Что будет если эуфиллин попал под кожу

Обновлено: 19.04.2024

Препараты от одышки. Что поможет снять приступы одышки?

Одышка - это затруднение дыхания, сопровождающиеся комплексом неприятных ощущений в виде мучительного чувства удушья и стеснения в груди. При несвоевременном оказании помощи приступы одышки могут привести к потемнению в глазах, шуму в ушах, обильному потоотделению, слабости, головокружению и падению в обморок.

Вызвать одышку могут разные причины, но чаще всего это болезни:
- легких: хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, туберкулез, рак легких, плевриты и т.д.
- грудного отдела позвоночника: кифоз, сколиоз, метеоризм, грудной остеохондроз и радикулит.
- сердечно-сосудистой системы: порок сердца, анемия, сердечная недостаточность, полицитемия, тромбоэмболия легочной артерии и т.д.
- эндокринной системы: нарушение работы щитовидной железы, ожирение и истощение.
- нервной системы: истерические нервозы, опухоли мозга, инсульты и другие психические заболевания.

Как видно из вышеперечисленного списка, вылечить одышку в большинстве случаях невозможно, если она вызвана болезнью, длящейся на всю жизнь. Например, астмой, грудным сколиозом или другой патологией легких и сердца, не поддающихся лечению. Конечно, это не значит, что не нужно бороться с одышкой. Любое проявление одышки требуют обследования у врача и лечения, чтобы предотвратить прогрессирования болезни и учащения приступов. Например, при болезнях сердца врач для снятия одышки назначает принимать лекарства, улучшающие питание сердечной мышцы кислородом и улучшения кровообращения, при анемии необходимо принимать препараты железа, повышающие уровень гемоглобина - главного переносчика кислорода.

Лечение одышки для каждого больного индивидуальное, универсального лекарства от одышки для всех нет и не может быть. Однако всех людей, страдающих одышкой, объединяет одно, это боязнь начала приступов удушья при контакте с аллергенами, ходьбе или других видах физической нагрузки. Поэтому как "средство скорой помощи" для предотвращения приступов одышки рекомендуется всегда иметь с собой ингалятор с препаратом, который назначает врач.

Ингалятор - карманное устройство, с помощью которого удобно и быстро вводится лекарство, расширяющее просветы в бронхах. Наиболее популярны дозированные ингаляторы, представляющие собой небольшой аэрозольный флакон с насадкой-ингалятором. В отличие от лекарств, которые нужно принимать перорально или внутривенно, препараты аэрозольных ингаляторов попадают прямо в легкие через рот, после нажатия на насадку и вдыхании. Это помогает предотвратить развитие одышки быстрее и с меньшими побочными эффектами.

Тем, у кого одышка появляется при ходьбе или выполнении физических упражнений, надо использовать ингалятор за 20 минут до начала прогулки или занятий. Отказываться от мысли, прогуляться на свежем воздухе или делать утреннюю гимнастику, из-за боязни начала приступа одышки - крайне неправильно. Сделав пару вдохов через ингалятор с бронхорасширяющим препаратом, можно совершать прогулки на дальние расстояния и делать физические упражнения в течение 20-30 минут.

В ингаляторах, применяемых для устранения спазма бронхов и их расширения, могут содержаться следующие группы лекарств:
1. Препараты быстрого действия. По длительности действия лекарства от одышки могут быть быстрого и длительного действия. К препаратам быстрого действия относятся: сальбутомол, вентолин, тербуталин, фенотерол и беротек. В дозированных аэрозолях в одной дозе содержится 0,1-0,25 мг лекарства. Препараты быстрого действия применяются для быстрого снятия признаков удушья и предотвращения их начала. Ингаляторы с препаратами быстрого действия не рекомендуется применять чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении препарата свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

2. Препараты длительного действия. Эти препараты чаще всего назначаются при необходимости постоянного контроля над приступами одышки, например, при хронических формах астмы. Они помогают не только предотвратить развитие бронхостеноза, но и не допустить дальнейшего развития воспалительных процессов в дыхательных путях. Препараты длительного действия надо применять ежедневно в течение периода, который назначает врач. К ним относятся сальтос, вольмакс, форматерол, оксис, форадил, клебутерол и сальметерол. В дозированных ингаляторах в одной дозе содержится 0,02- 0,09 мг лекарства, но некоторые препараты длительного действия выпускается только в виде таблеток.

3. Комбинированные препараты. В дозированных аэрозолях могут использоваться одновременно противовоспалительные препараты и лекарства, вызывающие расслабление мышц бронхов. Их называют комбинированными ингаляторами. Наиболее популярные среди них беродуал и дитек. Эти препараты в своем составе содержат препараты, предотвращающие бронхоспазмы и блокирующие выработку воспалительной слизи. За счет такого действия достигается эффективность препарата на более длительный срок, а назначаются они в основном для лечения одышки при обструктивном бронхите и астме.

Что делать при попадании лекарств под кожу? Первая помощь при экстравазации

Лечение и первая помощь при экстравазации - попадании лекарств под кожу. Объем вмешательства зависит от стадии экстравазации, вводимого раствора и специфических антидотов. Схема лечения повреждений 3-4-й стадии не разработана. При отсутствии рандомизированных контролируемых исследований некоторые организации опубликовали протоколы лечения, основанные на собственном опыте, серии случаев и единичных достоверных данных.

1. Во всех случаях экстравазации - попадании лекарств под кожу выполняют следующее:
а. Немедленно прекращают внутривенную инфузию.
б. Убирают стягивающие повязки, которые могут действовать как жгут (например, при фиксации конечности).
в. Придают конечности возвышенное положение для уменьшения отека.
г. Местно применяют согревающие и охлаждающие пакеты, что спорно. Под действием тепла происходит местная вазодилатация, способствующая реабсорбции инфильтрированных растворов. Однако, согласно данным литературы, влажные согревающие пакеты могут вызывать мацерацию кожи.

2. Экстравазация 1-й и 2-й стадии:
а. Убирают внутривенный катетер.
б. Выбирают антидот.

Стадии экстравазации - попадания лекарств под кожу

3. Экстравазация 3-й и 4-й стадии:
а. Оставляют внутривенный катетер на месте и с помощью шприца объемом 1 мл аспирируют как можно больше введенной жидкости.
б. Убирают катетер, за исключением случаев, когда необходимо введение антидота.
в. Решают вопрос об использовании гиалуронидазы или антидота.
г. Метод многократных пункций. После экстравазации кислыми или гиперосмолярными растворами развивается напряженный отек с побледнением кожи над местом инфильтрации. Использование стилета после соблюдения мер асептики дает возможность свободно вытекать инфильтрированному раствору, при этом уменьшаются отек и вероятность развития некроза. Затем накладывают повязку, смоченную физиологическим раствором, в целях улучшения дренирования.
д. Промывание физиологическим раствором. Некоторые авторы рекомендуют использовать метод промывания физиологическим раствором подкожных тканей. После обработки и инфильтрации участка 1% лидокаином подкожно вводят 500-1000 ЕД гиалуронидазы. Затем выполняют четыре маленьких разреза скальпелем по периферии участка инфильтрации. Проводят промывание. Вводят физиологический раствор через катетер, установленный подкожно в один из разрезов, жидкость изливается через другой разрез. Образовавшееся вздутие массирующими движениями выдавливают в сторону разреза для облегчения удаления веществ, излившихся из сосуда.

4. Специфические антидоты лекарств:
а. Фентоламин:
(1) Применяют при лечении повреждений в результате экстравазации вазопрессоров, например допамина и адреналина, которые вызывают повреждение тканей за счет интенсивной вазоконстрикции и ишемии.
(2) Эффект развивается практически сразу. Наиболее эффективен в течение часа, но можно вводить до 12 ч. Биологический период полувыведения фентоламина при подкожном введении составляет менее 20 мин.
(3) Механизм действия: конкурентная блокада а-адренорецепторов, приводящая к расслаблению гладкомышечных клеток и гиперемии.
(4) Для новорожденных дозы не установлены. Они зависят от размера повреждения и массы тела новорожденного.
(5) Рекомендуемые дозы варьируют в пределах от 0,01 мг/кг на одно введение до 5 мл раствора с концентрацией 1 мг/мл.
(6) Раствор в концентрации 0,5-1,0 мг/мл вводят подкожно в инфильтрированную область после удаления внутривенного катетера.
(7) Меры предосторожности. Могут возникать гипотензия, тахикардия и нарушения ритма; следует вводить крайне осторожно у недоношенных; повторно вводить в малых дозах.

б. Нитроглицерин местно:
(1) Эффективен при лечении повреждений, обусловленных экстравазацией допамина.
(2) Механизм действия: расслабление гладких мышц сосудов.
(3) Применение: 2% нитроглицериновая мазь из расчета 4 мм/кг на пораженную область, возможно повторное применение каждые 8 ч, если перфузия тканей не улучшается.
(4) Также используют трансдермальные пластыри.
(5) Меры предосторожности. Всасывание через кожу может привести к гипотен-зии.

в. Тербуталин:
(1) Эффективен в лечении периферической ишемии, возникшей вследствие экс-травазации вазопрессоров у взрослых и детей старшего возраста; о применении в неонатологической практике публикации отсутствуют.
(2) Механизм действия: периферическая вазодилатация в результате активации бета2-адренорецепторов.
(3) Вводят подкожно в концентрации 0,5-1,0 мг/мл; дозы у взрослых варьируют от 0,5 до 1 мг.

5. Лечение раны после экстравазации - попадания лекарства под кожу:
Цель лечения раны у новорожденных с частичной или полной утратой кожи заключается в достижении заживления первичным или вторичным натяжением без образования рубцов, контрактур и проведения оперативного вмешательства. Используют разные схемы лечения в разных лечебных учреждениях.
а. Промывают поврежденную область стерильным физиологическим раствором.
б. На пораженный участок наносят сульфадиазиновую мазь и меняют повязки каждые 8 ч, осторожно очищая раневую поверхность, повторно наносят мазь. Сульфонамиды повышают риск ядерной желтухи, поэтому противопоказаны новорожденным в первые 30 дней жизни.
в. Аморфные гели на водяной основе, содержащие полимер карбоксиметилцеллюлозы, пропиленгликоль и воду, сохраняют рану влажной и облегчают ее заживление. Их выпускают в форме гелей и пленок, которые можно накладывать прямо на раневую поверхность и оставлять на месте при повторных перевязках. Гель легко удаляется с помощью физиологического раствора, его меняют каждые 3 дня. Более частую смену повязок проводят при избыточной экссудации.
г. Влажно-высыхающие повязки с физиологическим раствором и повязки с повидонйодом также эффективны. Обильное нанесение повидон-йода на открытую рану не рекомендуют у новорожденных с очень низкой массой тела, поскольку всасывание йода может угнетать функцию щитовидной железы.
д. Эффективность применения антибактериальных мазей не доказана.
е. Заживление раны оценивают каждый день. Для заживления необходимо от 7 дней до 3 мес.
ж. Если рана находится на сгибательной поверхности, выполняют пассивные упражнения в пределах физиологического объема при каждой смене повязки в целях предотвращения контрактур.

6. Консультация пластического хирурга:
а. Проводят при повреждениях всей толщины кожи и значительных по площади отдельных повреждениях, обусловленных экстравазацией.
б. Могут потребоваться ферментативная или хирургическая обработка раны или трансплантация кожи.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Вероятность инфильтрации и экстравазального введения значительно уменьшается, если медицинская сестра понимает причины этих явлений, правильно выбирает вену для пункции или катетеризации и оборудование, а также тщательно следит за пациентом.

В соответствии со стандартами сестринской практики, инфильтрацией называется непреднамеренное введение раствора лекарственного средства в ткани, окружающие вену. Такие лекарственные средства могу вызывать раздражение окружающих тканей, если они окажутся в подкожной клетчатке, если же они выливаются на кожу, может развиваться контактный дерматит. Экстравазация — это введение значительного количества раствора лекарства мимо вены, и в некоторых случаев она сопровождается даже тканевыми некрозами.

В связи с этим, надо помнить, что некоторые растворы лекарственных средств не предназначены для ведения в периферические вены. Инфильтрация и экстравазация возникают чаще всего тогда, когда катетер не полностью находится в просвете вены, или же в стенке вены есть разрыв, который способствует утечке раствора. Причины этого явления:

Катетер введен в вену неправильно;
Вена повреждена, вокруг имеется отек клетчатки, который препятствует правильному току крови, раствор задерживается и вытекает в окружающие ткани;
Внутри вены или вокруг катетера формируется тромб, который задерживает раствор, он выходит в окружающие ткани. Также при этом развиваются флебит или тромбофлебит;
Катетер прокалывает или развивает противоположную стенку вены, что также может сопровождаться флебитом или тромбофлебитом;
Катетер вытягивается из просвета вены при движении пациента или вследствие ненадежной фиксации.

Хотя чаще всего инфильтраты и экстравазаты возникают при инфузии в периферическую вену, эти осложнения могут развиваться и при использовании центральных венозных катетеров и имплантируемых портов. В этом случае последствия могут быть катастрофическими вследствие большого объема используемого раствора, и еще потому, что эти устройства используются для введения концентрированных и вязких растворов.

В большинстве случаев инфильтраты не приводят к тяжелому поражению тканей, но для пациента они очень некомфортны. Также приходится удалять катетер из вены и устанавливать новый, что может уменьшить число потенциально доступных вен, отнимает время и увеличивает затраты.

Самые серьезные последствия наступают, когда вне просвета сосудов оказываются раздражающие растворы, например, содержащие кальций, калий или препараты для химиотерапии. Повреждение тканей может напрямую зависеть от рН раствора: сильно щелочные или кислые растворы вызывают самые настоящие химические ожоги. Значительно концентрированные лекарственные препараты могут даже вызывать некроз тканей.

Степень повреждения при инфильтрации или экстравазации может зависеть от того, как быстро будут предприняты все меры, так как даже небольшое количество жидкости создает компрессию и повреждение. При раннем выявлении и лечении инфильтратов и экстравазатов можно предупредить повреждение нервов и тканей, и предупредить хирургическое вмешательство. Неспособность своевременно распознать эти осложнения может привести к стойкой деформации, и потере функции, даже в том случае, если пациенту будет проведена реконструктивная операция. Часто такие ошибки заканчиваются судебным процессом.

Чтобы избежать проблем, нужно быть настороженным в отношении признаков и симптомов инфильтрации и экстравазации, которые включают в себя:

«Надутую» кожу, которая выглядит блестящей, натянутой и плотной;
Отек в месте введения иглы или катетера;
Холодная наощупь кожа;
Дискомфорт;
Замедление или прекращение инфузии;
Утечка раствора лекарственного препарата вокруг места введения или под повязкой;
Если над местом инфузии наложить жгут, инфузия не прекращается;
Нет тока крови по катетеру, если пережать вену и опустить пакет с раствором (наличие крови не исключает инфильтрацию).

Дискомфорт и жжение при инфузии раздражающего или вязкого раствора может указывать на повреждение сосуда. Жалоба на боль в месте установки катетера или иглы в вену — это основной признак того, что нужно быстро вмешиваться. В этом случае необходимо принять следующие меры:

Прекратить инфузию;
Если нет противопоказаний, установить катетер в вену на другой руке;
При инфильтрате — наложить компресс, если произошла экстравазация, особенно хлорида кальция — срочно приглашайте врача.

До введения вязкого, могущего вызвать сужение сосуда, или токсичного раствора лекарственного средства, необходимо знать, какие нейтрализующие вещества (антидоты) применяются при экстравазации и инфильтрации.

Для предотвращения инфильтрации, нужно выбирать подходящую вену. Выбирайте гладкую и упругую вену, которая не похожа на веревку с узлами. Избегайте сгибательных поверхностей суставов, так как здесь смещение катетера происходит особенно часто. Если такое место — единственное, куда можно установить катетер, используйте шину. Если пациент в сознании, инфузия долгая, а ему хочется двигаться, и например, читать книжку, то лучше избегать использования вен кисти.

Чаще всего оптимально катетеризировать вены предплечья, особенно внутренней его части. Кости — это естественная шина, вены достаточно хорошо фиксированы, поэтому вероятность смещения катетера значительно уменьшается.

Начинайте выбирать вену на предплечье так низко, насколько это вообще возможно (не стоит использовать место сделанной недавно венепункции), но не стоит ипользовать вены на внешней поверхности предплечья около запястья, так как там близко проходят нервы. Лучше не использовать вены внутренней части ниже локтя (антекубитальная ямка) — инфильтрацию в этой зоне очень легко просмотреть и она бывает немаленькой. При значительно инфильтрации в антекубитальной ямке жидкость сдавливает важные анатомические структуры и может привести к повреждению нервов и некрозу тканей.

Чтобы раствор лекарственного препарата максимально смешивался с кровью, выбирайте катетер минимально возможного диаметра, это позволит крови смешиваться с инфузатом, и обеспечить его адекватное разведение.

Всегда водите иглу срезом вверх, чтобы уменьшить риск сквозного прокола вены, тщательно фиксируйте катетер, чтобы он не смещался, особенно у детей и пожитых.

После того, как врач установит катетер в центральную вену, или медсестра — периферическую, место пункции проверяют каждые час-два, особенно если проводится длительная инфузия. Убедитесь, что место пункции вены хорошо видно (лучше применять прозрачные заклейки, а не марлевые салфетки).

Регулярно проверяйте, не появилось ли напряжения и отека в месте введения катетера. Спрашивайте пациента, нет ли боли, если говорить он не может, проверяйте место пункции чаще. Если вы заметите инфильтрацию или экстравазацию, сразу же прекращайте инфузию, и проверяйте, что произошло. Если инфильтрат большой, или раствор был раздражающий — немедленно зовите врача. Если катетер остался на месте, можно попробовать шприцом аспирировать часть попавшей в ткани жидкости, также через катетер можно вести антидот.

После удаления катетера больную руку надо держать в приподнятом положении (например, на подушке), и приложить холодный компресс, если это лекарства для химиотерапии — то теплый компресс. Если появляется некроз (обычно через может быть необходимой консультация хирурга.

Как документировать осложнения инфузионной терапии

Во-первых, нужно измерить участок измененных тканей, чтобы потом можно было оценить эффективность лечения. Обязательно нужно отслеживать состояние кожи и мягких тканей, чтобы избежать тяжелых осложнений, также это помогает оценить качество медицинской помощи.

Применение устройств для фиксации конечности, особенно в детской и гериатрической практике, может давать удивительные результаты: частота смещения катетеров может снизиться до нуля, и не будет тяжелых последствий. Соблюдение описанных выше несложных приемов может предотвратить осложнение. Ну а если оно все-таки возникло, то последствия можно сделать минимальными, если быстро и адекватно реагировать на случившееся.

Отдельно — о центральных венозных катетерах и имплантируемых портах

В соответствии с международными стандартами, раствор лекарственного средства, имеющий рН менее 5 и более 9, не должен вводиться через периферические вены. Например, это — ванкомицин (pH, ∼2.4) и фенитоин (pH, ∼12). То же самое касается и растворов, содержащих более 5% гидролизата белков, или 10% глюкозы.

Поскольку экстравазация такого раствора может иметь катастрофические последствия, то все их вводят через центральный венозный катетер или имплантируемый порт. Если приходится однократно вводить такой раствор в периферическую вену, то его вводят через толстый катетер, через боковой порт во время инфузии физиологического раствора, предпочтительнее иметь отдельный катетер для таких целей.

При введении вязкого или раздражающего раствора через центральный венозный катетер, всегда следует проверять обратный ток крови по катетеру, и часто делать это повторно во время инфузии. Если обратного тока крови нет, то это можно указывать на выход катетера из просвета вены, и утечке раствора в окружающие ткани. Также может быть тромбоз катетера — в этом случае срочно останавливайте инфузию и зовите врача во избежание тяжелых последствий.

Иногда врач проводит контрастное исследование под контролем рентгена, чтобы убедиться в проходимости катетера и может растворить тромб.

Если венозный доступ осуществляется через имплантируемый порт, важно выбирать иглу адекватной длины, чтобы она не выскочила из порта, и раствор не ушел бы в окружающую клетчатку. Если же игла окажется слишком длинной, то это может привести к повреждению мембраны порта, в результате чего экстравазация будет происходить уже через мембрану.

Когда инфузия лекарственного средства проводится через имплантируемый порт, нужно часто осматривать место установки порта, как и при работе с периферическим венозным катетером, чтобы своевременно выявить любую утечку или отек подкожной клетчатки рядом с портом. Если пациент жалуется на ЛЮБОЙ дискомфорт, немедленно прекращайте инфузию и посмотрите, что случилось. При подозрении на проблемы с портом — срочно зовите врача. Иногда порт может отсоединяться от катетера, и в этом случае пациенту нужна немедленная операция.

Шкала оценки инфильтравии в месте инфузии (Journal of Infusing Nursing, 2006)

0 баллов — нет никаких симптомов
1 балл — напряженная кожа, отек до 2.5 см в диаметре, холодная наощупь кожа, боль может быть, а может и не быть
2 балла — Кожа натянута, отек от 2 до 12 см в любом направлении, кожа холодная наощупь, боль может быть, а может и не быть
3 балла — кожа напряжена и просвечивает, большой отек — больше 15 см, в любом направлении, кожа холодная наощупь, боль средняя или умеренная, может быть онемение
4 балла — Кожа напряжена, просвечивает, плотная, может быть даже повреждена, обесцвечена, имеется выраженный отек, более 15 см, в любом направлении, отек глубокий, есть нарушения кровотка, боль от умеренной до выраженной, могут быть синяки

К последней, самой тяжелой степени инфильтрации, также относится утечка любого препарата крови, раздражающего или очень вязкого раствора.

1 таблетка содержит: Активное вещество: аминофиллин 150 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Фармакологическое действие

Фармгруппа: бронходилатирующее средство. Фармдействие: Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax - 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Эуфиллин: Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Способ применения и дозы

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Внутрь взрослым следует применять по 0,15 г на прием 1-3 раза в сутки после еды, детям из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. При необходимости дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. Длительность курса лечения от нескольких дней до нескольких месяцев.

Эуфиллин: Противопоказания

тяжелая артериальная гипер- или гипотензия,
повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
тахиаритмии,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
гиперацидный гастрит,
тяжелые нарушения функции печени и/или почек,
эпилепсия,
геморрагический инсульт,
кровоизлияние в сетчатку глаза,
одновременное применение с эфедрином у детей,
детский возраст (до 12 лет).

Эуфиллин: Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа. Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь). Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы. При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами. Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Инструкция на Эуфиллин 240 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Состав

Действующее вещество:

Аминофиллин (эуфиллин для инъекций) (в пересчете на сухое вещество) — 240 мг

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость

Фармакодинамика

Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые), рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.

Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60% эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90% эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13% эуфиллина выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Эуфиллин: Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.

Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.

Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза — 0,3 г). Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (разовая доза — 0,7 г).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Эуфиллин: Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эуфиллин: Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.

Нарушения со стороны нервной системы : головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.

Нарушения со стороны сердца : ощущение сердцебиения, боль в груди, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, тахипноэ, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Нарушения со стороны иммунной системы : кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : альбуминурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, повышенное потоотделение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : гиперемия, болезненность.

Передозировка

При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств.

Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты.

При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

Читайте также: