Амоксициллин при заболеваниях кожи
Обновлено: 18.04.2024
Активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) – 250 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат (Е 470), крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС: J01CA04.
Фармакологическое действие
Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину, установленная в исследованиях in vitro:
Обычно чувствительные микроорганизмы:
- Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
- Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
- Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.
- Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
- Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
- Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью**:
- Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium** .
- Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp. Klebsiella spp, Pseudomonas spp.
- Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
- Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.
* Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы резистентны к амоксициллину.
** Промежуточная природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности.
Показания к применению
Лечение следующих инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых и детей:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- острый цистит;
- асимптоматическая бактериурия у беременных;
- острый пиелонефрит;
- брюшной тиф и паратиф;
- абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом;
- инфекции протезированных суставов;
- эрадикация Helicobacter pylori;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- профилактика эндокардита.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.
Способ применения и дозы
При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч.
Побочное действие
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амоксициллину, любому антибиотику пенициллинового ряда или любому вспомогательному компоненту в составе лекарственного средства;
- тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия), вызванные применением других бета-лактамных лекарственных средств (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов) в анамнезе.
Передозировка
Передозировка амоксициллина может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия может привести к развитию почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Рекомендован контроль за водно-электролитным балансом. Гемодиализ эффективен для элиминации амоксициллина. При развитии судорог показано применение бензодиазепинов.
Меры предосторожности
Применение во время беременности и в период лактации
Исследования на животных не показали прямую или косвенную репродуктивную токсичность амоксициллина.
Наблюдения ограниченного контингента беременных, принимавших амоксициллин, не выявили повышенный риск развития врожденных пороков. Применение амоксициллина у беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск для матери и плода.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у грудного ребенка существует риск появления диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание, возможно, придется прервать. Амоксициллин следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом риска и пользы.
Данные о влиянии амоксициллина на фертильность людей отсутствуют. Согласно исследованиям на животных амоксициллин не влияет на фертильность.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Специальные исследования не проводились. Тем не менее, возможные побочные реакции (аллергические реакции, головокружения, судороги) могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном от детей месте.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин
| Таблетки | 1 таб. |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
24 шт. - банки (1) - пачки картонные.
24 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата Амоксициллин
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 287 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.
10 шт. - банки - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 574 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.
10 шт. - банки - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата Амоксициллин
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин
Капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета, размер №0 или №00; содержимое - гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 96.2 мг, кальция стеарат или магния стеарат - 6 мг, азорубин Е 122 - 0.2%, хинолиновый желтый Е 104 - 0.4%, титана диоксид - 1.3333%, желатин - до 100%.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) - пачки картонные.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата Амоксициллин
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Полусинтетическое антибактериальное ЛС, аналог ампициллина, обладающий широким спектром бактерицидной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Молекулярная масса 419,45 Да.
Фармакологическое действие
Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин сходен с пенициллином по своему бактерицидному действию в отношении чувствительных бактерий на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки, что приводит к гибели бактерий.
Механизм резистентности
Резистентность к амоксициллину опосредуется главным образом бета-лактамазами, которые расщепляют бета-лактамное кольцо амоксициллина, делая его неактивным.
Амоксициллин проявляет активность в отношении большинства изолятов бактерий, перечисленных ниже, как in vitro , так и при инфекциях с выраженными клиническими симптомами.
Грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (альфа- и бета-гемолитические изоляты).
Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis.
Методы определения чувствительности микроорганизмов
По возможности лаборатории клинической микробиологии должны предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к антибактериальным ЛС, используемым в медицинских учреждениях, в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов, для правильного подбора антибактериальных ЛС при лечении.
Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Показатель МПК дает оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.
Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с использованием стандартизированного метода исследования.
Чувствительность к амоксициллину Enterococcus spp., Enterobacteriaceae и H.influenzae может быть определена путем тестирования ампициллина. Чувствительность к амоксициллину Staphylococcus spp. и бета-гемолитических Streptococcus spp. может быть определена путем тестирования пенициллина. Большинство изолятов Enterococcus spp., устойчивых к ампициллину или амоксициллину, продуцируют бета-лактамазу типа Temoneira (TEM). Тест на бета-лактамазу является быстрым способом определения резистентности к ампициллину и амоксициллину.
Чувствительность к амоксициллину Streptococcus pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) может быть определена путем тестирования пенициллина или оксациллина. Критерии интерпретации чувствительности S.pneumoniae к амоксициллину представлены в таблице 1.
Критерии интерпретации теста на чувствительность для амоксициллина
| Патогенный микроорганизм | МПК, мкг/мл | Диаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм | ||||
| Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные | Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные | |
| S.pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) 1 | ≤2 | 4 | ≥8 | – | – | – |
1 S.pneumoniae следует тестировать с использованием диска, пропитанного 1 мкг оксациллина. Изоляты с размером зоны оксациллина ≥20 мм считаются чувствительными к амоксициллину. МПК амоксициллина следует определять на изолятах S.pneumoniae с размерами зоны оксациллина ≤19 мм.
Результат «Чувствительный» означает, что противомикробное ЛС, вероятно, будет подавлять рост возбудителя, если достигнет необходимой для этого концентрации в очаге инфекции.
Результат «Умеренно чувствительный» указывает на неоднозначность, и если микроорганизм не обладает чувствительностью к альтернативным, клинически приемлемым ЛС, тест следует повторить. Данная категория подразумевает возможность клинического применения в тех органах и тканях организма, где ЛС физиологически сконцентрировано. Данная категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает возникновение серьезных расхождений в интерпретации из-за небольших неконтролируемых технических факторов.
Результат «Резистентный» указывает на то, что противомикробное ЛС вряд ли будет подавлять рост возбудителя (патогенного микроорганизма) при достижении концентрации, обычно наблюдаемой в очаге инфекции, и следует выбрать другую терапию.
Тестирование на чувствительность к H.pylori
Методы тестирования чувствительности к амоксициллину in vitro для определения МПК и размеров зон не были стандартизированы, валидированы или одобрены для тестирования H.pylori. Пробы на H.pylori и результаты теста на чувствительность к кларитромицину должны быть получены на изолятах от пациентов, у которых тройная терапия оказалась неэффективной. Если обнаружена резистентность к кларитромицину, следует использовать режим, не содержащий кларитромицин.
Контроль качества
Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также достаточного опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест, для мониторинга и обеспечения правильности и прецизионности измерений. Стандартный порошок амоксициллина должен обеспечивать диапазон значений МПК , указанный в таблице 2.
Допустимые диапазоны контроля качества для амоксициллина 1
| Штамм контроля качества | МПК, мкг/мл |
| Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 | 0,03–0,12 |
| Klebsiella pneumoniae ATCC 700603 | >128 |
1 Пределы контроля качества при тестировании чувствительности E.Coli 35218 на гемофильной тест-среде (Haemophilus Test Medium, HTM) составляют ≥256 мкг/мл для амоксициллина; тестирование может помочь определить, сохранил ли изолят способность продуцировать бета-лактамазу.
Фармакокинетика
После перорального приема амоксициллин быстро абсорбируется, не разрушается в кислой среде желудка. Влияние приема пищи на всасывание амоксициллина недостаточно изучено, применение амоксициллина в дозах 400 и 875 мг было изучено только в начале легкого приема пищи.
Пероральное применение амоксициллина в форме капсул в дозах 250 и 500 мг приводит к среднему значению Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 3,5 до 5 и 5,5 до 7,5 мкг/мл соответственно.
Средние фармакокинетические параметры амоксициллина после перорального приема в форме таблеток в дозе 875 мг, полученные в ходе открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы у 27 взрослых пациентов, в котором сравнивали применение амоксициллина в дозе 875 мг и комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в дозе 875 мг, составляли: AUC0–∞ — (35,4± 8,1) мкг·ч/мл, Cmax — (13,8±4,1) мкг/мл. Принятие дозы осуществлялось в начале легкого приема пищи после воздержания от приема пищи в течение ночи.
Прием амоксициллина в виде суспензии для перорального приема в дозах 125 и 250 мг/5 мл приводит к среднему Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 1,5 до 3 и от 3,5 до 5 мкг/мл соответственно.
Пероральное применение однократных доз амоксициллина в форме жевательных таблеток в дозе 400 мг и суспензии для приема внутрь в дозе 400 мг/5 мл у 24 взрослых добровольцев дало сопоставимые фармакокинетические показатели (таблица 3).
Средние фармакокинетические параметры амоксициллина в форме жевательных таблеток (400 мг) и суспензии для перорального приема (400 мг/5 мл) у здоровых взрослых добровольцев (± стандартное отклонение)
| Доза (применение в начале легкого приема пищи) | AUC0–∞, мкг·ч/мл | Cmax, мкг/мл 1 |
| 400 мг (5 мл в виде суспензии) | 17,1 (3,1) | 5,92 (1,62) |
| 400 мг (в форме жевательных таблеток, 1 табл.) | 17,9 (2,4) | 5,18 (1,64) |
1 Средние значения у 24 здоровых добровольцев. Tmax примерно 1 ч после приема.
Распределение
Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев воспаления оболочек головного мозга. В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками. После введения амоксициллина в дозе 1 г с помощью специальной технологии кожного отверстия для количественного определения уровня антибиотика амоксициллин в терапевтических концентрациях был обнаружен в интерстициальной жидкости.
Метаболизм и выведение
T1/2 амоксициллина составляет 61,3 мин. Примерно 60% перорально принятой дозы амоксициллина выводится с мочой в течение 6–8 ч. Определяемые концентрации в сыворотке крови наблюдаются до 8 ч после перорального приема дозы амоксициллина. Поскольку бóльшая часть введенной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде, его выведение может быть замедлено при одновременном применении пробенецида (см. «Взаимодействие»).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились.
Исследования по выявлению мутагенного потенциала амоксициллина в качестве моновещества (только амоксициллин) не проводились, тем не менее имеется информация, полученная в результате исследований комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в соотношении 4:1. Данная комбинация не продемонстрировала признаков мутагенности в тесте на бактериальную мутацию Эймса и на генную конверсию дрожжей. Комбинация амоксициллин + клавулановая кислота была слабо положительной в тесте на клетках лимфомы мышей, но тенденция к увеличению частоты мутаций в этом тесте наблюдалась при дозах, которые также были связаны со снижением выживаемости клеток. Она была отрицательной в микроядерном тесте на мышах и в методе доминантных леталей на мышах. Клавулановая кислота (в виде соли калия) в качестве моновещества (только клавуланат калия) продемонстрировал отрицательный результат в тесте на бактериальную мутацию Эймса и в микроядерном тесте на мышах.
В исследовании репродуктивной функции нескольких поколений крыс не наблюдалось нарушения фертильности или других неблагоприятных эффектов со стороны репродуктивной функции при дозах до 500 мг/кг (примерно в 2 раза выше дозы 3 г для человека в пересчете на площадь поверхности тела).
Клинические исследования
Эрадикация H.pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки
В рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях, проведенных в США с участием пациентов с H.pylori и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (определяемой как активная язва или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе в течение 1 года), оценивали эффективность применения лансопразола в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) и кларитромицином (в форме таблеток) в качестве тройной терапии продолжительностью 14 дней или в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) в качестве двойной терапии продолжительностью 14 дней для эрадикации H.pylori. На основании результатов данных исследований были установлены безопасность и эффективность двух различных схем эрадикации.
Тройная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 2 раза в день + кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 2 раза в день (таблица 4).
Двойная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 3 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 3 раза в день (таблица 5).
Продолжительность курсов лечения составляла 14 дней. Эрадикация H.pylori определялась как 2 отрицательных теста (посев и гистология) через 4–6 нед после окончания лечения. Было показано, что тройная терапия более эффективна, чем все возможные комбинации двойной терапии, и что двойная терапия более эффективна, чем обе монотерапии. Было показано, что эрадикация H.pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.
Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима тройной терапии
| Исследование | Оценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов) | Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов) |
| Исследование 1 | 92 (80–97,7) (n=48) | 86 (73,3–93,5) (n=55) |
| Исследование 2 | 86 (75,7–93,6) (n=66) | 83 (72–90,8) (n=70) |
1 Анализ проводили на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.
2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.
Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима двойной терапии
| Исследование | Оценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов) | Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов) |
| Исследование 1 | 77 (62,5–87,2) (n=51) | 70 (56,8–81,2) (n=60) |
| Исследование 2 | 66 (51,9–77,5) (n=58) | 61 (48,5–72,9) (n=67) |
1 Анализ проводился на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.
2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.
Читайте также: