Адреналин подкожно что будет

Обновлено: 19.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Адреналин

Раствор для инъекций	1 мл
эпинефрина гидрохлорид	1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, хлорбутанол (в форме хлорбутанола гемигидрата) - 5 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0.5 мг, глицерол (глицерин) - 60 мг, хлористоводородная кислота - до pH 2.5-4, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) для стационаров - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) для стационаров - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) для стационаров - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата Адреналин

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Эпизоды полной AV-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса)).

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

С целью остановки кровотечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E16.2	Гипогликемия неуточненная
I44	Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада ножки пучка [Гиса]
I45.9	Нарушение проводимости неуточненное
I46	Остановка сердца
I95	Гипотензия
J45	Астма
L50	Крапивница
R57	Шок, не классифицированный в других рубриках
R58	Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T78.0	Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
T78.2	Анафилактический шок неуточненный
T78.3	Ангионевротический отек (отек Квинке)
T80.3	Реакции на АВО-несовместимость
T80.4	Реакции на Rh-несовместимость
T80.5	Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки
T80.6	Другие сывороточные реакции
T88.7	Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют п/к, в/м, в/в капельно, местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, тик, головокружение, нервозность, чувство усталости, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эпинефрину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, феохромоцитома, острая и хроническая артериальная недостаточность, гиперкалиемия, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома; детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни); беременность, период грудного вскармливания; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана).

Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

Метаболический ацидоз, ИБС, артериальная гипертензия, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), сахарный диабет, гипертиреоз, давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, тетраплегия, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст; парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Особые указания

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Эпинефрин увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение эпинефрина для коррекции артериальной гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.

Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении эпинефрина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении эпинефрина у данной категории лиц.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей.

Не рекомендуется введение эпинефрина в ягодичные мышцы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае в/в применяют сальбутамол.

Одновременное применение эпинефрина с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон) может вызывать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия. С феноксибензамином - усиление антигипертензивного действия и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении эпинефрина со следующими препаратами: с антиаритмическими препаратами (такими как лидокаин, амиодарон, соталол), с антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин), с антигистаминными препаратами (такими как лоратадин, димедрол), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин), с нейролептиками (такими как галоперидол, рисперидон), с антагонистами допаминовых рецепторов (такими как домперидон), с противомалярийными препаратами (такими как хлорохин, мефлохин), с противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол, флуконазол), с антигипертензивными препаратами (такими как индапамид, эфедрин), может вызывать удлинение интервала QT.

Одновременное применение эпинефрина с диатриазиатами, йогаламовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи может вызвать усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Отравление адреналином (эпинефрином) и его побочные эффекты

Адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин) представляют собой относительно неизбирательные агонисты обоих типов альфа-рецепторов с очень близкой силой воздействия. Кроме того, адреналин стимулирует b1- и b2-рецепторы. Некоторые препараты этого вещества приведены в таблице ниже.

а) Клиническая картина отравления адреналином:

- Местная инъекция. Случайная инъекция адреналина в палец чревата тяжелой ишемией: палец становится болезненным, бледным и холодным, что демонстрирует плохую заполненность капилляров, которая может сохраняться несколько часов. Местное введение 1 % лидокаина или нитроглицерина не всегда восстанавливает перфузию.

Местная инфильтрация 1,5 мг фентоламина (0,3 мл препарата Regitine) может привести к гиперемии, потеплению пальца и нормальной заполненности его капилляров уже через 5 мин. Эффективно восстанавливает кровообращение также местная инъекция смеси 0,5 мг пентоламина (в 1 мл раствора) с 1 мл 2 % локаина.

Случайная внутри артериальная инъекция 3 мг адреналина привела к потере сознания, гипотензии и желудочковой тахикардии с выраженной бледностью соответствующей руки. Введение через тот же артериальный катетер 5 мг фентоламина быстро нормализовало перфузию конечности. Внутривенное вливание адреналина со скоростью 1333 мкг/мин (80 мг/ч) было необходимо для восстановления кровяного давления после передозировки (5600—7000 мг) лабеталола.

- Передозировка адреналина. Обычно за считанные секунды — минуты после инъекции избыточного количества адреналина в зависимости от места введения развиваются такие симптомы, как бледность, цианоз, головная боль, профузное потоотделение, гипертензия, тахикардия, электрокардиографические признаки ишемии миокарда, желудочковые экстрасистолы, бигеминия, прекордиальный дискомфорт в груди, усиленное сердцебиение, онемение и парестезия кистей и стоп. Позднее возможны метаболический ацидоз, гипотензия и отек легких.

Желудочковую функцию удается нормализовать поддерживающим лечением (внутривенное введение физиологического раствора, нитропруссида натрия, добутамина, норадреналина, баллонная контрпульсация).

- Остановка сердца. Стандарты Интенсивного поддержания жизнеспособности сердца (ИПЖС) рекомендуют вводить при его остановке адреналин в дозе 7,5—15 мкг/кг (0,5—1 мг взрослому). Более высокие дозы (выше 0,2 мг/кг; насыщающая доза от 1 до 15 мг) могут ускорять первые стадии сердечной реанимации у детей, но не дают обнадеживающих результатов у взрослых.

- Дозы. Правила ИПЖС рекомендуют введение адреналина со скоростью не выше 2,8 мкг/кг в 1 мин. Другие источники советуют 40 мкг/кг в 1 мин. Применяются внутривенные ударные дозы 50 мкг/кг и даже более. Сообщают о минимальной летальной дозе 5 мкг/кг и максимальной переносимой дозе 114 мкг/кг. При остановке сердца все чаще используют высокую дозу 15 мг.

Некоторые клиники отдают предпочтение дозам 0,1 — 0,2 мг/кг. Оптимальная доза адреналина при остановке сердца неизвестна. Сообщалось о летальном исходе при внутривенном введении 3 мг, хотя другие пациенты выживали и после 30 мг.

Судя по данным двух контролируемых клинических исследований, при использовании стандартной (0,2 мг на 1 кг массы тела) и высокой дозы адреналина не наблюдается существенной разницы по таким параметрам, как скорость восстановления спонтанного кровообращения, выживаемость к моменту оказания медицинской помощи, выживаемость в клинике и неврологические последствия остановки сердца.

Совет по адренергическим агонистам пришел к выводу, что стандартную внутривенную насыщающую дозировку адреналина следует упростить до 1,0 мг через каждые 3—5 мин. Эндотрахеальная его доза должна как минимум в 2—2,5 раза превышать периферическую внутривенную. Roberts обобщил противопоказания к применению адреналина у пациентов со стерторозным дыханием.

б) Лечение отравления адреналином. Для лечения индуцированной адреналином гипертензии полезен внутривенно вводимый фентоламин (Regitine). Краткодействующие бета-блокаторы, например эсмолол, бывают эффективны при тяжелой тахикардии. Лабеталол помогает, но создает опасность неполной альфа-блокады при более полной бета-блокаде.

"Рикошетный" бронхоспазм можно предупредить крайне осторожным капельным введением дозы этого средства. Адренергические блокаторы и сосудорасширяющие средства надо применять осмотрительно в связи с зачастую наблюдаемой двухфазной гипертензивно-гипотензивной симптоматикой адреналиновой передозировки. Инфузионная терапия требует внимательного мониторинга, поскольку не исключено позднее развитие отека легких. Нужно подготовиться к кардиомониторингу на случай возможных аритмий.

Для диагностического исключения инфаркта миокарда необходимы серийные снятия ЭКГ и определения миокардиальных ферментов. Для купирования гипертензии можно осторожно ввести в вену 5 мг лабеталола.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Медикаментозные средства при реанимации. Адреналин в реанимации.

Адреналин считается средством выбора при всех видах остановки сердца. Это объясняется его способностью повышать тонус миокарда (бета-адреномиметический эффект), значительно увеличивать общее периферическое сосудистое сопротивление (альфа-адреномиметический эффект), не ухудшая, а даже улучшая коронарный и мозговой кровоток, переводить мелковолновую фибрилляцию в крупноволновую. Вызьюая централизацию кровообращения, препарат повышает диастолическое давление, увеличивая коронарный кровоток в фазе "диастолы" при закрытом массаже. Экспериментально и клинически установлена тесная взаимосвязь между уровнем диастолического давления и частотой восстановления сердечной деятельности.

В дозе 2-10 мкг/мин адреналин оказывает как альфа- так и бета-адреномиметический эффект. При увеличении дозы до 10-20 мкг/мин развивается преимущественно альфа-адреномиметический эффект, что приводит к повышению ОПСС и росту диастолического давления (Р. Марино, 1998). Стимулируя бета-адренорецепторы адреналин может способствовать переходу асистолии или электромеханической диссоциации в фибрилляцию желудочков. Фибрилляция значительно увеличивает потребность миокарда в кислороде pi истощает его энергетические резервы. Все это диктует необходимость быстрейшей (не позднее 30-60 секунд) электрической дефибрилляции после введения адреналина, а также служит основанием прибегать к ней при невозможности ЭКГ-контроля за состоянием сердца.

Болюсная доза адреналина при внутривенном введении у взрослых составляет 0,5-1 мг (около 7-10 мкг/кг). В силу быстрого разрушения повторное введение выполняется через 3-5 минут, с постепенным увеличением дозировки до 2-5 мг. Введение адреналина должно предшествовать инфузии бикарбоната, так как при смешении последний инактивирует адреналин. Суммарная доза адреналина может достигать 10 15 мг (10-15 мл 0,1% раствора). Вместе с тем, убедительных данных зависимости успеха реанимации от увеличения доз препарата не выявлено. По данным конференции реаниматологов в США в 1992 году, выживаемость больных оказалась одинаковой как при малых, так и при больших дозах адреналина. Хотя, как указывается, достичь высокого диастолического давления в аорте с помощью стандартных доз не всегда удается. Более заметный положительный эффект высоких доч адренатина проявляется при асистолии, чем при фибрилляции. При отсутствии эффекта от адреналина при ЭМД целесообразно использовать альфа-агонист метоксамин в дозе 20 мг. По рекомендации ассоциации кардиологов и реаниматологов Европы (2001), при фибрилляции у взрослых обосновано сочетание адреналина (1 мг) с вазопрессином (40 ед).

Прибегая к высоким дозам, нельзя забывать, что адреналин, повышая давление в сосудах матого круга, на фоне гипоксии может служить дополнительной причиной выпотевания плазмы в альвеолярное пространство с развитием отека легких. Нельзя исключить, что потребность в высоких дозах адреналина возникает при некорригированном метаболическом ацидозе, когда чувствительность адренорецепторов блокирована. В ближайшем восстановительном периоде адреналиновая тахикардия несет угрозу повторной остановки сердца, а вазоспазм - нередкая причина развития острой почечной недостаточности. Адренергршеская вазоконстрикция препятствует печени и почкам использовать лактаг для синтеза гликогена. К тому же высокие дозы адреналина интенсифицируют процессы перикисного окисления липидов за счет образования активных форм кислорода.

Сосудосуживающее действие адреномиметиков ослабляется на фоне действия препаратов фенотиазинового ряда (аминазин, галоперидол и др.), а его токсичность значительно возрастает, если он вводился на фоне сердечных гликозидов и антидепрессантов (амитриптилин, имизин).

Адреналин нельзя вводить при наркозе фторотаном, даже в малых дозах, так как фторотан сенсибилизирует бета-рецепторы миокарда к адренатину и может вызвать фибрилляцию желудочков. В то же время при остановке сердца на фоне фторотанового наркоза введение адреналина, по-видимому, нельзя считать противопоказанным, если при реанимации есть возможность прибегнуть к электрической дефибрилляции.

Лечение анафилактического шока. Интенсивная терапия анафилактического шока.

Лечебные мероприятия при лечении анафилактического шока подразделяют на первичные и вторичные. Успех лечения шока в значительной степени, а при гемодинамическом варианте исключительно, зависит от быстроты, интенсивности pi правильности проведения первичных лечебных мероприятий при появлении первых жалоб или клинических признаков анафилактической реакции. В зависимости от тяжести и клинического варианта анафилактического шока первичные лечебные мероприятия имеют и некоторые свои специфические особенности.

Первичные лечебные мероприятия следующие:
1. Прекратить введение в организм предполагаемого аллергена, на поступление которого возникла аллергическая реакция.
2. В связи с развитием вентиляционных (гиповентиляция) и диффузионных (отек) нарушений функции легких необходимо обеспечить и поддержание адекватного газообмена путем ингаляции кислорода (FiO2 =1,0), вспомогательного дыхания или искусственной вентиляции легких через маску наркозного или дыхательного аппарата.

Немедленная интубация трахеи и ИВЛ выполняется при утрате сознания, снижении систолического артериального давления ниже 70 мм рт. ст., в случае возникновения стридора.

Появление стридора указывает на обструкцию просвета верхних дыхательных путей более чем на 70-80% их объема, в связи с чем следует интубировать трахею больного трубкой максимально возможного диаметра. При такой степени обструкции просвета имеются определенные трудности при интубации трахеи. Во-первых, на фоне введенных миорелаксантов затруднено проведение масочной вентиляции, во-вторых, визуализация голосовой щели из-за резкого отека тканей ротоглотки не всегда возможна и, в-третьих, слизистые оболочки ротоглотки легко травмируются, что приводит к развитию кровотечений.

Проведение интубации трахеи, индукция в наркоз осуществляется препаратами с кардио-вазостимулирующим эффектом (кетамин) или с минимальным отрицательным эффектом на сердечно-сосудистую систему (мидозалам, седуксен, оксибутират натрия).

При бронхоспастическом варианте анафилактического шока и удовлетворительных гемодинамических показателях индукцрпо в наркоз предпочтительнее проводить ингаляцией паров фторотана через маску наркозного аппарата, который оказывает бронходилятирующий эффект.

3. В связи с развитием вазоплегии, нарушением проводимости, угнетением сократимости миокарда, снижением АД, ЦВД, МОК и УО необходимо прекратить введение всех препаратов, оказывающих депрессивный эффект на функции сердечно-сосудистой системы, в том числе и анестезирующих средств.

4. Препаратом выбора для лечения анафилактического или анафилактоидного шока является адреналин.
Введение адреналина необходимо начать как можно раньше, оптимально при появлении первых клинических признаков шока. Адреналин стимулирует а- и бета-адренорецепторы и тем самым ликвидирует вазоплегию, брадисистолию, депрессию сократимости желудочков сердца, ослабляет бронхоспазм, препятствует высвобождению из тучных клеток и базофилов биологических веществ (гастамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии, брадикинина, серотонина и других медиаторов алергии и анафилаксии), уменьшает тяжесть патобиохимических и патофизиологических реакций организма, в частности, препятствует нарушению проницаемости стенок сосудов. Однако адреналин стимулирует метаболизм, усиливает липолиз, гликогенолиз, повышает потребление кислорода, и это предрасполагает к метаболическому ацидозу, а в случае гипоксии тканей усиливает последний.
Путь, доза и скорость введения адреналина определяется степенью нарушения функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При лечении анафилактического шока может быть рекомендована следующая схема введения адреналина.

При коллаптоидном варианте шока (при снижении АД ниже 60-50 мм рт. ст.) адреналин вводится внутривенно болюсно в дозе 3-5 мл 0,1% раствора в 10-20 мл изотонического раствора хлорида натрия со скростью 2-4 мл/сек. При утрате сознания или при снижении систолического АД ниже 70 мм рт.ст. и невозможности немедленно вввести адреналин внутривенно или остановке сердечной деятельности допускается внутрисердечная инъекция препарата.

Интратрахеально адреналин вводится при наличии интубационной трубки в трахее как альтернатива внутривенному или внутрисердечному путям введения (одномоментно 2-3 мл в разведении по 6-10 мл в изотоническом растворе).

Болюсное введение адреналина в вышеуказанных дозах повторяют, если АД не удается стабилизировать на уровне 70-75 мм рт. ст. и выше. Одновременно с болюсным введением адреналина, а так же при других вариантах анафилактического шока, при которых АД сохраняется не ниже 70 мм рт. ст. (адреналин вводят капельно внутривенно) 1 мл 0,1%раствора адреналина растворяют в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия (5 мкг/мл) и инфузируют с начальной скоростью 20 капель) в минуту. Скорость инфузии раствора адреналина регулируют титрованием с тем, чтобы достичь и поддерживать систолическое АД не ниже уровня 85 ±5 мм рт. ст. Если на фоне капельного введения адреналина АД сист, снижается ниже 80 мм рт. ст., нужно повторить болюсное введение адреналина в дозе 1-3 мл в разведении на 10-20 мл изотонического раствора хлорида натрия со скоростью 2-4 мл/сек.

В случае если при введении раствора адреналина тонус сосудов не восстанавливается или остается низким, возможно капельное введение адреналина совместно с норадреналином (1мл 0,2% раствора) - и/или мезатоном (1 мл 1% раствора), обладающими более выраженным сосудосуживающим эффектом (преимущественно стимулируют алфа-адрено-рецепторы) по сравнению с адреналином.

5. Развитие вазоплегии любой этиологии сопровождается несоответствием между ОЦК и емкостью сосудистого русла, а при анафилактическом шоке, кроме того, заметно повышается проницаемость стенок сосудов микруциркуляторного русла и возникает перемещение внутрисосудистой воды в межклеточное пространство (развивается дефицит плазменного объема и увеличение гематокрита), что диктует необходимость срочной коррекции ОЦП.

Коррекцию ОЦП начинают с внутривенного введения плазмозамещающих кристаллоидных и/или коллоидных растворов, если они не являлись причиной анафилактической реакции. Скорость и объем введения плазмозамещающих растворов определяется гемодинамическими показателелями - уровнем вазоплегии, ЦВД, АД, сократимостью миокарда левого и/или правого желудочка и другими факторами.

При наличии и участии подготовленного медицинского персонала организация лечения анафилактического шока считается оптимальной, если выше перечисленные первичные лечебные мероприятия проводятся одновременно.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (TC_max) при подкожном и внутримышечном введении — 3‑10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении — 1–2 мин.

Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата ( цАМФ ) и ионов кальция.

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление ( АД ) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04‑0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС . Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта ( ЖКТ ).

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция бета₂-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект — через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении — время начала эффекта вариабельное.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергическая реакция при укусе насекомых и т.п.), бронхиальная астма (купирование астматического приступа), бронхоспазм во время анестезии; необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эпинефрину и/или вспомогательным веществам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; II период родов.

При плановой анестезии противопоказаны инъекции в дистальные отделы фаланг пальцев рук и ног, подбородок, ушную раковину, на участках носа и гениталий.

При угрожающих жизни состояниях вышеуказанные противопоказания являются относительными.

С осторожностью

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст, парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если лечение эпинефрином необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

Анафилактический шок

Внутривенно медленно 0,1–0,25 мг, разведенные в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1 : 10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3‑0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10‑20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма

Подкожно 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 1 : 10000.

Для удлинения действия местных анестетиков

В концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

Детям при анафилактическом шоке

Подкожно или внутримышечно — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме

Подкожно 0,01 мг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3–4 раз или каждые 4 ч.

При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Передозировка

Чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, геморрагическое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Прекратить введение, симптоматическая терапия, преимущественно в условиях реанимации, применение альфа- и бета-адреноблокаторов, вазодилаторов.

Побочные действия

Является мощным симпатомиметическим средством, при этом большинство побочных эффектов обусловлены стимуляцией симпатической нервной системы. Около трети пациентов, получавших эпинефрин, имели побочные эффекты, а наиболее часто отмечались нежелательные явления со стороны сердца и сосудистой системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение сердцебиения, тахикардия, острая артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, инфаркт, тахиаритмия, кардиомиопатия, некроз кишечника, акроцианоз, аритмия, боль в грудной клетке, при высоких дозах — желудочковые аритмии.

Со стороны нервной системы и психики

Головная боль, тремор; головокружение, тревога, усталость, психомоторное возбуждение, нервозность, геморрагические кровоизлияния в головной мозг (при повышении АД), дезориентация, нарушение памяти, повышенная раздражительность, чувство гнева, нарушение сна, сонливость, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, отек легких (при повышении АД).

Со стороны мочевыводящей системы

Затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Боль или жжение в месте введения, некроз в месте инъекции.

Ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Метаболизм и расстройства питания

Бледность кожных покровов, гипокалиемия, ингибирование секреции инсулина и развитие гипергликемии, липолиз, кетогенез, стимуляция секреции гормона роста, повышенное потоотделение.

Особые указания

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ , центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами. Метабисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать аллергическую реакцию, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе. Эпинефрин следует использовать с осторожностью у пациентов с тетраплегией из-за повышения чувствительности таких лиц к эпинефрину.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей. Не рекомендуется введение препарата в ягодичные мышцы.

Не применять препарат при изменении цвета или появлении осадка в растворе. Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.

Резкое повышение артериального давления при применении адреналина может приводить к развитию геморрагического кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении адреналина, в связи, с чем необходимо соблюдать осторожность при применении адреналина у данной категории лиц.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам после введения эпинефрина не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционной анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности. Взаимодействие с неселективными бета-адреноблокаторами приводит к развитию тяжелой гипертензии и брадикардии. Пропранолол ингибирует бронхолитическое действие эпинефрина. Лекарственные средства, вызывающие потерю калия (кортикостероиды, мочегонные средства, эуфиллин, теофиллин), повышают риск развития гипокалиемии. Эпинефрин повышает риск развития побочных эффектов со стороны сердца при приеме одновременно с леводопой. Одновременное применение с энтокапоном может потенцировать хронотропный и аритмогенный эффекты эпинефрина.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать резкое и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами — ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — резкое снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи и окситоцином — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств. Совместное применение с гуанидином может приводить к развитию тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение с аминазином может привести к развитию тахикардии и гипотонии.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулу нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с точкой излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.

По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Читайте также: