении как минимум 4 ч после приема пропущенной дозы. Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы!
Если Вы приняли избыточную дозу лекарственного средства, обратитесь за консультацией к Вашему лечащему врачу или к врачу в ближайшее медицинское учреждение (например, в поликлинику или приемное отделение больницы); при этом, по возможности, возьмите с собой упаковку с лекарственным средством и листком- вкладышем по медицинскому применению. Симптомы, которые могут развиться после приема избыточной дозы, указаны в разделе «Передозировка».
Не следует прерывать курс лечения, назначенный врачом, даже если самочувствие улучшается. Это позволит свести к минимуму вероятность развития бактериальной устойчивости к антибиотику. Если после завершения назначенного курса лечения самочувствие не улучшилось, следует проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Противопоказания

Применение лекарственного средства Амоксициллин ФТ противопоказано в следующих ситуациях:
- известная повышенная индивидуальная чувствительность к амоксициллину и/или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства (см. раздел «Состав»);
- известная повышенная индивидуальная чувствительность к любому антибиотику из пенициллинового ряда;
- тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) в прошлом, возникновение которой связано с приемом другого бета-лактамного антибиотика (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов) (см. раздел «Побочное действие»).

Передозировка

Симптомы
При передозировке амоксициллина, могут наблюдаться нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), нарушения водного и электролитного баланса. Сообщалось о кристаллурии на фоне приема амоксициллина, в некоторых случаях приводившей к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или у тех пациентов, которые принимают амоксициллин в высоких дозах, могут возникнуть судороги (см. разделы «Особые. указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Лечение
При передозировке или при подозрении на передозировку следует как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. При нарушении функции желудочно-кишечного тракта показано симптоматическое лечение. Особое внимание. следует уделить нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин можно удалить из сосудистого русла посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Меры предосторожности

Фертильность, беременность и кормление грудью

В обязательном порядке сообщите врачу, если Вы планируете беременность, если Вы не исключаете наличие беременности, если Вы беременны или кормите ребенка грудью, перед тем, как лекарственное средство Амоксициллин ФТ будет Вам назначено.
Если в процессе применения лекарственного средства Амоксициллин ФТ Вы предположите или установите, что Вы беременны, проконсультируйтесь с врачом насчет возможности продолжения лечения данным лекарственным средством.
Фертильность
Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у человека. Репродуктивные исследования на животных не выявили влияния на фертильность.
Беременность
Амоксициллин может использоваться у беременных женщин только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения лекарственного средства превышает потенциальные риски.
Кормление грудью
Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко, что создает возможный риск сенсибилизации. Следовательно, у детей, находящихся на грудном вскармливании, могут возникнуть диарея и грибковые поражения слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание, возможно, придется прекратить. Амоксициллин следует использовать в период кормления грудью только по назначению врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Специальных исследований влияния амоксициллина на способность управлять транспортными средствами или другими движущимися механизмами не проводилось. Однако следует учитывать, что в процессе лечения амоксициллином возможно возникновение нежелательных реакций, которые могут оказать влияние на указанную способность (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) (см. раздел «Побочное действие»).

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг в контурной безъячейковой упаковке №10x3;
по 500 мг в контурной безъячейковой упаковке №10×2 или в контурной ячейковой упаковке №20x1;
по 750 мг в контурной безъячейковой упаковке №10x1;
по 1000 мг в контурной безъячейковой упаковке №6x2 или в контурной ячейковой упаковке №12x1;
1 контурная ячейковая упаковка или 1, 2 или 3 контурные безъячейковые упаковки вместе с листком- вкладышем помещены в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.
Телефон/факс: (017) 309 44 88, e-mail: ft@ft.by.

Полусинтетическое антибактериальное ЛС, аналог ампициллина, обладающий широким спектром бактерицидной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Молекулярная масса 419,45 Да.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин сходен с пенициллином по своему бактерицидному действию в отношении чувствительных бактерий на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки, что приводит к гибели бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к амоксициллину опосредуется главным образом бета-лактамазами, которые расщепляют бета-лактамное кольцо амоксициллина, делая его неактивным.

Амоксициллин проявляет активность в отношении большинства изолятов бактерий, перечисленных ниже, как in vitro , так и при инфекциях с выраженными клиническими симптомами.

Грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (альфа- и бета-гемолитические изоляты).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis.

Методы определения чувствительности микроорганизмов

По возможности лаборатории клинической микробиологии должны предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к антибактериальным ЛС, используемым в медицинских учреждениях, в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов, для правильного подбора антибактериальных ЛС при лечении.

Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Показатель МПК дает оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с использованием стандартизированного метода исследования.

Чувствительность к амоксициллину Enterococcus spp., Enterobacteriaceae и H.influenzae может быть определена путем тестирования ампициллина. Чувствительность к амоксициллину Staphylococcus spp. и бета-гемолитических Streptococcus spp. может быть определена путем тестирования пенициллина. Большинство изолятов Enterococcus spp., устойчивых к ампициллину или амоксициллину, продуцируют бета-лактамазу типа Temoneira (TEM). Тест на бета-лактамазу является быстрым способом определения резистентности к ампициллину и амоксициллину.

Чувствительность к амоксициллину Streptococcus pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) может быть определена путем тестирования пенициллина или оксациллина. Критерии интерпретации чувствительности S.pneumoniae к амоксициллину представлены в таблице 1.

Критерии интерпретации теста на чувствительность для амоксициллина

Патогенный микроорганизмМПК, мкг/млДиаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм
ЧувствительныеУмеренно чувствительныеРезистентныеЧувствительныеУмеренно чувствительныеРезистентные
S.pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) 1 ≤24≥8

1 S.pneumoniae следует тестировать с использованием диска, пропитанного 1 мкг оксациллина. Изоляты с размером зоны оксациллина ≥20 мм считаются чувствительными к амоксициллину. МПК амоксициллина следует определять на изолятах S.pneumoniae с размерами зоны оксациллина ≤19 мм.

Результат «Чувствительный» означает, что противомикробное ЛС, вероятно, будет подавлять рост возбудителя, если достигнет необходимой для этого концентрации в очаге инфекции.

Результат «Умеренно чувствительный» указывает на неоднозначность, и если микроорганизм не обладает чувствительностью к альтернативным, клинически приемлемым ЛС, тест следует повторить. Данная категория подразумевает возможность клинического применения в тех органах и тканях организма, где ЛС физиологически сконцентрировано. Данная категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает возникновение серьезных расхождений в интерпретации из-за небольших неконтролируемых технических факторов.

Результат «Резистентный» указывает на то, что противомикробное ЛС вряд ли будет подавлять рост возбудителя (патогенного микроорганизма) при достижении концентрации, обычно наблюдаемой в очаге инфекции, и следует выбрать другую терапию.

Тестирование на чувствительность к H.pylori

Методы тестирования чувствительности к амоксициллину in vitro для определения МПК и размеров зон не были стандартизированы, валидированы или одобрены для тестирования H.pylori. Пробы на H.pylori и результаты теста на чувствительность к кларитромицину должны быть получены на изолятах от пациентов, у которых тройная терапия оказалась неэффективной. Если обнаружена резистентность к кларитромицину, следует использовать режим, не содержащий кларитромицин.

Контроль качества

Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также достаточного опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест, для мониторинга и обеспечения правильности и прецизионности измерений. Стандартный порошок амоксициллина должен обеспечивать диапазон значений МПК , указанный в таблице 2.

Допустимые диапазоны контроля качества для амоксициллина 1

Штамм контроля качестваМПК, мкг/мл
Streptococcus pneumoniae ATCC 496190,03–0,12
Klebsiella pneumoniae ATCC 700603>128

1 Пределы контроля качества при тестировании чувствительности E.Coli 35218 на гемофильной тест-среде (Haemophilus Test Medium, HTM) составляют ≥256 мкг/мл для амоксициллина; тестирование может помочь определить, сохранил ли изолят способность продуцировать бета-лактамазу.

Фармакокинетика

После перорального приема амоксициллин быстро абсорбируется, не разрушается в кислой среде желудка. Влияние приема пищи на всасывание амоксициллина недостаточно изучено, применение амоксициллина в дозах 400 и 875 мг было изучено только в начале легкого приема пищи.

Пероральное применение амоксициллина в форме капсул в дозах 250 и 500 мг приводит к среднему значению Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 3,5 до 5 и 5,5 до 7,5 мкг/мл соответственно.

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина после перорального приема в форме таблеток в дозе 875 мг, полученные в ходе открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы у 27 взрослых пациентов, в котором сравнивали применение амоксициллина в дозе 875 мг и комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в дозе 875 мг, составляли: AUC0–∞ — (35,4± 8,1) мкг·ч/мл, Cmax — (13,8±4,1) мкг/мл. Принятие дозы осуществлялось в начале легкого приема пищи после воздержания от приема пищи в течение ночи.

Прием амоксициллина в виде суспензии для перорального приема в дозах 125 и 250 мг/5 мл приводит к среднему Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 1,5 до 3 и от 3,5 до 5 мкг/мл соответственно.

Пероральное применение однократных доз амоксициллина в форме жевательных таблеток в дозе 400 мг и суспензии для приема внутрь в дозе 400 мг/5 мл у 24 взрослых добровольцев дало сопоставимые фармакокинетические показатели (таблица 3).

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина в форме жевательных таблеток (400 мг) и суспензии для перорального приема (400 мг/5 мл) у здоровых взрослых добровольцев (± стандартное отклонение)

Доза (применение в начале легкого приема пищи)AUC0–∞, мкг·ч/млCmax, мкг/мл 1
400 мг (5 мл в виде суспензии)17,1 (3,1)5,92 (1,62)
400 мг (в форме жевательных таблеток, 1 табл.)17,9 (2,4)5,18 (1,64)

1 Средние значения у 24 здоровых добровольцев. Tmax примерно 1 ч после приема.

Распределение

Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев воспаления оболочек головного мозга. В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками. После введения амоксициллина в дозе 1 г с помощью специальной технологии кожного отверстия для количественного определения уровня антибиотика амоксициллин в терапевтических концентрациях был обнаружен в интерстициальной жидкости.

Метаболизм и выведение

T1/2 амоксициллина составляет 61,3 мин. Примерно 60% перорально принятой дозы амоксициллина выводится с мочой в течение 6–8 ч. Определяемые концентрации в сыворотке крови наблюдаются до 8 ч после перорального приема дозы амоксициллина. Поскольку бóльшая часть введенной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде, его выведение может быть замедлено при одновременном применении пробенецида (см. «Взаимодействие»).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились.

Исследования по выявлению мутагенного потенциала амоксициллина в качестве моновещества (только амоксициллин) не проводились, тем не менее имеется информация, полученная в результате исследований комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в соотношении 4:1. Данная комбинация не продемонстрировала признаков мутагенности в тесте на бактериальную мутацию Эймса и на генную конверсию дрожжей. Комбинация амоксициллин + клавулановая кислота была слабо положительной в тесте на клетках лимфомы мышей, но тенденция к увеличению частоты мутаций в этом тесте наблюдалась при дозах, которые также были связаны со снижением выживаемости клеток. Она была отрицательной в микроядерном тесте на мышах и в методе доминантных леталей на мышах. Клавулановая кислота (в виде соли калия) в качестве моновещества (только клавуланат калия) продемонстрировал отрицательный результат в тесте на бактериальную мутацию Эймса и в микроядерном тесте на мышах.

В исследовании репродуктивной функции нескольких поколений крыс не наблюдалось нарушения фертильности или других неблагоприятных эффектов со стороны репродуктивной функции при дозах до 500 мг/кг (примерно в 2 раза выше дозы 3 г для человека в пересчете на площадь поверхности тела).

Клинические исследования

Эрадикация H.pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

В рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях, проведенных в США с участием пациентов с H.pylori и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (определяемой как активная язва или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе в течение 1 года), оценивали эффективность применения лансопразола в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) и кларитромицином (в форме таблеток) в качестве тройной терапии продолжительностью 14 дней или в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) в качестве двойной терапии продолжительностью 14 дней для эрадикации H.pylori. На основании результатов данных исследований были установлены безопасность и эффективность двух различных схем эрадикации.

Тройная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 2 раза в день + кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 2 раза в день (таблица 4).

Двойная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 3 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 3 раза в день (таблица 5).

Продолжительность курсов лечения составляла 14 дней. Эрадикация H.pylori определялась как 2 отрицательных теста (посев и гистология) через 4–6 нед после окончания лечения. Было показано, что тройная терапия более эффективна, чем все возможные комбинации двойной терапии, и что двойная терапия более эффективна, чем обе монотерапии. Было показано, что эрадикация H.pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима тройной терапии

ИсследованиеОценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов)Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов)
Исследование 192 (80–97,7) (n=48)86 (73,3–93,5) (n=55)
Исследование 286 (75,7–93,6) (n=66)83 (72–90,8) (n=70)

1 Анализ проводили на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.

2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.

Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима двойной терапии

ИсследованиеОценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов)Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов)
Исследование 177 (62,5–87,2) (n=51)70 (56,8–81,2) (n=60)
Исследование 266 (51,9–77,5) (n=58)61 (48,5–72,9) (n=67)

1 Анализ проводился на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.

2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Лечение лимфаденита – воспаления лимфатических узлов, начинается с устранения его причины.

Чаще всего воспаления лимфатических узлов возникает в ответ на проникновение в организм инфекции: грибковых инфекций, ВИЧ, туберкулеза, стрептококка. Симптомы: отек кожи вокруг лимфатических узлов, сыпь, покраснение и лихорадка.

К кому обратиться?

Лечение лимфаденита шеи

Лечение лимфаденита шеи начинается с назначения клинического анализа крови. Он показывает повышенное содержание в ней лейкоцитов.

Для лечения назначается сухой компресс, если нет лихорадки, УВЧ и антибиотики. Иногда нагноения вскрывают хирургически.

Профилактика: своевременное лечение бактериальных и вирусных инфекций, лечение зубов, гонореи и сифилиса.

Лечение пахового лимфаденита

Причиной часто становятся венерические заболевания.

Лечение пахового лимфаденита – воспаления лимфоузлов паховой области, состоит в укреплении иммунитета. Иногда паховые лимфоузлы удаляют или дренируют образовавшийся гнойник.После этой процедуры необходимы несколько перевязок.

Применяется лечение теплом, электрофорез, противовоспалительные мази.

Осложения – остеомиелит и сепсис.

Лечение подмышечного лимфаденита

Подмышечное воспаление лимфатических узлов проявляется увличением в объеме подмышечных лимфатических узлов, они становятся легкосмещаемыми. Больной жалуется на общие проявления интоксикации: слабость, головную боль и тахикардию. Кожа вокруг лимфоузла становится горячей и краснеет.

Возбудители: стафилококки, стрептококки, протей.

В случае адекватного лечения лимфоузлы быстро уменьшаются в размерах, больной выздоравливает.

Консервативное лечение подмышечного лимфаденита обычно физиотерапевтическое. Назначаются компрессы с димексидом, ихтиоловая мазь. Если улучшения не наступает, проводят операцию по удалению подмышечных лимфоузлов.

Лечение подмышечного лимфаденита антибиотиками. Наиболее часто используются препараты: амоксиклав, амоксициллин, ампициллин. Длительность терапии антибиотиками составляет, в среднем, 14 дней.

Амоксиклав назначают взрослым по 1 таблетке каждые 8 часов. Возможна индивидуальная чувствительность к препарату.

Дозировка амоксициллина для взрослых – 0.5 г./3 р. в сутки. Для детей до 10 лет – 0.25 г/3 раза в сутки, до 3 лет – 0.125 г./3 раза в сутки. Осторожно назначают беременным. Не назначают при чувствительности к пенициллинам.

Ампициллин назначают взрослым в количестве 0.5 г. за один прием. Суточная доза препарата – 2-3 г. Детям дозировка устаналивается из расчета 100 мг/кг. Препарат принимают в 5-6 приемов.

Лечение подчелюстного лимфаденита

Чаще всего подчелюстное воспаление лимфатических узлов – следствие тонзиллита и гингвита.

Какие симптомы должны вас насторожить?

  1. Уплотнение лимфатических узлов под челюстью
  2. Болевые ощущения, отдающие в ухо
  3. Лихорадка
  4. Потеря аппетита
  5. Неврологическая симптоматика: бессонница, раздражение

Серозная форма практически никак себя не проявляет. Нет изменения цвета кожи, вы можете заметить только легкое увеличение лимфатических узлов.

Хороший эффект при лечении подчелюстного лимфаденита дает применение антибиотиков и инфракрасной лампы. Врач может назначит полоскание жидкостью Бурова.

Лечение околоушного лимфаденита

Часто воспаление лимфатических узлов возникает на фоне фурункулов и панариция, гриппа и пневмонии.

Болезнь может протекать в серозной и гнойной форме. Если заболевание вовремя не лечить, он становится хроническим.

Недопустимо самолечение. Все чаще медицина сталкивается со стертыми нетипичными формами воспаление лимфатических узлов. Например, при «легких» серозных формах признаки интоксикации могут быть очень сильно выражены. Опасные кисты и лимфомы дают схожую картину.

Лечение околоушного лимфаденита сочетает физиотерапию, накладывание мазей на пораженный лимфоузел и антибиотики. В случае образования гнойника лечение может быть хирургическим.

Медикаментозное лечение околоушного лимфаденита. Врач подбирает антибиотики группы пенициллинов (амоксиклав, ампициллин, амоксициллин) и противовоспалительные средства.

Также, в комплексе с фармакологическими препаратами, хороший эффект дают нетрадиционные методы лечения околоушного лимфаденита, например травяные сборы.

Смешайте по одной части крапивы, тысячелистника и душицы и три части хвоща полевого. Столовую ложку сбора залейте 300 мл воды и держите на водяной бане 15 мин.Настаивайте 10 мин, принимайте 3 раза в день перед едой по 100 мл.

Отожмите сок одуванчика, намочите им салфетку. Получившийся компресс приложите к пораженному лимфоузлу.

Хороший эффект дает прикладывание листьев мяты перечной на пораженное место на 2 часа.

Лечение острого лимфаденита

Острое воспаление лимфатических узлов сопровождает гиперемия лимфоузла и повышение температуры. Начало заболевания напоминает картину гриппа.

Данную болезнь следует отличать от:

  1. Опухолей (иногда приходится делать биопсию лимфоузла)
  2. Слюннокаменной болезни
  3. Периодонтита
  4. Кист шеи и лица.

При тяжелых формах заболевания лечение проводится в стационаре. Антибиотики принимают около 14 дней, как в форме таблеток, так и внутримышечно. Применяют компрессы и повязки с ртутной мазью.

В запущенных случаях происходит некроз лимфатических узлов.

Профилактика острого лимфаденита заключается в своевременном лечении зубов и респираторных заболеваний.

Лечение хронического лимфаденита

Хроническое воспаление лимфатических узлов может возникнуть из-за непролеченного зуба или гайморита. Когда лимфоузлы набухают, это означает, что они борются с инфекцией. Заболевание чаще всего возникает у детей, потому что их иммунная система еще несовершенна.

Причиной может стать туберкулез или сифилис, микротравмы, возникающие при выдавливании прыщей.

Главное в лечении хронического лимфаденита – создать условия для подавления инфекции. Назначаются ферменты и общеукрепляющие средства.

Лечение гнойного лимфаденита

Источником инфекции при гнойной форме может стать гнойная рана, карбункул, фурункул, остеомиелит, тонзиллит.

Болезнь начинается с слабости и увеличения лимфоузлов. При простых формах воспаление не выходит за пределы лимфоузла. При деструктивных формах происходят изменения в окружающих тканях.

Лечением гнойного лимфаденита занимается хирург. Он обеззараживает очаг, дренирует его и накладывает швы. Лечение лимфаденита антибиотиками назначает врач.

Лечение негнойного лимфаденита

Лимфоузлы в нашем организме выполняют барьерную функцию. Этот барьер защищает нас от распространения инфекции по всему организму. Факторы, которые могут привести к воспалению лимфоузлов – это заболевания внутренних органов, сопровождающиеся воспалением, вызыванным бактериями, гнойные раны, флегмоны, карбункулы, кариес. Специфическое воспаление лимфатических узлов могут вызвать такие серьезные заболевания, как туберкулез и сифилис.

Диагностика не представляет трудностей. Но иногда для того, чтобы отличить лимфаденит от других заболеваний, проводится биопсия, КТ, МРТ. При подозрении на туберкулез проводится реакция Манту, флюорография.

Лечение негнойной формы состоит в обеспечении покоя пораженному участку и физиотерапии. Обычно назначают УВЧ. Иногда врач выписывает антибиотики.

Осложнением лимфаденита может стать развитие нарушения лимфоотока, которое может проявлять себя постоянными отеками.

Профилактика негнойного лимфаденита:

  1. Обработка ссадин йодом, зеленкой
  2. Лечение кариеса
  3. Диагностика туберкулеза
  4. Избегание стрессов
  5. Избегание переохлаждений.

Лечение затылочного лимфаденита

Лимфоузлы содержат лимфоциты. Они содержат микроорганизмы и фрагменты погибших клеток. Иногда, при проникновении в организм инфекции, происходит рабочая гипертрофия лимфоузла. Она характерна также для ряда аутоиммунных заболеваний (системная красная волчанка и др.).

В норме затылочные лимфоузлы безболезненны и подвижны. При увеличении они становятся болезненными. Может возникнуть покраснение. Повышается температура и снижается аппетит.

Чаще всего неспецифическое воспаление лимфоузлов вызвано стафилококками и стрептококками.

Вначале возникает катаральный затылочный лимфаденит. При этом больной может заметить только увеличение лимфоузла и легкую болезненность. Если на этой стадии лечения нет, может наступить гнойный лимфаденит. В этом случае любое прикосновение к лимфоузлу болезненно, он краснеет, нарастает общая слабость и головная боль. Затем происходит гнойный распад лимфоузла. Если причина затылочного лимфаденита в хронической инфекции, необходимо начать лечение с нее.

Выбор антибиотика при затылочном лимфадените определяется тем, какой возбудитель вызвал его. Правильнее всего провести пробу на чувствительность к антибиотикам.

Нужно помнить, что если развивается гнойный лимфаденит, на пораженный лимфоузел нельзя ставить компрессы.

Лечение реактивного лимфаденита

Реактивный лимфаденит возникает из-за местных нарушений. Реактивным процессом в лимфоузлах организм показывает борьбу с инфекцией. Реактивный лимфаденит заканчивается выздоровлением после того, как устранена причина.

Реактивный лимфаденит протекает обычно сравнительно легко: кожа над пораженным лимфоузлом не изменена, озноба, температуры и головной боли нет.

Лечение неспецифического лимфаденита

Неспецифический лимфаденит вызывается стафилококками, стрептококками и кишечной палочкой. Возможно проникновение инфекции в лзимфоузел при ранении.

Неспецифический лимфаденит может быть гнойным и негнойным, острым и хроническим.

Заподозрить неспецифический лимфаденит можно при наличии таких симптомов, как увеличение узлов, слабость и лихорадка. По мере прогрессирования боли становятся более выраженными, кожа в области лимфатических узлов краснеет.

Как проявляет себя хронический неспецифический лимфаденит? В этом случае наблюдается безболезненое увеличение лимфоузлов, они между собой не спаяны.

Лечение неспецифического лимфаденита следующее. Если нет гноя, достаточно назначения антибиотиков и УВЧ. При наличии гнойного воспаления нужна небольшая операция, в ходе которой гной удаляют, а рану дренируют.

Препараты для лечения лимфаденита

Какие препараты может назначить врач для лечения лимфаденита? Это антибиотики: сумамед, амоксициллин, амоксиклав.

Сумамед – препарат, имеющий широкий спектр действия против бактериальных инфекций. Его прнимают один раз в сутки, за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Побочные явления: тошнота, боль в животе, понос, высыпания на коже. Осторожно применяют у больных с нарушениями работы почек и печени.

Амоксициллин – эффективен при лечении лимфаденита, вызванного бактериальной инфекцией. Препарат, как правило, назначают по 0.5 г/3 раза в сут. Детям до 10 лет дозировку снижают вдвое, до 5 лет – втрое (по 0.125 г/3 раза в сут.). Побочные явления при приеме: аллергические реакции, анафилактический шок, лихорадка. Осторожно назначают беременным. Не назначают тем, у кого отмечается чувствительность к пенициллинам.

В состав препарата амоксиклав входит амоксициллин и клавулановая кислота. Таблетки растворяют в половине стакана воды. Дозировка амоксиклава для детей с массой более 40 кг и взрослых – одна таблетка, каждые 8 ч. Возможны реакции со стороны системы пищеварения, кожные реакции, тревога, головокружение и головная боль, анемия. Препарат нельзя принимать больным гепатитом, спровоцированным приемом пенициллинов и людям с индивидуальной их непереносимостью.

Обращаем ваше внимание, что все рекомендации по приему лекарств на нашем портале ориентировочны. Лечение антибиотиками проводите под контролем врача.

Димексид при лимфадените

При лимфадените, если нет гнойного воспаления, хорошо помогают компрессы с димексидом.

Димексид разбавляют водой в пропорции 1:1. Компресс кладут дважды в день на пораженный лимфоузел на 15 мин.

trusted-source

[1], [2], [3], [4], [5]

Компрессы при лимфадените

Возьмите спиртовую настойку эхинацеи, разведите ее водой в пропорции 1:2. Приложите к лимфоузлу на ночь. Эхинацею также полезно пить для укрепления иммунитета по 20-40 капель 3 раза в день.

Можно взять по одной чайной ложке травы зверобоя, листьев ореха и омелы, залить 1 ст. воды и варить 5 мин. Делать компрессы с отваром на ночь.

trusted-source

[6], [7]

Ихтиоловая мазь при лимфадените

Для лечения лимфаденита воспаленный лимфоузел смазывают ихтиоловой мазью несколько раз в день.

Гомеопатия при лимфадените

При лимфадените возможно гомеопатическое лечение препаратом Лимфомиозот. Дозировка – 15-20 капель, 3 раза в день. Курс терапии – 10 дней. Препарат не назначают детям. Возможна аллергия. Проконсультируйтесь с эндокринологом, если у вас есть заболевания щитовидной железы.

Лечение лимфаденита у детей

Первые 3-4 года у ребенка лимфатические узлы не сформированы до конца. Симптомы острого лимфаденита у детей:

  1. Увеличение лимфоузлов
  2. Лихорадка
  3. Снижение аппетита
  4. Озноб

В результате несвоевременного лечения, многократного поражения лимфоузлов у детей возникает хронический лимфаденит.

Лечение лимфаденита у детей отличается от лечения у взрослых. У детей он чаще всего развивается после перенесенной ангины. У ребенка нарушается сон. У грудничков возможны признаки интоксикации. Если ребенок жалуется на боль в области лимфоузлов, то это острый катаральный лимфаденит. При гнойном лимфадените боль более интенсивная и постоянная, лимфоузлы болят, даже, если до них не дотрагиваться.

Вы можете оказать первую помощь ребенку, сделав компресс из хозяйственного мыла. Также помогает компресс из белокачанной капусты: опустите капустный лист в горячую воды, вытяните и снова опустите. Сделайте так несколько раз. Высушите лист, приложите к больному месту и примотайте шарфом.

Следите за тем, как ребенок питается. Ослабленному организму очень полезен рыбий жир.

Если лимфаденит острый катаральный, достаточно назначения витаминов и средств для укрепления иммунитета, компрессов. Врач может в этом случае антибиотиков и не назначить.

При гнойном лимфадените назначают антибиотики: сумамед (10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3–х дней, 1 раз в день, выдержать промежутки между приемами пищи. Осторожно применять при нарушении в работе печени и почек и склонности к аллергии), амоксициллин ( детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема. Желательно знать, нет ли у ребенка непереносимости препарата).

Для профилактики детского лимфаденита нужно избегать травм, своевременно лечить кариес и стоматит, воспаление миндалин.

Хирургическое лечение лимфаденита

При нарастании воспаления лимфоузла, его приходится оперировать. Из раны удаляется не только гной, но и отторгнутые ткани лимфоузла. Рану тампонируют марлей. Как правило, для такой операции может быть достаточно местного обезболивания. Рану дренируют около недели.

Чтобы не допустить развития болезни, и лечение лимфаденита прошло легко, важно вовремя обратить внимание на пораженный лимфоузел и выявить источник инфекции. Лечение лимфаденита должно проходить под контролем врача, рекомендации в этой статье мы привели для ознакомления.

Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro , однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота Доза, мг Cmax, мкг/мл Tmax, ч AUC(0–24), мкг·ч/мл T1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1–2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1–2,5) 53,52±8,37 1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25 (1–2) 10,16±3,04 0,96±0,12
500 мг/125 мг 125 2,4±0,83 1,5 (1–2) 15,52±3,86 0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

Амоксиклав ®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав ® Квиктаб и Амоксиклав ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ , анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны ЖКТ: часто — потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Тошнота более часто наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды; нечасто — расстройство пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав ® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .

Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ , в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав ® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Читайте также: