Чем лучше лечить герпес ацикловиром или валтрексом

Обновлено: 19.04.2024

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой, белые, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись «GX CF1».

Ядро: от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЦМВ , вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК , что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ , быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250–2000 мг средняя C_max ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее T_max — 1–2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. C_max валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее T_max валацикловира в плазме — 30–100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний T_1/2 около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, C_max ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели AUC были существенно выше.

Показания

лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;

профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки от 12 лет и старше:

профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпес-вирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;

детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации;

детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении препарата Валтрекс ® при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс ® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс ® ), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь C_max ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. T_1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме или грудном молоке матери, моче ребенка.

Препарат Валтрекс ® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс ® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — одышка.

Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс ® в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс ® , повышают AUC ацикловира и т.о. снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс ® в этом случае не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс ® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс ® в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: у инфицированных иммунокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Валтрекс ® составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: дозу препарата Валтрекс ® рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.

Опыта применения препарата Валтрекс ® у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м 2 нет.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс ® сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: режим назначения препарата Валтрекс ® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2, приведенной ниже.

Cl креатинина, мл/мин	Доза препарата Валтрекс ®
75 и более	2 г 4 раза в день
от 50 до менее 75	1,5 г 4 раза в день
от 25 до менее 50	1,5 г 3 раза в день
от 10 до менее 25	1,5 г 2 раза в день
менее 10 или диализ 1	1,5 г 1 раз в день

1 У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Валтрекс ® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс ® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс ® не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс ® , однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата Валтрекс ® у детей.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс ® .

Особые указания

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс ® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер после отмены препарата.

Нет данных о применении препарата Валтрекс ® в высоких дозах (4 г/сут и выше) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата Валтрекс ® им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс ® при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое в/в назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.

Супрессивная терапия препаратом Валтрекс ® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс ® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. В блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги по 10 шт. 1 блистер в картонной пачке.

В блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги по 6 шт. 7 блистеров в картонной пачке.

Производитель

«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.».

Юридический адрес: Польша, г. Познань, 60-322, ул. Грюнвальдска 189.

Организация, принимающая претензии в РФ: ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг». 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт. 5. Бизнес-Парк «Крылатские Холмы».

Большинство людей носят в себе эту болезнь. Герпес обычно себя никак не проявляет, но напоминает о себе при ухудшении иммунитета неприятными симптомами. Для профилактики обострений используют иммуномодулирующие препараты.

При обострениях хорошо зарекомендовали себя противовирусные средства, одним из которых является Ацикловир. Для борьбы с болезнью могут использоваться также его аналоги. Чтобы выбрать подходящее средство для лечения, нужно больше узнать о тех средствах, которые может предложить современная медицина.

Применение Ацикловира

Лекарство показало хорошие результаты при использовании на начальных стадиях заболевания. Если у пациента появляются раздражения или высыпания на губах от простой формы герпеса при простуде, то рекомендуется воспользоваться этим лекарством. На более поздних стадиях эффективность снижается.

Принцип работы действующего вещества состоит в том, что оно встраивается в ДНК и прерывает процесс репликации. Существуют различные разновидности препарата: Ацикловир Форте, Акри, Сандоз и другие. Применяются также различные аналоги этого лекарства. Достоинствами этого препарата являются:

1. способность прерывать распространение вирусов;
2. лечебное воздействие Ацикловира предотвращает в дальнейшем возникновение сыпи;
3. лекарство оказывает иммуномоделирующее действие;
4. предотвращает возможность появления осложнений;
5. ускоряет высыхание высыпаний и появление корок;
6. уменьшает болевые ощущения во время острой фазы болезни.

Принимают лекарство 4-6 раз в день при наступлении острой фазы болезни. Курс лечения длится до прекращения появления симптомов. Обычно для этого достаточно не более 10 суток. Наряду с плюсами, ему свойственны следующие минусы:

1. при регулярном применении действие лекарства слабеет;
2. у некоторых людей может возникать индивидуальная непереносимость.

У этого лекарства имеются аналоги (например, Ацикловир Сандоз), не уступающие ему в эффективности. Каждый из них имеет свои плюсы и минусы. Далее будет рассказано о наиболее эффективных из них.

Принцип действия лекарств против герпеса

При борьбе с обострениями могут использоваться различные типы лекарств. Они помогают больным справляться с обострениями, прибегая к различным способам. Принцип действия таких лекарств состоит в следующем:

1. Некоторые из них имеют узконаправленный характер. К ним относятся Ацикловир Акри от компании Акрихин, Зовиракс, Валтрекс.
2. Использование иммуномодулирующего эффекта. С его помощью работают Анаферон, Галавит и другие.

Аналоги Ацикловира относятся к первой из перечисленных категорий лекарственных средств. Благодаря узкой специализации они считаются наиболее эффективными средствами против болезни. Их также используют в профилактических целях. Использование лекарств нельзя совмещать с приёмом алкоголя.

Аналоги Ацикловира

Существуют большое количество аналогов, среди которых можно выбрать наиболее эффективное лекарство для каждого пациента.

Если болезнь запущена, лучше воспользоваться Фамвиром. На любой стадии будут эффективны Минакер и Вектавир. Фенистил Пенцивир поможет в тех случаях, когда Ацикловир оказывает недостаточное воздействие. Использование лекарств должно происходить с учётом их особенностей.

Валтрекс

Это лекарство используется как во время обострений, так и для предупреждения их возникновения. Активным компонентом является валацикловир. При попадании в организм он преобразуется в такие вещества: L-валин и ацикловир. Это лекарство эффективно при опоясывающем лишае, лабиальном герпесе, герпесной ангине и некоторых других заболеваниях.

Его действие включает в себя следующее:

1. блокирование процесса размножения вирусов происходит быстро;
2. благотворно воздействует на поражённые участки, ускоряя процесс заживления;
3. это лекарство обладает длительным действием;
4. снижает болевые ощущения, облегчает симптомы;
5. Валтрекс хорошо всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта.

Это лекарство является эффективным, однако стоит относительно дорого. При его приёме возможны побочные последствия: головная боль, тошнота и другие. Валтрекс нужно применять с осторожностью тем, кто страдает от иммунодефицитного состояния.

Зовиракс

Это средство выпускается в различных формах: в виде таблеток, раствора для инъекций, капсул, крема, мази. Отдельно выпускается мазь для глаз. Это лекарство может использоваться как для наружного применения, так и для приёма внутрь в зависимости от формы выпуска. У этого аналога основным компонентом является ацикловир. Он способен эффективно лечить следующие заболевания:

• генитальная форма;
• простой или опоясывающий лишай.

Валацикловир

Это лекарство выпускают только в виде таблеток. В форме мази Валацикловир не применяется. По своим основным свойствам этот препарат не отличается от Ацикловира. Однако при его приёме нужно следовать таким требованиям:

1. Его применяют дважды в сутки. Разовая доза составляет 500 мг.
2. Эффективность Валацикловира выше, чем у Ацикловира Акос. При его применении положительный результат наступает на протяжении пяти дней лечения.
3. Одноразовый приём 500 мг препарата является профилактикой генитального герпеса.

Негативной особенностью Валацикловира является его относительно высокая цена. Стоимость упаковки с десятью таблетками равна 900-1300 руб. Если продаётся пачка, в которой 42 таблетки, то её цена может составлять 3500 руб.

Использование препарата для маленьких детей, беременных и кормящих матерей нужно производить только по назначению врача. Это ограничение связано с недостаточным количеством клинических исследований лекарства.

Амиксин

Этот препарат выпускается в форме таблеток. Его действие заключается в том, чтобы усилить иммунитет у пациента. Действующим веществом в Амиксине является тилаксин.

Дозировка выпускаемого препарата равна 60 или 120 мг. В одной упаковке может содержаться 10, 20 или 6 штук. Чтобы приобрести лекарство с дозировкой 60 мг, придётся заплатить 450-600 руб., а за таблетки по 125 мг — 800-900 руб.

Этот препарат выпускается в России. Его применение очень распространено. Лекарство необходимо принимать до еды.

Курс лечения для взрослых предусматривает использование Амиксина в обеих дозировках.

В первый день принимают одну таблетку по 125 мг, а в дальнейшем через день — по одной с дозировкой 60 мг. Может потребоваться от 8 до 18 таких таблеток. Препарат противопоказан беременным и детям до достижения ими семилетнего возраста. Это лекарство часто используется одновременно с Ацикловиром Акри. При комплексном применении лечение является более результативным.

Эразабан

Это средство выпускается как мазь. Её применяют при рецидивах обострений. Основным действующим веществом является докозанол. В результате применения мази предотвращается взаимодействие вируса с клеточной оболочкой.

Чтобы использовать этот препарат, его надо нанести тонким слоем на воспалённое место. В течение суток обработку нужно проводить пять раз. Действие мази происходит следующим образом:

1. препарат защищает здоровые клетки от проникновения вируса;
2. мазь впитывается кожей в незначительной степени, сохраняя лечебный эффект в течение длительного времени;
3. площадь поражённых участков кожи при лечении интенсивно сокращается;
4. если использовать средство на ранней стадии, будет предотвращено образование корочек;
5. обработка Эразабаном уменьшает силу действия неприятных симптомов: боли, зуда и жжения;

Однако эта мазь может эффективно применяться только на ранних стадиях воспаления. В препарате присутствует пропиленгликоль, который иногда вызывает покраснение кожи и жжение. Не разрешается использовать лекарство для лечения детей младше 12 лет.

Вектавир

Активным элементом этого крема является пенцикловир. После использования препарата он проникает в клетки и остаётся там в течение 12 часов. На протяжении этого отрезка времени все проявления жизнеспособности вирусов блокируются.

Его часто применяют при появлении герпесных высыпаний на губах, на лице или при стоматите. Для лечения требуется наносить мазь на поражённое место пять раз в течение суток. Курс длится на протяжении четырёх дней. Действие лекарства проявляется с учётом следующих особенностей:

1. высокая эффективность на всех стадиях заболевания, включая запущенные случаи;
2. применение этого крема останавливает распространение герпеса;
3. такое лечение существенно сокращает время заболевания;

При применении препарата возможно онемение кожи в месте, где выполняется лечение. Препарат не разрешается использовать детям младше 16 лет. Беременным женщинам и кормящим матерям это лекарство нужно использовать с осторожностью.

Фамвир

Его выпускают в виде таблеток. Лекарство обладает высокой эффективностью. Его можно применять для лечения болезни в тяжёлой стадии.

Действующим веществом является фамцикловир. При попадании внутрь клетки он преобразуется в пенцикловир, который подавляет жизнедеятельность вирусов.

Лекарство часто используют при лечении герпеса глаз, ветрянки, вируса зостера, в случае первичного инфицирования, при рецидиве заболевания. Эффективность проявляется практически сразу после начала приёма. Это проявляется даже при борьбе с тяжёлыми иммунодефицитными заболеваниями. Этот препарат характеризуется такими достоинствами:

Высокая эффективность в процессе лечения.

При использовании препарата возможны побочные реакции организма. Они могут выражаться в виде головной боли, сонливости, зуда, рвоты и других симптомов. Не рекомендуется для приёма детям, в период беременности и кормления молоком.

Таблица аналогов

При обострении герпеса можно воспользоваться препаратом Ацикловир Авексима, Акри или использовать аналоги. Выбирать подходящий препарат необходимо с учётом его особенностей. Важно следить за тем, чтобы лекарство не вызывало индивидуальной непереносимости.

Название	Действующее вещество	Производитель	Цена (руб.)
Фамвир	фамцикловир	NOVARTIS PHARMA AG (Швейцария)	1485
Эразабан	докозанол	Флит Лабораториес Лимитед (Великобритания)	339
Амиксин	тилаксин	Отисифарм (Россия)	830
Валацикловир	валацикловир	Оболенское ФПО (Россия)	498
Зовиракс	ацикловир	ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Великобритания)	154

Нужно учитывать, что лечебный эффект мазей оказывает действие только на тех местах. Где она была применена. Таблетки являются более эффективными. В этом случае полезный не только эффект выше, но и побочных последствий больше.

Выводы: как выбрать нужное лекарство

При выборе подходящего лекарства нужно следить, чтобы к нему не было индивидуальной непереносимости. Каждый аналог Ацикловира должен использоваться в соответствии с инструкцией и с учётом своих плюсов и минусов.

Многим знакомо это неприятное ощущение, возникающее при появлении «простуды на губах» — жжение, покалывание, образование пузырьков. Болезнь можно предотвратить или существенно уменьшить ее тяжесть, если подобрать лучшие таблетки от герпеса для взрослых. Их нужно принять при первых симптомах

Приблизительно 90% взрослого населения в нашей стране инфицировано оральным герпесом. Его вызывает вирус простого герпеса типа 1 (ВПГ-1). Большинство людей заражаются оральным герпесом, будучи еще детьми, при поцелуях, тесных контактах с родными или друзьями.

Герпес в простонародье называют «лихорадкой» и «простудой на губах», хотя это не совсем правильное определение болезни. Симптомы орального герпеса чаще всего появляются на губах или вокруг них, на крыльях носа, но высыпания не всегда ограничиваются этой областью. У некоторых симптомы могут появляться между верхней губой, носом или внутри носа, на подбородке или щеках. В этих случаях патология именуется как орально-лицевой герпес.

Вирус передается при прямом контакте между заразной областью и поврежденной кожей (порез или трещина) или слизистой оболочкой (во рту или на половых органах). Герпес также может передаваться и при отсутствии симптомов. В течение года на протяжении нескольких дней, когда вирус реактивируется, но не вызывает симптомов, человек может быть заразен.

Так как это вирусная инфекция, в ее лечении используются несколько подходов. Прежде всего, назначаются специфические противовирусные препараты. Герпес – один из немногих вирусов, против которого найдены достаточно эффективные лекарства прямого противовирусного действия. Дополняется лечение препаратами иммуномодулирующего действия и индукторами интерферона. Они помогают сделать обострение менее длительным. Наиболее популярны таблетки от герпеса для взрослых, наряду с кремами, обладающими противовирусной активностью. Если кремы работают только в коже, то таблетки помогают блокировать активацию вируса внутри тела и заставляют его снова уйти «на покой».

Хотя любые препараты помогают в подавлении активности вируса, но у таблетированных форм есть ряд преимуществ:

• они удобны и просты в применении, их можно везде носить с собой, чтобы не нарушать схему приема;
• таблетки оказывают системное действие на весь организм, поэтому быстрее подавляют активность герпеса;
• их можно применять с профилактической целью перед определенными процедурами или вмешательствами, они до определенной степени обладают иммуномодулирующими эффектами.

Рейтинг топ-10 таблеток от герпеса по версии КП

Мы обсудили со специалистами самые широко применяемые и лучшие таблетки от герпеса у взрослых. Однако важно помнить, что описанная ниже информация – это не руководство к действию, все лечебные мероприятия предварительно нужно обсуждать с врачом.

1. Фавирокс

Таблетки выпускаются в разной дозировке, продаются по рецепту врача. Основное действующее вещество – фамцикловир, обладает выраженным вирицидным эффектом против вируса простого герпеса 1 и 2 типа, на другие формы герпеса влияет хуже, хотя применим при лечении опоясывающего лишая. Показан людям старше 18 лет, схема подбирается индивидуально, на начальной стадии развития инфекции способен предотвратить появление высыпаний.

Противовирусный эффект длится до 12 часов, в связи с чем его принимают дважды в день. Совместим с другими лекарствами. Особенно эффективен для профилактики рецидивов при частых высыпаниях.

Имеет ряд побочных эффектов – провоцирует головные боли с тошнотой и поносом, возможна сыпь на коже, боль в животе. Противопоказан при беременности и кормлении грудью, у детей. Нельзя применять при проблемах с печенью и почками.

2. Валтрекс

Выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Основное действующее вещество – валацикловир. Обладает активным влиянием на вирусы герпеса разного типа. Эффективен против орального и генитального герпеса, поражений глаз, вызванных вирусом и опоясывающего лишая. Препарат принимают курсом дважды в день.

Среди побочных эффектов возможны тошнота и головная боль, аллергия на компоненты. Запрещен при беременности и кормлении грудью, при поражениях почек печени, на фоне ВИЧ-инфекции.

3. Ацикловир

Препарат выпускается в таблетках, в том числе – в форме «форте», отпускается без рецепта врача. Основное действующее вещество – ацикловир, обладает вирусоцидным эффектом в отношении герпеса 1-го и 2-го типа. При остальных видах герпеса эффективность меньше.

Принимают до 4 раз в сутки сразу после еды, с осторожностью назначают у пожилых людей. На фоне приема Ацикловира необходимо принимать много жидкости.

При проблемах с почками дозу подбирают индивидуально, обычно она ниже в 2 раза. Осторожно нужно применять у людей с неврологическими патологиями. Осторожно назначают у беременных и кормящих. Из побочных эффектов выделяют головные боли и головокружения, аллергию, одышку, отеки и проблемы со зрением. Препарат несовместим с алкоголем.

4. Изопринозин

Таблетки с действующим веществом инозин пранобекс отпускаются по рецепту врача. Обладают протививирусной активностью, стимулирует активацию лимфоцитов, повышает синтез защитных иммуноглобулинов, что усиливает иммунную защиту организма. Повышает активность ацикловира, что дает возможности использования при лечении тяжелых форм герпеса.

Принимать препарат нужно до 4 раз в сутки, при тяжелых формах дозу повышают вдвое. Курс лечения длится до 10 дней. Возможен профилактический прием.

Противопоказан при наличии мочекаменной болезни и аритмии, подагры, недостаточности почек. Побочные эффекты – расстройства пищеварения, головная боль, дискомфорт в суставах, обострение подагры.

5. Минакер

Препарат с противовирусной активностью, отпускается по рецепту врача, продается в таблетках. Основное действующее вещество – фамцикловир. Показан препарат при любой стадии герпеса первого и второго типа, а также при опоясывающем лишае. После попадания в организм превращается в пенцикловир и действует до 12 часов, подавляя размножение вирусных частиц внутри клетки и репликацию ДНК.

Препарат эффективен при герпетической невралгии, рецидивирующих формах инфекции для лечения и профилактики.

Запрещен при кормлении грудью и беременности, при проблемах с почками и печенью. На фоне приема возможны расстройства пищеварения, головные боли.

6. Амиксин

Амиксин — безрецептурное противовирусное средство в форме таблеток. Препарат подходит для лечения герпетической инфекции, в том числе при рецидивах. Содержит тилорон, который выступает как иммуностимулятор — индуктор образования интерферонов.

Не применяется при беременности, в период лактации и если есть аллергическая реакция на составляющие Амиксина. Используется лицами старше 18 лет. Возможны аллергические реакции, в связи с чем лечение следует проводить под контролем специалиста.

7. Зовиракс

Еще один препарат с ацикловиром в составе для лечения вируса простого герпеса. Чаще применяется в форме мази для местного применения, еще существует таблетированная форма.

Возможно применение в период беременности под наблюдением врача. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации назначается с особой осторожностью.

При патологиях почек Зовиракс противопоказан. В форме таблеток разрешен детям только с 3 лет.

8. Нормомед

Лекарство в форме сиропа и таблеток для лечения герпеса у детей и взрослых. Содержит синтетическое производное пурина — Инозин Пранобекс. Представляет собой стимулятор защитных сил организма и неспецифический противовирусный препарат, отпускается из аптеки по рецепту.

Эффект препарата на беременных и кормящих не исследовался, поэтому им от применения средства следует отказаться. Также к противопоказаниям относятся:

• подагра;
• мочекаменная болезнь;
• аритмия;
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет;
• масса тела менее 20 кг.

9. Арпефлю

Арпефлю в таблетках принимают при рецидивирующей герпетической инфекции. Активный компонент — умифеновира гидрохлорид с противовирусным и иммуномодулирующим свойством.

Нельзя применять детям младше трех лет и при непереносимости галактозы. Рецепт для покупки не требуется, но дозировку и длительность лечения лучше определить вместе с врачом.

10. Липстер

Противовирусный препарат против вируса герпеса 1-го и 2-го типов. Содержит трифосфат ацикловира, который предотвращает синтез вирусной ДНК. Существует две формы выпуска: крем для местного применения и таблетки для приема внутрь.

К противопоказаниям относится гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Недостаточно изучена безопасность и эффективность применения у детей младше 12 лет.

Курс лечения составляет минимум 4 дня, точную дозировку и план лечения подбирает врач.

Как выбрать таблетки от герпеса для взрослых

Герпесная инфекция – это серьезная проблема. Поэтому подбирать препараты лучше совместно с врачом. Доктор оценит частоту рецидивов и их тяжесть, распространенность высыпаний и подберет наиболее эффективный препарат.

Важно учитывать также возраст пациента, сопутствующие патологии и удобство режима дозирования, возможные побочные эффекты и противопоказания.

Популярные вопросы и ответы

По поводу развития герпеса и его лечения мы поговорили с врачом-терапевтом, эндоскопистом, заведующей организационно-методическим кабинетом Лидией Голубенко.

Для этой вирусной инфекции типично хроническое пожизненное течение. До 90% людей во всем мире имеют хотя бы одну форму ВПГ – 1 или 2 типа. Симптомы, как правило, наиболее сильны в первый раз, когда у вас появляется герпес. Он протекает в форме герпетического стоматита или гриппо-подобной инфекции (обычно еще в детстве).

После первой вспышки ваше тело должно вырабатывать антитела, и у вас может никогда не появиться рецидивов. Но многие люди страдают герпесом, который возвращается.

По меньшей мере, четверть людей с оральным герпесом испытывают рецидивы. Опять же, как и в первом эпизоде, симптомы у каждого человека отличаются. Повреждения могут появиться в виде пузыря или группы пузырьков, болезненных язвочек. Симптомы рецидива с высыпаниями длятся в среднем около 8 — 10 дней.

Частота рецидивов со временем уменьшается. Воздействие ультрафиолетовых лучей, простуда, переутомление, стресс и другие факторы, снижающие иммунитет, могут вызвать высыпания на губах.

Многие люди будут испытывать «продром» или предупреждающие симптомы до начала вспышки. Это зуд, покалывание или болезненное ощущение в области, где будут развиваться болячки. Продром часто возникает за 1 — 2 суток. В течение этого времени надо начинать лечение, чтобы сократить время болезни.

Противовирусные препараты могут ускорить заживление, особенно если вы принимаете их при первых признаках вспышки. Ваш доктор может посоветовать:

● крем, который вы будете наносить на ранки;
● таблетки, которые вы будете принимать с первых часов обострения.

Некоторые домашние средства могут помочь вам чувствовать себя лучше во время лечения:

● холодные, влажные компрессы на область ранки;
● средства от боли, такие как Парацетамол и Ибупрофен;
● крем с обезболивающим эффектом с бензокаином или лидокаином (если нет аллергии на анестетики);
● бальзамы для губ и кремы, чтобы сохранить влагу в коже.

Лечением должен заниматься врач, а вот профилактика обострений – это задача самого пациента. Чтобы снизить риск новой вспышки:

● полноценно отдыхайте и высыпайтесь – недостаток сна ослабляет вашу иммунную систему, поэтому обострения возникают чаще;
● наносите бальзам для губ с солнцезащитным кремом – ищите на этикетке пометку SPF.

Поговорите со своим врачом. Если у вас часто появляются язвы, возможно, нужно принимать антивирусные лекарства курсами.

Чтобы избежать распространения вируса, когда у вас есть герпес:

● не целуйтесь с детьми и другими взрослыми людьми;
● разделите столовую посуду, стаканы, полотенца;
● не давайте никому свою помаду или бальзам для губ, бритвы (если речь идет о мужчинах).

У большинства людей герпетическая инфекция протекает в неосложненной форме и не требует узконаправленной терапии. Но болячки, вылезающие возле губ, носа или на подбородке, доставляют мало радости, болезненны и портят внешность. Особенно если появляются они слишком часто. На помощь в этих случаях приходит группа лекарств специального противогерпесного действия.

Когда требуется принимать таблетки от герпеса

Когда требуется принимать таблетки от герпеса

На свой страх и риск покупать медикаменты вряд ли стоит. Ведь большинство из них вызывают разносторонние побочные эффекты и могут добавить проблем к уже имеющейся. Кроме того, вылечить ими герпес навсегда не получится. Его возбудитель относится к простым вирусам, пребывающим в организме постоянно. Если заражение произошло, чужеродные клетки подавляются иммунитетом. Но когда тот ослабевает, они провоцируют развитие воспалений на коже лица, реже — на теле и слизистых. Оральный герпес, которым поражено более 90% населения мира, вызывает знакомую всем «лихорадку»:

скопление зудящих красных пузырьков;

зуд пораженной области;

образование плотных корочек на месте лопающихся волдырей.

Передается инфекция легко — контактным путем: при касании, объятиях, поцелуях, вместе с частичками слюны. Вирус ветряной оспы также относится к герпетическим. Подхватить его не болевшим ранее людям еще проще — он перемещается с пылевыми частицами в воздухе.

Медикаментозные средства не избавляют от возбудителя, но облегчают острое течение болезни, ускоряют подавление вируса иммунными клетками, уменьшают болезненную симптоматику: зуд, раздражение, общую лихорадку. Применять их необходимо:

людям с ослабленной иммунной системой, в том числе больным ВИЧ, онкологическими патологиями;

при генерализованном поражении организма: обильных высыпаниях по всему телу, которая сопровождается высокой температурой, слабостью, головными болями;

при регулярных обострениях герпеса: по несколько раз в год;

при длительно не заживающих язвах, опасной их локализации: в области половых органов, возле глазных век, в ротовой полости;

при хронических заболеваниях, которые могут усугубиться под влиянием вируса.

В каждом случае врач назначает препараты с учетом возраста, особенностей здоровья, физического состояния пациентов и сопутствующих курсов терапии, которые они проходят. Более эффективными считаются препараты от герпеса в таблетках. Они обладают свойством действовать системно: подавлять вирус сразу во всем организме. При неосложненной форме инфекции можно использовать местные средства в виде мазей или кремов.

Ацикловир

Лекарственное средство, содержащее сильный противовирусный компонент. Подавляет герпес ВПГ-1 и 2, разрушая их генетический аппарат. Ацикловир эффективен также против возбудителя ветряной оспы, облегчает и укорачивает симптомы этой болезни. Фармацевтическая промышленность выпускает несколько препаратов с ацикловиром:

таблетки аналогичного состава Зовиракс и Ацикловир;

мазь Ацикловир: с концентрацией активного вещества 3 и 5%.

Препарат местного действия можно применять в лечении детей с 3 лет, нанося на воспаленные участки кожи. Ацикловир лучше антисептиков снижает болезненность, зуд, устраняет покраснения.

Таблетки рекомендуются взрослым пациентам и подросткам. Принимать их следует курсом до 2 недель несколько раз в сутки. В период терапии вероятны головокружения, повышенная нервная возбудимость, тошнота, нарушения зрения. Ацикловир токсичен для почек и должен применяться в индивидуальной дозировке.

Валтрекс

Эффективный антивирусный препарат с активным веществом под наименованием валацикловир. Помогает ослабить все виды герпеса: орального, генитального, возбудителя ветряной оспы и опоясывающего лишая. Предназначен для лечения больных с 12 лет. Выпускается в форме таблеток и жидкого раствора.

В период терапии важно дозировать количество медикаментозного средства и строго следовать инструкции, так как валацикловир действует на нервную систему, печень и почки. Среди побочных эффектов: головные боли, бессонница, одышка, аритмия, снижение аппетита, тошнота и рвота.

Фамвир

Средство от герпеса в таблетках на основе активного вещества фамцикловир. Можно купить аналоги под торговыми марками:

Действующее вещество препаратов блокирует распространение и размножение вирусов орального, генитального типов, уменьшает поражение кожи при ветряной оспе и опоясывающем лишае. Фамцикловир уменьшает симптоматику заболевания, снижает ее продолжительность, предупреждает серьезные поражения организма. Фамвир и его аналоги имеют пролонгированное действие, поэтому принимать их можно не чаще двух раз в сутки. Как большинство препаратов от герпеса, они влияют на работу нервных волокон, опасны для печени и почек. Лечиться им следует с 18 лет. Дозировку таблеток нужно обсуждать с врачом. Беременным и кормящим женщинам Фамвир противопоказан.

Изопринозин

Таблетированный антивирусный препарат на основе вещества пранобекс. Оказывает иммуномодулирующий эффект, стимулирует выработку глобулинов и лимфоцитов, блокирует распространение возбудителя герпеса в организме. Усиливает действие ацикловира, назначается при тяжелых или длительно протекающих инфекциях. Назначается также для профилактики генерализованных форм. Общий курс приема таблеток — около 10 суток.

Осторожность при терапии препаратом Изопринозин необходима при недостаточности печени, почек, заболеваниях ЦНС и суставов.

Денавир

Лекарственное средство местного применения в виде крема. Содержит активный компонент пенцикловир — 10 мл на 1 г. препарата. Денавир предназначен для лечения герпетической инфекции на кожных покровах. Наносить его необходимо до 4 раз в день в течение 7–10 дней. Среди побочных эффектов препарата: обесцвечивание кожи, жжение, сухость.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакологическое действие

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

Читайте также:

  
• Можно ли при волчанке заниматься спортом
  
• Какие краски использовать для рисования на коже
  
• Гидрогелевые маски для лица что это такое
  
• Можно ли тату мазать кремом от загара
  
• Как называется средство от бородавок которое замораживает