Через сколько начинает действовать лидокаин спрей на коже

Обновлено: 28.03.2024

Лидокаин – действующее вещество спрея – относится к группе местных анестетиков. Местные анестетики временно блокируют проведение нервных импульсов в месте применения. После местного применения местные анестетики сначала блокируют чувство боли, а затем – температурную и тактильную чувствительность.
Препарат Лидокаин спрей можно применять во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек, например для местной анестезии при небольших хирургических вмешательствах, анестезии места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика.
Препарат может применяться при стоматологических процедурах и операциях, в оториноларингологии (ухо-горло-нос), в акушерстве и гинекологии, в дерматологии, при эндоскопии и инструментальных исследованиях.

Не используйте препарат

- Если у Вас аллергия на лидокаин или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе «Состав».
- В связи с риском аспирации (попадания в дыхательные пути) применение спрея Лидокаин при выполнении стоматологических процедур противопоказано, когда для приготовления слепка используется гипс.

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Лидокаин спрей.
- Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
- Нанесение на глотку требует особого внимания.
- Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии (нарушения глотания) и последующей аспирации. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
- Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу.
- Если Вы принимаете лекарственные средства для лечения аритмии (нарушений сердечного ритма), например, амиодарон Вам необходим тщательный медицинский контроль. Ваш лечащий врач может принять решение о необходимости контроля функции сердца.
- Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, при нарушении сердечного ритма, при заболеваниях сердца, нарушении функции печени или почек и при тяжелом шоке, так как при таких состояниях Вы можете быть более чувствительны к действующему веществу. При этом Вам следует использовать меньшие дозы или проконсультироваться с лечащим врачом.
- Если Вам известно, что Вы или кто-то из Ваших родственников страдает редким заболеванием пигмента крови – порфирией.
- Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей – в соответствии с возрастом и общим состоянием.
- Во время нанесения спрея Лидокаин флакон следует держать по возможности вертикально.
- Спрей не должен попадать на глаза.
Применение у детей
- Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском нарушение глотания и последующей аспирации (попадании в дыхательные пути), особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
- Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу. Это особенно важно, если у ребенка повышенная чувствительность к лидокаину. При этом следует применять более низкие дозы или проконсультироваться с врачом.
- У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
- Лидокаин блокирует кашлевой рефлекс, что может вызвать пневмонию. Это следует учитывать, так как дети глотают более часто, чем взрослые.

Лидокаин спрей содержит этанол и пропиленгликоль
Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя): в каждой порции – менее 100 мг.
Каждая порция данного препарата содержит около 10,5 мг пропиленгликоля.

Другие лекарственные средства и препарат

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.
Лидокаин следует применять с осторожностью, если Вы принимаете противоаритмические препараты, бета-адреноблокаторы (препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний) или фенитоин, поэтому сообщите Вашему лечащему врачу, какие препараты Вы принимаете или недавно принимали.
При правильном применении препарата Лидокаин спрей лекарственные взаимодействия не ожидаются.

Фертильность, беременность и период грудного вскармливания

Беременность
Если вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом вашему лечащему врачу или фармацевту.
Лидокаин применялся в течение длительного времени и не было отмечено его неблагоприятного влияния на здоровье.
В отсутствие более безопасного препарата Лидокаин можно применять в рекомендуемых дозах во время беременности.
Грудное вскармливание
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать нежелательные реакции со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Как следует применять препарат

Всегда применяйте спрей Лидокаин в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос. Для этого следует снять защитный колпачок, надеть насадку-распылитель и нажать на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.
После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Рекомендуемая доза:
Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан. Местный анестетический эффект развивается в течение 1 минуты и длится 5-6 минут. Онемение может ощущаться в течение 15 минут. Избегайте попадания спрея в глаза.
Применение у детей и подростков
У детей следует применять более низкие дозы, в зависимости от возраста и общего состояния.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

Возможные нежелательные реакции

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).

Описание

Бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01B В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина - 1,6 часа.

Фармакодинамика

Лидокаин - амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем - температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

Показания к применению

Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции

- анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика

- при операциях вскрытия поверхностных абсцессов

- удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента

- снятие швов с раны слизистой оболочки

- анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза

- ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка

- с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;

в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)

- у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез

- при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

- при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости

- для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции

- в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи

- для анестезии при промывании пазух носа.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования

- анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)

- в случае смены трахеотомических трубок

Гинекология и акушерство

- при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии

- анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки

- для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

- анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.

Способ применения и дозы

Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,8мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум - 40 нажатий на 70 кг веса тела).

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Спрей д/местн. и наруж. прим. дозированный 4.6 мг/ доза: фл. 38 г (650 доз) с насадкой-дозатором или насадкой-распылителем

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Спрей для местного и наружного применения дозированный в виде прозрачной, бесцветной жидкости с характерным запахом этанола и ментола.

1 фл.
лидокаин3.8 г

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 15.36 г, пропиленгликоль - 3.8 г, ментол - 0.076 г, натрия гидроксид - 0.19 г, вода очищенная - 14.774 г.

650 доз (38 г) - флаконы (1) в комплекте с насадкой-дозатором или насадкой-распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин.

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

Для системного применения

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Для местного применения

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
I21 Острый инфаркт миокарда
I47.2 Желудочковая тахикардия
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит; при нанесении на слизистую оболочку или на кожу возможны ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин), преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Противопоказания к применению

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

C осторожностью следует применять парентерально при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

С осторожностью следует применять местно при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан для парентерального применения при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

При местном применении важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания. Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Спрей д/местн. прим. дозированный 4.6 мг/1 доза: фл. 38 г (650 доз) с дозир. насосом с распылительн. головкой

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Спрей для местного применения дозированный в виде почти бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.

1 доза 1 фл.
лидокаин4.6 мг3.8 г

Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной, пропиленгликоль, этанол 96%.

38 г (650 доз) - флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т 1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях - анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко - нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Противопоказания к применению

Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.

При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

 Лидокаин упаковка

Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин (аэрозоль для местного применения - 10-15 мин, гель для местного применения - 15-20 мин).

Показания

Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего ЛС при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в т. ч. вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в т. ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность. C осторожностью. Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Побочные действия

Аллергическое реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек. Прочие: уретрит (после местного нанесения). Передозировка. Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - в/в 10 мг диазепама; при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Способы применения и дозы

Спрей дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии, отоларингологии - 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования - 2-3 дозы, в акушерстве - 15-20 доз, гинекологии - 4-5 доз, дерматологии - 1-3 дозы. Максимальная доза - 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии взрослым - 20 мг (2 дозы), максимальная доза - 30 мг (3 дозы) в течение 1.5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям - до 3 мг/кг. Гель для наружного применения. Наружно, на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения. Местно, при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч - 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам - 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией - 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры - 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза - 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям - до 4.5 мг/кг. Лидохлор. Урология: у мужчин (для достижения анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала) - промыть и продезинфицировать наружное отверстие мочеиспускательного канала. Отломить внутренний наконечник, посредством сдавливания тюбика плавно ввести содержимое (10 г геля) через пластиковый удлинитель и на несколько минут пережать канал. Для кратковременных процедур (катетеризация) адекватная анестезия достигается практически сразу после введения; при более длительной процедуре (цистоскопия) канал пережимается в течение 5-10 мин для получения максимального эффекта; у женщин доза подбирается индивидуально в зависимости от особенностей анатомического строения уретры. Для купирования болевого синдрома при цистите и уретрите вводят 10 г геля 1 раз в сутки в течение 5-7 дней в сочетании с др. ЛС. Стоматология. Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Материал подготовил: Раводин Роман Анатольевич, дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент

Читайте также: